Spray per rinite allergica

Un mezzo efficace per la terapia locale della sensibilizzazione allergica è lo spray per la rinite allergica. L'uso di questo farmaco consente di ridurre significativamente la secrezione nasale (rinorrea), il prurito e gli starnuti, e anche di alleviare il gonfiore delle mucose nasali che causa ostruzione nasale cronica (congestione) nelle allergie stagionali (raffreddore da fieno) e durante l'esacerbazione della rinite allergica persistente (perenne).

Inoltre, le indicazioni per l'uso di preparati aerosol intranasali includono la rinite vasomotoria IgE-dipendente e la febbre da fieno.

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Nomi degli spray per la rinite allergica

Per ripristinare la permeabilità alterata delle pareti vascolari, ridurre l'intensità dell'edema e dell'infiammazione sierosa delle mucose della cavità nasale e delle secrezioni essudanti, vengono utilizzati i seguenti spray per la rinite allergica:

• Spray ormonali per la rinite allergica contenenti glucocorticosteroidi: Nasobek (Aldecin, Beclazone, Beconase, Benorin, Clenil, ecc.); Nazarel (Flutinex, Flixonase); Amavis; Nasonex; Budesonide (Rinocort, Tafen nasale).
• Farmaci che bloccano i recettori H1 periferici (recettori dell'istamina): Allergodil (Azelastina); Tizin-Allergy (Levoreact, Histimet, Reactin).
• Agenti stabilizzanti le membrane dei mastociti: Cromoghexal (Cromopharm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral).
• Spray decongestionanti (agonisti α-adrenergici o simpaticomimetici): Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol), Otrivin (Pharmazoline Noxprey), Lazolvan Rhino, Nazosprey, ecc.

Gli otorinolaringoiatri ritengono che gli antistaminici H1 siano più sicuri, ma i corticosteroidi sono più efficaci nell'alleviare l'infiammazione. Per quanto riguarda i decongestionanti, gli spray decongestionanti per la rinite allergica, nonostante la loro incondizionata efficacia nel combattere la congestione nasale, non sono raccomandati per l'uso per più di una settimana, poiché la mucosa nasale smette di rispondere e il naso che cola, di solito, peggiora.

Spray ormonali per la rinite allergica

La farmacodinamica degli agenti aerosol di questo gruppo è la soppressione dell'infiammazione mediante analoghi sintetici degli ormoni della corteccia surrenale: beclometasone dipropionato (Nasobek, Aldecin, Beclazone, Beconase), fluticasone propionato (Nazarel, Flixonase), fluticasone furoato (Amavis), mometasone furoato (Nasonex) e budesonide (Budesonide, Rinocort).

Quando queste sostanze penetrano nella mucosa nasale, non solo viene soppressa la proliferazione di mastociti e basofili nei tessuti, ma si riduce anche il rilascio di mediatori dell'allergia e dell'infiammazione (leucotrieni, citochine, istamina, ecc.) dai granulociti eosinofili. Anche la chemiotassi, ovvero il movimento dei leucociti immunocompetenti verso il sito dell'infiammazione, viene rallentata. Di conseguenza, si riducono il gonfiore della mucosa nasale e la produzione di muco.

La farmacocinetica dei farmaci ormonali per la rinite allergica viene descritta tenendo conto del loro insignificante assorbimento sistemico attraverso il legame alle proteine plasmatiche (a livello dello 0,1-1%). Pertanto, i principi attivi degli spray Nasobek, Bekonase e Aldecin vengono assorbiti dalla mucosa nasale, ed è difficile determinarne con precisione la quantità che raggiunge lo stomaco e il flusso sanguigno. Tuttavia, due terzi dei metaboliti del GCS vengono escreti dall'organismo con feci e urine (l'emivita varia da 3 a 15 ore).

Controindicazioni all'uso di spray per la rinite allergica a base di GCS:

• ipersensibilità alle sostanze principali o ausiliarie dei farmaci;
• tubercolosi polmonare;
• infezioni virali (HSV) e fungine (Candida albicans) nel rinofaringe;
• bambini di età inferiore a 6 anni (Nazarel – fino a 4 anni, Nasonex – fino a 2 anni).

