Spironolattone

Lo spironolattone è una medicina che appartiene alla classe degli antagonisti di aldosterone. Viene utilizzato per trattare la pressione alta (ipertensione), insufficienza cardiaca e ridurre i livelli di liquidi e sale nel corpo. Lo spironolattone può anche essere usato nel trattamento di alcune altre condizioni, come la sindrome dell'ovaio policistico nelle donne e l'acne cosmetica dipendente dall'ormone negli uomini e nelle donne. Funziona bloccando l'azione di aldosterone, un ormone che regola i livelli di fluidi e sale nel corpo.

Indicazioni Spironolattone

1. Ipertensione (alta pressione sanguigna): lo spironolattone può essere prescritto come componente del trattamento completo dell'ipertensione, specialmente in presenza di alti livelli di aldosterone o quando altri farmaci antiipertensivi sono inefficaci.
2. Insufficienza cardiaca: lo spironolattone può essere usato per trattare l'insufficienza cardiaca, specialmente in combinazione con altri farmaci, per ridurre il gonfiore e migliorare la funzione cardiaca.
3. Sindrome ovarica policistica (PCOS): nelle donne con PCOS, lo spironolattone può aiutare a ridurre i livelli di androgeni nel corpo, il che può migliorare i sintomi dell'iperandrogenismo come i peli del corpo in eccesso, l'acne ridotta e la migliore condizione dei capelli.
4. L'acne ormonale: lo spironolattone può essere usato per trattare l'acne, specialmente nelle donne la cui acne è associata a livelli elevati di androgeni nel sangue.
5. Cirrosi epatica e ascite: in alcuni casi, lo spironolattone può essere usato per ridurre l'ascite (accumulo di fluidi nell'addome) nella cirrosi del fegato.

Modulo per il rilascio

1. Pillole

• Dosaggio: i dosaggi più comuni in forma di compresse sono 25 mg, 50 mg e 100 mg.
• Descrizione: le compresse possono essere rivestite o non rivestite. Sono destinati all'amministrazione orale e dovrebbero essere inghiottiti per tutto.

2. Sospensioni orali

• Descrizione: una forma liquida di spironolattone che può essere prescritta quando i pazienti hanno difficoltà a deglutire compresse.
• Uso: particolarmente utile per bambini o adulti con disturbi della deglutizione.

3. Capsule

• Dosaggi: lo spironolattone è talvolta disponibile in forma di capsule, che può fornire un modo alternativo per assumere il farmaco, soprattutto se sono necessarie regolazioni di dosaggio individualizzate.

Farmacodinamica

1. Recepteragonismo di aldosterone: lo spironolattone è un antagonista dei recettori dell'aldosterone nei reni, bloccando i loro effetti. L'aldosterone è un ormone che aumenta il riassorbimento di sodio e acqua nei reni, con conseguente aumento del volume del sangue e della pressione sanguigna. Il blocco dei recettori dell'aldosterone provoca una riduzione della ritenzione di sodio e acqua e un aumento dell'escrezione di potassio.
2. Azione diuretica: a causa del suo effetto sul riassorbimento del sodio nei reni, lo spironolattone aumenta l'escrezione di sodio e acqua nelle urine, il che aiuta a ridurre il volume del sangue e la pressione sanguigna circolanti.
3. Riduzione dei livelli di potassio nel sangue: sebbene lo spironolattone blocchi il riassorbimento di sodio, blocca anche l'escrezione di potassio, che può portare all'ipercaliemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue). Ciò può richiedere il monitoraggio dei livelli di potassio nel sangue durante l'assunzione del farmaco.
4. Azione antiandrogenica: lo spironolattone ha anche proprietà antiandrogeniche e può essere usato per trattare le condizioni iperandrogeniche come i disturbi ormonali e l'acne nelle donne.
5. Antidema: oltre alla sua azione diuretica, lo spironolattone può essere efficace nel trattamento dell'edema associato alla cirrosi epatica e all'insufficienza cardiaca.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: lo spironolattone viene generalmente rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale.
2. Distribuzione: ha un grande volume di distribuzione, penetrando in vari tessuti e organi, compresi i reni.
3. Metabolismo: lo spironolattone viene metabolizzato nel fegato per formare metaboliti attivi come Canrenion. I metaboliti dello spironolattone hanno un'azione anti-aldosterone.
4. Escrezione: lo spironolattone e i suoi metaboliti vengono principalmente escreti attraverso i reni. Circa l'80-85% della dose viene escreto come metaboliti, il resto è invariato.
5. Emivita: l'emivita dello spironolattone è di circa 1,4 ore, rispetto a circa 16,5 ore per la sua principale canrenion di metaboliti attivi.

