Spironolattone

Lo spironolattone è un medicinale che appartiene alla classe degli antagonisti dell'aldosterone. È usato per trattare la pressione alta (ipertensione), l'insufficienza cardiaca e per ridurre i livelli di liquidi e sali nel corpo. Lo spironolattone può essere utilizzato anche nel trattamento di alcune altre condizioni, come la sindrome dell'ovaio policistico nelle donne e l'acne cosmetica ormono-dipendente negli uomini e nelle donne. Funziona bloccando l'azione dell'aldosterone, un ormone che regola i livelli di liquidi e sali nel corpo.

Indicazioni Spironolattone

1. Ipertensione (pressione sanguigna alta) : lo spironolattone può essere prescritto come componente del trattamento completo dell'ipertensione, soprattutto in presenza di elevati livelli di aldosterone o quando altri farmaci antipertensivi sono inefficaci.
2. Insufficienza cardiaca : lo spironolattone può essere utilizzato per trattare l'insufficienza cardiaca, soprattutto in combinazione con altri farmaci, per ridurre il gonfiore e migliorare la funzione cardiaca.
3. Sindrome dell'ovaio policistico (PCOS) : nelle donne con PCOS, lo spironolattone può aiutare a ridurre i livelli di androgeni nel corpo, che può migliorare i sintomi dell'iperandrogenismo come l'eccesso di peli sul corpo, la riduzione dell'acne e il miglioramento della condizione dei capelli.
4. Acne ormonale : lo spironolattone può essere usato per trattare l'acne, specialmente nelle donne la cui acne è associata a livelli elevati di androgeni nel sangue.
5. Cirrosi epatica e ascite : in alcuni casi, lo spironolattone può essere utilizzato per ridurre l'ascite (accumulo di liquido nell'addome) nella cirrosi epatica.

Modulo per il rilascio

1. Pillole

• Dosaggio : i dosaggi più comuni sotto forma di compresse sono 25 mg, 50 mg e 100 mg.
• Descrizione : Le compresse possono essere rivestite o non rivestite. Sono destinati alla somministrazione orale e devono essere inghiottiti interi.

2. Sospensioni orali

• Descrizione : Una forma liquida di spironolattone che può essere prescritta quando i pazienti hanno difficoltà a deglutire le compresse.
• Utilizzo : Particolarmente utile per bambini o adulti con disturbi della deglutizione.

3. Capsule

• Dosaggi : lo spironolattone è talvolta disponibile sotto forma di capsule, che possono fornire un modo alternativo di assumere il farmaco, soprattutto se sono necessari aggiustamenti posologici personalizzati.

Farmacodinamica

1. Antagonismo dei recettori dell'aldosterone : lo spironolattone è un antagonista dei recettori dell'aldosterone nei reni, bloccandone gli effetti. L’aldosterone è un ormone che aumenta il riassorbimento di sodio e acqua nei reni, con conseguente aumento del volume sanguigno e della pressione sanguigna. Il blocco dei recettori dell’aldosterone determina una diminuzione della ritenzione di sodio e acqua e un aumento dell’escrezione di potassio.
2. Azione diuretica : grazie al suo effetto sul riassorbimento del sodio nei reni, lo spironolattone aumenta l'escrezione di sodio e acqua nelle urine, il che aiuta a ridurre il volume sanguigno circolante e la pressione sanguigna.
3. Diminuzione dei livelli di potassio nel sangue : sebbene lo spironolattone blocchi il riassorbimento del sodio, blocca anche l'escrezione di potassio, che può portare a iperkaliemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue). Ciò potrebbe richiedere il monitoraggio dei livelli di potassio nel sangue durante l'assunzione del farmaco.
4. Azione antiandrogena : lo spironolattone ha anche proprietà antiandrogeniche e può essere usato per trattare condizioni iperandrogeniche come disturbi ormonali e acne nelle donne.
5. Antiedema : oltre alla sua azione diuretica, lo spironolattone può essere efficace nel trattamento dell'edema associato a cirrosi epatica e insufficienza cardiaca.

