Farmaci per la terapia insulinica

I preparati insulinici sono necessari per i pazienti con diabete di tipo 1 e per il 40% dei pazienti con la seconda forma della patologia. L'insulina è un ormone polipeptidico. Di norma, il farmaco viene somministrato per via sottocutanea, ma in casi di emergenza è possibile la somministrazione intramuscolare o endovenosa. La velocità del suo assorbimento dipende direttamente dal sito di iniezione, dall'attività muscolare, dalle caratteristiche del flusso sanguigno e dalla tecnica di iniezione.

Legandosi ai recettori della membrana cellulare, l'ormone inizia a esercitare i suoi effetti fisiologici:

• Ridurre i livelli di glucosio nel sangue.
• Attivazione della sintesi del glicogeno.
• Soppressione della formazione di corpi chetonici.
• Inibizione dei processi di formazione di zuccheri da composti non glucidici.
• Attivazione della formazione di trigliceridi e lipoproteine a bassa densità.
• Inibizione della scomposizione dei grassi dovuta alla formazione di acidi grassi dai carboidrati.
• Stimola la produzione di glicogeno, che funge da riserva energetica dell'organismo.

I farmaci per la terapia insulinica sono classificati in base alla loro origine:

1. 1. Animali (maiale) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Umani (semisintetici e geneticamente modificati) – Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Analoghi sintetici: Lispro, Aspart, Glargine, Detemir.

I medicinali si dividono in base alla durata d'azione:

Insuline ad azione ultrabreve

Assorbimento più rapido rispetto ad altri tipi di farmaco. Inizia ad agire 10-20 minuti dopo la somministrazione, causando una riduzione dei livelli di zucchero nel sangue. L'effetto massimo si sviluppa entro 30-180 minuti e dura dalle 3 alle 5 ore.

Lizpro

Miscela bifasica di insulina ad azione rapida e sospensione di protamina a media durata d'azione. Il farmaco è un analogo ricombinante del DNA dell'ormone umano, da cui differisce solo per la sequenza inversa dei residui amminoacidici di prolina e lisina. Regola il metabolismo del glucosio e ha un effetto anabolizzante.

Equimolare all'insulina umana. La penetrazione nel tessuto muscolare accelera la conversione di glucosio e aminoacidi in grasso. Inizia ad agire 15 minuti dopo la somministrazione. L'elevata velocità di assorbimento consente l'assunzione del farmaco immediatamente prima dei pasti.

• Indicazioni d'uso: diabete mellito di tipo 1, intolleranza ad altri tipi di farmaci, iperglicemia postprandiale (non correggibile), degradazione locale accelerata dell'ormone pancreatico. Diabete di tipo 2, resistenza agli ipoglicemizzanti orali, malattie intercorrenti, interventi chirurgici.
• Modo di somministrazione e dosaggio: determinati individualmente per ciascun paziente in base al livello di glicemia nel sangue. Il farmaco viene somministrato esclusivamente per via sottocutanea. Se necessario, può essere associato a trattamenti prolungati o a sulfoniluree per via orale.
• Controindicazioni: intolleranza ai componenti del farmaco, insulinoma.
• Effetti collaterali: reazioni allergiche, lipodistrofia, ipoglicemia, coma ipoglicemico, errore refrattivo temporaneo.
• Sovradosaggio: aumento della stanchezza, sonnolenza e letargia, sudorazione profusa, aumento della frequenza cardiaca, tachicardia, sensazione di fame, parestesia della zona orale, mal di testa, vomito e nausea, irritabilità e umore depresso. Disturbi della vista, convulsioni, coma glicemico.

Il trattamento degli effetti collaterali e del sovradosaggio consiste nella somministrazione sottocutanea, intramuscolare o endovenosa di glucagone e di una soluzione ipertonica di destrosio. In caso di coma ipoglicemico, è indicata l'iniezione endovenosa a getto di 40 ml di soluzione di destrosio al 40% fino alla ripresa dello stato comatoso.

