Simvacore

Simvacor è un sottogruppo di farmaci ipolipemizzanti monocomponenti; il farmaco rallenta l'attività di uno dei sottotipi di reduttasi. Il suo principio attivo principale è la simvastatina.

L'introduzione di simvastatina consente di ridurre i livelli di colesterolo, apolipoproteine e HDL, nonché di ridurre il catabolismo e la produzione di LDL-C. Allo stesso tempo, il farmaco influenza i livelli di questi elementi nel sangue, modificando le proporzioni delle lipoproteine a diversa densità. [ 1 ]

Indicazioni Simvacore

Viene utilizzato nei casi di dislipidemia o ipercolesterolemia (come aggiunta a metodi non farmacologici), nonché nei casi di ipercolesterolemia familiare omozigote.

Inoltre, può essere prescritto per prevenire lo sviluppo di malattie cardiovascolari. Grazie all'uso di farmaci, si riduce la probabilità di un esito fatale nelle persone con patologie cardiovascolari, diabete mellito e aterosclerosi.

Modulo per il rilascio

La sostanza terapeutica viene rilasciata in compresse dal volume di 10 mg.

Farmacodinamica

La simvastatina è un lattone inattivo, un estere idrossiacido in grado di idrolizzare intraepaticamente. Di conseguenza, si forma un derivato che ha un effetto ritardante sull'enzima HMG-CoA reduttasi, in grado di catalizzare la formazione di cristalli di mevalonato, che partecipano alla fase iniziale e più importante dei processi di formazione del colesterolo.

Grazie a queste proprietà, la simvastatina può ridurre non solo i valori elevati ma anche quelli normali del colesterolo legato alle lipoproteine a bassa densità. [ 2 ]

Questo tipo di colesterolo può anche essere formato dal colesterolo a bassa densità e poi catabolizzato, per lo più con terminazioni che hanno una notevole somiglianza con l'LDL. [ 3 ]

Farmacocinetica

La simvastatina ha un elevato tasso di assorbimento. Durante l'assunzione del farmaco, il principio attivo raggiunge la Cmax plasmatica dopo 1,3-2,4 ore, con una successiva diminuzione del 90% dopo 12 ore dal primo utilizzo. La forma attiva del farmaco nel sistema circolatorio è pari al 5% della dose somministrata per via orale. La sintesi proteica è del 95%.

I processi metabolici del Simvacor si realizzano all'interno del fegato con l'effetto del primo passaggio intraepatico (la maggior parte viene idrolizzata con la formazione della forma attiva - β-idrossiacido; inoltre, si osservano altri componenti metabolici, sia con che senza attività terapeutica) e l'ulteriore escrezione del farmaco nella bile.

L'emivita degli elementi metabolici attivi è di circa 3 ore. La maggior parte (60%) del farmaco viene escreta sotto forma di prodotti metabolici con le feci. Circa il 10-15% della sostanza inattiva viene escreto per via renale.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si assume per via orale, una volta al giorno, prima di coricarsi. La dose giornaliera è stabilita dal medico curante (dosaggio compreso tra 5 e 80 mg).

La porzione può essere modificata una volta al mese.

La dose massima consentita (80 mg) viene somministrata solo nei casi gravi della malattia con aumento dei livelli di colesterolo nel sangue o con rischio di gravi complicazioni, nonché malattie cardiovascolari concomitanti.

Durante l'assunzione del medicinale non si deve ridurre l'attività fisica né interrompere la dieta.

Le persone con insufficienza epatica/renale non hanno bisogno di modificare il dosaggio del farmaco. In caso di insufficienza renale grave, si utilizzano 10-20 mg di farmaco.

• Domanda per i bambini

Il medicinale non può essere utilizzato in pediatria.

Utilizzare Simvacore durante la gravidanza

Simvacor è controindicato durante la gravidanza.

Se è necessario assumere farmaci durante l'allattamento, si consiglia di interrompere l'allattamento durante il periodo di terapia.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza al principio attivo o agli elementi ausiliari del farmaco;
• patologie epatiche;
• somministrazione in combinazione con farmaci che hanno un forte effetto inibitorio sul CYP3A4 (ketoconazolo con itraconazolo, farmaci che inibiscono la proteasi dell'HIV, posaconazolo, ecc.);
• uso combinato con ciclosporina, gemfibrozil o danazolo.

Effetti collaterali Simvacore

Spesso il farmaco è tollerato senza complicazioni. A volte può verificarsi intolleranza:

• depressione, neuropatia, anemia, parestesia, disturbi della memoria e insonnia;
• gonfiore, vomito, dispepsia, pancreatite e nausea;
• insufficienza epatica, ittero;
• alopecia, eruzioni cutanee e prurito;
• astenia, mialgia e impotenza;
• sintomi allergici sotto forma di artrite, vasculite, vampate di calore, edema di Quincke, eosinofilia, orticaria e artralgia;
• il consumo a stomaco vuoto può causare un aumento dei livelli di zucchero nel sangue;
• disturbi cognitivi.

Overdose

L'avvelenamento da Simvacor è stato osservato solo una volta. Con l'assunzione di 3,6 g del farmaco, non sono stati osservati sintomi negativi. In teoria, un sovradosaggio più pronunciato del farmaco per un lungo periodo di tempo può provocare un potenziamento degli effetti collaterali.

In caso di disturbi, è opportuno effettuare lavanda gastrica e somministrazione di enterosorbenti.

Interazioni con altri farmaci

Il colestipolo con colestiramina riduce la biodisponibilità del farmaco (può essere utilizzato dopo 4 anni dalla fine della terapia precedente; inoltre, in questo caso, si sviluppa dipendenza).

Simvacor potenzia l'attività medicinale degli anticoagulanti cumarinici.

La somministrazione in combinazione con immunosoppressori e derivati dell'acido fibrico aumenta la probabilità di miopatia.

Il farmaco potenzia l'effetto degli anticoagulanti indiretti, aumentando il rischio di emorragia.

Gli agenti antimicotici (itraconazolo con ketoconazolo), i citostatici, la niacina ad alti dosaggi, i fibrati, l'eritromicina con immunosoppressori, gli inibitori della proteasi e la claritromicina, se associati al farmaco, aumentano la probabilità di rabdomiolisi.

Il farmaco aumenta i livelli sierici di digossina.

Condizioni di archiviazione

Simvacor deve essere conservato a una temperatura non superiore a 25°C.

Data di scadenza

L'uso di Simvacor è consentito entro un periodo di 18 mesi dalla data di fabbricazione dell'agente terapeutico.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Vasilip, Simvastatina con Allesta, Zocor e Vasostat.