Melperon

Il melperone è un farmaco appartenente al sottogruppo del butirrofenone e presenta gli effetti neurolettici caratteristici di tale gruppo.

Il farmaco blocca l'attività delle terminazioni dopaminergiche, con conseguente indebolimento dell'intensità del neurotrasmettitore dopaminergico. Allo stesso tempo, il farmaco dimostra un potente effetto antiserotoninergico, mentre l'effetto antipsicotico si sviluppa solo con l'introduzione di dosi elevate del farmaco. [ 1 ]

Il melperone può portare allo sviluppo di attività antiaritmica e rilassamento muscolare. [ 2 ]

Indicazioni Melperon

Viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• disonnia, agitazione psicomotoria o agitazione e confusione negli anziani e nelle persone con disturbi mentali;
• demenza, nevrosi o psicosi, nonché oligofrenia associata a danni cerebrali organici.

Modulo per il rilascio

Il principio attivo viene rilasciato sotto forma di liquido per somministrazione orale - 5 mg/ml in flaconcini da 0,2 o 0,3 l. All'interno della confezione sono presenti 1 flaconcino e un misurino dosatore.

Farmacodinamica

Il melperone cloridrato è butirrofene. La sua velocità di sintesi con terminazioni D2 è quasi 200 volte inferiore a quella dell'aloperidolo. Oltre all'effetto dopaminergico, il farmaco dimostra anche un potente effetto antiserotoninergico.

Dopo la somministrazione di melperone, si osserva un rilassamento affettivo, che è correlato all'entità della dose del farmaco e tende a ridurre la sonnolenza. L'attività antipsicotica contro delirio, allucinazioni e autismo si sviluppa solo con l'assunzione di dosi elevate del farmaco.

Oltre alle proprietà di base sopra descritte, caratteristiche dei neurolettici con effetto debole, il farmaco ha effetti antiaritmici e miorilassanti.

Il melperone differisce dagli altri neurolettici in quanto, a dosi terapeutiche, non ha alcun effetto sulla soglia convulsiva cerebrale. Un leggero aumento di questa soglia può essere osservato utilizzando dosi terapeutiche medie del farmaco.

L'attività del farmaco in relazione all'attività motoria extrapiramidale è piuttosto debole.

Farmacocinetica

Somministrato per via orale, il farmaco viene assorbito completamente e rapidamente, subendo intensi processi metabolici durante il primo passaggio intraepatico.

Il livello plasmatico Cmax viene osservato dopo 60-90 minuti dal momento della somministrazione del farmaco.

In caso di aumento del dosaggio si verifica un aumento non lineare dei valori plasmatici di Cmax del melperone dovuto alle peculiarità dei processi metabolici intraepatici.

Il livello di sintesi proteica è del 50% (il 18% è sintetizzato con albumina intrasiera).

L'assunzione di cibo non altera l'assorbimento del farmaco né i suoi livelli ematici.

Il melperone è altamente metabolizzato a livello intraepatico, quasi completamente; il 5-10% del principio attivo immodificato viene escreto attraverso i reni. L'emivita di una singola dose è di circa 4-6 ore. In caso di somministrazione ripetuta, questo valore aumenta a circa 6-8 ore.

I processi metabolici del farmaco non vengono alterati dalle sostanze che inducono gli enzimi intraepatici (fenitoina con fenobarbital e carbamazepina), il che lo distingue dagli altri derivati del butirrofenone.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio viene scelto tenendo conto dell'età, della sensibilità personale, del peso e della gravità della malattia.

Per ottenere un lieve effetto sedativo, accompagnato da un miglioramento dell'umore, il farmaco viene utilizzato in una dose giornaliera di 20-75 mg.

Le persone con confusione e agitazione dovrebbero inizialmente assumere il farmaco a una dose di 0,05-0,1 g al giorno. Se necessario, su prescrizione medica, questa dose può essere aumentata a 0,2 g. La dose giornaliera massima consentita è di 0,4 g.

• Domanda per i bambini

Non destinato all'uso su persone di età inferiore ai 12 anni.

Utilizzare Melperon durante la gravidanza

Il melperone non deve essere prescritto alle donne in gravidanza.