Aspart

Analogo di un ormone umano ad azione ultra-breve. Il farmaco è stato ottenuto mediante tecnologia del DNA ricombinante utilizzando il ceppo di Saccharomyces cerevisiae. Ha un effetto ipoglicemizzante. Inizia ad agire 10-20 minuti dopo la somministrazione sottocutanea e raggiunge il suo massimo effetto terapeutico in 1-3 ore.

È utilizzato per il diabete mellito di primo e secondo tipo. L'aspart è utilizzato solo per somministrazione sottocutanea, il dosaggio è determinato da un endocrinologo. Il farmaco è controindicato in caso di ipoglicemia e ipersensibilità ai suoi componenti. Non è utilizzato per il trattamento di pazienti di età inferiore ai 6 anni, né durante la gravidanza e l'allattamento.

In caso di sovradosaggio, si manifestano segni di ipoglicemia, convulsioni e rischio di coma ipoglicemico. Per eliminare l'ipoglicemia lieve e normalizzare la condizione, è sufficiente assumere zucchero o alimenti ricchi di carboidrati facilmente digeribili. In altri casi, è necessaria la somministrazione endovenosa di una soluzione di destrosio al 40%.

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Apidra

Soluzione per somministrazione sottocutanea. È un analogo dell'insulina umana, di cui corrisponde la potenza d'azione. Presenta un'attività maggiore, ma una durata d'azione più breve rispetto all'ormone umano.

• Viene utilizzato per compensare il metabolismo dei carboidrati nell'organismo in caso di carenza di insulina. È approvato per il trattamento di bambini di età superiore ai 6 anni. Viene somministrato per via sottocutanea 15 minuti prima o dopo i pasti. Il dosaggio e il percorso terapeutico sono stabiliti dal medico curante, individualmente per ciascun paziente.
• Controindicazioni: ipersensibilità alla glulisina o ad altri componenti del farmaco. Si usa con particolare cautela nelle donne in gravidanza e nei pazienti durante l'allattamento.
• Effetti collaterali: ipoglicemia e altri disturbi metabolici, nausea e vomito, riduzione della concentrazione, disturbi della vista, reazioni allergiche al sito di iniezione. In rari casi, possono manifestarsi dermatite allergica, senso di costrizione toracica e reazioni anafilattiche.
• Il sovradosaggio si manifesta con sintomi di ipoglicemia lieve o grave. Nel primo caso, il trattamento è indicato con l'assunzione di glucosio o prodotti contenenti zucchero. Nel secondo caso, al paziente viene somministrata glucagone o destrosio per via intramuscolare o endovenosa.

A breve durata d'azione (insulina umana semplice): l'effetto terapeutico si manifesta entro 30-50 minuti dalla somministrazione. Il picco di attività dura da 1 a 4 ore e si protrae per 5-8 ore.

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Ingegneria genetica umana solubile

Biosulin

Soluzione iniettabile contenente insulina umana geneticamente modificata, glicerolo, metacresolo e altri componenti. Ha un effetto ipoglicemizzante di breve durata. Quando penetra nell'organismo, interagisce con uno specifico recettore della membrana citoplasmatica esterna delle cellule.

Promuove la formazione del complesso insulina-recettore. Stimola i processi intracellulari e la sintesi di enzimi chiave. L'effetto del farmaco si manifesta 30 minuti dopo la somministrazione e il massimo effetto si manifesta entro 2-4 ore, con una durata d'azione di 6-8 ore.

