Spazmex

Spasmex (Trospium) è un medicinale usato per trattare i sintomi della vescica iperattiva (OAB). La Rubrica fuori rete è caratterizzata da minzione frequente, bisogno forte e improvviso e possibile incontinenza urinaria.

Il trospio è un agente antimuscarinico (anticolinergico). Blocca i recettori muscarinici nella vescica, il che porta ad una diminuzione della frequenza e della forza delle contrazioni del muscolo detrusore della vescica, migliorando così il controllo urinario e riducendo la frequenza e l'intensità dello stimolo.

Indicazioni Spazmex

1. Vescica iperattiva (OAB): questo farmaco è usato per trattare i sintomi della vescica iperattiva, come minzione frequente, un bisogno forte e improvviso di urinare e incontinenza urinaria da urgenza.
2. Vescica neurogena: Spazmex può essere usato per trattare la disfunzione della vescica associata a malattie neurologiche (ad esempio, sclerosi multipla, lesioni del midollo spinale).

Modulo per il rilascio

1. Compresse:
   • Compresse rivestite con film, dosaggio 5 mg.
   • Compresse rivestite con film, dosaggio 15 mg.
   • Compresse rivestite con film, dosaggio 30 mg.

Queste compresse sono per uso orale e solitamente vengono assunte intere con abbondante acqua.

Principali forme di rilascio:

• Compresse da 5 mg: destinate a dosi giornaliere multiple.
• Compresse da 15 mg: può essere utilizzato come dosaggio di mantenimento.
• Compresse da 30 mg: destinate ai pazienti che necessitano di una dose più elevata per controllare i sintomi.

Farmacodinamica

1. Antagonismo dei recettori muscarinici: il trospio è un antagonista dei recettori muscarinici. Blocca i recettori muscarinici presenti nella muscolatura liscia della vescica (in particolare i recettori M3), responsabili della contrazione muscolare quando stimolati dall'acetilcolina.
2. Diminuisce le contrazioni della vescica: bloccando questi recettori, il trospio riduce l'attività del sistema colinergico, che porta al rilassamento della muscolatura liscia della vescica. Ciò riduce la frequenza e la forza delle contrazioni involontarie della vescica.
3. Aumento della capacità della vescica: rilassando i muscoli della vescica, il trospio aiuta ad aumentare la capacità della vescica, consentendo di trattenere più urina prima di aver bisogno di urinare. Questo aiuta a ridurre la frequenza urinaria e a migliorare il controllo della vescica.
4. Migliorare i sintomi della vescica iperattiva: l'uso del trospio aiuta a ridurre l'urgenza urinaria e a migliorare la qualità della vita dei pazienti con vescica iperattiva.

Vantaggi del trospio:

• Penetrazione minima della barriera ematoencefalica: il trospio penetra scarsamente nella barriera ematoencefalica, il che riduce il rischio di effetti collaterali centrali come vertigini e confusione.
• Ampio intervallo terapeutico: il farmaco ha un intervallo terapeutico relativamente ampio, che lo rende efficace a vari dosaggi.

Farmacocinetica

1. Assorbimento:

   • Il trospio viene rapidamente assorbito dopo la somministrazione orale.
   • La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta 4-6 ore dopo la somministrazione.
   • La biodisponibilità assoluta è di circa il 9,6% a causa del significativo effetto di primo passaggio attraverso il fegato.

2. Distribuzione:

   • Il volume di distribuzione è di circa 600 litri.
   • Il farmaco si lega alle proteine plasmatiche del 50-80%.
   • Il trospio penetra debolmente nella barriera emato-encefalica, riducendo il rischio di effetti collaterali centrali.

3. Metabolismo:

   • Il trospio viene metabolizzato nel fegato. La principale via metabolica è l'idrolisi degli esteri, che porta alla formazione di un metabolita inattivo.
   • Il farmaco non viene metabolizzato dal sistema del citocromo P450, il che riduce il rischio di interazioni con altri farmaci metabolizzati da questo sistema.

4. Escrezione:

   • Il trospio viene escreto dal corpo principalmente attraverso i reni.
   • Circa il 60% della dose viene escreta immodificata nelle urine.
   • L'emivita è di circa 5-18 ore.

