Pentasa

Pentasa esibisce un'intensa attività antinfiammatoria. Il farmaco non ha un effetto sistemico, mostrando il suo effetto all'interno delle aree infiammate dell'intestino. Con l'uso di supporto del farmaco, la possibilità di sviluppare un carcinoma del colon-retto è molto bassa.

Negli individui con infiammazione che colpisce l'intestino, si verifica un movimento dei leucociti, una produzione anormale di citochine, un aumento della produzione di elementi metabolici dell'acido arachidonico (soprattutto per i leucotrieni di tipo B4) e un aumento dei radicali liberi all'interno dei tessuti intestinali infiammati. [1]

Indicazioni Pentasa

Granuli e compresse sono utilizzati nel trattamento delle forme moderate e lievi di colite ulcerosa (non specifica).

Le supposte sono solitamente prescritte per la terapia con proctite ulcerosa.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene effettuato in compresse - 10 pezzi all'interno della piastra cellulare.

Inoltre, il medicinale può essere prodotto sotto forma di granuli di polvere - all'interno di una bustina di carta (1 o 2 g).

Viene venduto anche sotto forma di supposte rettali (complete di polpastrelli in gomma), 28 pezzi per confezione.

Farmacodinamica

Sopprimendo la chemiotassi dei leucociti, il farmaco impedisce il movimento dei leucociti all'interno del fuoco dell'infiammazione, il che rende possibile ridurre l'infiltrazione. Anche il legame dei conduttori infiammatori, inclusi leucotrieni, PG e altri componenti metabolici dell'acido arachidonico, è indebolito.

Pentasa riduce il volume dei componenti della LPO, rallentando il loro effetto dannoso sui tessuti intestinali. [2]

Farmacocinetica

I granuli del farmaco hanno un rivestimento di etilcellulosa. La mesalazina ingerita e disciolta viene quindi rilasciata gradualmente da tutti i microgranuli, mentre la compressa attraversa il tratto gastrointestinale (a qualsiasi pH intestinale). Dopo 60 minuti dal momento dell'assunzione del farmaco all'interno, i microgranuli vengono determinati all'interno del duodeno (questo non dipende dal consumo di cibo). Il periodo medio per il passaggio dei farmaci all'interno dell'intestino nei volontari è di 3-4 ore.

Processi di scambio.

La mesalazina viene trasformata nell'elemento N-acetil-mesalazina (presistemicamente all'interno della mucosa intestinale e sistemicamente all'interno del fegato). L'acetilazione debole si verifica con l'aiuto dei microbi del colon, con conseguente formazione di acido N-acetil-5-aminosalicilico. Si ritiene che l'acetil-mesalazina non abbia effetti tossici e terapeutici.

Assorbimento.

Entro il 30-50% del farmaco dopo somministrazione orale viene assorbito all'interno dell'intestino tenue. Già dopo 15 minuti dal momento dell'applicazione, la mesalazina viene registrata all'interno del plasma sanguigno. I valori plasmatici di Cmax si osservano dopo 1-4 ore dal momento della somministrazione del farmaco. Inoltre, il livello plasmatico della sostanza diminuisce gradualmente; dopo 12 ore non viene più rilevato.

L'AUC plasmatica ha uno schema simile, ma i suoi valori sono ancora più alti e l'eliminazione è più lenta. Le proporzioni metaboliche intraplasmatiche di acetil-mesalazina e mesalazina sono nell'intervallo 3,5-1,3 quando somministrate per via orale 0,5 g 3 volte al giorno e 2 g 3 volte al giorno. Questo ci permette di concludere che dipendono dall'intensità dell'acetilazione.

I valori medi stabili di mesalazina all'interno del plasma sanguigno sono pari a 2, 8 e 12 μmol/l quando somministrati al giorno rispettivamente 1,5, 4 e 6 g. Per l'acetil-mesalazina, questi indicatori, rispettivamente, sono pari a 6, 13 e 16 μmol / l.

Quando somministrato per via orale, il movimento e il rilascio del farmaco non dipendono dal consumo di cibo, poiché la sostanza ha un debole assorbimento sistemico.

Processi di distribuzione.

L'elemento attivo del farmaco e il suo metabolita non superano la BBB. La sintesi proteica della mesalazina è di circa il 50% e quella dell'acetil-mesalazina è di circa l'80%.

Escrezione.

L'emivita della mesalazina è di circa 40 minuti e quella dell'acetil-mesalazina è di circa 70 minuti. Sebbene la mesalazina venga sempre rilasciata durante il movimento attraverso il tratto gastrointestinale, è impossibile definire un termine per la sua emivita quando somministrata per via orale. I test hanno dimostrato che i valori stabili di mesalazina dopo somministrazione orale vengono rilevati per 5 giorni.

Entrambi gli elementi dei farmaci vengono escreti nelle feci e nelle urine. Allo stesso tempo, l'acetil-mesalazina viene escreta principalmente nelle urine.

