Rectodelt

Rectodelt è un farmaco del gruppo GCS (per uso sistemico), che si presenta in una forma non fluorurata.

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Indicazioni Rectodelt

Viene utilizzato nei bambini per il trattamento combinato intensivo del crup falso (sindrome del crup acuto), del crup vero (forma difterica) e dell'ostruzione bronchiale.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di supposte rettali, contenenti 0,1 g di prednisone. All'interno di una confezione separata sono presenti 2, 4 o 6 supposte.

Farmacodinamica

Il farmaco ha un effetto la cui intensità dipende dalla quantità di farmaco somministrato; inoltre, influenza i processi metabolici dei tessuti. Con il suo aiuto, l'omeostasi dell'organismo può essere mantenuta sia sotto stress che a riposo. Allo stesso tempo, il farmaco interviene nei processi di immunoregolazione.

Superando la dose utilizzata per la terapia sostitutiva, il farmaco esercita un potente effetto antinfiammatorio (attività antiessudativa e antiproliferativa) e, allo stesso tempo, un effetto immunosoppressivo ritardato. La sostanza sopprime l'attività delle cellule immunitarie e la chemiotassi, nonché i processi di rilascio di conduttori infiammatori e la risposta immunitaria dell'organismo (leucotrieni, PG ed enzimi lisosomiali).

Quando utilizzato durante l'ostruzione bronchiale, il principio attivo del farmaco potenzia il potere di broncodilatazione che si sviluppa sotto l'azione dei β-mimetici.

La somministrazione prolungata di dosi elevate provoca l'involuzione della corteccia surrenale con immunità.

L'effetto mineralcorticoide di Rectodelt (meno intenso rispetto all'idrocortisone) richiede il monitoraggio dei valori degli elettroliti plasmatici durante la terapia.

Il principio attivo del farmaco contribuisce a migliorare la pervietà delle vie respiratorie, riducendo l'intensità dell'infiammazione, prevenendo lo sviluppo di edema della mucosa, rallentando l'insorgenza dello spasmo bronchiale e riducendo la forza di secrezione del muco (riducendone contemporaneamente la viscosità). Tali effetti si sviluppano rafforzando le membrane vascolari e stabilizzando le pareti cellulari, aumentando al contempo la suscettibilità della muscolatura bronchiale ai β2-simpaticomimetici e sopprimendo le risposte immunitarie di tipo 1 (si sviluppa a partire dalla seconda settimana di utilizzo del farmaco).

Farmacocinetica

Gli indicatori ematici della GCS si notano abbastanza rapidamente dopo la somministrazione della supposta, da cui si può concludere che il farmaco ha un elevato livello di biodisponibilità e di assorbimento attivo.

Il prednisone, una volta entrato nell'organismo, viene rapidamente trasformato in un prodotto metabolico attivo: il prednisolone. Entrambi questi elementi possono essere trasformati reciprocamente, ma all'interno del corpo umano è presente principalmente il prednisolone. La biodisponibilità del farmaco è di circa il 29%.

Il prednisolone viene sintetizzato con transcortina e proteine plasmatiche. La clearance del farmaco è di circa 1,5 ml/minuto/kg. Circa il 2-5% della sostanza viene escreto immodificato nelle urine e fino al 24% viene escreto come prednisolone. Il resto viene escreto come altri prodotti metabolici.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco è prescritto a neonati e bambini di età superiore ai 6 mesi, nella quantità di 1 supposta al giorno (la dose massima giornaliera è quindi di 0,1 g di sostanza). La durata di tale trattamento è determinata dal decorso della patologia.

Per arrestare una lesione acuta, è necessario un ciclo di trattamento di 2 giorni. In caso di estrema necessità, la terapia può essere ripetuta una volta. Si sconsiglia di effettuare cicli di terapia più lunghi. È consentito l'uso di un massimo di 0,2 g di farmaco in 2 giorni.

Le supposte vengono inserite in profondità nel retto.

Si raccomanda l'uso di supposte nei bambini che non possono sottoporsi alla somministrazione endovenosa, intramuscolare o orale di farmaci (a causa di stress, inammissibilità dell'uso o sviluppo di complicazioni).

Se si supera la dose ottimale o si devia dal regime terapeutico raccomandato, possono insorgere complicazioni che si manifestano sotto forma di gravi manifestazioni negative.

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Utilizzare Rectodelt durante la gravidanza

Non sono stati condotti test adeguati sull'uso del farmaco nelle donne in gravidanza e in allattamento. Il farmaco è stato studiato solo sugli animali. In questo caso, è stato riscontrato un effetto teratogeno ed embriotossico: sviluppo anomalo della struttura scheletrica, rallentamento dello sviluppo fetale nell'utero e morte dell'embrione.

Inoltre, è stato osservato un aumento della probabilità di sviluppare deformità nel caso di utilizzo del farmaco nel primo trimestre.

L'uso di Rectodelt negli animali ha inoltre dimostrato che l'introduzione di dosi subteratogene aumenta la probabilità di ritardi nello sviluppo intrauterino, di disturbi metabolici negli adulti e, inoltre, la comparsa di patologie del sistema cardiovascolare e modifiche nella durata della trasmissione delle reazioni neurali con impulsi.

La somministrazione del farmaco nel terzo trimestre di gravidanza negli animali ha rivelato che il neonato può sviluppare atrofia della corteccia surrenale. In tali casi, è necessaria una terapia sostitutiva per il neonato.

Il farmaco può essere prescritto durante la gravidanza, ma solo in casi estremi e quando si accerta che la probabilità di rischio per il feto è inferiore al beneficio per la donna.