5. Popolazioni speciali:

   • Nei pazienti anziani, così come nei pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa, la farmacocinetica del trospio può cambiare, il che potrebbe richiedere un aggiustamento del dosaggio.

Dosaggio e somministrazione

Modo di somministrazione e dosaggio:

Per adulti:

• Compresse da 5 mg: assumere solitamente 1-2 compresse (5-10 mg) 3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 30 mg.
• Compresse da 15 mg: assumere solitamente 1 compressa (15 mg) 2 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 30 mg.
• Compresse da 30 mg: in genere assumere 1 compressa (30 mg) una volta al giorno.

Consigli generali:

• Modo di somministrazione: le compresse devono essere assunte per via orale con una quantità sufficiente di acqua. Le compresse devono essere deglutite intere senza masticarle.
• Tempo di somministrazione: le compresse possono essere assunte indipendentemente dai pasti, ma preferibilmente 1 ora prima dei pasti.
• Durata del trattamento: la durata del trattamento è determinata dal medico in base alle condizioni del paziente e alla sua risposta alla terapia.

Istruzioni speciali:

• Pazienti con insufficienza renale: potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio. Dovresti consultare il tuo medico.
• Pazienti con compromissione epatica: potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio. Dovresti consultare il tuo medico.
• Pazienti anziani: può essere necessario un aggiustamento della dose per i pazienti anziani.

Dose mancata:

• Se dimentica una dose, la prenda il prima possibile. Se è già l'ora della dose successiva, non prenda una dose doppia per compensare la dose dimenticata. Continua a prenderlo come al solito.

Utilizzare Spazmex durante la gravidanza

Consigli per l'uso di Spazmex durante la gravidanza:

1. Consulta il tuo medico: prima di assumere il trospio durante la gravidanza, assicurati di consultare il tuo medico. Il medico valuterà la tua situazione individuale e deciderà se utilizzare il farmaco.
2. Vantaggi rispetto ai rischi: l'uso di Spazmex durante la gravidanza può essere giustificato solo nei casi in cui i potenziali benefici per la madre superano i possibili rischi per il feto.
3. Primo trimestre: particolare attenzione dovrebbe essere prestata all'uso di farmaci nel primo trimestre di gravidanza, quando avviene la formazione di organi e sistemi del feto. Durante questo periodo è particolarmente importante evitare l'uso non necessario di farmaci.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: il farmaco è controindicato nelle persone con ipersensibilità nota o reazione allergica al trospio o a qualsiasi altro componente del farmaco.
2. Glaucoma ad angolo chiuso: Spasmex può aumentare la pressione intraoculare e il suo utilizzo è quindi controindicato nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso non controllato.
3. Tachiaritmie: Spazmex può aggravare le tachiaritmie e deve essere evitato nei pazienti affetti da questa condizione.
4. Miastenia grave: il farmaco è controindicato nei pazienti affetti da miastenia grave, in quanto potrebbe peggiorare la loro condizione.
5. Insufficienza renale grave: Spazmex è controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina
6. Insufficienza epatica grave: il farmaco è controindicato nei pazienti con grave compromissione epatica a causa del rischio di accumulo e tossicità.
7. Ostruzione gastrointestinale: Spazmex è controindicato nei pazienti con ostruzione gastrointestinale, incluso ileo paralitico, a causa del rischio di peggioramento della condizione.
8. Colite ulcerosa grave e megacolon tossico: il farmaco è controindicato in caso di grave colite ulcerosa e megacolon tossico, poiché gli effetti anticolinergici possono aggravare queste condizioni.
9. Costrizione uretrale e ritenzione urinaria: Spazmex è controindicato nei pazienti con ritenzione urinaria o significativa costrizione uretrale poiché può aggravare queste condizioni.

Effetti collaterali Spazmex

1. Effetti collaterali molto comuni (oltre il 10%):

   • Bocca secca.

2. Effetti collaterali comuni (1-10%):

   • Stitichezza.
   • Dispepsia (indigestione).
   • Dolore allo stomaco.
   • Occhi asciutti.
   • Nausea.
   • Mal di testa.
   • Fatica.

