Melperon

Melperon è un farmaco del sottogruppo dei butirrofenoni e dimostra il loro caratteristico effetto antipsicotico.

Il farmaco blocca l'attività delle terminazioni dopaminergiche, il che porta ad un indebolimento dell'intensità dell'influenza del neurotrasmettitore dopaminergico. Insieme a questo, il farmaco dimostra un potente effetto antiserotonergico, mentre l'effetto antipsicotico si sviluppa solo con l'introduzione di grandi porzioni di farmaci. [1]

Melperon può portare allo sviluppo di attività antiaritmica e rilassamento muscolare. [2]

Indicazioni Melperon

Viene utilizzato per tali violazioni:

• disonnia, agitazione psicomotoria o agitazione e confusione negli anziani e nelle persone con disturbi mentali;
• demenza , nevrosi o psicosi, nonché oligofrenia associata a lesioni cerebrali di tipo organico.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmacologica avviene sotto forma di liquido per somministrazione orale - 5 mg / ml all'interno di flaconi con un volume di 0,2 o 0,3 litri. All'interno del pacco - 1 bottiglia del genere e una tazza dosatrice.

Farmacodinamica

Melperone cloridrato è butirrofene. Il suo indice di sintesi con terminazioni D2 è quasi 200 volte inferiore a quello dell'aloperidolo. Oltre all'effetto dopaminergico, il farmaco presenta anche un potente effetto antiserotonergico.

Dopo l'introduzione di melperon, si osserva un rilassamento affettivo, che tende a diminuire la sonnolenza, legato all'entità della dose del farmaco. L'attività antipsicotica in relazione a deliri, allucinazioni e autismo si sviluppa solo con l'uso di grandi dosaggi del farmaco.

Oltre alle proprietà di base sopra descritte che sono caratteristiche degli antipsicotici con un effetto debole, il farmaco ha effetti antiaritmici e miorilassanti.

Melperon differisce da altri antipsicotici in quanto non influenza la soglia convulsiva cerebrale nelle porzioni terapeutiche. Probabilmente si osserverà un leggero aumento di tale soglia con l'uso di dosi terapeutiche medie del farmaco.

L'attività del farmaco in relazione all'attività motoria extrapiramidale è piuttosto debole.

Farmacocinetica

Quando somministrato per via orale, il farmaco viene completamente assorbito e ad alta velocità, subendo intensi processi metabolici durante il 1° passaggio intraepatico.

Il livello plasmatico Cmax è annotato dopo 60-90 minuti dal momento della somministrazione del farmaco.

In caso di aumento del dosaggio, si verifica un aumento non lineare dei parametri plasmatici Cmax di melperon, a causa delle peculiarità dei processi metabolici intraepatici.

Il livello di sintesi proteica è del 50% (il 18% è sintetizzato con albumina intrasiero).

Mangiare cibo non modifica l'assorbimento del farmaco e l'emocromo.

Melperon ad alta velocità, partecipa quasi completamente al metabolismo intraepatico; Il 5-10% dell'elemento attivo invariato viene escreto attraverso i reni. L'emivita per una singola somministrazione è di circa 4-6 ore. In caso di somministrazione ripetuta, questo valore aumenta a circa 6-8 ore.

I processi metabolici del farmaco non cambiano sotto l'azione di sostanze che inducono enzimi intraepatici (fenitoina con fenobarbital e carbamazepina), che lo distingue dagli altri derivati del butirrofenone.

Dosaggio e somministrazione

La selezione del dosaggio viene effettuata tenendo conto dell'età, della sensibilità personale, del peso e della gravità delle manifestazioni della malattia.

Per ottenere un lieve effetto sedativo, in cui si verifica un miglioramento dell'umore, il farmaco viene utilizzato in una porzione giornaliera, che è compresa tra 20 e 75 mg.

Le persone con confusione e agitazione dovrebbero prima usare il farmaco in una porzione di 0,05-0,1 g al giorno. Se necessario, con la nomina di un medico, questa porzione può essere aumentata a 0,2 g Il dosaggio massimo consentito al giorno è di 0,4 g.

• Applicazione per bambini

Non assegnato a persone di età inferiore a 12 anni.

Utilizzare Melperon durante la gravidanza

Melperon non deve essere somministrato a donne in gravidanza.

