Simvalimit

Simvalimit è un farmaco del sottogruppo dei farmaci monocomponenti con attività ipolipemizzante; rallenta uno dei sottotipi di reduttasi. Il principale ingrediente attivo è la simvastatina.

La somministrazione del farmaco aiuta a ridurre il livello di colesterolo con HDL e apolipoproteine e inoltre indebolisce il catabolismo e la produzione di colesterolo-LDL, influenzando allo stesso tempo i livelli di questi componenti all'interno del sangue, modificando le proporzioni delle lipoproteine aventi densità diverse. [1]

Indicazioni Simvalimit

Viene utilizzato per le forme ereditarie di ipercolesterolemia primaria di tipo omo o eterozigote, e inoltre per la forma combinata di iperlipidemia, che non può essere corretta con la dieta o altri metodi non farmacologici.

È prescritto per la malattia coronarica con sintomi di ipercolesterolemia al fine di ridurre la probabilità di morte coronarica, infarto miocardico (senza esito fatale), ictus e rischi durante la procedura di rivascolarizzazione miocardica e oltre a rallentare la progressione dell'aterosclerosi coronarica.

Modulo per il rilascio

Il rilascio di farmaci viene effettuato sotto forma di compresse - 10 pezzi all'interno di un pacchetto di cellule; all'interno della scatola - 3 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

La simvastatina è una sostanza che regola i livelli lipidici. È incluso nel sottogruppo di elementi che rallentano l'HMG-CoA reduttasi (sono anche chiamati statine). Il blocco dell'attività dell'HMG-CoA reduttasi porta ad un rallentamento della trasformazione dell'HMG-CoA in acido mevalonico (un precursore del colesterolo; i processi di legame del colesterolo si realizzano principalmente all'interno del fegato).

All'interno del plasma, le statine riducono il livello di colesterolo totale, così come LDL-C e VLDL-C. Allo stesso tempo, possono diminuire i valori dei trigliceridi e aumentare leggermente l'HDL-C. In questo caso, l'effetto ipolipemizzante dei farmaci di questa categoria si realizza utilizzando un altro meccanismo. [2]

Una diminuzione delle riserve di colesterolo intracellulare all'interno della parete dell'epatocita porta ad un aumento compensatorio del numero di terminazioni di LDL e promuove anche l'escrezione di LDL dal sangue. [3]

Farmacocinetica

La simvastatina viene assorbita all'interno del tratto gastrointestinale e, dopo i processi di idrolisi, si trasforma in un elemento attivo - β-idrossiacido. Vengono assegnati anche altri prodotti metabolici (con e senza attività). Il farmaco raggiunge i valori plasmatici di Cmax in un periodo di 1,3-2,4 ore.

La simvastatina ha processi metabolici intensi nel primo passaggio intraepatico. Meno del 5% di una porzione somministrata per via orale penetra nella circolazione sotto forma di componenti metabolici attivi. La sintesi proteica di simvastatina con -idrossiacido è del 95%.

Il farmaco entra nel tratto gastrointestinale sotto forma di prodotti metabolici insieme alla bile; escreto per la maggior parte con le feci. Circa il 10-15% del dosaggio viene escreto nelle urine (la maggior parte è sotto forma di metaboliti che non hanno attività). L'emivita degli elementi metabolici attivi è di 1,9 ore.

Dosaggio e somministrazione

Prima di utilizzare il farmaco, il paziente deve iniziare a seguire una dieta standard con bassi livelli di colesterolo (il regime deve essere rispettato durante tutto il ciclo di trattamento). È necessario usare il farmaco la sera - prima di cena o con esso.

Applicazione a persone con un tipo combinato di iperlipidemia, una forma primaria di ipercolesterolemia, nonché ipercolesterolemia ereditaria di natura eterozigote.

Consumare 10 mg della sostanza una volta al giorno (alla sera). La correzione delle porzioni viene eseguita almeno una volta al mese. Un giorno può essere utilizzato entro 10-80 mg del farmaco. Non superare la dose giornaliera di 80 mg.

Forma ereditaria di ipercolesterolemia omozigote.

Consumare 1 volta al giorno (la sera) a 40 mg o utilizzare un regime con l'assunzione di 80 mg, suddiviso in 3 iniezioni (al mattino e al pomeriggio - 20 mg e i restanti 40 mg - alla sera).

Introduzione per la cardiopatia ischemica.

Innanzitutto, è necessario assumere 1 volta al giorno, la sera, 20 mg ciascuno. Quindi la porzione viene cambiata (almeno una volta al mese). Per un giorno (in 1 dose), non puoi usare più di 80 mg.

In caso di uso combinato con fibrati, ciclosporina o niacina, che viene utilizzato sotto forma di sostanza ipolipemizzante, Simvalimit può essere assunto in una porzione non superiore a 10 mg al giorno.

