Actilise

Actilyse ha proprietà trombolitiche.

Indicazioni Attualizzare

Viene utilizzato per ripristinare i processi sanguigni all'interno dei vasi mediante la lisi del trombo durante l'infarto del miocardio, che è acuto.

Viene utilizzato anche nei casi di embolia polmonare accompagnata da disturbi emodinamici.

Può essere prescritto nella fase acuta dell'ictus ischemico.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liofilizzato per infusione, all'interno di flaconcini di vetro sterili da 50 ml. La confezione contiene anche un solvente, in flaconcini da 50 ml.

Farmacodinamica

Il farmaco ha un effetto trombolitico e agisce come attivatore tissutale del plasminogeno (una glicoproteina che contribuisce alla trasformazione del farmaco in plasmina). Di conseguenza, si sviluppa un effetto anticoagulante e fibrinolitico.

L'attività fibrinolitica del farmaco è limitata all'area del trombo e non ha praticamente alcun effetto sugli altri processi emostatici (il fibrinogeno non viene distrutto e la fibrinolisi sistemica non viene attivata). Per questo motivo, la probabilità di emorragia non aumenta e non si sviluppa ipofibrinogenemia.

Se si sviluppa una fase acuta di embolia polmonare, sullo sfondo della quale si osservano disturbi emodinamici, l'uso di Actilyse porta a una riduzione a breve termine delle dimensioni del trombo e, inoltre, alla stabilizzazione della pressione all'interno dell'arteria polmonare e al mantenimento di una funzione ventricolare destra fisiologicamente adeguata.

Farmacocinetica

Il farmaco viene escreto dal flusso sanguigno piuttosto rapidamente. L'emivita è di circa 5 minuti, quindi dopo 20 minuti rimane nel sangue solo circa il 10% dei livelli iniziali. I residui di alteplase, distribuiti nei fluidi e nei tessuti, vengono escreti entro 40 minuti. Il processo di biotrasformazione del farmaco avviene nel fegato.

Dosaggio e somministrazione

Preparazione del liquido per infusione: il liofilizzato contenuto nel flaconcino viene diluito nel liquido sterile contenuto nel secondo flaconcino della confezione, fino a ottenere una concentrazione di 1 mg/ml. Successivamente, questo liquido può essere diluito con una soluzione fisiologica. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa. La dose viene scelta tenendo conto delle condizioni e del peso del paziente, nonché della natura della patologia.

Durante la fase acuta dell'infarto (le prime 6 ore), ai soggetti di peso superiore a 65 kg devono essere somministrati 15 mg del farmaco per via endovenosa con flusso a getto; successivamente vengono somministrati 50 mg per infusione (in 0,5 ore) e altri 35 mg (in 60 minuti) fino a raggiungere la dose di 0,1 g. Dopo 6-12 ore dall'insorgenza dei sintomi, vengono somministrati 10 mg della sostanza per via endovenosa con flusso a getto; successivamente, 50 mg del farmaco vengono infusi in 1 ora e successivamente 10 mg (a intervalli di 30 minuti) fino a raggiungere la dose totale di 0,1 g in un periodo di 3 ore.

Ai soggetti di peso inferiore a 65 kg deve essere somministrata una dose massima di 1,5 mg/kg del farmaco. Anche l'aspirina e l'eparina vengono somministrate insieme ad Actilyse. Durante l'uso del farmaco, è necessario monitorare i valori di APTT.

Durante la terapia per l'embolia polmonare, il farmaco viene somministrato per via endovenosa tramite getto d'aria: una dose di 10 mg in 1-2 minuti, poi una dose di 90 mg in 120 minuti, fino a ottenere una dose totale di 0,1 g. Le persone di peso inferiore a 65 kg possono assumere un massimo di 1,5 mg/kg di farmaco.

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Utilizzare Attualizzare durante la gravidanza

Durante la gravidanza o l'allattamento, il farmaco deve essere usato con grande cautela.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di grave sensibilità al farmaco;
• neoplasie che colpiscono il sistema nervoso centrale;
• forma emorragica della diatesi;
• interventi chirurgici nella zona del midollo spinale;
• pericardite;
• malattie in cui è presente un disturbo della circolazione cerebrale (ictus emorragico, nonché emorragia intracranica);
• aneurisma vascolare;
• pancreatite;
• retinopatia di natura emorragica;
• travaglio ostetrico o interventi chirurgici generali;
• un aumento pronunciato dei valori della pressione sanguigna;
• endocardite di origine batterica;
• ulcera aggravata;
• cirrosi epatica;
• vene varicose che colpiscono i vasi venosi dell'esofago;
• insufficienza epatica;
• ipertensione portale;
• epatite.

È necessaria cautela quando si prescrivono farmaci agli anziani e alle persone con patologie che comportano un elevato rischio di emorragia (biopsie o punture nell'area vascolare, nonché iniezioni intramuscolari).

Effetti collaterali Attualizzare

L'uso del farmaco può talvolta provocare i seguenti effetti collaterali:

• emorragia esterna locale nella zona dei vasi danneggiati, e anche dal naso, dalle gengive o dalla zona della puntura;
• emorragie di natura interna (apparato urogenitale, tratto gastrointestinale, nonché organi parenchimali);
• aritmia;
• Occasionalmente si osservano vomito, abbassamento della pressione sanguigna, nausea e tromboembolia.

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Overdose

In caso di avvelenamento si osservano complicazioni di natura emorragica: emorragie interne o esterne.

Interazioni con altri farmaci

L'uso concomitante del farmaco con altri farmaci che influiscono sulla funzione piastrinica o sulla coagulazione del sangue aumenta il rischio di emorragie.

L'associazione di Actilyse con ACE inibitori aumenta la probabilità di sintomi anafilattici.

Il liquido per infusione del farmaco non deve essere miscelato nello stesso contenitore con altri medicinali.

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Condizioni di archiviazione

Actilyse deve essere conservato a una temperatura di 25 °C. Il liquido per infusione preparato può essere conservato in frigorifero per un massimo di 24 ore.

Data di scadenza

Actilyse può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione dell'agente terapeutico.

Domanda per i bambini

Actilyse viene utilizzato con cautela in pediatria.

Analoghi

Un analogo del farmaco è l'Alteplase.

Recensioni

Actilyse riceve recensioni per lo più positive da parte dei professionisti medici. Il farmaco presenta numerosi vantaggi, il principale dei quali è la sua specificità per la fibrina. La mancata produzione di anticorpi contro il farmaco ne consente l'uso ripetuto; si osserva inoltre che solo occasionalmente porta a una diminuzione dei valori della pressione sanguigna.

L'uso di Actilyse in caso di infarto (con un rapido inizio della terapia, entro le prime 6 ore) riduce significativamente il tasso di mortalità per questa patologia. Allo stesso tempo, la somministrazione del farmaco contribuisce spesso a prevenire lo sviluppo di shock cardiogeno, una grave complicanza dell'infarto miocardico.