Pentasa

Pentasa mostra un'intensa attività antinfiammatoria. Il farmaco non ha un effetto sistemico, ma agisce solo sulle aree infiammate dell'intestino. Con l'uso di mantenimento del farmaco, la probabilità di sviluppare carcinoma colorettale è molto bassa.

Gli individui affetti da malattia infiammatoria intestinale sperimentano migrazione dei leucociti, produzione anomala di citochine, aumento della produzione di elementi costitutivi del metabolismo acido arachidonico (in particolare leucotrieni di tipo B4) e aumento dei livelli di radicali liberi nei tessuti intestinali infiammati. [ 1 ]

Indicazioni Pentasa

I granuli e le compresse sono utilizzati nel trattamento delle forme moderate e lievi di colite ulcerosa (aspecifica).

Per il trattamento della proctite ulcerosa vengono solitamente prescritti degli suppositori.

Modulo per il rilascio

Il medicinale viene rilasciato in compresse: 10 pezzi in una piastra alveolare.

Il medicinale può essere prodotto anche sotto forma di granuli di polvere, contenuti in una bustina di carta (volume 1 o 2 g).

Disponibile anche sotto forma di supposte rettali (complete di ditali in gomma), confezione da 28 pezzi.

Farmacodinamica

Sopprimendo la chemiotassi leucocitaria, il farmaco impedisce il movimento dei leucociti nel sito di infiammazione, riducendone l'infiltrazione. Anche il legame con i conduttori infiammatori, inclusi leucotrieni, PG e altri componenti metabolici dell'acido arachidonico, risulta indebolito.

Pentasa riduce il volume dei componenti dell'LPO, rallentandone l'effetto dannoso sui tessuti intestinali. [ 2 ]

Farmacocinetica

I granuli del farmaco sono rivestiti con etilcellulosa. La mesalazina, assunta per via orale e disciolta, viene poi rilasciata gradualmente da tutti i microgranuli mentre la compressa attraversa il tratto gastrointestinale (a qualsiasi pH intestinale). Dopo 60 minuti dall'assunzione orale del farmaco, i microgranuli vengono rilevati nel duodeno (ciò non dipende dall'assunzione di cibo). Il tempo medio di transito intestinale del farmaco nei volontari è di 3-4 ore.

Processi di scambio.

La mesalazina viene trasformata nell'elemento N-acetil-mesalazina (a livello pre-sistemico nella mucosa intestinale e a livello sistemico nel fegato). Si verifica una debole acetilazione ad opera dei microbi del colon, che porta alla formazione di acido N-acetil-5-amminosalicilico. L'acetil-mesalazina è considerata priva di effetti tossici e terapeutici.

Assorbimento.

Dopo somministrazione orale, il 30-50% del farmaco viene assorbito nell'intestino tenue. Già dopo 15 minuti dalla somministrazione, la mesalazina viene registrata nel plasma sanguigno. I valori di Cmax plasmatica vengono osservati dopo 1-4 ore dalla somministrazione del farmaco. Successivamente, il livello plasmatico della sostanza diminuisce gradualmente; dopo 12 ore non è più rilevabile.

Il livello di AUC plasmatica presenta caratteristiche simili, ma i suoi valori sono comunque più elevati e l'eliminazione è più lenta. Le proporzioni metaboliche intraplasmatiche di acetilmesalazina e mesalazina sono comprese tra 3,5 e 1,3 quando assunte per via orale alla dose di 0,5 g 3 volte al giorno, così come alla dose di 2 g 3 volte al giorno. Ciò ci consente di concludere che dipendono dall'intensità dell'acetilazione.

I valori medi stabili della mesalazina nel plasma sanguigno sono rispettivamente di 2, 8 e 12 μmol/l quando somministrata al giorno a dosi di 1,5, 4 e 6 g. Per l'acetilmesalazina, questi valori sono rispettivamente di 6, 13 e 16 μmol/l.

Se somministrato per via orale, il movimento e il rilascio del farmaco non sono influenzati dall'assunzione di cibo, perché la sostanza ha uno scarso assorbimento sistemico.

Processi di distribuzione.

Il principio attivo del farmaco e il suo metabolita non attraversano la barriera ematoencefalica. La sintesi proteica della mesalazina è di circa il 50% e quella dell'acetilmesalazina di circa l'80%.

Escrezione.

L'emivita della mesalazina è di circa 40 minuti, mentre quella dell'acetilmesalazina è di circa 70 minuti. Sebbene la mesalazina venga sempre rilasciata durante il transito attraverso il tratto gastrointestinale, la sua emivita dopo somministrazione orale non può essere determinata. Test hanno dimostrato che valori stabili di mesalazina dopo somministrazione orale si osservano per 5 giorni.

Entrambi i componenti del farmaco vengono escreti con le feci e le urine. In questo caso, principalmente l'acetilmesalazina viene escreta con le urine.