• Indicazioni: diabete mellito di tipo 1 e forma insulino-indipendente della malattia, malattie intercorrenti, condizioni che richiedono uno scompenso del metabolismo dei carboidrati.
• Modo di somministrazione e dosaggio: per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa 30 minuti prima di un pasto ad alto contenuto di carboidrati. La dose giornaliera è compresa tra 0,5 e 1 UI/kg di peso corporeo.
• Controindicazioni: ipersensibilità ai componenti del farmaco, ipoglicemia, gravidanza e allattamento.
• Effetti collaterali: aumento della sudorazione e dell'agitazione, aumento della frequenza cardiaca, tremori alle estremità, senso di fame, parestesia nella zona della bocca e altri sintomi ipoglicemici. Reazioni locali: gonfiore nel sito di iniezione, prurito, lipodistrofia, reazioni allergiche, gonfiore.
• Sovradosaggio: presenta sintomi simili agli effetti collaterali. In caso di ipoglicemia, si raccomanda l'assunzione di alimenti ricchi di carboidrati e, nei casi più gravi, l'assunzione di una soluzione di destrosio o glucagone.

Biosulin è disponibile in fiale da 10 ml e cartucce da 3 ml.

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Insuman

Un farmaco che reintegra la carenza di insulina endogena nel diabete mellito. È disponibile in diverse forme che differiscono nel rapporto percentuale tra soluzione di insulina neutra e protamina. Ogni tipo ha una propria farmacocinetica, ovvero caratteristiche di distribuzione nell'organismo. Tutte le forme sono caratterizzate da una rapida insorgenza d'azione e da una durata d'azione media.

• Insuman Comb 15/85 – si attiva 30-45 minuti dopo la somministrazione, il massimo effetto terapeutico si sviluppa dopo 3-5 ore. La durata d'azione è di 11-20 ore.
• Insuman Comb 25/75 – inizia ad agire 30 minuti dopo l’applicazione, l’effetto massimo inizia dopo 1,5-3 ore, il periodo di azione è di 12-18 ore.
• Insuman Comb 50/50 – agisce 30 minuti dopo la somministrazione, l’effetto massimo si osserva dopo 1-1,5 ore, la durata dell’azione è di 10-16 ore.

Viene utilizzato per le forme di diabete mellito insulino-dipendenti. La soluzione viene somministrata per via sottocutanea un'ora prima dei pasti. Il dosaggio è stabilito dal medico curante.

Effetti collaterali: reazioni allergiche cutanee, lipodistrofia, insulino-resistenza, grave compromissione renale, reazioni iperglicemiche. Il sovradosaggio presenta sintomi simili ma più pronunciati. Controindicazioni: ipersensibilità ai componenti del farmaco, coma diabetico. Disponibile sotto forma di sospensione iniettabile in flaconcini da 10 ml ciascuno.

Actrapid NM

Farmaco contenente insulina con struttura monocomponente e azione breve. L'effetto terapeutico si manifesta 30 minuti dopo la somministrazione e raggiunge il suo massimo entro 2-5 ore. L'effetto terapeutico dura 6-8 ore.

• Indicazioni d'uso: diabete insulino-dipendente, trattamento di pazienti con intolleranza ad altre forme di farmaco, interventi chirurgici imminenti in pazienti con diabete di tipo 2, lipodistrofia.
• Metodo di somministrazione: se il farmaco viene prescritto nella sua forma pura, viene somministrato 3 volte al giorno per via sottocutanea, intramuscolare o endovenosa. 30 minuti dopo l'iniezione, è necessario assumere cibo. Il dosaggio è determinato da un endocrinologo, individualmente per ciascun paziente.
• Effetti collaterali: forte calo della glicemia, arrossamento e prurito nel sito di iniezione, reazioni allergiche cutanee.
• Controindicazioni: tumori ormonali del pancreas, ipoglicemia. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo con prescrizione medica.

Actrapid NM è disponibile in fiale contenenti ciascuna 10 ml di principio attivo.

Solubile umano semisintetico

Brinsulrapi

È un farmaco ad azione breve, che diventa attivo 30 minuti dopo la somministrazione sottocutanea. L'effetto terapeutico massimo si sviluppa entro 1-3 ore e dura circa 8 ore.

