Pentasecato

Pentased è un farmaco con effetti antipiretici e analgesici. Il suo effetto terapeutico è dovuto all'attività dei suoi principi attivi.

Il paracetamolo è un analgesico non narcotico con attività antipiretica e analgesica. [ 1 ]

Il componente propifenazone ha anche un intenso effetto analgesico e antipiretico. [ 2 ]

La codeina ha anche proprietà antidolorifiche.

Il fenobarbitale ha effetti ipnotici, sedativi e deboli miorilassanti.

La caffeina ha attività analettica.

Indicazioni Pentasecato

È utilizzato per dolori moderati e lievi di varia origine: mal di denti, dolori muscolari, mal di testa, dolori mestruali o articolari, nonché nevralgia. Può essere prescritto in caso di febbre associata a influenza o raffreddore.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse, confezionate in blister da 10 pezzi. La confezione contiene 1 confezione di questo tipo.

Farmacodinamica

L'effetto del paracetamolo è garantito dalla soppressione del legame del PG e di altri mediatori dell'infiammazione e del dolore (principalmente a livello del SNC). La sostanza indebolisce anche l'eccitabilità del centro termoregolatore dell'ipotalamo.

Gli effetti del propifenazone sono anche associati al blocco del legame con il PG (principalmente a livello del SNC). Se somministrato a dosi elevate, il componente dimostra un'attività antinfiammatoria e allo stesso tempo una moderata attività spasmolitica.

La codeina stimola le terminazioni oppiacerie in diverse parti del sistema nervoso centrale e nei tessuti periferici, con conseguente stimolazione del sistema antinocicettivo e riduzione della sensazione emotiva del dolore. Allo stesso tempo, l'elemento ha un effetto antitussivo centrale, inibendo l'attività eccitatoria del centro della tosse.

Il fenobarbitale sopprime l'attività del sistema nervoso centrale e riduce la risposta emotiva agli stimoli dolorosi.

La caffeina aiuta a stimolare i centri psicomotori del cervello, potenzia gli effetti degli analgesici, elimina la sensazione di stanchezza e sonnolenza e aumenta anche le prestazioni intellettuali e fisiche.

Farmacocinetica

Il paracetamolo viene assorbito ad alta velocità nell'apparato digerente e sintetizzato con proteine intraplasmatiche. L'emivita è di 1-4 ore. I processi metabolici intraepatici contribuiscono alla formazione di solfato e glucuronide di paracetamolo. L'escrezione avviene attraverso i reni, principalmente sotto forma di elementi di coniugazione; fino al 5% del componente viene escreto immodificato.

La caffeina è ben assorbita nell'intestino. I processi metabolici avvengono nel fegato. L'escrezione avviene con le urine (10% in forma immodificata).

Il fenobarbitale viene assorbito completamente, ma a bassa velocità. I processi metabolici avvengono nel fegato; il componente induce gli enzimi microsomiali intraepatici. L'emivita è di 3-4 giorni. L'escrezione avviene attraverso i reni sotto forma di elementi metabolici inattivi (il 25-50% della sostanza viene escreto immodificato). Il fenobarbitale attraversa la placenta senza complicazioni.

La lipofilia della codeina le consente di superare la barriera emato-encefalica (BEE) ad alta velocità e di accumularsi nei tessuti adiposi, nonché, in misura minore, nei tessuti ad alto indice di perfusione (reni con polmoni, milza e fegato). L'idrolisi della codeina avviene con la partecipazione di esterasi tissutali (la categoria metilica viene scissa) con successiva coniugazione intraepatica con acido glucuronico. Gli elementi metabolici della codeina hanno un proprio effetto analgesico. La codeina viene escreta in misura maggiore con le urine; volumi significativamente inferiori di componenti metabolici sintetizzati con acido glucuronico vengono escreti con la bile. Nei soggetti con insufficienza renale, è possibile l'accumulo di elementi metabolici attivi, che prolunga l'effetto terapeutico del farmaco.

