Spazmex

Spasmex (Trospiy) è un farmaco utilizzato per trattare i sintomi della vescica iperattiva (OAB). L'OAB è caratterizzata da frequenti, forti e improvvisi stimoli a urinare e possibile incontinenza urinaria.

Il trospio è un agente antimuscarinico (anticolinergico). Blocca i recettori muscarinici nella vescica, riducendo la frequenza e l'intensità delle contrazioni del muscolo detrusore della vescica, migliorando così il controllo urinario e riducendo la frequenza e l'intensità dello stimolo minzionale.

Indicazioni Spazmex

1. Vescica iperattiva (OAB): questo farmaco è utilizzato per trattare i sintomi della vescica iperattiva, come minzione frequente, forte e improvviso bisogno di urinare e incontinenza da urgenza.
2. Vescica neurogena: Spazmex può essere utilizzato per trattare la disfunzione della vescica associata a malattie neurologiche (ad esempio, sclerosi multipla, lesioni del midollo spinale).

Modulo per il rilascio

1. Pillole:
   • Compresse rivestite con film, 5 mg.
   • Compresse rivestite con film da 15 mg.
   • Compresse rivestite con film, dosaggio 30 mg.

Queste compresse sono per uso orale e solitamente vengono assunte intere con abbondante acqua.

Principali forme di rilascio:

• Compresse da 5 mg: destinate a dosi giornaliere multiple.
• Compresse da 15 mg: possono essere utilizzate come dose di mantenimento.
• Compresse da 30 mg: destinate ai pazienti che necessitano di una dose più elevata per controllare i sintomi.

Farmacodinamica

1. Antagonismo dei recettori muscarinici: il trospio è un antagonista dei recettori muscarinici. Blocca i recettori muscarinici presenti nella muscolatura liscia della vescica (in particolare i recettori M3), responsabili della contrazione muscolare quando stimolati dall'acetilcolina.
2. Riduzione delle contrazioni vescicali: bloccando questi recettori, il trospio riduce l'attività del sistema colinergico, con conseguente rilassamento della muscolatura liscia della vescica. Questo riduce la frequenza e l'intensità delle contrazioni vescicali involontarie.
3. Aumento della capacità vescicale: rilassando i muscoli della vescica, il Trospio aiuta ad aumentare la capacità vescicale, permettendo di trattenere più urina prima di urinare. Questo aiuta a ridurre la frequenza della minzione e a migliorare il controllo della vescica.
4. Miglioramento dei sintomi della vescica iperattiva: il trospio aiuta a ridurre l'urgenza urinaria e a migliorare la qualità della vita nei pazienti affetti da vescica iperattiva.

Vantaggi del trospio:

• Penetrazione minima della barriera ematoencefalica: il trospio penetra scarsamente la barriera ematoencefalica, riducendo il rischio di effetti collaterali centrali quali vertigini e confusione.
• Ampio spettro terapeutico: il farmaco ha uno spettro terapeutico relativamente ampio, il che lo rende efficace a diversi dosaggi.

Farmacocinetica

1. Assorbimento:

   • Il trospio viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale.
   • La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta 4-6 ore dopo la somministrazione.
   • La biodisponibilità assoluta è di circa il 9,6% grazie a un significativo effetto di primo passaggio attraverso il fegato.

2. Distribuzione:

   • Il volume di distribuzione è di circa 600 litri.
   • Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche per il 50-80%.
   • Il trospio penetra scarsamente la barriera emato-encefalica, il che riduce il rischio di effetti collaterali centrali.

3. Metabolismo:

   • Il trospio viene metabolizzato nel fegato. La principale via metabolica è l'idrolisi degli esteri, che porta alla formazione di un metabolita inattivo.
   • Il farmaco non viene metabolizzato dal sistema del citocromo P450, il che riduce il rischio di interazioni con altri farmaci metabolizzati da questo sistema.

4. Escrezione:

   • Il trospio viene espulso dall'organismo principalmente attraverso i reni.
   • Circa il 60% della dose viene escreto immodificato nelle urine.
   • L'emivita è di circa 5-18 ore.