Se è necessario utilizzarlo durante l'epatite B, è necessario interrompere l'allattamento al seno per il periodo di terapia.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza al melperone, altri butirrofenoni o altri elementi del farmaco;
• avvelenamento acuto o coma provocato da oppiacei, alcol, sonniferi e altri psicotropi che indeboliscono l'attività del sistema nervoso centrale (antidepressivi con neurolettici e sali di litio);
• grave insufficienza epatica;
• una storia di ZNS.

Effetti collaterali Melperon

I principali sintomi collaterali:

• diminuzione dei valori della pressione sanguigna, affaticamento, aumento riflesso degli indicatori della frequenza cardiaca e disregolazione ortostatica;
• segni di paralisi (rigidità e tremore), disturbi del movimento volontario (manifestazioni extrapiramidali) e ipercinesia;
• indebolimento del deflusso della bile, aumento temporaneo dell'attività degli enzimi epatici e ittero;
• segni epidermici di allergie;
• trombocitopenia, leuco o pancitopenia.

Overdose

L'avvelenamento con un farmaco può portare al potenziamento dei sintomi negativi.

Vengono eseguite azioni sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

L'uso del farmaco insieme all'alcol etilico provoca un aumento dell'attività di quest'ultimo.

La somministrazione in combinazione con sostanze che sopprimono l'attività del sistema nervoso centrale (tra cui analgesici, antistaminici, ipnotici e altri psicotropi), può provocare un aumento dell'effetto sedativo o depressione respiratoria.

L'uso di farmaci insieme ai triciclici può provocare un reciproco potenziamento dell'attività del farmaco.

La combinazione con i farmaci può aumentare l'attività dei farmaci antipertensivi.

L'uso insieme ad antagonisti della dopamina (ad esempio, levodopa) può provocare una diminuzione dell'effetto terapeutico dell'agonista della dopamina.

L'uso di antipsicotici in combinazione con altri antagonisti della dopamina (ad esempio con metoclopramide) può provocare un aumento dell'intensità dei disturbi extrapiramidali.

L'uso di Melperon contemporaneamente a sostanze con attività anticolinergica (ad esempio atropina) può potenziare l'effetto anticolinergico. In questo caso, possono svilupparsi disturbi visivi, aumento del livello di IOP, stitichezza, xerostomia, aumento della frequenza cardiaca, salivazione, disturbi urinari, ipoidrosi, difficoltà nei processi del linguaggio e amnesia parziale. L'intensità dell'effetto del melperon può essere indebolita diminuendo il suo assorbimento all'interno del tratto gastrointestinale.

I butirrofenoni sono in grado di formare composti con tè, caffè e latte, che ne riducono la solubilità; questo rende difficile l'assorbimento del farmaco.

Nonostante il fatto che il melperon porti solo a un aumento piuttosto debole ea breve termine degli indicatori di prolattina, l'effetto dei farmaci che rallentano l'azione della prolattina (ad esempio la gonadorelina) può diminuire. Tale interazione non si è ancora sviluppata, ma non dovrebbe essere completamente esclusa.

Gli stimolanti delle anfetamine possono ridurre l'effetto antipsicotico di un farmaco.

L'adrenalina può causare lo sviluppo di tachicardia e una paradossale diminuzione della pressione sanguigna.

L'introduzione insieme al melperon può ridurre l'effetto farmacologico della fenilefrina.

L'associazione con la dopamina può antagonizzare la vasodilatazione periferica (ad esempio le arterie renali) o, con l'introduzione di una dose elevata di dopamina, la vasocostrizione.

È necessario escludere l'uso combinato di farmaci che possono prolungare l'intervallo QT (tra cui macrolidi, sostanze antiaritmiche di tipo IA o III, nonché antistaminici), portare alla comparsa di ipokaliemia (ad esempio diuretici) o rallentare giù la disintegrazione intraepatica del farmaco (tra questi fluoxetina con cimetidina).

Condizioni di archiviazione

Melperon deve essere conservato in un luogo fuori dalla portata dei bambini. Livello di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Melperon può essere utilizzato entro un termine di 36 mesi dalla data di produzione del farmaco. La bottiglia aperta ha una durata di 2 mesi.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Halopril con Galomond, Senorm e Haloperidol con Droperidol.