Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacina) è un farmaco utilizzato per trattare i sintomi della vescica iperattiva (OAB). L'OAB è caratterizzata da sintomi come minzione frequente, forte e improvviso bisogno di urinare (urgenza) e incontinenza urinaria dovuta all'urgenza.

La solifenacina è un agente antimuscarinico (anticolinergico) che agisce bloccando i recettori muscarinici nella vescica. Ciò provoca il rilassamento del muscolo detrusore della vescica, riducendo la frequenza e la forza delle contrazioni vescicali e migliorando la capacità di controllare la minzione.

Indicazioni Solixa-Xantis

1. Minzione frequente: aumento della frequenza della minzione durante il giorno e la notte (pollachiuria).
2. Urgenza: forte e improvviso bisogno di urinare, difficile da controllare.
3. Incontinenza urinaria da urgenza: perdita involontaria di urina dovuta a un bisogno urgente di urinare.

Modulo per il rilascio

Compresse: Solixa-Xantis è disponibile sotto forma di compresse per uso orale, che in genere contengono 5 mg e 10 mg di succinato di solifenacina.

Farmacodinamica

1. Antagonismo dei recettori muscarinici: la solifenacina blocca i recettori muscarinici dell'acetilcolina in vari organi e tessuti, come la vescica, con conseguente riduzione dell'attività del sistema colinergico.
2. Riduzione delle contrazioni della vescica: il blocco dei recettori muscarinici nella vescica con solifenacina riduce le contrazioni spontanee della vescica e aumenta la capacità della vescica, il che può aiutare a ridurre la frequenza e la forza della minzione.
3. Miglioramento dei sintomi dell'incontinenza urinaria: l'uso di solifenacina può aiutare a ridurre i sintomi dell'incontinenza urinaria, come ad esempio la necessità di andare in bagno frequentemente e involontariamente.
4. Miglioramento della funzionalità della vescica: il blocco dei recettori muscarinici può anche migliorare la funzionalità della vescica nei pazienti con vescica iperattiva, aiutandoli ad avere un maggiore controllo sulle proprie funzioni urinarie.
5. Riduzione degli spasmi della muscolatura liscia: la solifenacina può anche avere un effetto spasmolitico sulla muscolatura liscia della vescica, aiutando a rilassarla e a ridurre gli spasmi.

Farmacocinetica

1. Assorbimento:

   • Dopo somministrazione orale, la solifenacina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale.
   • La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta circa 3-8 ore dopo la somministrazione.
   • La biodisponibilità è di circa il 90%.

2. Distribuzione:

   • Il volume di distribuzione della solifenacina è di circa 600 litri.
   • Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche per il 98%, principalmente all'albumina e alle alfa1-glicoproteine acide.

3. Metabolismo:

   • La solifenacina viene ampiamente metabolizzata nel fegato con la partecipazione dell'enzima CYP3A4.
   • I principali metaboliti includono composti 4R-idrossilati e N-glucuronidati.

4. Escrezione:

   • L'emivita della solifenacina è di circa 45-68 ore.
   • Circa il 70% della dose somministrata viene escreto nelle urine, di cui circa l'11% viene escreto come farmaco immodificato e il 18% come metabolita N-glucuronide.
   • Circa il 23% della dose viene escreto nelle feci.

5. Popolazioni speciali:

   • Nei pazienti anziani, così come nei pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa, la farmacocinetica della solifenacina può risultare alterata, rendendo necessario un aggiustamento del dosaggio.

Dosaggio e somministrazione

Dosaggio consigliato:

1. Dose iniziale:

   • In genere si consiglia di iniziare con un dosaggio di 5 mg una volta al giorno.

2. Dose di mantenimento:

   • Se necessario e se il farmaco è ben tollerato, la dose può essere aumentata a 10 mg una volta al giorno.

Modalità d'uso:

• Le compresse vengono assunte per via orale con una quantità sufficiente di acqua.
• Tempo di somministrazione: le compresse possono essere assunte indipendentemente dall'assunzione di cibo.
• Frequenza: il farmaco viene assunto una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno, per mantenere un livello stabile del farmaco nell'organismo.

Istruzioni speciali:

• Dose dimenticata: se si dimentica una dose, assumerla il prima possibile. Se è quasi ora della dose successiva, non assumere una dose doppia per compensare la dose dimenticata. Continuare ad assumerla come di consueto.
• Sovradosaggio: in caso di sovradosaggio, consultare immediatamente un medico.

Utilizzare Solixa-Xantis durante la gravidanza

L'uso di Solix-Xantis durante la gravidanza è sconsigliato, in quanto non esistono dati convincenti sulla sua sicurezza per il feto. Ecco i punti principali degli studi disponibili:

1. Uno studio di interazione farmacocinetica della solifenacina con contraccettivi orali ha dimostrato che la solifenacina non influenza la farmacocinetica di etinilestradiolo e levonorgestrel, il che potrebbe essere rilevante per il suo utilizzo in età riproduttiva. Tuttavia, questo studio non ha affrontato la sicurezza dell'uso della solifenacina durante la gravidanza stessa (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Uno studio sull'efficacia e la sicurezza del gocciolamento post-minzionale nelle donne non ha rilevato differenze significative tra solifenacina e placebo. Lo studio non ha incluso un gruppo specifico di donne in gravidanza, pertanto i dati sulla sicurezza della solifenacina durante la gravidanza rimangono limitati (Ablove et al., 2018).