Quando si prescrivono questi farmaci, bisogna tenere conto della predisposizione del paziente alle epistassi, ai danni al setto nasale, alla presenza di glaucoma, di malattie della tiroide, di malattie del fegato e di patologie cardiovascolari.

Le istruzioni per i farmaci di questo gruppo farmacologico indicano che l'uso di spray per la rinite allergica durante la gravidanza (nel primo trimestre) è vietato. Gli spray Nazarel, Flixonase e Budesonide sono controindicati durante tutta la gravidanza, mentre l'uso di Nasobek, Amavis e Nasonex è possibile solo in casi estremi e se il beneficio atteso per la salute della madre è superiore alla potenziale minaccia per lo sviluppo del feto.

Gli effetti collaterali degli spray corticosteroidi si manifestano più spesso con una maggiore secchezza del naso e un odore sgradevole, irritazione e prurito della mucosa, sanguinamento, mal di testa e danni all'integrità (perforazione) del setto nasale.

Metodo di applicazione degli spray per la rinite allergica a base di GCS: uno o due spruzzi in ogni passaggio nasale (ovvero 1-2 pressioni sull'erogatore spray) – una volta al giorno (in caso di esacerbazione della rinite allergica – due volte al giorno).

Il sovradosaggio di qualsiasi spray contenente ormoni della corteccia surrenale è pericoloso a causa dello sviluppo di sintomi di ipercorticismo, che si manifestano con obesità del viso e della parte superiore del corpo, aumento dell'appetito, smagliature sulla pelle, crescita eccessiva di peli nelle donne (sopra il labbro superiore e sul mento), mal di testa, aumento della pressione sanguigna, dolori alle ossa e loro maggiore fragilità, disturbi del sonno e depressione.

Interazioni accertate con altri farmaci escludono l'uso contemporaneo di questi agenti antiallergici con corticosteroidi sistemici, antibiotici antitubercolari, barbiturici, estrogeni, farmaci antiepilettici idantoinici e preparati a base di efedrina.

Condizioni di conservazione: a t=15-25°C; durata di conservazione di Nazarel, Flixonase, Amavis

Nasonex, Budesonide – 3 anni, Nasobek – 4 anni.

Spray bloccanti del recettore H1

L'effetto terapeutico degli spray Allergodil (Azelastina) e Tizin-Allergy (Levoreact) si basa sui loro principi attivi, azelastina cloridrato e levocabastina, che si legano ai recettori periferici dell'istamina H1, un ormone tissutale chiave responsabile dello sviluppo delle reazioni allergiche nell'organismo. Di conseguenza, il rilascio di istamina da mastociti e basofili viene inibito.

Allergodil penetra nel sangue e si lega alle proteine plasmatiche per il 93%, la biodisponibilità dell'azelastina è del 40%; i metaboliti dopo la biotrasformazione nel fegato vengono escreti nelle urine (l'emivita è di circa 20 ore).

La levocabastina viene assorbita nel sangue in quantità minime (meno di 40 mcg dopo una singola dose); il farmaco viene escreto immodificato attraverso i reni con un'emivita di circa 36-37 ore.

Le controindicazioni all'uso di questi agenti intranasali includono l'intolleranza alle sostanze contenute nei preparati e l'età inferiore ai 6 anni. L'uso degli spray Allergodil e Tizin-Allergy durante la gravidanza è controindicato.

I principali effetti collaterali sono: mal di testa, vertigini, nausea, irritazione della mucosa nasale, bruciore e prurito al rinofaringe, epistassi, eruzioni cutanee.

Modalità di somministrazione degli spray nasali: Allergodil – 1-2 spruzzi in entrambe le narici al massimo due volte al giorno; Tizin-Allergy ha lo stesso dosaggio, ma può essere utilizzato fino a 4 volte al giorno (in caso di ostruzione assoluta delle vie nasali).

Il sovradosaggio di questi farmaci può causare vertigini, calo della pressione sanguigna e aumento della sonnolenza.

Gli spray Allergodil (Azelastine) e Tizin-Allergy (Levoreact, Gistimet, Reactin) devono essere conservati a temperatura ambiente; la loro durata è di 36 mesi.