Mancanza di funzionalità renale.

In una fase grave di violazione (livello CC <30 ml al minuto), il dosaggio iniziale è di 5 mg al giorno. Questi pazienti devono essere attentamente monitorati. Consumano non più di 10 mg di farmaci al giorno.

• Applicazione per bambini

L'uso in pediatria è vietato perché non ci sono informazioni affidabili sull'esposizione e sulla sicurezza del farmaco.

Utilizzare Simvalimit durante la gravidanza

Il colesterolo, insieme ad altri elementi leganti intermedi, sono componenti necessari per lo sviluppo del feto (tra l'altro, per il legame delle pareti cellulari e degli steroidi). A causa del fatto che le statine rallentano il legame del colesterolo e di altri derivati bioattivi del colesterolo, se somministrate a donne in gravidanza, possono provocare disturbi dello sviluppo fetale. Pertanto, le statine non vengono utilizzate durante la gravidanza.

La terapia con statine nelle donne in età fertile richiede l'uso di contraccettivi durante il periodo di trattamento e per 1 mese dopo il suo completamento. In caso di gravidanza durante la terapia, è necessario interrompere l'assunzione di farmaci.

L'uso di Simvalimit è vietato durante l'allattamento. Se c'è una necessità vitale di usare il farmaco, è necessario abbandonare GV per la durata della terapia.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza associata alla simvastatina o ad altri elementi del farmaco;
• una forma attiva di patologia epatica o un aumento dell'attività delle aminotransferasi intra-sieriche (di natura sconosciuta);
• porfiria.

Effetti collaterali Simvalimit

Spesso, tra i sintomi collaterali del farmaco, si notano disturbi del tratto gastrointestinale: dolore addominale, vomito, gonfiore, diarrea o stitichezza e nausea.

A volte è possibile sviluppare eruzioni cutanee, visione offuscata, vertigini, disgeusia, mal di testa e insonnia.

Occasionalmente, c'è un effetto negativo sui muscoli e sul fegato. È possibile un aumento dell'attività delle aminotransferasi sieriche.

Esistono informazioni sulla comparsa di epatite, ittero o pancreatite, nonché sulla sindrome da intolleranza con l'insorgenza dell'edema di Quincke.

Può svilupparsi miopatia, che si manifesta sotto forma di miosite, mialgia e debolezza muscolare, insieme a un aumento simultaneo dell'attività della CPK, specialmente nelle persone che usano simvastatina in combinazione con fibrati, eritromicina, immunosoppressori, niacina e itraconazolo.

È possibile la comparsa di polineuropatia e parestesie.

Vi sono prove dello sviluppo di insufficienza renale secondaria e rabdomiolisi.

Overdose

Ci sono situazioni isolate con avvelenamento da Simvalimit, ma non sono stati trovati segni specifici; la condizione dei pazienti si è sempre stabilizzata dopo procedure sintomatiche.

In caso di sovradosaggio, vengono eseguite azioni standard (induzione del vomito, assunzione di carbone attivo, monitoraggio del lavoro di organi importanti). Inoltre, devono essere monitorati la funzionalità renale/epatica e i valori della creatinchinasi sierica.

Interazioni con altri farmaci

Il succo di pompelmo aumenta i livelli plasmatici di simvastatina.

Antibiotici eritromicina con claritromicina, nefazodone, che è un antidepressivo, antimicotici ketoconazolo con itraconazolo e altri derivati del triazolo con imidazolo, ciclosporina (immunosoppressore), farmaci antivirali (rallentano l'azione delle proteasi virali) e altre sostanze che possono diminuire il tasso di fibracina la comparsa della miopatia.

La combinazione di statine con anticoagulanti, che sono derivati dell'ossicumarina (ad esempio warfarin con acenocumarolo), può provocare un aumento della probabilità di sanguinamento e PTT.

La combinazione di Simvalimit con anticoagulanti cumarinici (ad esempio warfarin o acenocumarolo) o la modifica della porzione di simvastatina richiede un monitoraggio costante del livello di PTV prima di iniziare il trattamento e durante il ciclo di trattamento. Al raggiungimento di valori stabili, viene monitorato ad intervalli prescritti alle persone che assumono anticoagulanti.

L'uso del farmaco insieme alla digossina può portare ad un aumento del livello plasmatico di quest'ultima, che può causare vomito, nausea e aritmia.

Condizioni di archiviazione

Simvalimite deve essere conservato in un luogo buio, protetto dall'umidità e dai bambini piccoli. Livello di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

Simvalimit può essere utilizzato per 24 mesi dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Analoghi di farmaci sono le sostanze Simvor, Simgal con Simvastatin, Simvastol e Vasilip con Ovenkor, e inoltre Simvagexal, Zokor e Aktalipid.