Panum

Panum è un medicinale utilizzato per curare le ulcere o il reflusso gastroesofageo.

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Indicazioni Panuma

Viene utilizzato negli adulti per il trattamento di patologie ulcerative che si sviluppano nel tratto gastrointestinale, gastrinomi e altre condizioni patogene che comportano un aumento della secrezione gastrica, nonché per distruggere il batterio Helicobacter pylori che si manifesta in concomitanza con ulcere nel tratto gastrointestinale (in combinazione con antibiotici selezionati). Viene inoltre prescritto agli adolescenti a partire dai 12 anni di età, come rimedio per l'esofagite da reflusso.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene in compresse, in confezioni da 10 compresse, confezionate in blister. La confezione contiene 1 o 2 blister.

Farmacodinamica

Il pantoprazolo è un componente che sostituisce il benzimidazolo, una sostanza che rallenta il processo di secrezione dell'acido cloridrico bloccando specificamente l'attività delle pompe protoniche nella zona dei ghiandole parietali.

La conversione del pantoprazolo nella sua forma attiva avviene nell'ambiente acido dei ghiandole parietali, dove l'enzima H ⁺ -K ⁺ -ATPasi viene inibito (bloccando la fase finale della produzione di acido cloridrico). Il grado di inibizione è determinato dal dosaggio e correlato alla secrezione acida stimolata e anche a quella basale.

Di solito, i sintomi della malattia si attenuano dopo 2 settimane di trattamento. L'uso di pantoprazolo, come altri farmaci che rallentano l'attività della pompa protonica e dei conduttori di tipo H2, contribuisce a ridurre il pH gastrico, con conseguente aumento della secrezione di gastrina (questi valori sono proporzionali alla diminuzione dell'acidità). L'aumento della secrezione di gastrina è reversibile.

Poiché il pantoprazolo sintetizza l'enzima distalmente rispetto al conduttore cellulare, questa sostanza può rallentare la secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione esercitata da altri componenti (istamina con acetilcolina e gastrina). L'entità dell'azione del farmaco è simile sia con la somministrazione endovenosa che orale.

L'assunzione di pantoprazolo aumenta i livelli di gastrina a digiuno. Durante l'uso a breve termine, di solito rimangono entro i limiti consentiti, ma con la terapia farmacologica a lungo termine, il livello di gastrina spesso aumenta di 2 volte. Tuttavia, aumenti eccessivi dei valori si osservano solo occasionalmente. Pertanto, un aumento lieve o moderato delle dimensioni di specifiche cellule endocrine situate all'interno dello stomaco può svilupparsi estremamente raramente durante un lungo ciclo di trattamento. Tuttavia, gli attuali risultati dei test mostrano che non è stata osservata la formazione di cellule precursori di neoplasie neuroendocrine (forma atipica di iperplasia) o di neoplasie gastriche neuroendocrine nell'uomo.

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Farmacocinetica

Assorbimento.

Il farmaco viene rapidamente assorbito, raggiungendo i valori plasmatici di picco dopo una singola dose di 40 mg della sostanza. In media, 2,5 ore dopo l'uso, si osserva una Cmax sierica di circa 2-3 μg/ml. Questi valori rimangono stabili dopo l'uso ripetuto del farmaco. La farmacocinetica del farmaco rimane invariata sia con l'uso singolo che ripetuto. Nell'intervallo di 10-80 mg delle dosi utilizzate, la farmacocinetica plasmatica del farmaco rimane lineare sia dopo iniezione endovenosa che dopo somministrazione orale.

È stato dimostrato che Panum ha una biodisponibilità di circa il 77%. L'assunzione con il cibo non influisce sull'AUC o sulla Cmax sierica e quindi non influisce sulla biodisponibilità. L'assunzione con il cibo aumenta solo la variabilità della fase latente.

Distribuzione.

La sintesi proteica della sostanza nel plasma sanguigno raggiunge il 98%. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg.

Processi metabolici.

Quasi tutti i pantoprazoli sono metabolizzati a livello epatico. La via principale di questo processo è la demetilazione con la partecipazione del componente CYP2C19, seguita dalla coniugazione con zolfo. Altre vie comportano l'ossidazione con la partecipazione del componente CYP3A4.

Escrezione.

L'emivita terminale è di circa 1 ora e la velocità di clearance è di circa 0,1 l/h/kg. Sono stati segnalati diversi casi di escrezione ritardata. A causa della specifica forma di sintesi del principio attivo con la pompa protonica dei ghiandole parietali, l'emivita non è correlata a un periodo d'azione significativamente più lungo (rallentamento dei processi di secrezione acida).

La maggior parte dei prodotti di degradazione del farmaco viene escreta nelle urine (circa l'80%) e la restante parte nelle feci. Il principale metabolita presente nelle urine e nel siero è il desmetilpantoprazolo, coniugato con solfato. L'emivita di questo elemento è di circa 1,5 ore, leggermente superiore a quella del pantoprazolo.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse gastroresistenti di Panum devono essere deglutite intere con acqua (non frantumate o masticate), 1 ora prima dei pasti.