Farmacocinetica

1. Assorbimento : lo spironolattone viene solitamente rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale.
2. Distribuzione : ha un ampio volume di distribuzione, penetrando in vari tessuti e organi, compresi i reni.
3. Metabolismo : lo spironolattone viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi come il canrenion. I metaboliti dello spironolattone hanno azione anti-aldosterone.
4. Escrezione : lo spironolattone e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni. Circa l’80-85% della dose viene escreta sotto forma di metaboliti, il resto rimane invariato.
5. Emivita : l'emivita dello spironolattone è di circa 1,4 ore, rispetto a circa 16,5 ore per il suo principale metabolita attivo canrenion.

La farmacocinetica dello spironolattone può essere alterata in presenza di condizioni patologiche quali insufficienza epatica o renale, nonché in caso di uso concomitante di altri farmaci che possono influenzarne il metabolismo o l'escrezione.

Dosaggio e somministrazione

Insufficienza cardiaca

• Dosaggio : la dose iniziale è solitamente compresa tra 12,5 mg e 25 mg al giorno. La dose può essere aumentata gradualmente ad intervalli di diverse settimane fino ad una dose massima giornaliera di 50 mg.

Ipertensione arteriosa

• Dosaggio : la dose iniziale è di 50 mg al giorno, che può essere aumentata fino a una dose massima giornaliera di 100 mg se l'effetto è insufficiente e il farmaco è ben tollerato.

Iperaldosteronismo primario

• Dosaggio : per scopi diagnostici, la dose iniziale può essere di 400 mg al giorno per 4 giorni. Per scopi terapeutici, la dose viene adattata individualmente.

Cirrosi con ascite.

• Dosaggio : la dose iniziale è di 100 mg al giorno, che può essere modificata in base alla risposta al trattamento e allo stato dell'equilibrio elettrolitico. Di solito la dose è compresa tra 25 e 200 mg al giorno.

Sindrome dell'ovaio policistico e altri disturbi ormonali

• Dosaggio : 50-100 mg al giorno, a seconda della risposta clinica e della tollerabilità del farmaco.

Modalità di ammissione

• Le compresse e le capsule devono essere assunte per via orale, preferibilmente al mattino per prevenire l'effetto diuretico notturno, con una piccola quantità di acqua, dopo i pasti per ridurre l'irritazione gastrica.

Note importanti

• È necessario un monitoraggio regolare dei livelli di elettroliti, in particolare di potassio, poiché lo spironolattone può causare iperkaliemia (alti livelli di potassio).
• Per evitare disidratazione e squilibri elettrolitici, non si dovrebbero consumare quantità eccessive di acqua.
• Gli integratori di potassio o altri diuretici risparmiatori di potassio dovrebbero essere evitati senza prescrizione medica.
• Durante il trattamento con spironolattone è necessario prestare cautela durante la guida o l'uso di macchinari, poiché potrebbero verificarsi effetti collaterali quali vertigini o affaticamento.

Utilizzare Spironolattone durante la gravidanza

L'uso dello spironolattone durante la gravidanza può essere pericoloso e richiede particolare cautela. Innanzitutto, lo spironolattone è di categoria D FDA per l'uso durante la gravidanza. Ciò significa che esiste un potenziale rischio per il feto, ma i benefici derivanti dall’utilizzo quando necessario possono giustificare i potenziali rischi.

L'uso dello spironolattone durante la gravidanza può essere associato al rischio di vari effetti collaterali sia nella madre che nel feto. Nella madre, questi possono includere iperkaliemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue), ipotensione (bassa pressione sanguigna) e altri eventi avversi. Nel feto, lo sviluppo dei reni e di altri organi può essere compromesso.