• Indicazioni d'uso: diabete di tipo 1 e 2 nei bambini e negli adulti, resistenza ai farmaci ipoglicemizzanti orali.
• Metodo di somministrazione: il dosaggio dell'ormone per somministrazione sottocutanea è determinato dal medico curante, individualmente per ciascun paziente. La soluzione viene somministrata immediatamente dopo essere stata aspirata nella siringa. Se la dose giornaliera è superiore a 0,6 U/kg, il farmaco viene suddiviso in due iniezioni e iniettato in parti diverse del corpo.
• Effetti collaterali: eruzione cutanea, angioedema, shock anafilattico, lipodistrofia, errore refrattivo transitorio, iperemia tissutale nel sito di iniezione.
• Controindicazioni: intolleranza individuale ai componenti del farmaco, stati ipoglicemici. Il trattamento durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo su prescrizione medica. Si usa con particolare cautela in caso di aumento del carico fisico o mentale.

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Humodar P100

Insulina umana semisintetica a breve durata d'azione. Interagisce con i recettori delle membrane cellulari citoplasmatiche, formando un complesso insulina-recettore che stimola i processi intracellulari.

La normalizzazione della glicemia si basa sull'aumento del trasporto intracellulare di questo ormone, sul suo assorbimento e assimilazione da parte dei tessuti. Il farmaco inizia ad agire 30 minuti dopo la somministrazione e raggiunge il suo massimo in 1-2 ore, con un effetto terapeutico che dura dalle 5 alle 7 ore.

• Indicazioni d'uso: diabete di tipo 1 e di tipo 2. Resistenza parziale o completa ai farmaci ipoglicemizzanti orali, chetoacidosi diabetica, diabete gestazionale, disturbi metabolici durante il passaggio all'insulina ad azione prolungata.
• Metodo di somministrazione e dosaggio: il farmaco è destinato alla somministrazione sottocutanea, intramuscolare ed endovenosa. In media, il dosaggio è compreso tra 0,5 e 1 UI/kg di peso corporeo. L'ormone viene assunto 30 minuti prima di un pasto ricco di carboidrati. La soluzione somministrata deve essere a temperatura ambiente. Se il farmaco è prescritto in monoterapia, la frequenza di somministrazione è di 3-5 volte al giorno.
• Controindicazioni: intolleranza individuale ai componenti del farmaco, segni di ipoglicemia. L'uso durante la gravidanza è vietato, le iniezioni durante l'allattamento sono possibili solo su prescrizione medica.
• Effetti collaterali: pallore, aumento della sudorazione, tachicardia, tremori alle estremità, agitazione, nausea e vomito, mal di testa. Sono possibili anche reazioni allergiche nel sito di iniezione.
• Sovradosaggio: stato ipoglicemico di gravità variabile. Il trattamento consiste nel consumo di zuccheri o alimenti ricchi di carboidrati. Nei casi gravi, è indicata la somministrazione di una soluzione di destrosio al 40% o di glucagone.

Humodar P100 è disponibile in fiale da 10 ml e in cartucce contenenti 3 ml di soluzione ciascuna.

Berlinsulin H normale U-40

Medicinale con effetto ipoglicemizzante. Si riferisce a farmaci ad azione rapida e breve. L'effetto terapeutico massimo si sviluppa in 1-3 ore e dura 6-8 ore.

Viene utilizzato per trattare tutte le forme di diabete e coma diabetico. Il dosaggio viene stabilito individualmente per ciascun paziente. Di norma, il farmaco viene somministrato per via sottocutanea 10-15 minuti prima dei pasti, 3-4 volte al giorno. La dose giornaliera è di 6-20 unità. Per i pazienti con aumentata sensibilità al farmaco, il dosaggio viene ridotto, mentre in caso di ridotta sensibilità, viene aumentato.

Il prodotto è controindicato in caso di intolleranza ai suoi componenti e di segni di ipoglicemia. Gli effetti collaterali si manifestano con reazioni cutanee locali e peggioramento del benessere generale.