Il propifenazone viene assorbito rapidamente e completamente per via orale. I processi metabolici avvengono principalmente nel fegato; si forma N-desmetilpropifenazone. Il propifenazone viene escreto nelle urine, principalmente sotto forma di coniugato con acido glucuronico. La sostanza attraversa la placenta ed è escreta nel latte materno. In caso di disfunzione renale/epatica, i processi metabolici e l'escrezione del propifenazone possono essere soppressi.

Dosaggio e somministrazione

Un adulto dovrebbe assumere 1-2 compresse 1-3 volte al giorno con acqua naturale. Si consiglia di assumerlo dopo i pasti.

Gli adolescenti dai 12 anni in su devono assumere 0,5-1 compressa 1-2 volte al giorno.

I bambini possono assumere un massimo di 3 compresse al giorno, gli adulti 6 compresse (in 3-4 dosi).

La durata del ciclo di trattamento è determinata dalla tollerabilità e dall'efficacia del trattamento. Spesso dura al massimo 5 giorni (in caso di dolore) o 3 giorni (in caso di febbre).

• Domanda per i bambini

Il medicinale non è prescritto a persone di età inferiore ai 12 anni.

Utilizzare Pentasecato durante la gravidanza

Pentased non deve essere utilizzato durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza associata ai componenti del farmaco, nonché al pirazolone o composti correlati (compresi aminofenazone e fenazone con metamizolo e propifenazone), fenilbutazone, aspirina e antidolorifici oppioidi;
• grave insufficienza epatica/renale;
• Carenza di G6PD;
• leucopenia o granulocitopenia, nonché anemia e agranulocitosi;
• patologie respiratorie caratterizzate da ostruzione e dispnea (tra cui condizioni che provocano depressione respiratoria e asma);
• aumento della pressione intracranica;
• glaucoma;
• una forte diminuzione della pressione sanguigna o il suo aumento;
• infarto miocardico in fase attiva;
• intossicazione alcolica o alcolismo;
• pancreatite;
• aumento dell'eccitabilità e disturbi del sonno;
• porfiria attiva;
• iperbilirubinemia congenita;
• dipendenza da farmaci o droghe (anche la sua presenza nell'anamnesi);
• diabete mellito;
• epilessia;
• patologie del sangue;
• miastenia;
• ipertrofia della prostata;
• lesioni organiche del sistema cardiovascolare (disturbi della conduzione cardiaca, insufficienza cardiaca scompensata, aterosclerosi grave, tendenza a sviluppare spasmi vascolari e coronaropatia);
• tireotossicosi;
• disturbi depressivi, in cui vi è una tendenza al comportamento suicidario, o depressione;
• vecchiaia;
• intervallo di tempo dopo l'intervento chirurgico nella zona dei dotti biliari;
• trauma cranico;
• somministrazione concomitante con MAOI, nonché l'uso per 14 giorni dal momento della sospensione del loro uso;
• appuntamento per persone che assumono beta-bloccanti o triciclici.

Effetti collaterali Pentasecato

In caso di sintomi negativi, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e consultare immediatamente un medico. L'uso di dosi terapeutiche di solito non causa complicazioni. Gli effetti collaterali sono spesso associati alla presenza di paracetamolo nel farmaco.

Somministrato a dosi standard, ma in associazione a sostanze contenenti caffeina, è possibile potenziare i sintomi negativi associati alla caffeina. Tra questi, spiccata eccitabilità, mal di testa, disturbi gastrointestinali, vertigini, ansia, aumento della frequenza cardiaca, irrequietezza, insonnia e irritabilità. Altre manifestazioni:

• Disturbi digestivi: dolore e pesantezza nella regione epigastrica, nausea, stitichezza e vomito. L'uso prolungato del farmaco in grandi porzioni può provocare un effetto epatotossico. Si possono inoltre sviluppare epatonecrosi (a seconda delle dimensioni della porzione), xerostomia, dispepsia, pancreatite acuta in soggetti con anamnesi di colecistectomia, ulcere della mucosa orale e bruciore di stomaco;
• problemi al sistema epatobiliare: ittero, disfunzione epatica, inclusa insufficienza epatica (l'epatotossicità è spesso associata all'avvelenamento da paracetamolo) e aumento dell'attività degli enzimi intraepatici;
• lesioni associate al sistema nervoso: agitazione di natura paradossa, nonché tremore, vertigini, ansia e sonnolenza, nonché euforia, confusione, ansia e paura. Si osserva inoltre un indebolimento della concentrazione e della velocità di sviluppo dei riflessi motori-mentali, mal di testa, disturbi del sonno, irritabilità, disforia, nonché disorientamento e agitazione di natura psicomotoria. Compaiono parestesia, allucinazioni, grave affaticamento, atassia, insonnia, depressione, nistagmo, disturbi cognitivi e disturbi della coordinazione motoria, nonché ipercinesia (in pediatria). Si possono osservare sedazione e sviluppo di dipendenza (con l'uso prolungato di dosi elevate);
• disturbi del sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmia, palpitazioni, dolori cardiaci, bradicardia e alterazioni della pressione sanguigna (ad esempio, forte calo);
• disturbi che interessano la struttura del sangue e della linfa: leucopenia o granulocitopenia, anemia (emolitica e perniciosa), leucocitosi, agranulocitosi o linfocitosi, emorragie o lividi, nonché solfoemoglobinemia e metaemoglobinemia (dispnea, cianosi e dolore nella regione cardiaca). La somministrazione prolungata di dosi elevate porta alla comparsa di neutropenia, trombocitopenia o pancitopenia, agranulocitosi o anemia di natura aplastica;
• Problemi urinari: disfunzione renale, ritenzione urinaria, papillite necrotica, colica renale e nefrite tubulointerstiziale. L'uso prolungato di dosi elevate può provocare effetti nefrotossici;
• disturbi immunitari: MEE (che include anche la sindrome di Stevens-Johnson), anafilassi, edema di Quincke, sintomi di intolleranza, tra cui prurito epidermico ed eruzioni cutanee sulle mucose e sulla pelle (spesso orticaria o eruzioni cutanee eritematose o generalizzate) e NET;
• lesioni dell'epidermide e dello strato sottocutaneo: porpora, fotosensibilità, dermatiti di origine esfoliativa o allergica ed emorragie;
• sintomi respiratori: spasmo bronchiale nei soggetti intolleranti ai FANS;
• Altri: miosi, impotenza, ipoglicemia (può raggiungere il coma ipoglicemico), carenza di folati e iperidrosi. La somministrazione a lungo termine aumenta la probabilità di disturbi dell'osteogenesi. In caso di interruzione improvvisa dell'assunzione del farmaco, si può osservare una sindrome da astinenza, caratterizzata da aumento della temperatura, nervosismo, difficoltà respiratorie, incubi e aumento delle dimensioni dei linfonodi.

Overdose

In caso di avvelenamento da Pentased, possono manifestarsi sintomi diversi, specifici per ciascuno dei suoi principi attivi. Solitamente, l'intossicazione è associata al paracetamolo.

Nei soggetti con fattori di rischio (digiuno, uso prolungato di fenitoina, erba di San Giovanni, carbamazepina, primidone, nonché fenobarbital con rifampicina o altre sostanze che inducono enzimi epatici, cachessia, abuso di alcol, carenza di glutatione, AIDS e fibrosi cistica), possono svilupparsi danni al fegato quando vengono somministrati 5+ g di paracetamolo.

Il sovradosaggio provoca gastralgia, vomito, iperidrosi, nausea, dolori addominali, pallore dell'epidermide, anoressia ed epatonecrosi, nonché aritmie, soppressione del centro respiratorio, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna, disorientamento e aumento dei valori di PTI o dell'attività delle transaminasi intraepatiche.

Bisogna tenere presente che l'assunzione di più di 6000 mg di paracetamolo può provocare gravi danni al fegato, che si manifestano dopo 12-48 ore dall'insorgenza del disturbo.