Dosaggi durante la terapia per l'esofagite da reflusso.

È necessario assumere 1 compressa da 40 mg al giorno. A volte è consentito raddoppiare la dose (assumere 2 compresse da 40 mg), soprattutto se non si ottengono risultati positivi dopo l'assunzione di altri farmaci.

Per eliminare il disturbo, di solito è necessario un mese. Se dopo questo periodo non si ottiene il risultato desiderato, la cura dovrebbe essere prevista nel mese successivo.

Dosi per l'eradicazione dell'Helicobacter pylori (insieme a 2 antibiotici).

Le persone affette da ulcera peptica del tratto gastrointestinale e con un test positivo per l'Helicobacter pylori devono eradicarla con un trattamento complesso. In questo caso, è necessario tenere conto delle informazioni locali sulla resistenza batterica, nonché delle raccomandazioni nazionali per la prescrizione e l'uso di farmaci antibatterici appropriati. Considerando la sensibilità degli organismi patogeni, le seguenti combinazioni di farmaci possono essere utilizzate per distruggere l'elemento H. pylori in un adulto:

• assunzione di 1 compressa da 40 mg due volte al giorno in combinazione con amoxicillina (1 g del farmaco due volte al giorno) o claritromicina (0,5 g del farmaco due volte al giorno);
• assumendo 1 compressa di Panum (40 mg) 2 volte al giorno insieme a metronidazolo (0,4-0,5 g) o tinidazolo (0,5 g) due volte al giorno, oppure con claritromicina (0,25-0,5 g del farmaco) due volte al giorno;
• assumendo 1 compressa del farmaco (40 mg) 2 volte al giorno insieme ad amoxicillina (1 g del farmaco) due volte al giorno o metronidazolo (0,4-0,5 g) o tinidazolo (0,5 g) due volte al giorno.

Durante il ciclo di trattamento combinato mirato alla distruzione dell'H. pylori, la seconda compressa di Panum deve essere assunta la sera, prima di cena (circa 60 minuti). La terapia dura 1 settimana e può essere prolungata per altri 7 giorni, se necessario. In generale, la durata del trattamento non può superare i 14 giorni.

Se è necessario continuare a utilizzare pantoprazolo per curare le lesioni ulcerative, è necessario considerare i regimi posologici raccomandati per il trattamento delle ulcere del tratto gastrointestinale. In assenza di indicazioni per un trattamento complesso (ad esempio, pazienti con un risultato negativo al test per l'Helicobacter pylori), è necessario utilizzare Panum in monoterapia alle seguenti dosi:

• Per il trattamento delle ulcere gastriche: 1 compressa al giorno. Talvolta la dose può essere raddoppiata (fino a 2 compresse), soprattutto se l'uso di altri farmaci non produce risultati. Per eliminare la patologia ulcerosa dello stomaco, di solito è sufficiente un mese. Raramente, la guarigione si osserva solo nel mese successivo;
• Per il trattamento delle ulcere intestinali, assumere 1 compressa al giorno. È anche possibile raddoppiare la dose, fino a 2 compresse. Le ulcere intestinali scompaiono generalmente in 14 giorni. Raramente, potrebbero essere necessarie altre 2 settimane.

Dosaggi per il trattamento del gastrinoma e di altre condizioni dolorose che aumentano la funzione secretoria dello stomaco.

Nel trattamento a lungo termine del gastrinoma e di altre condizioni che comportano un aumento della secrezione, si consiglia di assumere inizialmente 80 mg/die (2 compresse). Se necessario, la dose può essere aumentata o ridotta in base ai valori del pH gastrico. Le dosi giornaliere superiori a 2 compresse (dose da 80 mg) devono essere suddivise in 2 dosi separate. La dose può essere aumentata temporaneamente a valori superiori a 160 mg, ma tale ciclo terapeutico deve durare solo il tempo necessario a controllare adeguatamente il pH gastrico.

Nell'eliminazione del gastrinoma, la durata appropriata del ciclo terapeutico viene determinata in base al quadro clinico e prescritta individualmente.

Per disturbi epatici.

È vietato assumere più di 1 compressa da 20 mg al giorno (in caso di forma lieve della patologia). Alle persone con forma moderata o grave della patologia è vietato l'uso del farmaco per distruggere il microbo Helicobacter pylori (terapia complessa).

Utilizzare Panuma durante la gravidanza

Esistono solo informazioni limitate sull'uso di Panum nelle donne in gravidanza. Non ci sono informazioni sul potenziale rischio di complicazioni negli esseri umani. È vietato prescrivere il farmaco durante questo periodo (tranne in casi estremi).

È stato dimostrato che il farmaco viene escreto nel latte materno. La decisione di interrompere l'allattamento o di sospendere la terapia spetta al medico curante, tenendo conto del beneficio della terapia per la madre e del rischio per il neonato.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di intolleranza al pantoprazolo, ai derivati benzimidazoli o ad altri componenti del farmaco;
• È vietato prescriverlo ai bambini di età inferiore ai 12 anni, poiché le informazioni sulla gravità dell'effetto e sulla sicurezza del farmaco in questo gruppo di pazienti sono limitate;
• Alle persone con disfunzione renale è vietato utilizzare il farmaco per distruggere l'Helicobacter pylori (terapia complessa), perché non ci sono informazioni sulla sicurezza del suo utilizzo, né sulla sua efficacia.