3. Effetti collaterali rari (0,1-1%):

   • Vertigini.
   • Sonnolenza.
   • Disturbi visivi, inclusa visione offuscata.
   • Battito cardiaco accelerato (tachicardia).
   • Ritenzione urinaria.
   • Infezioni del tratto urinario.

4. Effetti collaterali rari (0,01-0,1%):

   • Reazioni allergiche come eruzioni cutanee o prurito.
   • Reazioni anafilattiche.
   • Angioedema.
   • Confusione.
   • Allucinazioni.
   • Disturbi del ritmo cardiaco (ad es. Prolungamento dell'intervallo QT, aritmie).

5. Effetti collaterali molto rari (meno dello 0,01%):

   • Disturbi psichiatrici (ad esempio, ansia, depressione).
   • Convulsioni.
   • Peggioramento dei sintomi del glaucoma.

Overdose

1. Grave secchezza delle fauci.
2. Difficoltà a urinare (ritenzione urinaria acuta).
3. Pupille dilatate (midriasi).
4. Tachicardia (battito cardiaco accelerato).
5. Aritmie.
6. Gravi vertigini.
7. Agitazione e irrequietezza.
8. Convulsioni.
9. Arrossamento della pelle.
10. Ipertermia (aumento della temperatura corporea).
11. Gravi disturbi visivi.
12. Confusione, allucinazioni e delirio.

Trattamento per il sovradosaggio

Il trattamento del sovradosaggio di trospio è mirato ad alleviare i sintomi e a mantenere le funzioni vitali. Le misure possono includere:

1. Supporto respiratorio e cardiovascolare: somministrare ossigeno, mantenere la pressione sanguigna, monitorare l'attività cardiaca e garantire una respirazione adeguata.
2. Lavanda gastrica: può essere utile se sono state recentemente assunte grandi quantità di farmaco.
3. Carbone attivo: l'uso di carbone attivo può aiutare a ridurre l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale se è trascorso un breve periodo di tempo dall'ingestione.
4. Terapia sintomatica: trattare sintomi come tachicardia e convulsioni secondo necessità. Ciò può includere l'uso di beta-bloccanti per controllare la tachicardia o anticonvulsivanti per le convulsioni.
5. Antidoti: in alcuni casi la fisostigmina può essere utilizzata per contrastare gli effetti anticolinergici, ma il suo utilizzo deve essere attentamente monitorato a causa dei potenziali effetti collaterali.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci anticolinergici:

   • L'uso concomitante con altri farmaci anticolinergici (ad esempio, atropina, scopolamina, alcuni antidepressivi e antipsicotici) può aumentare gli effetti collaterali anticolinergici come secchezza delle fauci, stitichezza, visione offuscata e difficoltà a urinare.

2. Medicinali che influenzano la motilità gastrointestinale:

   • I farmaci che alterano la motilità gastrointestinale (ad esempio, metoclopramide) possono influenzare l'assorbimento del trospio.

3. Medicinali che modificano il pH gastrico:

   • Antiacidi e altri farmaci che modificano il pH gastrico possono influenzare l'assorbimento del trospio.

4. Medicinali che prolungano l'intervallo QT:

   • L'uso concomitante di farmaci che prolungano l'intervallo QT (ad esempio, farmaci antiaritmici di classe IA e III, alcuni antidepressivi e antipsicotici) può aumentare il rischio di aritmie cardiache.

5. Induttori e inibitori del CYP450:

   • Sebbene il trospio non venga metabolizzato dal sistema del citocromo P450, è importante considerare le possibili interazioni con farmaci che potrebbero influenzare altre vie metaboliche nel fegato.

6. Medicinali escreti dai reni:

   • I farmaci che influenzano la funzionalità renale o competono per l'escrezione renale possono alterare la concentrazione di trospio nel sangue. È importante tenerne conto quando si assumono tali farmaci.

Interazione con il cibo

• Il trospio deve essere assunto a stomaco vuoto, poiché il cibo può ridurne l'assorbimento e quindi la sua efficacia.