Possono verificarsi acidosi metabolica o disturbi del metabolismo del glucosio. Un'intossicazione grave può aggravare l'insufficienza epatica, causando encefalopatia tossica accompagnata da alterazione della coscienza. Talvolta, questo può portare alla morte.

L'IRA, in cui si osserva la fase attiva della necrosi tubulare, può verificarsi anche in individui senza grave danno renale. Può anche verificarsi aritmia cardiaca. Il fegato viene colpito quando vengono somministrati 10+ g del farmaco (adulto) o 0,15 g/kg (bambino).

Dosi elevate di caffeina possono causare vomito, dolore epigastrico, aumento della diuresi, extrasistolia, aumento della frequenza respiratoria, aritmia cardiaca o tachicardia. Influiscono anche sulla funzionalità del sistema nervoso centrale (irritabilità, perdita di coscienza, sbalzi d'umore, convulsioni, ansia, insonnia, tremori ed eccitazione nervosa).

L'avvelenamento da propifenazone provoca danni al sistema nervoso centrale (stato comatoso e convulsioni).

L'intossicazione da fenobarbitale causa nistagmo, mal di testa, nausea, debolezza e atassia, tachicardia, depressione respiratoria (che può arrivare fino alla completa cessazione), calo della pressione sanguigna (fino al collasso) e soppressione della funzione cardiovascolare (aritmia cardiaca). Dosi elevate portano a un rallentamento della frequenza cardiaca, alla soppressione del sistema nervoso centrale (fino allo stato comatoso), a un calo della temperatura corporea e a un indebolimento della diuresi.

L'intossicazione grave causa la progressione dell'insufficienza epatica con sviluppo di emorragie, coma, encefalopatia e ipoglicemia, con possibile conseguente decesso. Nell'insufficienza renale acuta con fase attiva di necrosi tubulare si osservano ematuria, dolore acuto nella regione lombare e proteinuria. Tale disturbo può verificarsi anche in soggetti senza gravi forme di danno epatico. Sono disponibili dati sullo sviluppo di pancreatite e aritmie cardiache.

L'avvelenamento da codeina provoca depressione respiratoria acuta, con respiro lento, cianosi e sonnolenza; occasionalmente può verificarsi edema polmonare. Inoltre, possono verificarsi apnea, convulsioni e dispnea, abbassamento della pressione sanguigna e ritenzione urinaria.

In caso di intossicazione da paracetamolo, è necessario prestare immediata assistenza medica, quindi la vittima deve essere trasportata rapidamente in ospedale. Gli unici sintomi potrebbero essere vomito con nausea, oppure potrebbero non riflettere l'intensità dell'avvelenamento o la gravità del danno agli organi interni. Si può prendere in considerazione l'assunzione di carbone attivo (se sono trascorsi meno di 60 minuti dal sovradosaggio di paracetamolo). I livelli plasmatici di paracetamolo devono essere misurati dopo 4 ore o più dall'assunzione (i valori precedenti non saranno affidabili).

Gli antidoti al paracetamolo sono la metionina e l'acetilcisteina. La terapia con N-acetilcisteina può essere effettuata entro 24 ore dalla somministrazione del paracetamolo, ma il suo massimo effetto protettivo si manifesta entro 8 ore. Dopo questo periodo, l'effetto dell'antidoto si indebolisce notevolmente. Se necessario, la N-acetilcisteina viene somministrata per via endovenosa, secondo il dosaggio prescelto. In assenza di vomito, la metionina può essere assunta per via orale (in alternativa, se è impossibile raggiungere l'ospedale). Inoltre, vengono eseguite misure di supporto generali.