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Effetti collaterali Panuma

L'uso di farmaci può portare alla comparsa di alcuni effetti collaterali:

• disfunzione del flusso sanguigno sistemico insieme alla linfa: leucopenia, trombocitopenia o pancitopenia, nonché agranulocitosi;
• disturbi immunitari: manifestazioni di ipersensibilità (tra cui anafilassi e altri disturbi anafilattici);
• disturbi metabolici: comparsa di iperlipidemia, nonché aumento dei livelli lipidici (colesterolo con trigliceridi), variazioni di peso, ipopotassiemia con iponatriemia, nonché ipocalcemia e ipomagnesemia;
• disturbi mentali: disturbi del sonno, depressione (anche in fase acuta), sensazione di disorientamento (anche in fase acuta), allucinazioni. Si può osservare anche confusione (soprattutto nelle persone con tendenza a sviluppare tali disturbi; inoltre, in presenza di questi sintomi, questi peggiorano);
• manifestazioni a livello del sistema nervoso: comparsa di mal di testa, parestesie, vertigini e problemi di percezione del gusto;
• reazioni visive: visione offuscata o compromessa;
• disfunzione gastrointestinale: comparsa di nausea, flatulenza, diarrea, vomito e, insieme a questo, secchezza della mucosa orale, stitichezza, disturbi addominali o dolore in questa zona;
• manifestazioni a carico del sistema epatobiliare: aumento dei valori degli enzimi epatici (GGT con transaminasi) e della bilirubina, nonché sviluppo di insufficienza epatica o ittero e danni agli epatociti;
• lesioni che interessano lo strato sottocutaneo e la superficie della pelle: prurito con eruzioni cutanee, edema di Quincke, orticaria, necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson, fotosensibilità ed eritema multiforme;
• reazioni della muscolatura e del sistema scheletrico: sviluppo di mialgia, spasmi muscolari o artralgia e, con ciò, fratture dei polsi, delle anche o della colonna vertebrale;
• disfunzione urinaria: nefrite tubulointerstiziale (che può successivamente portare a insufficienza renale);
• disturbi nel funzionamento degli organi riproduttivi: sviluppo di ginecomastia;
• manifestazioni sistemiche: sensazione di malessere o affaticamento, aumento della temperatura, sviluppo di astenia o edema periferico.

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Interazioni con altri farmaci

L'effetto del farmaco sulla velocità di assorbimento di altri farmaci.

Il panum è in grado di indebolire l'assorbimento dei farmaci i cui limiti di biodisponibilità sono determinati dai valori del pH gastrico (in questo elenco rientrano alcune sostanze antimicotiche, tra cui l'itraconazolo e anche il ketoconazolo con il posaconazolo, nonché altri farmaci, ad esempio l'erlotinib).

Trattamenti contro l'HIV (come l'atazanavir).

L'associazione di inibitori della pompa protonica con atazanavir e altri farmaci anti-HIV il cui assorbimento è determinato dal pH gastrico può comportare una significativa riduzione della biodisponibilità di questi ultimi, nonché della loro efficacia. Pertanto, l'uso concomitante di questi farmaci è vietato.

Anticoagulanti ad azione indiretta (come warfarin o fenprocumone).

Sebbene non siano state osservate interazioni tra Panum e warfarin o fenprocumone assunti in associazione durante gli studi clinici, sono state osservate alterazioni dei valori di INR negli studi post-marketing. Pertanto, i pazienti che assumono farmaci come warfarin o fenprocumone devono monitorare regolarmente i valori di INR/PT dopo l'inizio e l'interruzione del trattamento con pantoprazolo, e anche in caso di uso irregolare.

Metotrexato.

Esistono prove che l'uso di metotrexato in dosi elevate (ad esempio, 0,3 g) in combinazione con sostanze che rallentano l'attività della pompa protonica aumenti i livelli di metotrexato nel sangue in alcuni gruppi di pazienti. I pazienti che assumono metotrexato ad alte dosi (ad esempio, per il trattamento della psoriasi o del cancro) devono interrompere temporaneamente l'assunzione di Panum.

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Condizioni di archiviazione

Conservare il Panum fuori dalla portata dei bambini. La temperatura indicata non deve superare i 30 °C.

Istruzioni speciali

Recensioni

Panum è un rimedio piuttosto efficace per il trattamento della gastrite. Le recensioni indicano che, per ottenere risultati, il farmaco deve essere assunto solo dietro prescrizione medica; l'autosomministrazione è severamente vietata. Tra i vantaggi, l'assenza di controindicazioni particolari e una bassa probabilità di sovradosaggio. Lo svantaggio è il prezzo piuttosto elevato del farmaco, sebbene la sua efficacia ne giustifichi il costo.

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Data di scadenza

Panum può essere utilizzato per 3 anni dalla data di rilascio del farmaco.