Se è necessario utilizzarlo durante l'allattamento, l'allattamento deve essere interrotto durante il periodo di terapia.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza al melperone, ad altri butirrofenoni o ad altri componenti del farmaco;
• avvelenamento acuto o coma causati da oppiacei, alcol, sonniferi e altri farmaci psicotropi che indeboliscono il sistema nervoso centrale (antidepressivi con neurolettici e sali di litio);
• grave insufficienza epatica;
• storia del sistema nervoso centrale.

Effetti collaterali Melperon

Principali effetti collaterali:

• diminuzione della pressione sanguigna, affaticamento, aumento riflesso della frequenza cardiaca e disregolazione ortostatica;
• segni di paralisi tremante (rigidità e tremori), disturbi dei movimenti volontari (manifestazioni extrapiramidali) e ipercinesia;
• indebolimento dei processi di deflusso biliare, aumento temporaneo dell'attività degli enzimi epatici e ittero;
• segni epidermici di allergia;
• trombocitopenia, leucopenia o pancitopenia.

Overdose

L'avvelenamento da farmaci può portare a un potenziamento dei sintomi negativi.

Vengono eseguite azioni sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

L'uso del farmaco insieme all'alcol etilico provoca un aumento dell'attività di quest'ultimo.

La somministrazione in combinazione con sostanze che sopprimono l'attività del sistema nervoso centrale (tra cui analgesici, antistaminici, sonniferi e altri farmaci psicotropi) può provocare un aumento dell'effetto sedativo o depressione respiratoria.

L'uso di farmaci insieme ai triciclici può provocare un miglioramento reciproco dell'attività del farmaco.

L'associazione con il farmaco può potenziare l'attività dei farmaci antipertensivi.

L'uso concomitante di antagonisti della dopamina (ad esempio levodopa) può comportare una diminuzione dell'effetto terapeutico dell'agonista della dopamina.

L'uso di neurolettici in combinazione con altri antagonisti della dopamina (ad esempio con metoclopramide) può provocare un aumento dell'intensità dei disturbi extrapiramidali.

L'uso concomitante di Melperone con sostanze ad attività colinolitica (ad esempio, atropina) può potenziarne l'effetto. In questo caso, possono manifestarsi disturbi visivi, aumento della pressione intraoculare, stipsi, xerostomia, aumento della frequenza cardiaca, salivazione, disturbi urinari, ipoidrosi, difficoltà di linguaggio e amnesia parziale. L'intensità dell'effetto di Melperone può essere indebolita riducendone l'assorbimento nel tratto gastrointestinale.

I butirrofenoni possono formare composti con tè, caffè e latte, che ne riducono la solubilità; ciò rende difficile l'assorbimento del farmaco.

Dato che il melperone causa solo un aumento piuttosto debole e di breve durata dei livelli di prolattina, l'effetto degli agenti che inibiscono l'azione della prolattina (ad esempio, la gonadorelina) potrebbe essere ridotto. Tale interazione non si è ancora sviluppata, ma non deve essere completamente esclusa.

Gli stimolanti delle anfetamine possono indebolire gli effetti antipsicotici del farmaco.

L'epinefrina può causare lo sviluppo di tachicardia e un calo paradossale della pressione sanguigna.

La somministrazione concomitante con melperone può ridurre l'effetto medicinale della fenilefrina.

L'associazione con la dopamina può avere un effetto antagonista sulla vasodilatazione periferica (ad esempio delle arterie renali) oppure, quando viene somministrata una dose elevata di dopamina, sulla vasocostrizione.

È necessario escludere l'uso combinato di farmaci che possono prolungare l'intervallo QT (inclusi macrolidi, farmaci antiaritmici di tipo IA o III, nonché antistaminici), portare allo sviluppo di ipokaliemia (ad esempio, diuretici) o rallentare la scomposizione intraepatica del farmaco (inclusa fluoxetina con cimetidina).

Condizioni di archiviazione

Il Melperone deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini. Temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Il melperone può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale. Un flacone aperto ha una validità di 2 mesi.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono le sostanze Halopril con Halomond, Senorm e Haloperidol con Droperidol.