Insuline ad azione intermedia

Viene assorbito lentamente e ha effetto terapeutico 1-2 ore dopo l'iniezione sottocutanea. L'effetto massimo si raggiunge entro 4-12 ore, con una durata d'azione di 12-24 ore.

Isofano

Sospensione per somministrazione sottocutanea. Attiva il sistema del fosfatidilinositolo, modifica il trasporto del glucosio. Aumenta l'ingresso del potassio nella cellula. 1 ml di sospensione contiene 40 UI di insulina umana di origine biosintetica. È utilizzata nel diabete mellito insulino-dipendente, nelle allergie ad altri tipi di insulina e nelle gravi complicanze vascolari del diabete.

Il farmaco viene utilizzato per somministrazione sottocutanea e intramuscolare. Il dosaggio e la frequenza delle iniezioni sono stabiliti dal medico curante, individualmente per ciascun paziente. L'isofano è controindicato in caso di ipoglicemia e stati comatosi. Gli effetti collaterali includono sensazione di fame, affaticamento, tremori agli arti e reazioni allergiche.

Monotard MS

Preparato insulinico ad azione media. Contiene il 30% di ormone amorfo e il 70% di ormone cristallino. Il principio attivo è una sospensione di zinco di insulina suina monocomponente. Inizia ad agire 2,5 ore dopo la somministrazione, l'effetto massimo si sviluppa dopo 7-15 ore e dura 24 ore.

• Indicazioni d'uso: tutte le forme di diabete mellito, resistenza agli ipoglicemizzanti orali, varie complicazioni del diabete mellito, interventi chirurgici, gravidanza e allattamento.
• Metodo di somministrazione: la dose viene scelta dal medico individualmente per ciascun paziente. Il farmaco viene somministrato per via sottocutanea profonda, cambiando ogni volta il sito di iniezione. Se il dosaggio supera 0,6 U/kg, deve essere suddiviso in due iniezioni in sedi diverse. I pazienti che ricevono più di 100 unità di farmaco al giorno sono soggetti a ricovero ospedaliero.
• Effetti collaterali: stati ipoglicemici di varia gravità, precoma, coma. Iperemia nel sito di iniezione, reazioni allergiche cutanee.
• Controindicazioni: stati ipoglicemici e coma ipoglicemico.

Monotard MS è disponibile sotto forma di sospensione iniettabile in flaconcini da 10 ml.

Insulong SPP

Un agente ipoglicemizzante a media azione. È utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 1 e 2. Il farmaco viene utilizzato per iniezioni sottocutanee nella zona della coscia, ma è consentita anche la somministrazione nella parete addominale anteriore, nel gluteo e nel muscolo deltoide della spalla. Il dosaggio viene calcolato da un endocrinologo in base al livello di glicemia del paziente e ad altre caratteristiche del suo corpo.

Il farmaco è controindicato in caso di ipersensibilità ai suoi componenti e ipoglicemia. Gli effetti collaterali si manifestano con disturbi della rifrazione e gonfiore delle estremità. In caso di disturbi nutrizionali durante il trattamento o di assunzione di un dosaggio aumentato, può svilupparsi ipoglicemia. Sono possibili anche reazioni locali dopo l'iniezione: arrossamento, gonfiore e prurito.

Insuline ad azione prolungata

Inizia ad agire da 1 a 6 ore dopo la somministrazione. Riduce uniformemente il livello di glucosio nel sangue. Ha un picco d'azione indistinto e rimane efficace per 24 ore. Consente di effettuare iniezioni una volta al giorno.

Lantus

Preparazione insulinica ipoglicemizzante, con il principio attivo glargine (analogo dell'ormone umano). Presenta una bassa solubilità in ambiente neutro. Quando somministrata per via sottocutanea, l'acido viene neutralizzato e forma microprecipitati che rilasciano insulina.

