Rifapentina

Rifapentine è un antibiotico ampiamente usato per trattare le infezioni causate da batteri del genere Mycobacterium, inclusa la tubercolosi di Mycobacterium (il batterio che causa la tubercolosi). Appartiene al gruppo di antibiotici nella classe della rifampicina, che include anche la rifampicina.

Rifapentine ha proprietà antimicobatteriche ed è comunemente usato in combinazione con altri antibiotici per il trattamento della tubercolosi, specialmente nei pazienti resistenti a multidrug. Può anche essere usato per prevenire la tubercolosi nelle persone in contatto con persone infette o ad alto rischio di sviluppare la malattia.

I medicinali a base di rifapentina sono generalmente assunti per via orale in forma di compresse o capsule. Come tutti gli antibiotici, Rifapentine dovrebbe essere utilizzato solo se prescritto da un medico, seguendo il dosaggio raccomandato e la durata del trattamento. Potrebbe avere effetti collaterali e può interagire con altri farmaci, quindi è importante discuterne con un medico.

Indicazioni Rifapentina

1. Trattamento della tubercolosi: la rifapentina può essere usato insieme ad altri antibiotici per il trattamento della tubercolosi. Ciò è particolarmente importante quando si verifica la tubercolosi resistenti a multidrug o il paziente non è conforme al trattamento precedente.
2. Profilassi della tubercolosi: la rifapentina può essere usata come agente profilattico in alcuni pazienti, in particolare quelli che sono in contatto con persone infette o hanno un aumentato rischio di tubercolosi (ad esempio, pazienti con infezione da HIV).
3. Prevenzione di infezioni secondarie in pazienti con complesso di Mycobacterium Avium (MAC): in rari casi, la fifina può essere usata per prevenire infezioni secondarie causate dal complesso Mycobacterium Avium (MAC), specialmente nei pazienti immunocompromessi, come quelli con infezione da HIV.

Modulo per il rilascio

Rifapentine è generalmente disponibile sotto forma di compresse per la somministrazione orale. Le compresse di rifapentina possono contenere quantità diverse della sostanza attiva, ma si trovano più comunemente in dosaggi di 150 mg e 300 mg. Questa forma consente un dosaggio preciso del farmaco ed è conveniente che i pazienti possano assumere.

Oltre alle compresse, in alcuni paesi possono essere disponibili altre forme di dosaggio come capsule o polvere per la sospensione, ma le compresse sono la forma più comune e ampiamente usata.

Farmacodinamica

La sua farmacodinamica è correlata alla sua capacità di inibire l'RNA polimerasi batterica, che porta all'interruzione dell'RNA e della sintesi proteica nei batteri sensibili. Questo porta alla morte dei batteri e controlla la diffusione dell'infezione.

Rifapentine ha un ampio spettro di attività contro molti batteri, tra cui il microrganismo della tubercolosi Mycobacterium tuberculosis, nonché altri batteri Gram-positivi e gram-negativi. È spesso usato in combinazione con altri farmaci antitubercolosi per curare la tubercolosi e le sue forme resistenti.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la fifapentina viene generalmente rapidamente e completamente assorbita dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. Il cibo può rallentare il suo assorbimento ma non influisce sulla sua completezza.
2. Metabolismo: Rifapentine subisce un ampio metabolismo nel fegato attraverso il sistema del citocromo P450. Il principale metabolita è 25 deaza-riboflavina, che ha anche attività contro i microbi.
3. Eliminazione: Rifapentine e i suoi metaboliti vengono principalmente escreti tramite i reni. La sua mezza vita è di circa 15-20 ore.
4. Interazioni con il cibo: l'assunzione di cibo influisce sul tasso di assorbimento di rifapentina, ma non influisce sulla sua completezza. Pertanto, di solito viene assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.
5. Legatura delle proteine: Rifapentine si lega alle proteine plasmatiche nel sangue a un livello di circa l'80-85%.
6. Esposizione sistemica: i livelli ematici di rifapentina possono variare a seconda di molti fattori tra cui dose, cibo, fegato e stato renale del paziente.
7. Farmacodinamica: Rifapentine è un farmaco antibatterico attivo contro molti tipi di batteri, tra cui il tubercolo bacillus (Mycobacterium tuberculosis).

Dosaggio e somministrazione

Per il trattamento della tubercolosi attiva negli adulti:

• La fifapentina è generalmente prescritta a una dose di 600 mg una volta al giorno in combinazione con altri farmaci anti-TB.
• Il corso del trattamento e della combinazione di farmaci dipendono dalla sensibilità dei micobatteri e possono essere adeguati a seconda della risposta clinica e dei risultati dei test di laboratorio.

Per il trattamento della tubercolosi latente:

• Per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni, Rifapentine può essere prescritto a una dose di 900 mg una volta a settimana in combinazione con l'isoniazide per 3 mesi.

