Simvalimit

Simvalymit è un farmaco appartenente al sottogruppo dei farmaci monocomponenti ad attività ipolipidemica; rallenta uno dei sottotipi di reduttasi. Il principale principio attivo è la simvastatina.

La somministrazione del farmaco contribuisce a ridurre il livello di HDL-C e di apolipoproteine, e inoltre indebolisce il catabolismo e la produzione di LDL-C, influenzando anche i livelli di questi componenti nel sangue, modificando le proporzioni delle lipoproteine con densità diverse. [ 1 ]

Indicazioni Simvalimit

Viene utilizzato per le forme ereditarie di ipercolesterolemia primaria di tipo omo- o eterozigote, nonché per la forma combinata di iperlipidemia, che non può essere corretta con la dieta o altri metodi non farmacologici.

Viene prescritto in caso di cardiopatia coronarica con sintomi di ipercolesterolemia per ridurre la probabilità di morte coronarica, infarto del miocardio (non fatale), ictus e rischi durante procedure di rivascolarizzazione miocardica, e inoltre per rallentare la progressione dell'aterosclerosi coronarica.

Modulo per il rilascio

Il medicinale è disponibile sotto forma di compresse: 10 pezzi in una confezione alveolare; ogni scatola contiene 3 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

La simvastatina è una sostanza che regola i livelli lipidici. Fa parte di un sottogruppo di elementi che inibiscono l'HMG-CoA reduttasi (chiamati anche statine). Il blocco dell'attività dell'HMG-CoA reduttasi rallenta la trasformazione dell'HMG-CoA in acido mevalonico (un precursore del colesterolo; i processi di legame del colesterolo avvengono principalmente nel fegato).

Nel plasma, le statine riducono i livelli di colesterolo totale, così come quelli di LDL-C e VLDL-C. Allo stesso tempo, possono ridurre i livelli di trigliceridi e aumentare leggermente i livelli di HDL-C. Allo stesso tempo, l'effetto ipolipemizzante dei farmaci di questa categoria si realizza attraverso un altro meccanismo. [ 2 ]

Una diminuzione delle riserve di colesterolo intracellulare all'interno della parete degli epatociti porta ad un aumento compensatorio del numero di terminazioni LDL e favorisce anche l'escrezione di LDL dal sangue. [ 3 ]

Farmacocinetica

La simvastatina viene assorbita nel tratto gastrointestinale e, dopo processi di idrolisi, viene trasformata in un principio attivo: l'acido β-idrossi. Vengono rilasciati anche altri prodotti metabolici (attivi e inattivi). Il farmaco raggiunge i valori plasmatici di Cmax in 1,3-2,4 ore.

La simvastatina presenta intensi processi metabolici durante il primo passaggio intraepatico. Meno del 5% della porzione somministrata per via orale penetra nel flusso sanguigno sotto forma di componenti metabolicamente attivi. La sintesi proteica della simvastatina con l'acido β-idrossi è del 95%.

Il farmaco entra nel tratto gastrointestinale sotto forma di prodotti metabolici biliari; viene escreto principalmente con le feci. Circa il 10-15% del dosaggio viene escreto con le urine (la maggior parte sotto forma di metaboliti inattivi). L'emivita degli elementi metabolici attivi è di 1,9 ore.

Dosaggio e somministrazione

Prima di iniziare l'uso del farmaco, il paziente deve iniziare a seguire una dieta standard con livelli di colesterolo ridotti (il regime deve essere seguito per l'intero ciclo di trattamento). Il farmaco deve essere assunto la sera, prima di cena o durante la cena.

Da utilizzare in soggetti affetti da iperlipidemia di tipo combinato, ipercolesterolemia primaria e ipercolesterolemia eterozigote ereditaria.

Assumere 10 mg di sostanza una volta al giorno (la sera). La dose va aggiustata almeno una volta al mese. È possibile assumere 10-80 mg di farmaco al giorno. Non è possibile superare la dose giornaliera di 80 mg.

Una forma ereditaria di ipercolesterolemia omozigote.

Assumere 40 mg una volta al giorno (la sera) oppure usare una terapia da 80 mg divisi in 3 dosi (20 mg al mattino e al pomeriggio e i restanti 40 mg alla sera).

Introduzione alla malattia coronarica.

Inizialmente, è necessario assumere 20 mg una volta al giorno, la sera. Successivamente, la dose viene modificata (almeno una volta al mese). Non si possono assumere più di 80 mg al giorno (in un'unica dose).

In caso di uso combinato con fibrati, ciclosporina o niacina, utilizzata come sostanza ipolipidemica, Simvalymit può essere assunto in una dose non superiore a 10 mg al giorno.