5. Popolazioni speciali:

   • Nei pazienti anziani e nei pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa, la farmacocinetica del trospio può essere alterata, il che potrebbe richiedere un aggiustamento del dosaggio.

Dosaggio e somministrazione

Modalità di somministrazione e dosaggio:

Per gli adulti:

• Compresse da 5 mg: assumere solitamente 1-2 compresse (5-10 mg) 3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 30 mg.
• Compresse da 15 mg: assumere solitamente 1 compressa (15 mg) 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 30 mg.
• Compresse da 30 mg: di solito assumere 1 compressa (30 mg) 1 volta al giorno.

Raccomandazioni generali:

• Modalità d'uso: Le compresse devono essere assunte per via orale con una quantità sufficiente di acqua. Le compresse devono essere deglutite intere, senza masticarle.
• Tempo di somministrazione: le compresse possono essere assunte indipendentemente dall'assunzione di cibo, ma preferibilmente 1 ora prima dei pasti.
• Durata del trattamento: la durata del trattamento è determinata dal medico in base alle condizioni del paziente e alla sua risposta alla terapia.

Istruzioni speciali:

• Pazienti con insufficienza renale: potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio. Consultare il medico.
• Pazienti con insufficienza epatica: potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio. Consultare il medico.
• Pazienti anziani: nei pazienti anziani potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.

Dose dimenticata:

• Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile. Se è quasi ora della dose successiva, non prenda una dose doppia per compensare la dose dimenticata. Continui semplicemente ad assumerla come al solito.

Utilizzare Spazmex durante la gravidanza

Raccomandazioni per l'uso di Spazmex durante la gravidanza:

1. Consultazione medica: prima di iniziare ad assumere trospio durante la gravidanza, consultate il vostro medico. Il medico valuterà la vostra situazione specifica e deciderà se assumere il farmaco.
2. Beneficio vs. rischi: l'uso di Spazmex durante la gravidanza può essere giustificato solo nei casi in cui il potenziale beneficio per la madre supera i possibili rischi per il feto.
3. Primo trimestre: particolare attenzione dovrebbe essere prestata all'uso di farmaci nel primo trimestre di gravidanza, quando si forma il feto. In questa fase, è particolarmente importante evitare l'uso non necessario di farmaci.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: il farmaco è controindicato nei soggetti con nota ipersensibilità o reazione allergica al trospio o a uno qualsiasi degli altri componenti del farmaco.
2. Glaucoma ad angolo chiuso: Spazmex può aumentare la pressione intraoculare ed è pertanto controindicato nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso non controllato.
3. Tachiaritmie: l'uso di Spazmex può aggravare le tachiaritmie e pertanto deve essere evitato nei pazienti affetti da questa condizione.
4. Miastenia: il farmaco è controindicato nei pazienti affetti da miastenia grave poiché potrebbe peggiorarne la condizione.
5. Insufficienza renale grave: Spazmex è controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min), poiché il farmaco può accumularsi nell'organismo e causare effetti tossici.
6. Insufficienza epatica grave: il farmaco è controindicato nei pazienti con grave disfunzione epatica a causa del rischio di accumulo e tossicità.
7. Ostruzione gastrointestinale: Spazmex è controindicato nei pazienti con ostruzione gastrointestinale, incluso l'ileo paralitico, a causa del rischio di peggioramento della condizione.
8. Colite ulcerosa grave e megacolon tossico: il farmaco è controindicato nella colite ulcerosa grave e nel megacolon tossico, poiché gli effetti anticolinergici possono aggravare queste condizioni.
9. Stenosi uretrale e ritenzione urinaria: Spasmex è controindicato nei pazienti affetti da ritenzione urinaria o stenosi uretrale significativa poiché potrebbe aggravare queste condizioni.

Effetti collaterali Spazmex

1. Effetti collaterali molto comuni (più del 10%):

   • Bocca secca.

2. Effetti collaterali comuni (1-10%):

   • Stipsi.
   • Dispepsia (indigestione).
   • Dolore addominale.
   • Occhi asciutti.
   • Nausea.
   • Mal di testa.
   • Fatica.

