Mezakar

Mezacar è un farmaco anticonvulsivante.

Indicazioni Mezakara

È usato in tali condizioni:

• epilessia ;
• attacchi di convulsioni di natura parziale, con una varietà semplice o complessa (con o senza una concomitante perdita di coscienza, con lo sviluppo di sintomi di generalizzazione con o senza carattere secondario);
• sequestri di carattere misto;
• convulsioni di natura tonico-clonica (forma generalizzata);
• comportamento maniacale di natura acuta;
• ritiro di alcol;
• BAR (come agente di supporto) - per ridurre la gravità dei sintomi clinici durante le riacutizzazioni e anche per prevenirli;
• nevralgia che colpisce il nervo 3nich (idiopatico), e la nevralgia nella regione del 3-nervo, che si sviluppa sullo sfondo della sclerosi, che ha un carattere diffuso;
• nevralgia che colpisce il nervo situato nella zona glossofaringea (forma idiopatica).

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'agente farmaceutico è prodotto in compresse - 10 pezzi all'interno della piastra cellulare. In un pacchetto - 5 di questi record.

Farmacodinamica

Possiede attività anti-mania e normo-chimica (stabilizza l'umore).

L'elemento attivo attiva il rallentamento del sistema cerebrale GABAergico. Allo stesso tempo, blocca l'attività dei canali Na dipendenti dal potenziale (all'interno delle membrane delle cellule nervose), per cui il loro lavoro è stabilizzato. Inoltre, indebolisce l'effetto degli acidi neurotrasmettitori (glutammato con aspartato) e interagisce con le terminazioni di adenosina nel cervello.

Aumenta la soglia convulsiva e corregge anche i cambiamenti personali associati all'epilessia.

Farmacocinetica

Assorbimento.

La carbamazepina per via orale viene assorbita quasi completamente, sebbene non ad una velocità molto elevata. Con 1 uso di droghe, i valori di Cmax plasmatici vengono registrati dopo 12 ore. Non ci sono differenze clinicamente significative nel livello di assorbimento dei farmaci quando si utilizzano le sue diverse forme orali. A una somministrazione orale di una volta di una compressa con un volume di 0,4 g di carbamazepina, la Cmax media del principio attivo invariato è di circa 4,5 μg / ml.

Il consumo di cibo non ha un impatto significativo sul grado e sulla velocità di assorbimento della carbamazepina.

I parametri plasmatici di equilibrio dei farmaci sono osservati dopo 7-14 giorni, tenendo conto delle caratteristiche personali dei processi metabolici (autoinduzione carbamazepina dei sistemi epatici enzimatici o eteroinduzione con altri medicinali usati in combinazione) e in aggiunta alle condizioni di questo paziente, durata della terapia e dimensione del dosaggio.

Esistono significative differenze interpersonali negli indici di equilibrio nello spettro del farmaco: in molti pazienti variano da 4 a 12 μg / ml (range 17-50 μmol / l). Il livello di carbamazepina 10,11-epossido (farmaco metabolico attivo) raggiunge quasi il 30% rispetto ai valori di carbamazepina.

Processi di distribuzione

Dopo completo assorbimento del componente terapeutico, il volume apparente di distribuzione è nell'intervallo di 0,8-1,9 l / kg.

La sostanza può attraversare la placenta. La sua sintesi con le proteine del sangue intraplasma è del 70-80%. Il livello dell'elemento immutato nella saliva con CSF è proporzionale alla parte del componente attivo che non è sintetizzata con proteine (20-30%).

Gli indicatori di carbamazepina nel latte materno sono pari al 25-60% dei valori all'interno del plasma sanguigno.

Processi di Exchange

Il metabolismo della carbamazepina viene prodotto all'interno del fegato, principalmente attraverso la via epossidica. In questo caso, i principali prodotti metabolici si formano - 10,11-derivato del transdiolo, e in aggiunta, il suo coniugato insieme all'acido glucuronico.

L'isoenzima principale che converte l'elemento attivo del farmaco nella carbamazepina 10,11-epossido è l'emoproteina del sottotipo P450 ZA4. Con tali reazioni di scambio, si forma un "piccolo" elemento del metabolismo - 9-idrossi-metil-10-carbamoil-acridano.