Poiché non sono disponibili dati sufficienti sulla sicurezza dell'uso della solifenacina durante la gravidanza, è importante consultare un medico prima dell'uso per valutare tutti i potenziali rischi per il feto in via di sviluppo.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità o reazione allergica alla solifenacina o a uno qualsiasi degli altri componenti del farmaco devono evitarne l'uso.
2. Grave compromissione renale: l'uso del farmaco non è raccomandato nei pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina <30 ml/min), soprattutto se stanno assumendo forti inibitori del CYP3A4 (ad esempio, ketoconazolo).
3. Grave compromissione epatica: la solifenacina è controindicata nei pazienti con grave compromissione epatica (classe C di Child-Pugh).
4. Glaucoma ad angolo chiuso: l'uso del farmaco non è raccomandato nei pazienti affetti da glaucoma ad angolo chiuso non controllato a causa del rischio di aumento della pressione intraoculare.
5. Miastenia grave: la solifenacina può peggiorare i sintomi della miastenia grave ed è pertanto controindicata in questa condizione.
6. Ritenzione urinaria acuta: il farmaco è controindicato nei pazienti con ritenzione urinaria acuta poiché potrebbe peggiorare la condizione.
7. Ostruzione gastrointestinale: il farmaco è controindicato nei pazienti con ostruzione gastrointestinale, tra cui megacolon tossico e ileo paralitico.
8. Gastroparesi grave: il farmaco non deve essere usato nei pazienti con gastroparesi grave (svuotamento gastrico ritardato).

Effetti collaterali Solixa-Xantis

1. Effetti collaterali molto comuni (più del 10%):

   • Bocca secca.

2. Effetti collaterali comuni (1-10%):

   • Stipsi.
   • Nausea.
   • Dispepsia (indigestione).
   • Dolore addominale.
   • Occhi asciutti.
   • Visione offuscata.
   • Battito cardiaco accelerato (tachicardia).
   • Fatica.

3. Effetti collaterali non comuni (0,1-1%):

   • Infezioni del tratto urinario.
   • Difficoltà a urinare (ad esempio ritenzione urinaria).
   • Ritenzione urinaria.
   • Pelle secca.
   • Ho sete.
   • Disturbi visivi, tra cui visione offuscata.
   • Sonnolenza.
   • Vertigini.
   • Sinusite.

4. Effetti collaterali rari (0,01-0,1%):

   • Reazioni anafilattiche.
   • Reazioni allergiche come eruzioni cutanee o prurito.
   • Angioedema.
   • Confusione di coscienza.
   • Allucinazioni.
   • Disturbi del ritmo cardiaco (ad esempio, prolungamento dell'intervallo QT, aritmia).

5. Effetti collaterali molto rari (meno dello 0,01%):

   • Disturbi psichiatrici (ad esempio ansia, depressione).
   • Crampi.
   • Peggioramento dei sintomi del glaucoma.

Overdose

1. Effetti anticolinergici: come secchezza delle fauci, stitichezza, ritenzione urinaria, midriasi (pupille dilatate), pelle secca e arrossamento, tachicardia, aumento della frequenza cardiaca.
2. Effetti centrali: mal di testa, vertigini, agitazione, confusione, allucinazioni, sonnolenza.
3. Complicazioni gravi: un sovradosaggio grave può provocare convulsioni, coma, depressione respiratoria e complicazioni cardiovascolari.

Trattamento del sovradosaggio

Il trattamento del sovradosaggio da solifenacina è solitamente mirato ad alleviare i sintomi e a supportare le funzioni vitali:

1. Carbone attivo: l'assunzione di carbone attivo può aiutare a ridurre l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale se è trascorso un breve periodo di tempo dalla somministrazione.
2. Lavanda gastrica: può essere utile se di recente sono state assunte grandi quantità del farmaco.
3. Terapia sintomatica: supporto delle funzioni respiratorie e cardiovascolari. Questo può includere somministrazione di fluidi per via endovenosa, mantenimento della pressione sanguigna e monitoraggio cardiaco.
4. Antidoti: nei casi gravi di sintomi anticolinergici, la fisostigmina può essere prescritta sotto controllo medico.
5. Ricovero ospedaliero: nei casi gravi potrebbe essere necessario il ricovero ospedaliero per un monitoraggio e un trattamento intensivi.

Interazioni con altri farmaci

1. Inibitori del CYP3A4: i farmaci che inibiscono l'enzima CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina) possono aumentare i livelli ematici di solifenacina, con conseguente aumento degli effetti collaterali.
2. Induttori del CYP3A4: i farmaci che inducono l'enzima CYP3A4 (ad esempio rifampicina, fenitoina, carbamazepina) possono diminuire la concentrazione ematica di solifenacina, riducendone l'efficacia.
3. Farmaci anticolinergici: l'uso concomitante con altri farmaci anticolinergici (ad esempio atropina, scopolamina, alcuni antidepressivi e antipsicotici) può aumentare gli effetti collaterali anticolinergici, come secchezza delle fauci, stitichezza, visione offuscata e difficoltà a urinare.
4. Farmaci che prolungano l'intervallo QT: la somministrazione concomitante con farmaci che prolungano l'intervallo QT (ad esempio farmaci antiaritmici di classe IA e III, alcuni antidepressivi e antipsicotici) può aumentare il rischio di aritmie cardiache.
5. Farmaci che alterano la motilità gastrointestinale: i farmaci che alterano la motilità gastrointestinale (ad esempio, metoclopramide) possono influenzare l'assorbimento della solifenacina.
6. Antistaminici: alcuni antistaminici possono potenziare gli effetti anticolinergici della solifenacina.
7. Medicinali che alterano il pH gastrico: gli antiacidi e altri farmaci che alterano il pH gastrico possono interferire con l'assorbimento della solifenacina.