Controindicazioni

1. Iperkaliemia: poiché lo spironolattone può causare ritenzione di potassio nel corpo, non deve essere usato in pazienti con livelli di potassio nel sangue già elevati (iperkaliemia).
2. Insufficienza renale: nei pazienti con grave insufficienza renale l'uso dello spironolattone può essere controindicato a causa del rischio di esacerbazione di questa condizione.
3. Tumori ormonalmente attivi: il farmaco può essere controindicato in presenza di tumori ormonalmente attivi, come il cancro al seno o il cancro del rene, a causa del possibile aumento dell'attività ormonale.
4. Allergia: le persone con nota ipersensibilità allo spironolattone o ad altri componenti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
5. Gravidanza e allattamento: l'uso dello spironolattone può essere controindicato durante la gravidanza e l'allattamento a causa dei suoi potenziali effetti sullo sviluppo del feto o sul latte materno.
6. Riduzione della pressione sanguigna: nei pazienti con pressione sanguigna bassa, l'uso dello spironolattone può portare ad un ulteriore calo della pressione sanguigna e complicazioni associate.
7. Diabete mellito : è necessaria cautela quando si utilizza lo spironolattone in pazienti con diabete mellito a causa del suo effetto sui livelli di glucosio nel sangue.
8. Uso con altri medicinali: lo spironolattone può interagire con altri medicinali, inclusi alcuni medicinali antipertensivi e medicinali che aumentano il livello di potassio nel sangue.

Effetti collaterali Spironolattone

1. Iperkaliemia : lo spironolattone può causare un aumento dei livelli di potassio nel sangue, che può essere pericoloso, soprattutto per le persone con malattie renali o per coloro che assumono altri farmaci che aumentano questo effetto.
2. Effetti urinari : l'assunzione di spironolattone può aumentare la frequenza della minzione e la diuresi (volume delle urine).
3. Vertigini e debolezza : alcuni pazienti possono manifestare vertigini, debolezza o sonnolenza.
4. Disturbi gastrointestinali : possono verificarsi sintomi dispeptici come nausea, vomito, diarrea o diminuzione dell'appetito.
5. Disturbi dell'equilibrio elettrolitico : il contenuto di sodio, calcio e magnesio nel corpo può essere disturbato.
6. Ginecomastia : gli uomini possono sperimentare un ingrossamento delle ghiandole mammarie.
7. Disturbi mestruali : i disturbi mestruali possono verificarsi nelle donne.
8. Effetti collaterali ginecologici : possono verificarsi ingrossamento o sensibilità delle ghiandole mammarie, irregolarità mestruali e problemi di libido.
9. Aumento dei livelli di acido urico : questo può aggravare o innescare un attacco di gotta.
10. Reazioni allergiche : in rari casi possono verificarsi reazioni allergiche come orticaria, prurito, edema o angioedema.
11. Altri effetti collaterali : sono possibili altre reazioni che possono variare a seconda delle caratteristiche corporee individuali.

Overdose

Il sovradosaggio di spironolattone può causare un grave squilibrio elettrolitico, in particolare iperkaliemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue), che può portare ad aritmie cardiache e altre condizioni pericolose. Altri possibili effetti del sovradosaggio includono sonnolenza, vertigini, mal di testa, disturbi del ritmo cardiaco, convulsioni e vari disturbi gastrointestinali.

In caso di sospetto sovradosaggio di spironolattone, è necessario consultare immediatamente un medico. Il trattamento del sovradosaggio può includere misure terapeutiche per ripristinare l’equilibrio elettrolitico e controllare l’attività cardiaca.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci che aumentano il potassio : lo spironolattone può aumentare i livelli di potassio nel corpo. In caso di uso concomitante con altri farmaci come gli ACE-inibitori (es. Lisinopril) o agenti antipertensivi della classe "arbiter" (es. Losartan), che possono anche aumentare il potassio, può aumentare il rischio di iperkaliemia.
2. Farmaci che abbassano il potassio : farmaci come i diuretici tiazidici (ad esempio l'idroclortiazide) possono ridurre i livelli di potassio nel corpo. L'uso concomitante con diuretici tiazidici può ridurre il rischio di iperkaliemia con spironolattone.
3. Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) : alcuni FANS, come l'ibuprofene o il diclofenac, possono ridurre l'efficacia dello spironolattone, soprattutto per quanto riguarda la sua azione diuretica.
4. Farmaci che influenzano la funzione renale : l'uso concomitante con farmaci che influenzano la funzione renale, come gli antibiotici nefrotossici o alcuni farmaci antinfiammatori nefrotossici, può aumentare il rischio di insufficienza renale.
5. Farmaci che influenzano l'equilibrio ormonale : lo spironolattone può interagire con altri farmaci che influenzano l'equilibrio ormonale, come i contraccettivi ormonali o la terapia ormonale sostitutiva, che possono potenzialmente alterare l'efficacia o la tossicità di questi farmaci.