Spray per rinite allergica con acido cromoglicico

L'effetto antiallergico degli spray nasali contenenti acido cromoglicico sotto forma di cromoglicato di sodio - Cromogeksal, Kromofarm, Cromoglin, Cromosol, Ifiral - si basa sulla capacità di stabilizzare le membrane citoplasmatiche dei mastociti, che, durante il verificarsi di una reazione allergica IgE-mediata, vengono attivate e subiscono una degranulazione con conseguente rilascio di mediatori infiammatori dalle strutture cellulari, in particolare l'istamina H1. Il cromoglicato di sodio previene questo processo bloccando l'ingresso di Ca ²⁺ nel citosol cellulare e inibendo gli enzimi necessari per il rilascio e la chemiotassi di eosinofili, neutrofili, ecc.

Farmacocinetica: il Cromohexal (o farmaci sinonimi) una volta a contatto con la mucosa nasale, agisce per 4-5 ore; circa il 6-7% del cromoglicato viene assorbito nei tessuti e passa nel sangue, non subisce biotrasformazione e viene eliminato dai reni entro 24 ore.

Le controindicazioni all'uso di preparati a base di acido cromoglicico sono l'ipersensibilità, l'età inferiore ai 6 anni e la gravidanza (primi tre mesi). Gli effetti collaterali più probabili includono irritazione delle mucose, eruzioni cutanee e nausea.

Si raccomanda di usare Cromoghexal fino a 4 volte al giorno, un'iniezione in ciascuna narice. Non sono stati descritti casi di sovradosaggio.

Condizioni di conservazione: a temperatura non superiore a +25°C; durata di conservazione: tre anni.

Spray decongestionanti per la rinite allergica

Il meccanismo d'azione vasocostrittore degli spray Nazivin (Ximedin, Xylen, Nazol) e Otrivin (Pharmazoline, Noxprey) è dovuto ai derivati imidazolici - ossimetazolina cloridrato e xilometazolina - le cui formule chimiche differiscono solo per la presenza di un atomo di ossigeno (nell'ossimetazolina). Avendo una somiglianza strutturale con l'α-amminoacido endogeno istidina (convertito in istamina), queste sostanze agiscono sugli α1-adrenorecettori delle pareti dei capillari, causandone il restringimento, l'aumento dell'impermeabilità e la riduzione del flusso sanguigno. Di conseguenza, il gonfiore dei tessuti nasali si attenua e la secrezione di essudato mucoso si riduce.

Farmacocinetica degli α-adrenomimetici Nazivin e Otrivin: le istruzioni indicano che i principi attivi di questi spray entrano nel flusso sanguigno sistemico in piccole quantità che non hanno un effetto sistemico sull'organismo. I derivati dell'imidazolo agiscono entro 10-15 minuti dall'iniezione dello spray e questo effetto dura più di 10 ore dopo l'uso.

Controindicazioni all'uso di Nazivin, Otrivin e tutti i loro sinonimi: rinite atrofica, glaucoma (forma ad angolo chiuso), aterosclerosi grave e ipertensione, tachicardia, tireotossicosi, anamnesi di interventi chirurgici al cervello, età inferiore a sei anni.

Durante la gravidanza è controindicato l'uso di spray per la rinite allergica contenenti cloridrato di ossimetazolina o xilometazolina.

Gli effetti collaterali di questi farmaci includono: irritazione della mucosa nasale e sua secchezza; bruciore al naso; perdita di sensibilità e atrofia della mucosa; gonfiore, starnuti, aumento delle secrezioni; nonché mal di testa, pressione alta, battito cardiaco irregolare, eccessiva eccitabilità mentale o depressione.

Si raccomanda di utilizzare lo spray per la rinite allergica Nazivin e Otrivin non più di 2-3 volte al giorno, una spruzzata in ciascuna narice. Secondo le istruzioni, la durata massima del trattamento non deve superare i sette giorni consecutivi.

Bisogna tenere presente che un sovradosaggio di questi farmaci può portare a insufficienza respiratoria, edema polmonare, coma e arresto cardiaco.

Nazivin e Otrivin sono incompatibili con tutti gli agenti intranasali e con tutti i farmaci antipsicotici sistemici.

Condizioni di conservazione per questi prodotti: a temperatura ambiente; durata di conservazione: tre anni.