Terapia in caso di avvelenamento da codeina: azioni sintomatiche, comprese procedure di supporto al centro respiratorio: monitoraggio dei parametri corporei di base (respirazione con polso, pressione sanguigna e temperatura). In caso di depressione respiratoria o di sviluppo di stato comatoso, si deve ricorrere al naloxone. Le condizioni della vittima devono essere monitorate per almeno 4 ore dopo l'ingestione o per 8 ore in caso di somministrazione di misure di supporto.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione concomitante di farmaci che sopprimono l'azione del sistema nervoso centrale (ipnotici o sedativi, bevande alcoliche, miorilassanti e tranquillanti) può potenziare reciprocamente gli effetti collaterali (soppressione del centro respiratorio e della funzione del sistema nervoso centrale, nonché diminuzione dei valori della pressione sanguigna).

L'uso in combinazione con sostanze che inducono processi di ossidazione microsomiale (carbamazepina con salicilammide, barbiturici, nicotina e fenitoina con rifampicina), triciclici e bevande alcoliche aumenta significativamente la probabilità di attività epatotossica.

L'associazione con farmaci contenenti paracetamolo può causare avvelenamento da questo elemento. L'associazione di paracetamolo e sostanze epatotossiche (fenitoina, isoniazide, carbamazepina con rifampicina e bevande alcoliche) ne aumenta l'effetto tossico sul fegato.

Il paracetamolo indebolisce l'effetto medicinale dei diuretici. L'uso di domperidone può aumentare la velocità di assorbimento del paracetamolo.

La somministrazione concomitante con anticoagulanti orali (warfarin o acenocumarolo) o FANS può causare lo sviluppo di effetti avversi a carico del tratto gastrointestinale.

L'attività anticoagulante del warfarin e di altri cumarinici è potenziata dall'uso quotidiano prolungato di paracetamolo. Questo aumenta anche la probabilità di emorragia. Non si sviluppano effetti significativi con l'uso periodico del farmaco.

L'uso di caffeina insieme a varie sostanze provoca i seguenti disturbi:

• la procarbazina, gli IMAO, la selegilina e la furazolidone contribuiscono allo sviluppo di pericolose aritmie cardiache o a un forte aumento della pressione sanguigna;
• pirimidina, barbiturici e anticonvulsivanti (derivati dell'idantoina, in particolare fenitoina) portano al potenziamento dei processi metabolici della caffeina e ad un aumento della sua eliminazione;
• ciprofloxacina, ketoconazolo, enoxacina con disulfiram, nonché acido pipemidico e norfloxacina provocano un rallentamento nell'escrezione della caffeina e un aumento dei suoi valori nel sangue;
• la fluvoxamina aumenta i livelli plasmatici di caffeina;
• la mexiletina riduce l'escrezione di caffeina del 50%;
• la nicotina aumenta il tasso di escrezione della caffeina;
• il metoxsalene riduce il volume di caffeina escreta, il che può portare a un potenziamento del suo effetto e alla comparsa di attività tossica;
• la somministrazione con clozapina aumenta i livelli ematici di questo elemento;
• la combinazione con i β-bloccanti provoca una soppressione reciproca dell'effetto del farmaco;
• la combinazione con sostanze a base di calcio riduce la velocità di assorbimento di entrambi gli agenti.

I medicinali e le bevande contenenti caffeina, se assunti insieme a Pentased, possono causare una stimolazione eccessiva del sistema nervoso centrale.

La caffeina potenzia l'effetto (aumentando la biodisponibilità) dei farmaci analgesici antipiretici e aumenta anche l'attività degli psicostimolanti, dei derivati xantinici, degli IMAO (procarbazina con furazolidone e selegilina) e degli agonisti α- e β-adrenergici.

La caffeina indebolisce l'effetto degli ipnotici, degli ansiolitici e dei sedativi; è un antagonista degli anestetici e di altri farmaci che deprimono l'azione del sistema nervoso centrale, inoltre è un antagonista competitivo delle sostanze ATP e adenosina.

L'associazione di caffeina ed ergotamina ne aumenta l'assorbimento a livello gastrointestinale; la somministrazione concomitante con elementi tireotropi aumenta l'attività tiroidea. La caffeina riduce i livelli di litio nel sangue. L'effetto della caffeina è potenziato dall'associazione con isoniazide o contraccettivi ormonali.