3. Effetti collaterali non comuni (0,1-1%):

   • Vertigini.
   • Sonnolenza.
   • Disturbi visivi, tra cui visione offuscata.
   • Battito cardiaco accelerato (tachicardia).
   • Ritenzione urinaria.
   • Infezioni del tratto urinario.

4. Effetti collaterali rari (0,01-0,1%):

   • Reazioni allergiche come eruzioni cutanee o prurito.
   • Reazioni anafilattiche.
   • Angioedema.
   • Confusione di coscienza.
   • Allucinazioni.
   • Disturbi del ritmo cardiaco (ad esempio, prolungamento dell'intervallo QT, aritmia).

5. Effetti collaterali molto rari (meno dello 0,01%):

   • Disturbi psichiatrici (ad esempio ansia, depressione).
   • Crampi.
   • Peggioramento dei sintomi del glaucoma.

Overdose

1. Grave secchezza delle fauci.
2. Difficoltà a urinare (ritenzione urinaria acuta).
3. Dilatazione delle pupille (midriasi).
4. Tachicardia (battito cardiaco accelerato).
5. Aritmie.
6. Forti vertigini.
7. Eccitazione e ansia.
8. Crampi.
9. Arrossamento della pelle.
10. Ipertermia (aumento della temperatura corporea).
11. Grave compromissione della vista.
12. Confusione, allucinazioni e delirio.

Trattamento del sovradosaggio

Il trattamento per il sovradosaggio da trospio è mirato ad alleviare i sintomi e a supportare le funzioni vitali. Le misure possono includere:

1. Supporto respiratorio e cardiovascolare: somministrare ossigeno, mantenere la pressione sanguigna, monitorare l'attività cardiaca e garantire una respirazione adeguata.
2. Lavanda gastrica: può essere utile se di recente sono state assunte grandi quantità del farmaco.
3. Carbone attivo: l'uso di carbone attivo può aiutare a ridurre l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale se è trascorso un breve periodo di tempo dalla somministrazione.
4. Terapia sintomatica: trattamento di sintomi come tachicardia e convulsioni, secondo necessità. Questo può includere beta-bloccanti per controllare la tachicardia o anticonvulsivanti per le convulsioni.
5. Antidoti: in alcuni casi, la fisostigmina può essere utilizzata per contrastare gli effetti anticolinergici, ma il suo uso deve essere attentamente monitorato a causa dei possibili effetti collaterali.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci anticolinergici:

   • L'uso concomitante con altri farmaci anticolinergici (ad esempio atropina, scopolamina, alcuni antidepressivi e antipsicotici) può aumentare gli effetti collaterali anticolinergici, come secchezza delle fauci, stitichezza, visione offuscata e difficoltà a urinare.

2. Medicinali che influenzano la motilità gastrointestinale:

   • I farmaci che alterano la motilità gastrointestinale (ad esempio la metoclopramide) possono influenzare l'assorbimento del trospio.

3. Farmaci che modificano il pH dello stomaco:

   • Gli antiacidi e altri agenti che alterano il pH gastrico possono interferire con l'assorbimento del trospio.

4. Farmaci che prolungano l'intervallo QT:

   • L'uso concomitante di farmaci che prolungano l'intervallo QT (ad esempio farmaci antiaritmici di classe IA e III, alcuni antidepressivi e antipsicotici) può aumentare il rischio di aritmie cardiache.

5. Induttori e inibitori del CYP450:

   • Sebbene il trospio non venga metabolizzato dal sistema del citocromo P450, è importante considerare le potenziali interazioni con farmaci che possono influenzare altre vie metaboliche epatiche.

6. Medicinali escreti dai reni:

   • I farmaci che influenzano la funzionalità renale o competono con l'escrezione renale possono alterare le concentrazioni ematiche di trospio. È importante tenerne conto quando si assumono tali farmaci.

Interazione con il cibo

• Il trospio deve essere assunto a stomaco vuoto, poiché il cibo può ridurne l'assorbimento e quindi l'efficacia.