La farmacocinetica dello spironolattone può essere modificata in presenza di condizioni patologiche come l'insufficienza epatica o renale, nonché nell'uso concomitante di altri farmaci che possono influire sul suo metabolismo o escrezione.

Dosaggio e somministrazione

Insufficienza cardiaca

• Dosaggio: la dose iniziale è generalmente da 12,5 mg a 25 mg al giorno. La dose può essere gradualmente aumentata a intervalli di diverse settimane fino a una dose massima giornaliera di 50 mg.

Ipertensione arteriosa

• Dosaggio: la dose iniziale è di 50 mg al giorno, che può essere aumentata a una dose massima giornaliera di 100 mg se l'effetto è insufficiente e il farmaco è ben tollerato.

Iperaldosteronismo primario

• Dosaggio: a fini diagnostici, la dose iniziale può essere di 400 mg al giorno per 4 giorni. Ai fini terapeutici, la dose viene adattata individualmente.

Cirrosi con ascite.

• Dosaggio: la dose iniziale è di 100 mg al giorno, che può essere regolata a seconda della risposta al trattamento e dello stato di bilanciamento degli elettroliti. Di solito la dose è compresa tra 25-200 mg al giorno.

Sindrome dell'ovaio policistico e altri disturbi ormonali

• Dosaggio: 50-100 mg al giorno, a seconda della risposta clinica e della tollerabilità del farmaco.

Metodo di ammissione

• Le compresse e le capsule devono essere prese per via orale, preferibilmente al mattino per prevenire l'effetto diuretico notturno, con una piccola quantità di acqua, dopo i pasti per ridurre l'irritazione gastrica.

Note importanti

• È necessario un monitoraggio regolare dei livelli di elettroliti, in particolare di potassio, poiché lo spironolattone può causare iperkaliemia (alti livelli di potassio).
• Per evitare squilibri di disidratazione e elettroliti, non dovrebbero essere consumate quantità eccessive di acqua.
• Gli integratori di potassio o altri diuretici a risparmio di potassio dovrebbero essere evitati senza prescrizione medica.
• Durante il trattamento con spironolattone, è necessario prestare attenzione durante la guida e il funzionamento di macchinari, poiché possono verificarsi effetti collaterali come vertigini o affaticamento.

Utilizzare Spironolattone durante la gravidanza

L'uso dello spironolattone durante la gravidanza può essere pericoloso e richiede una cautela speciale. Innanzitutto, lo spironolattone è categoria D FDA per l'uso durante la gravidanza. Ciò significa che esiste un potenziale rischio per il feto, ma i benefici dell'utilizzo quando necessario possono giustificare i potenziali rischi.

L'uso dello spironolattone durante la gravidanza può essere associato al rischio di vari effetti collaterali sia nella madre che nel feto. Nella madre, questi possono includere iperkaliemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue), ipotensione (bassa pressione sanguigna) e altri eventi avversi. Nel feto, lo sviluppo dei reni e di altri organi può essere influenzato.

Controindicazioni

1. Iperkalemia: poiché lo spironolattone può causare ritenzione di potassio nel corpo, non dovrebbe essere utilizzato in pazienti con livelli già elevati di potassio nel sangue (iperkalemia).
2. Insufficienza renale: nei pazienti con grave insufficienza renale l'uso dello spironolattone può essere controindicato a causa del rischio di esacerbazione di questa condizione.
3. Tumori ormonalmente attivi: il farmaco può essere controindicato in presenza di tumori ormonalmente attivi, come carcinoma mammario o carcinoma renale, a causa di una possibile aumento dell'attività ormonale.
4. Allergia: le persone con ipersensibilità nota allo spironolattone o ad altri componenti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
5. Gravidanza e lattazione: l'uso dello spironolattone può essere controindicato durante la gravidanza e l'allattamento a causa dei suoi potenziali effetti sullo sviluppo del feto o del latte materno.
6. Riduzione della pressione sanguigna: nei pazienti con bassa pressione sanguigna, l'uso di spironolattone può portare a un ulteriore calo della pressione sanguigna e complicanze associate.
7. Diabete mellito: è necessaria cautela quando si utilizza lo spironolattone in pazienti con diabete mellito a causa del suo effetto sui livelli di glucosio nel sangue.
8. Utilizzare con altri medicinali: lo spironolattone può interagire con altri medicinali, tra cui alcuni medicinali antiipertensivi e medicinali che aumentano il livello di potassio nel sangue.