• Indicazioni d'uso: diabete insulino-dipendente negli adulti e nei bambini di età superiore ai 6 anni.
• Modalità d'uso: l'azione prolungata si basa sull'assorbimento del principio attivo nel tessuto adiposo sottocutaneo. Questo effetto del farmaco consente l'uso una volta al giorno. Il dosaggio viene calcolato individualmente per ciascun paziente.
• Effetti collaterali: disturbi metabolici di varia gravità. I più comuni sono riduzione dell'acuità visiva, lipoatrofia, lipoipertrofia, disgeusia e reazioni allergiche locali. In rari casi si verificano shock anafilattico, mialgia e broncospasmo.
• Controindicazioni: ipersensibilità ai componenti del farmaco, ipoglicemia, chetoacidosi diabetica. Il farmaco non è raccomandato per il trattamento di donne in gravidanza e bambini.
• Sovradosaggio: il mancato rispetto del dosaggio può causare lo sviluppo di forme prolungate di ipoglicemia grave, pericolose per il paziente. I sintomi lievi sono alleviati dall'assunzione di carboidrati. Nei casi gravi, è indicata la somministrazione endovenosa di una soluzione concentrata di glucosio.

Lantus è disponibile come soluzione iniettabile in cartucce da 3 ml.

Levemir Penfill

Un agente antidiabetico, analogo dell'ormone basale umano ad azione prolungata. L'effetto a lungo termine si basa sull'interazione delle molecole del principio attivo con le albumine attraverso le catene di acidi grassi nel sito di iniezione. L'effetto ipoglicemizzante dura 24 ore, ma può variare a seconda del dosaggio. L'azione prolungata consente l'uso del farmaco 1-2 volte al giorno.

• Viene utilizzato per trattare il diabete di tipo 1. La soluzione viene somministrata per via sottocutanea; il dosaggio viene scelto individualmente per ogni paziente, in base alle esigenze del suo organismo e alle caratteristiche della malattia.
• Effetti collaterali: pallore cutaneo, tremore delle estremità, aumento del nervosismo, ansia, sonnolenza, aumento della frequenza cardiaca, disturbi dell'orientamento e della vista, parestesia. Sono possibili anche reazioni locali sotto forma di edema tissutale, prurito, lipodistrofia e iperemia cutanea. Il sovradosaggio presenta sintomi simili. Il trattamento consiste nell'assunzione di prodotti contenenti carboidrati.
• Controindicazioni: intolleranza ai componenti del farmaco. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo su prescrizione medica e sotto la stretta supervisione di un endocrinologo.

Levemir Penfill è disponibile in cartucce da 3 ml (300 unità) come soluzione per somministrazione parenterale.

Tresiba FlexTouch

Un analogo dell'ormone umano ad azione ultra-lunga. Il meccanismo d'azione del farmaco si basa sull'interazione con i recettori dell'insulina endogena umana. L'effetto ipoglicemizzante è dovuto all'aumento dell'utilizzo del glucosio da parte dei tessuti dopo che l'ormone si lega ai recettori delle cellule adipose e muscolari.

• Il farmaco è utilizzato per il trattamento del diabete in pazienti adulti e adolescenti, nonché nei bambini di età superiore a 1 anno. La soluzione è somministrata per via sottocutanea e il dosaggio è calcolato dal medico curante, individualmente per ciascun paziente.
• Controindicazioni: intolleranza ai componenti del farmaco, gravidanza e allattamento.
• Effetti collaterali: ipoglicemia, reazioni allergiche al sito di iniezione, lipodistrofia. Sono possibili anche disturbi del sistema immunitario, edema periferico e convulsioni. Il sovradosaggio presenta sintomi simili. Per eliminare i sintomi dolorosi, si raccomanda di assumere prodotti contenenti zucchero per via orale. In caso di ipoglicemia grave, è necessario somministrare una soluzione di destrosio.

Tresiba FlexTouch è disponibile in penne per somministrazione sottocutanea da 100 e 200 U/ml.

Oltre ai gruppi di farmaci sopra menzionati, esistono miscele di insuline con diverse durate d'azione: aspart bifasica NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, bifasica Humalog Mix 25/50.