Dosaggio e somministrazione

I granuli o le compresse devono essere assunti per via orale, senza masticare. Per facilitarne la deglutizione, il farmaco viene diluito con succo di frutta o acqua naturale. La dose giornaliera è stabilita personalmente dal medico curante.

Un adulto con recidiva di colite ulcerosa o morbo di Crohn dovrebbe assumere 4000 mg di farmaco al giorno. La dose di mantenimento in caso di colite ulcerosa è di 4 g di farmaco, mentre in caso di colite ulcerosa è di 2 g. La dose giornaliera può essere suddivisa in più somministrazioni.

Ai bambini vengono prescritti 30 mg/kg di farmaco; la dose giornaliera deve essere assunta anche in più somministrazioni.

Le supposte rettali vengono inserite nell'ano - 1-2 al giorno, fino a quando non cessa la resistenza della muscolatura circolare. Prima dell'inserimento, è necessario pulire l'intestino con un clistere. Per garantire l'igiene necessaria durante la procedura, è necessario utilizzare i ditali in gomma, forniti con il farmaco. Per facilitare l'inserimento della supposta, è possibile inumidirla con acqua.

Se la supposta fuoriesce spontaneamente dall'intestino, la procedura deve essere ripetuta entro i successivi 10 minuti.

• Domanda per i bambini

Non somministrare a persone di età inferiore a 2 anni.

Utilizzare Pentasa durante la gravidanza

Pentasu non è prescritto alle donne in gravidanza. Il farmaco può essere utilizzato solo nel 1° trimestre, in presenza di indicazioni specifiche. L'uso del farmaco deve essere interrotto un mese prima del parto (se il decorso della patologia lo consente).

Durante il periodo di trattamento si consiglia di interrompere l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata alla mesalazina e ai suoi componenti metabolici (si osserva resistenza crociata con i salicilati);
• uso in soggetti con grave disfunzione epatica o secretoria;
• coagulazione del sangue alterata;
• patologie ulcerative.

Effetti collaterali Pentasa

Gli effetti collaterali includono:

• Disturbi gastrointestinali: disturbi dispeptici, dolore addominale, nausea, disturbi intestinali. Talvolta si verifica vomito. Gli esami biochimici possono anche mostrare un aumento dell'attività degli enzimi epatici;
• problemi con il funzionamento del sistema nervoso centrale: mancanza di coordinazione, tinnito, vertigini, depressione, tremori e formicolio alle estremità;
• disturbi secretori: ematuria o proteinuria, nonché disturbi urinari che possono evolvere in anuria;
• segni di allergia: bruciore o prurito epidermico, nonché esantema;
• lesioni associate all'apparato cardiovascolare: dolore allo sterno, sensazione soggettiva di arresto cardiaco, aumento o diminuzione del livello di PAS, bradicardia e dispnea;
• risultati degli esami del sangue: immunosoppressione, soppressione di tutti i germi emopoietici e disturbo della coagulazione;
• Altri: occasionalmente compare alopecia o diminuisce il processo di lacrimazione.

Overdose

Le informazioni sull'avvelenamento da Pentasa sono limitate. I sintomi sono generalmente simili a quelli osservati con i sali di salicilato. La disidratazione è accompagnata da iperventilazione, squilibri acido-base e ipoglicemia.

Vengono eseguite azioni sintomatiche e la vittima viene ricoverata in ospedale. Il farmaco non ha antidoto.

Nelle prime ore successive all'assunzione orale del farmaco, si esegue la lavanda gastrica. Si monitorano inoltre regolarmente gli indicatori dell'equilibrio elettrolitico e acido-base, nonché la funzionalità renale.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione del farmaco insieme a metotrexato, mercaptopurina e azatioprina provoca un aumento delle proprietà tossiche di quest'ultima.

Il farmaco indebolisce l'effetto del warfarin.

Pentasa potenzia l'attività ipoglicemizzante dei derivati della sulfonilurea.

L'effetto cancerogeno del GCS è potenziato se associato al farmaco.

Il farmaco potenzia l'effetto terapeutico degli anticoagulanti.

L'effetto medicinale della rifampicina, dei sulfonamidi e dei diuretici tiazidici risulta indebolito se assunti contemporaneamente al principio attivo del farmaco.

La combinazione con il farmaco porta alla soppressione dell'assorbimento della cianocobalamina.

La somministrazione concomitante con sostanze uricosuriche ne aumenta l'effetto medicinale.

Condizioni di archiviazione

Pentasa deve essere conservato a temperature non superiori a 25°C.

Data di scadenza

Pentasa può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di fabbricazione del prodotto terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Budenofalk, Tykveol, Medrol e Probifor con idrocortisone, l'erba di San Giovanni con Defenorm e anche Depo-medrol, Acylact e Cortef con Solu-medrol, nonché Bifiliz e il rizoma di Cinquefoil.