Effetti collaterali Spironolattone

1. Iperkalemia: lo spironolattone può causare un aumento dei livelli di potassio nel sangue, che può essere pericoloso, specialmente per le persone con malattie renali o per coloro che assumono altri farmaci che aumentano questo effetto.
2. Effetti urinari: l'assunzione di spironolattone può aumentare la frequenza di minzione e diuresi (volume di urina).
3. Dizzine e debolezza: alcuni pazienti possono sperimentare vertigini, debolezza o sonnolenza.
4. Disturbi GI: possono verificarsi sintomi dispeptici come nausea, vomito, diarrea o appetito ridotto.
5. Disturbi dell'equilibrio di elettroliti: il contenuto di sodio, calcio e magnesio nel corpo può essere disturbato.
6. Gynecomastia: gli uomini possono sperimentare l'allargamento delle ghiandole al seno.
7. Disturbi mestruali: nelle donne possono verificarsi disturbi mestruali.
8. Effetti collaterali ginecologici: ingrandimento o sensibilità delle ghiandole mammarie, irregolarità mestruali e problemi di libido.
9. Aumento dei livelli di acido urico: questo può aggravare o innescare un attacco di gotta.
10. Reazioni allergiche: in rari casi, possono verificarsi reazioni allergiche come orticaria, prurito, edema o angioedema.
11. Altri effetti collaterali: altre reazioni sono possibili e possono variare a seconda delle singole caratteristiche del corpo.

Overdose

Il sovradosaggio di spironolattone può causare gravi squilibri di elettroliti, in particolare iperkalemia (aumento dei livelli di potassio nel sangue), che può portare a aritmie cardiache e altre condizioni pericolose. Altri possibili effetti del sovradosaggio includono sonnolenza, vertigini, mal di testa, disturbi del ritmo cardiaco, convulsioni e vari disturbi gastrointestinali.

In caso di sospetto sovradosaggio di spironolattone, si dovrebbe richiedere immediatamente attenzione medica. Il trattamento del sovradosaggio può includere misure terapeutiche per ripristinare l'equilibrio degli elettroliti e il controllo dell'attività cardiaca.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci per il potenziamento del potassio: lo spironolattone può aumentare i livelli di potassio nel corpo. Nell'uso concomitante con altri farmaci come ACE-inibitori (ad esempio lisinopril) o agenti antiipertensivi della classe "arbitro" (ad esempio losartan), che può anche aumentare il potassio, il rischio di iperkalemia può aumentare.
2. Farmaci che abbassano il potassio: farmaci come i diuretici tiazidici (ad es. Idrochlorordiazide) possono ridurre i livelli di potassio nel corpo. L'uso concomitante con i diuretici tiazidici può ridurre il rischio di iperkaliemia con spironolattone.
3. I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): alcuni FANS, come l'ibuprofene o il diclofenac, possono ridurre l'efficacia dello spironolattone, in particolare per quanto riguarda la sua azione diuretica.
4. I farmaci che colpiscono la funzione renale: l'uso concomitante con farmaci che colpiscono la funzione renale, come gli antibiotici nefrotossici o alcuni farmaci antinfiammatori nefrotossici, possono aumentare il rischio di insufficienza renale.
5. Farmaci che colpiscono l'equilibrio ormonale: lo spironolattone può interagire con altri farmaci che colpiscono l'equilibrio ormonale, come i contraccettivi ormonali o la terapia sostitutiva ormonale, che possono potenzialmente alterare l'efficacia o la tossicità di questi farmaci.