Metodo di applicazione:

• Rifapentine dovrebbe essere preso per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Tuttavia, prenderlo con il cibo può aiutare a ridurre gli effetti collaterali gastrointestinali.
• È importante prendere in modo regolario Rifapentine, allo stesso tempo, per garantire il miglior effetto terapeutico.
• Non smettere di prendere Rifapentine senza consultare il medico, anche se senti un miglioramento. Un corso completo di trattamento è necessario per curare completamente l'infezione e impedire ai batteri di sviluppare resistenza agli antibiotici.

Utilizzare Rifapentina durante la gravidanza

L'uso di Rifapentine durante la gravidanza può essere associato a determinati rischi per il feto. Non vi sono dati insufficienti sulla sua sicurezza durante la gravidanza e quindi il suo uso dovrebbe essere utilizzato solo per rigorose indicazioni mediche e sotto supervisione medica.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota a Rifapentine o altri componenti del farmaco non dovrebbero prenderlo.
2. Insufficienza epatica: l'uso di Rifapentine può essere indesiderabile nei pazienti con grave disfunzione epatica.
3. Gravidanza e allattamento: l'uso di filitine durante la gravidanza o l'allattamento deve essere eseguito solo sotto rigide indicazioni e sotto supervisione medica.
4. Pediatrica: i dati sull'uso di Rifapentine nei bambini sono limitati, pertanto l'uso nei bambini dovrebbe essere sotto la supervisione di un medico.
5. Iperbilirubinemia: l'uso di Rifapentine può comportare un aumento dei livelli di bilirubina nel sangue e quindi dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con iperbilirubinemia.
6. Interazioni con altri medicinali: Rifapentine può interagire con altri medicinali, che possono compromettere la loro efficacia o causare effetti collaterali indesiderati.
7. Altre condizioni: se hai altre gravi condizioni mediche, come il cuore, il vascolare o la malattia renale, l'uso di Rifapentine può richiedere una particolare cautela e supervisione da parte del medico.

Effetti collaterali Rifapentina

1. Disturbi gastrointestinali: ciò può includere nausea, vomito, diarrea, dispepsia (disturbo digestivo), anoressia (perdita di appetito) e disagio addominale.
2. Sintomi neurologici: vertigini, mal di testa, sonnolenza, astenia (debolezza generale) o maggiore irritabilità.
3. Reazioni allergiche: includere eruzioni cutanee, prurito, orticaria, angiedema, dermatite allergica e raramente anafilassi.
4. Cambiamenti nel numero emocroso: potrebbe esserci un aumento o una diminuzione del numero di globuli bianchi, piastrine o globuli rossi.
5. Aumento della sensibilità alla luce: la fifapentina può causare la fotosensibilizzazione, che aumenta il rischio di scottature solari con un'esposizione prolungata alla luce solare.
6. Disfunzione epatica: aumento dei livelli ematici di enzimi epatici, ittero e epatite.
7. Altri effetti collaterali: altri rari effetti collaterali come l'iperpigmentazione cutanea, la mialgia (dolore muscolare), l'artralgia (dolore articolare) e la tachicardia possono verificarsi.

Overdose

Esistono informazioni limitate sul sovradosaggio di rifapentina, ma possono verificarsi gravi effetti collaterali come tossicità epatica, dispepsia, mal di testa, sonnolenza e rischio di epatite se abusata.

In caso di sospetto overdose di rifapentina, dovrebbero essere richieste cure mediche. Il trattamento del sovradosaggio sarà sintomatico, volto all'eliminazione di possibili manifestazioni di sovradosaggio e mantenimento delle funzioni del corpo.

Interazioni con altri farmaci

1. Antibiotici: Rifapentine può ridurre l'efficacia di antibiotici come azitromicina, claritromicina e tetracicline.
2. Agenti antifungini: la fifapentina può influenzare il metabolismo di farmaci antifungini come fluconazolo, ketoconazolo e itraconazolo, che possono portare a cambiamenti nelle loro concentrazioni nel sangue.
3. I farmaci antiepilettici: l'interazione tra farmaci fifapentini e antiepilettici, come la carbamazepina e la fenitoina, possono ridurre la concentrazione di quest'ultimo nel sangue, che può portare al peggioramento del controllo dell'epilessia.
4. Farmaci antivirali: la rifapentina può influire sul metabolismo di farmaci antivirali come il lopinavir/ritonavir, che può portare a cambiamenti nelle loro concentrazioni ematiche e ad un aumentato rischio di effetti collaterali.
5. Farmaci cardiovascolari: la rifapentina può aumentare l'effetto di anticoagulanti come il warfarin, che possono portare ad un aumento del tempo di coagulazione e del rischio di sanguinamento.