Il prednisone e il prednisolone, i componenti del farmaco, passano nel latte materno, sebbene non vi siano informazioni che possano essere dannosi per il bambino. Tuttavia, se è necessario assumere il farmaco in dosi elevate, è necessario interrompere l'allattamento per questo periodo.

Controindicazioni

È controindicato prescrivere il farmaco se al paziente è stata diagnosticata un'intolleranza a uno qualsiasi dei suoi componenti.

Non vi sono controindicazioni al trattamento a breve termine per alleviare condizioni urgenti, acute e potenzialmente letali.

Effetti collaterali Rectodelt

In caso di somministrazione del farmaco in casi di emergenza, l'unico sintomo negativo può essere una reazione immunitaria, ovvero lo sviluppo di una forte sensibilità.

L'uso prolungato del farmaco può provocare lo sviluppo di vari effetti collaterali:

• Disfunzione endocrina: comparsa di sindrome cushingoide di varia gravità. Possono verificarsi anche sintomi come obesità, sindrome metabolica associata a diabete, faccia a luna piena, ritardo della crescita, iperglicemia (che può portare a diabete da steroidi), disturbi della secrezione degli ormoni sessuali, deplezione della corteccia surrenale (che può portare ad atrofia), alterazioni dell'emocromo e irsutismo;
• problemi nei processi metabolici: valori negativi del bilancio azotato, ritenzione di sodio e liquidi nell'organismo, nonché ipokaliemia;
• disturbi nel funzionamento del sistema cardiovascolare: indebolimento della resistenza dei vasi sanguigni e aumento della pressione sanguigna;
• danni al sistema sanguigno: aumento della coagulazione del sangue;
• disturbi della struttura muscolo-scheletrica: atrofia muscolare, osteoporosi e anche necrosi ossea di origine asettica;
• lesioni epidermiche: acne, smagliature, atrofia cutanea e teleangectasie;
• disturbi che interessano l'attività visiva: cataratta indotta da steroidi e manifestazione di glaucoma latente;
• problemi al sistema nervoso centrale: disturbi mentali;
• manifestazioni del tratto gastrointestinale: pancreatite o ulcere del tratto gastrointestinale (associate ad un effetto ulcerogeno sul tratto gastrointestinale e ad un aumento dei valori del pH gastrico);
• sintomi associati all'effetto immunosoppressivo: rallentamento dei processi di guarigione delle ferite e diminuzione della resistenza dell'organismo a varie infezioni.

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Overdose

Non ci sono informazioni sullo sviluppo di sovradosaggio acuto con alcuna forma di GCS. In caso di avvelenamento, è necessario considerare la probabilità esistente di sviluppare sintomi pronunciati, principalmente correlati alla funzione endocrina, nonché a disturbi metabolici e all'equilibrio salino.

Il farmaco non ha antidoti, quindi se si verificano problemi vengono adottate misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Diversi induttori enzimatici (tra cui la fenitoina con i barbiturici e la rifampicina con i primidone) riducono le proprietà terapeutiche di Rectodelt.

L'uso concomitante di agenti estrogenici aumenta gli effetti del farmaco.

L'associazione con atropina o altri anticolinergici può determinare un aumento della pressione intraoculare.

L'associazione con salicilati o FANS aumenta il rischio di emorragie nel tratto gastrointestinale.

Quando si usa il farmaco, bisogna tenere presente che esso riduce l'efficacia dell'insulina, degli ipoglicemizzanti e dei derivati cumarinici.

La combinazione con SG ne potenzia l'effetto terapeutico grazie alla perdita di potassio indotta dall'attività degli steroidi.

L'uso concomitante con saluretici può portare al potenziamento dell'escrezione di potassio.

Durante l'uso del farmaco, il livello ematico della sostanza praziquatel potrebbe diminuire.

La somministrazione concomitante di ACE inibitori aumenta significativamente la probabilità di alterazioni nei valori dell'emogramma.

La clorochina e la meflochina con idroclorochina, usate insieme al farmaco, aumentano il rischio di sviluppare cardiomiopatia e miopatia.

Il farmaco indebolisce l'effetto medicinale della sostanza STH.

L'uso in combinazione con la protirelina porta a un rallentamento dei processi di eliminazione di Rectodelt.

Il farmaco aumenta i livelli ematici di ciclosporina, aumentando la probabilità di sviluppare una sindrome convulsiva di origine centrale.

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Condizioni di archiviazione

Rectodelt deve essere conservato in un luogo protetto dall'umidità e dalla luce solare. La temperatura indicata è di massimo 25 °C.

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Data di scadenza

Rectodelt può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione dell'agente terapeutico.

Domanda per i bambini

Il medicinale non è utilizzato a scopo terapeutico nei neonati di età inferiore ai 6 mesi.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco includono farmaci come Betaspan, Medrol, Dexon e Idrocortisone acetato con Metipred, così come Dexametasone, Celestone, Depo-medrol, Primacort con Diprospan, Prednisolone con Kenalog e Solu-medrol. Nell'elenco sono inclusi anche Cort-s, Flosteron con Polcortolone e Metilprednisolone con Solu-cortef.

Recensioni

Rectodelt è considerato un farmaco molto efficace, ma le recensioni dicono anche che bisogna tenere conto della presenza di un gran numero di effetti collaterali: questo è il principale svantaggio del farmaco, perché per il resto i commentatori concordano sul fatto che migliora davvero in modo rapido ed efficace le condizioni del paziente.