Dosaggio e somministrazione

I granuli o le compresse devono essere assunti per via orale senza masticare. Per facilitare la deglutizione, il medicinale viene lavato con succo o acqua naturale. La dimensione della porzione è selezionata dal medico curante personalmente.

Un adulto con una ricaduta di NUC o malattia di Crohn dovrebbe assumere 4000 mg del farmaco al giorno. La dimensione del dosaggio di mantenimento nel caso della malattia di Crohn è di 4 g del farmaco e nel caso di NUC - 2 g La porzione giornaliera può essere suddivisa in diverse applicazioni.

Ai bambini vengono prescritti 30 mg / kg di farmaco; la porzione giornaliera va consumata anche in più utilizzi.

Le supposte rettali vengono inserite all'interno dell'ano - 1-2 pezzi al giorno, fino a quando la resistenza a questa procedura dal muscolo circolare si ferma. Prima di eseguire l'introduzione, è necessario pulire l'intestino con un clistere. Per garantire l'igiene richiesta durante la procedura, è necessario utilizzare i polpastrelli di gomma forniti con il medicinale. Per facilitare l'inserimento della candela, può essere inumidita con acqua.

Se la supposta cade spontaneamente dall'intestino, la procedura deve essere ripetuta nei successivi 10 minuti.

• Applicazione per bambini

Non può essere somministrato a persone di età inferiore a 2 anni.

Utilizzare Pentasa durante la gravidanza

Pentasu non è prescritto per le donne in gravidanza. Il farmaco può essere utilizzato solo nel 1o trimestre, se ci sono indicazioni rigorose. Per terminare l'uso del farmaco dovrebbe essere un mese prima del parto (se il decorso della patologia lo consente).

Per il periodo di trattamento, è necessario interrompere l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata alla mesalazina e ai suoi elementi metabolici (si osserva resistenza crociata contro i salicilati);
• uso in persone con grave disfunzione epatica o secretoria;
• compromissione della coagulazione del sangue;
• patologia ulcerosa.

Effetti collaterali Pentasa

Tra i sintomi collaterali:

• disturbi del tratto gastrointestinale: disturbi dispeptici, addominali, nausea, disturbi delle feci. A volte si verifica il vomito. Inoltre, con i test biochimici, si può notare un aumento dell'azione degli enzimi epatici;
• problemi con la funzione del sistema nervoso centrale: disordine, tinnito, vertigini, depressione, tremori e formicolio alle estremità;
• violazioni dell'attività secretoria: ematuria o proteinuria, nonché disturbi urinari, che possono trasformarsi in anuria;
• segni di allergie: bruciore o prurito epidermico, nonché esantema;
• lesioni associate a CVS: dolore allo sterno, sensazione soggettiva di sbiadimento cardiaco, aumento o diminuzione della PAS, bradicardia e dispnea;
• indicazioni sugli esami del sangue: immunosoppressione, soppressione di tutti i germi ematopoietici e disturbi della coagulazione;
• altri: occasionalmente compare alopecia o diminuisce il processo di lacrimazione.

Overdose

Esistono solo informazioni limitate sull'avvelenamento da Pentasa. I sintomi sono generalmente simili a quelli che compaiono con l'intossicazione da sale salicilato. Insieme alla disidratazione, c'è iperventilazione dei polmoni, violazione dei parametri acido-base e ipoglicemia.

Vengono eseguite azioni sintomatiche e la vittima viene ricoverata in ospedale. La medicina non ha antidoto.

Durante le prime ore dopo l'assunzione del farmaco all'interno, viene eseguita la lavanda gastrica. Inoltre, viene effettuato un monitoraggio regolare dei parametri elettrolitici e CBS, nonché dell'attività renale.

Interazioni con altri farmaci

L'introduzione del farmaco insieme a metotrexato, mercaptopurina e azatioprina aumenta le proprietà tossiche di quest'ultima.

Il medicinale indebolisce l'effetto del warfarin.

Pentasa potenzia l'attività ipoglicemizzante dei derivati della sulfonilurea.

L'effetto cancerogeno di GCS è potenziato se combinato con il farmaco.

Il farmaco potenzia l'effetto terapeutico degli anticoagulanti.

L'effetto farmacologico della rifampicina, dei sulfonamidi e dei diuretici di tipo tiazidico è indebolito nel caso di una combinazione con l'elemento attivo del farmaco.

La combinazione con il farmaco porta alla soppressione dell'assorbimento della cianocobalamina.

L'introduzione insieme a sostanze uricosuriche ne aumenta l'effetto medicinale.

Condizioni di archiviazione

La pentasa deve essere conservata a temperature non superiori alla tacca di 25°C.

Data di scadenza

Pentasa può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Budenofalk, Tykveol, Medrol e Probifor con idrocortisone, erba di San Giovanni con Defenorm e, inoltre, Depo-medrol, Atzilakt e Cortef con Solu-medrol, nonché rizoma Bifiliz e Cinquefoil.