Insufficienza renale.

Nei casi gravi del disturbo (livello di CC <30 ml al minuto), il dosaggio iniziale è di 5 mg al giorno. Tali pazienti devono essere attentamente monitorati. Non si assumono più di 10 mg di farmaco al giorno.

• Domanda per i bambini

L'uso in pediatria è vietato perché non esistono informazioni affidabili sugli effetti medicinali e sulla sicurezza.

Utilizzare Simvalimit durante la gravidanza

Il colesterolo, insieme ad altri intermedi per il suo legame, è un componente necessario per lo sviluppo fetale (tra le altre cose, per legarsi alle pareti cellulari e agli steroidi). Poiché le statine rallentano il legame del colesterolo e di altri derivati bioattivi del colesterolo, possono causare disturbi dello sviluppo fetale se somministrate a donne in gravidanza. Per questo motivo, le statine non vengono utilizzate durante la gravidanza.

La terapia con statine nelle donne in età fertile richiede l'uso di contraccettivi durante il trattamento e per 1 mese dopo la sua conclusione. In caso di gravidanza durante la terapia, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco.

L'uso di Simvalimit è vietato durante l'allattamento. In caso di necessità vitale, l'allattamento deve essere interrotto per tutta la durata della terapia.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza associata alla simvastatina o ad altri componenti del farmaco;
• forma attiva di patologia epatica o aumento dell'attività delle aminotransferasi intrasiera (di origine sconosciuta);
• porfiria.

Effetti collaterali Simvalimit

Spesso gli effetti collaterali del farmaco includono disturbi gastrointestinali: dolore addominale, vomito, gonfiore, diarrea o stitichezza e nausea.

A volte possono manifestarsi eruzioni cutanee, visione offuscata, vertigini, disgeusia, mal di testa e insonnia.

Occasionalmente si osservano effetti negativi su muscoli e fegato. È possibile un aumento dell'attività delle aminotransferasi sieriche.

Sono stati segnalati casi di epatite, ittero o pancreatite, nonché sindrome da intolleranza con sviluppo di edema di Quincke.

Può svilupparsi miopatia, che si manifesta con miosite, mialgia e debolezza muscolare, insieme a un concomitante aumento dell'attività della CPK, soprattutto nei soggetti che usano simvastatina in combinazione con fibrati, eritromicina, immunosoppressori, niacina e itraconazolo.

Possono verificarsi polineuropatia e parestesia.

Vi sono prove dello sviluppo di insufficienza renale secondaria e rabdomiolisi.

Overdose

Sono stati segnalati casi isolati di avvelenamento con Simvalimit, ma non sono stati riscontrati segni specifici; le condizioni dei pazienti si sono sempre stabilizzate dopo le procedure sintomatiche.

In caso di sovradosaggio, si adottano le misure standard (induzione del vomito, somministrazione di carbone attivo, monitoraggio degli organi vitali). Inoltre, è necessario monitorare la funzionalità renale/epatica e i valori sierici di creatinchinasi.

Interazioni con altri farmaci

Il succo di pompelmo aumenta i livelli plasmatici di simvastatina.

Gli antibiotici eritromicina con claritromicina, nefazodone (che è un antidepressivo), gli antimicotici ketoconazolo con itraconazolo e altri derivati triazolici con imidazolo, ciclosporina (un immunosoppressore), farmaci antivirali (che rallentano l'azione delle proteasi virali) e altre sostanze che riducono i livelli lipidici (niacina con fibrati) possono aumentare la probabilità di miopatia.

L'associazione di statine con anticoagulanti derivati dell'ossicumarina (ad esempio warfarin con acenocumarolo) può provocare un aumento della probabilità di sanguinamento e dell'indice PT.

L'associazione di Simvalymit con anticoagulanti cumarinici (ad esempio, warfarin o acenocumarolo) o la modifica del dosaggio di simvastatina richiedono un monitoraggio costante del livello di PTT prima dell'inizio del trattamento e durante il ciclo di trattamento. Una volta raggiunti valori stabili, il monitoraggio viene effettuato agli intervalli prescritti ai pazienti che assumono anticoagulanti.

L'uso del farmaco insieme alla digossina può portare ad un aumento del livello plasmatico di quest'ultima, che può causare vomito, nausea e aritmia.

Condizioni di archiviazione

Simvalimit deve essere conservato in un luogo buio, al riparo dall'umidità e dalla portata dei bambini piccoli. Temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Simvalimit può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Simvor, Simgal con Simvastatina, Simvastol e Vasilip con Ovencor, nonché Simvageksal, Zocor e Actalipide.