La codeina può inibire l'effetto del domperidone con metoclopramide sulla motilità gastrointestinale. Inoltre, potenzia l'attività di sostanze che sopprimono la funzione del sistema nervoso centrale (inclusi sonniferi, triciclici, bevande alcoliche, sedativi, anestetici e tranquillanti di tipo fenotiazini), ma tali interazioni non hanno effetto clinico se si utilizzano le dosi raccomandate.

Il fenobarbitale induce l'induzione di enzimi intraepatici, grazie ai quali può aumentare la velocità di metabolismo di alcuni farmaci il cui metabolismo avviene con l'aiuto di questi enzimi (tra cui farmaci antimicrobici, ormonali, antiaritmici, antivirali e ipotensivi, nonché anticonvulsivanti, SG, citostatici, antimicotici, immunosoppressori, antidiabetici per somministrazione orale e anticoagulanti indiretti). Il fenobarbitale potenzia anche l'attività di anestetici locali, bevande alcoliche, sostanze che sopprimono l'azione del sistema nervoso centrale (neurolettici, anestetici e tranquillanti) e analgesici.

L'associazione di fenobarbital e altre sostanze ad effetto sedativo determina un potenziamento dell'attività sedativo-ipnotica, contro la quale può svilupparsi depressione respiratoria. I farmaci con proprietà acide (ammoniaca e vitamina C) potenziano l'effetto dei barbiturici. È prevedibile un effetto sugli indici ematici di fenitoina, clonazepam e carbamazepina. Gli inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) prolungano l'effetto terapeutico del fenobarbital. La rifampicina può indebolire le proprietà del fenobarbital. L'uso concomitante di oro aumenta il rischio di danno renale.

La somministrazione a lungo termine insieme ai FANS può provocare lo sviluppo di sanguinamento e ulcere gastriche.

L'associazione di fenobarbitale e zidovudina porta a un reciproco potenziamento della loro attività tossica. Il fenobarbitale è anche in grado di aumentare la velocità di metabolizzazione dei contraccettivi orali, compromettendone l'effetto terapeutico.

L'uso prolungato di anticonvulsivanti può ridurre l'attività del paracetamolo.

La somministrazione ripetuta di paracetamolo potenzia le proprietà degli anticoagulanti (derivati della dicumarina).

L'uso del fenobarbitale insieme a farmaci antiaritmici provoca un potenziamento dell'effetto antipertensivo (sotalolo) e un aumento della velocità dei processi metabolici (mexiletina).

Il propifenazone potenzia le proprietà degli ipoglicemizzanti orali, degli anticoagulanti e dei sulfamidici, nonché l'effetto ulcerogeno dei corticosteroidi.

Si osserva una diminuzione dell'efficacia del Pentased quando viene somministrato contemporaneamente ad anticolinergici, elementi alcalini, colestiramina e antidepressivi.

Il paracetamolo aumenta la velocità di escrezione del cloramfenicolo; l'assorbimento del paracetamolo è accelerato dall'uso di metoclopramide.

La caffeina aumenta la velocità di assorbimento dell'ergotamina.

Condizioni di archiviazione

Il Pentased deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini. Temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Pentased può essere utilizzato entro un periodo di 2 anni dalla data di vendita della sostanza terapeutica.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Analgin, Piralgin, Tempalgin e Tetralgin con Analdim, Reopyrin e Andipal, così come Pyatirchatka, Andifenis, Kofalgin e Benalgin. Nell'elenco sono presenti anche Tempanginol, Benamil, Tempaldol e Pentalgin con Tempimet, così come Revalgin, Tempanal e Sedalgin plus con Sedal.

Recensioni

Pentased riceve buone recensioni riguardo alla sua efficacia terapeutica. Il farmaco aiuta ad alleviare diversi dolori e raffreddori. Gli svantaggi includono il sapore sgradevole della compressa e le sue dimensioni eccessive, che creano qualche disagio nell'uso del farmaco.