Con l'uso orale 1 volta, circa il 30% del principio attivo è registrato all'interno delle urine (prodotti epossidici finali metabolici). Altre vie importanti per la conversione di carbamazepina causano la formazione di una varietà di derivati monoidrossilati e con essa il N-glucuronide di carbamazepina, che si forma con l'aiuto del componente UGT2B7.

L'escrezione.

Dopo una somministrazione orale di farmaci di una volta, l'emivita di un elemento immodificato è in media 36 ore e quando viene recuperata la media è di 16-24 ore (dopo l'autoinduzione del sistema epatico monoossigenasi), tenendo conto della durata del ciclo terapeutico.

Per le persone che usano anche altri farmaci che inducono un sistema epatico simile agli enzimi (ad esempio fenobarbital o fenitoina), l'emivita media di una sostanza è di 9-10 ore.

L'emivita plasmatica del prodotto metabolico 10,11-epossido è di circa 6 ore (con l'uso di epossido 1 volte).

Dopo l'uso 1 volte di carbamazepina in una porzione di 0,4 g, il 72% del componente viene escreto nelle urine e il 28% nelle feci. Circa il 2% del dosaggio lascia il corpo attraverso l'urina in uno stato invariato e circa l'1% sotto forma di elemento metabolico attivo terapeuticamente 10,11-epossido.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco è usato per via orale, senza riferimento all'assunzione di cibo. La porzione giornaliera selezionata deve essere divisa in 2-3 usi. La dimensione del dosaggio è determinata in base alla diagnosi.

Dimensioni delle porzioni standard per adulti: 0,1-0,2 g 1-2 volte al giorno; è necessario aumentare lentamente il dosaggio fino a ottenere il risultato desiderato. Pertanto, il paziente può assumere 0,8-2 g di sostanza al giorno.

Dimensioni dei dosaggi standard per bambini: 0,1 g al giorno; un aumento graduale delle porzioni viene effettuato settimanalmente (per 0,1 g). La porzione usuale è di 10-20 mg / kg al giorno (in diversi usi).

[1]

Utilizzare Mezakara durante la gravidanza

È impossibile nominare Mezakar se la donna è incinta o allatta.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata a elementi terapeutici;
• storia di allergia ai triciclici;
• Blocco AV;
• soppressione dell'attività del midollo osseo;
• tipo epatico di porfiria (può essere un sottotipo epidermico misto, intermittente acuto o tardivo), così come la sua storia;
• uso di farmaci MAOI.

Effetti collaterali Mezakara

Tra gli effetti collaterali:

• cambiamenti nelle letture del test: linfoadenopatia, reticolocitosi, leucoporosi, trombocitopenia, agranulocitosi con leucocitosi ed eosinofilia e, inoltre, forma aplastica, emolitica o megaloblastica di anemia, porfiria, aplasia eritrocitaria e carenze;
• Disturbi immunitari: intolleranza ritardata, rash epidermico, linfoadenopatia o vasculite e in aggiunta epatosplenomegalia, tipo asettico di meningite, che è completata dallo sviluppo di mioclono o eosinofilia periferica e sindrome da scomparsa del dotto biliare. Possono anche verificarsi anafilassi, angioedema o ipogammaglobulinemia;
• disturbi endocrini: aumento di peso, iponatriemia, gonfiore, riduzione dell'osmolarità plasmatica, iperidria (vomito, confusione, letargia e mal di testa) e un aumento dei valori di prolattina (ginecomastia, galattorrea e metabolismo osseo);
• disturbi metabolici: carenza di folati e perdita di appetito;
• problemi mentali: sentimenti di eccitazione, ansia, confusione o aggressività, allucinazioni, attivazione dello stato di psicosi e depressione;
• segni neurologici: atassia, vertigini, sonnolenza, cefalea e diplopia, oltre a menomazioni visive e movimenti involontari (distonia, tremore (a volte svolazzanti) e tic). Inoltre, la varietà orofacciale di discinesia, polineuropatia, disartria e nistagmo, coreoatetosi, disturbi del movimento oculare, disturbi del linguaggio, disturbi del gusto, parestesia, debolezza muscolare, meningite asettica e paresi;
• disabilità visiva: glaucoma, congiuntivite, disturbo accomodante e opacizzazione della lente dell'occhio;
• problemi uditivi: otite, perdita dell'udito e aumento o diminuzione della sensibilità dell'udito;
• problemi cardiovascolari: disturbi della conduzione cardiaca, insufficienza cardiaca congestizia, valori elevati o decrescenti della pressione arteriosa, sincope e tromboembolia, oltre alla bradicardia, esacerbazione del decorso della malattia coronarica, tromboflebite, aritmia e collasso circolatorio;
• disturbi respiratori: polmonite, dispnea o polmonite;
• disturbi digestivi: ostruttiva o diarrea, nausea, glossite, secchezza della mucosa orale, dolore addominale e stomatite. Inoltre, pancreatite, epatite, insufficienza epatica, aumento di GGT, transaminasi e fosfatasi alcalina, ittero, sindrome del tratto biliare e epatite granulomatosa;
• lesioni epidermiche: eritroderma, SLE, prurito, dermatite allergica, SSD, orticaria, fotosensibilizzazione e necrolisi epidermica. Inoltre, eritema poliforme o nodulare, acne e porpora, irsutismo, alopecia grave, iperidrosi e disturbi della pigmentazione cutanea;
• Disturbi dell'ODA: artralgia, debolezza muscolare e spasmi muscolari;
• problemi urogenitali: nefrite tubulointerstiziale, ritenzione urinaria, impotenza, insufficienza della funzionalità renale, disturbi della spermatogenesi, disfunzioni renali (albuminuria con ematuria, azotemia o oliguria) e aumento della minzione;
• disturbi sistemici: sensazione di debolezza.

Overdose

Segni di avvelenamento sono: sonnolenza, agitazione o disorientamento, deterioramento della coscienza, appannamento visivo, nistagmo, atassia e allucinazioni. Inoltre, disturbi del linguaggio, coma, ipo- o iperriflessia, disartria, convulsioni e discinesia, così come midriasi, disturbi psicomotori, ipotermia, mioclono ed edema polmonare. Insieme a questo, è possibile sopprimere la respirazione, arresto cardiaco, alterata funzione di conduzione cardiaca, tachicardia, svenimenti, diminuzione o aumento della pressione sanguigna, iperidria e rabdomiolisi. Ci può essere un tipo metabolico di acidosi, ritardo nel mangiare nello stomaco, anuria o oliguria, ritenzione di liquidi o urine, aumento dei valori di CPK (frazione muscolare), iperglicemia o iponatriemia.

Le persone con tali disturbi devono essere ricoverate in ospedale, deve essere eseguita una lavanda gastrica, devono essere prescritti assorbenti e devono essere adottate misure di supporto. È anche necessario determinare i valori ematici di carbamazepina, monitorare il cuore e correggere le anormalità dell'elettrolita.

Interazioni con altri farmaci

Farmaci che hanno la capacità di aumentare i valori di carbamazepina all'interno del plasma sanguigno.

Poiché con un aumento degli indicatori sopra riportati, possono svilupparsi sintomi negativi (ad esempio sonnolenza e, oltre a diplopia, gravi capogiri o atassia), la dimensione della porzione di Mezacar deve essere cambiata o i suoi valori plasmatici devono essere monitorati quando associati a sostanze simili. Tra questi farmaci sono:

• farmaci antinfiammatori e analgesici: ibuprofene o destropropossifene;
• androgeni: sostanza danazolo;
• antibiotici: macrolidi (ad esempio, yosamicina con eritromicina, ciprofloxacina e troleandomicina con claritromicina);
• antidepressivi: fluoxetina, viloxazina, desipramina con trazodone, nefazodone con fluvoxamina e paroxetina;
• anticonvulsivanti: vigabatrina e stiripentolo;
• antimicotici: azoli (ad esempio, ketoconazolo con itraconazolo e voriconazolo con fluconazolo). Gli anticonvulsivanti alternativi possono essere prescritti a soggetti che usano itraconazolo o voriconazolo;
• sostanze antistaminiche: terfenadina o loratadina;
• antipsicotici: loxapina con olanzapina e quetiapina;
• Farmaci per tubercolosi: isoniazide;
• agenti che rallentano l'attività dell'anidrasi carbonica: componente acetazolamide;
• farmaci antivirali: sostanze che rallentano la proteasi dell'HIV (ad esempio, ritonavir);
• farmaci per il trattamento delle malattie cardiovascolari: verapamil con diltiazem;
• agenti utilizzati nelle malattie del tratto gastrointestinale: omeprazolo o cimetidina;
• rilassanti muscolari: dantrolene con ossibutinina;
• farmaci anti-agente: ticlopidina;
• altri mezzi: questo include succo di pompelmo, e oltre a questo nicotinamide (per adulti e solo in grandi porzioni).

Sostanze con la capacità di aumentare i valori intraplasma del prodotto metabolico attivo carbamazepina - 10,11-epossido.

Tra questi farmaci ci sono prohabid, loxapina, valpromid con quetiapina e con questo acido valproico con primidone e valnoctamide. La porzione di dosaggio del farmaco con un singolo uso con queste sostanze deve essere regolata (o è necessario monitorare i suoi valori plasmatici).

Farmaci che riducono i valori di carbamazepina intraplasma.

La modifica del dosaggio del farmaco può essere necessaria in combinazione con le seguenti sostanze:

• anticonvulsivanti: metsuksimid, fensuksimid e felbamato con pentobarbital e oxcarbazepina e fenitoina (per prevenire avvelenamento fenitoina e submedikamentoznymi valori carbamazepina, è necessario modificare i livelli plasmatici del primo al 13 ug / mL prima di iniziare l'utilizzo di un secondo), primidone con fosfenitoina e clonazepam (le informazioni a riguardo sono contraddittorie);
• farmaci antitumorali: doxorubicina o cisplatino;
• farmaci anti-tubercolosi: rifampicina;
• Sostanze anti-asma o broncodilatatori: aminofillina o teofillina;
• agenti dermatologici: isotretinoina.

Interazione con altri farmaci.

La meflochina può portare allo sviluppo di effetti antagonisti sull'azione anticonvulsivante di Mezacar, quindi il dosaggio di quest'ultimo deve essere modificato di conseguenza.

È noto che l'isotrenoina altera gli indicatori di biodisponibilità o la clearance della carbamazepina con il suo prodotto metabolico, motivo per cui durante la terapia è necessario monitorare i valori plasmatici della carbamazepina.

L'effetto del farmaco sui valori plasmatici delle sostanze combinate con esso.

La carbamazepina è in grado di ridurre le prestazioni plasmatiche dei singoli farmaci, nonché di indebolire o livellare la loro attività terapeutica. Considerando i dati clinici, potrebbe essere necessario un cambiamento di dosaggio dei seguenti farmaci:

• sostanze antinfiammatorie o analgesiche: il metadone con buprenorfina e paracetamolo (somministrazione a lungo termine di carbamazepina insieme a paracetamolo (o paracetamolo) può provocare epatotossicità) e con tale tramadolo con fenazone (antipirina);
• antibiotici: tra questi ci sono la rifabutina o la doxiciclina;
• anticoagulanti per via orale: ad esempio, fenprocumone, acenocumarolo con warfarin e dicumarolo;
• antidepressivi: questo include nefazodone con bupropione, trazodone con sertralina, citalopram e triciclici (per esempio, amitriptilina con imipramina, clomipramina e nortriptilina);
• medicina antiemetica: aperitivo;
• anticonvulsivanti: clonazepam, tiagabina, clobazam con felbamato, acido valproico, etosuccimide con primidone, e anche lamotrigina, zonisamide, oxcarbazepina e topiramato. Vi sono informazioni sull'aumento dei valori plasmatici di fenitoina sotto l'influenza di carbamazepina, e sulla loro diminuzione, nonché (singolo) sull'aumento dei parametri plasmatici della mefenitoina;
• antimicotici: voriconazolo con itraconazolo e ketoconazolo. Le persone che usano itraconazolo o voriconazolo devono usare anticonvulsivi alternativi;
• sostanze antielmintici: albendazolo o praziquantel;
• farmaci antitumorali: ciclofosfamide con imatinib, nonché temsirolimus e lapatinib;
• neurolettici: aloperidolo con aripiprazolo, clozapina con risperidone e in aggiunta bromperidolo con ziprasidone e olanzapina, nonché quetiapina e paliperidone;
• farmaci antivirali: farmaci che rallentano l'attività della proteasi dell'HIV (ad esempio, saquinavir con indinavir e ritonavir);
• ansiolitici: midazolam con alprazolam;
• sostanze antiasmatiche e broncodilatatori: teofillina;
• contraccettivi: contraccezione ormonale (è necessario considerare l'opzione con la selezione di contraccettivi alternativi);
• sostanze per il trattamento di malattie cardiovascolari: Ca-antagonisti (una categoria di diidropiridina), tra cui la digossina con lovastatina, felodipina, simvastatina, cerivastatina con chinidina e, inoltre, ivabradina con propranololo e atorvastatina;
• corticosteroidi: desametasone o prednisone;
• sostanze utilizzate per l'impotenza: tadalafil;
• farmaci immunosoppressori: tacrolimus con ciclosporina e sirolimus con everolimus;
• farmaci tiroidei: levotiroxina;
• altre sostanze: farmaci che contengono progesterone o estrogeni (deve essere selezionata una contraccezione alternativa), sertralina con buprenofinom, mianserin e gestrinone, nonché tormifene con tibolone.

Combinazioni di farmaci che richiedono uno studio separato.

La combinazione del farmaco con levetiracetam può causare il potenziamento della tossicità di Mezacar.

La combinazione di farmaci con isoniazide può innescare il potenziamento dell'epatotossicità di quest'ultimo.

L'introduzione insieme ai farmaci al litio o alla metoclopramide e in aggiunta ai neurolettici (tioridazina o aloperidolo) può causare il potenziamento dei segni neurologici negativi (con quest'ultima combinazione, anche nel caso degli indicatori plasmatici terapeutici).

L'uso del farmaco insieme a un diuretico separato (furosemide o idroclorotiazide) può causare la comparsa di una iponatriemia sintomatica.

La carbamazepina può agire come antagonista di rilassanti muscolari non depolarizzanti (ad esempio, pancuronio). In questo caso, puoi aspettarti di aumentare le porzioni di questi fondi e i pazienti devono essere attentamente monitorati per prevenire il blocco neuromuscolare.

Come altri farmaci psicotropi, la carbamazepina è in grado di ridurre la tolleranza delle bevande alcoliche, motivo per cui i pazienti devono smettere di usarli durante la terapia.

Combinazioni vietate

Poiché la struttura della carbamazepina è vicina ai triciclici, il farmaco non può essere combinato con MAOI. È necessario interrompere l'introduzione di quest'ultimo almeno 14 giorni prima dell'inizio dell'uso di Mezacar.

L'effetto del farmaco sui dati dei test sierologici.

La carbamazepina è in grado di fornire una reazione falsamente positiva nell'analisi UPPER utilizzata durante la determinazione dei valori di forphenazina.

Carbamazepina insieme con 10,11-epossido può dare false indicazioni positive in studi immunologici utilizzando fluorescenza polarizzata, che vengono effettuati per stabilire gli indicatori di triciclici.

[2]

Condizioni di archiviazione

Mezacar deve essere tenuto a temperature comprese tra 15 e 25 ° C.

Data di scadenza

Mezacar può essere usato per un periodo di 24 mesi dal momento in cui viene prodotto il farmaco.

Domanda per bambini

Nei bambini viene registrata un'eliminazione più marcata della carbamazepina, motivo per cui possono richiedere una maggiore quantità di farmaci (in termini di chilogrammi di peso). Le pillole prescrivibili sono consentite per i bambini di età superiore ai 5 anni.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Finlepsin, Septol con Tegretol, Carbelex con Carbapine e in aggiunta Carbamazepina e Timonil.