Syentor

Centor - un farmaco appartenente alla categoria degli antagonisti dell'angiotensina 2.

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Indicazioni Sentora

È usato nel trattamento di tali disturbi:

• insufficienza cardiaca, avendo un grado cronico (è possibile usare solo in terapia combinata o se il paziente è intollerante nei confronti dei farmaci ACE-inibitori);
• aumento dei valori di pressione sanguigna (questo include i pazienti con il primo tipo di diabete mellito in combinazione con proteinuria).

Modulo per il rilascio

Il rilascio è realizzato sotto forma di compresse, in una quantità di 10 pezzi all'interno del blister. La scatola contiene 1 o 3 piatti del genere.

Farmacodinamica

Losartan - un antagonista terminazioni artificiale dell'angiotensina 2 (tipo AT1), che è somministrato per via orale. Elemento è un vasocostrittore angiotensina 2 con una forte influenza, così come l'ormone attivo PAC - uno dei più importanti fattori patofisiologici aumentare valori pressori. Questo componente è sintetizzato con l'AO1 estremità, disposta all'interno della pluralità di tessuti (ad esempio, nel muscolo liscio vascolare, e in aggiunta al rene cuore e ghiandole surrenali), contribuendo allo sviluppo di molte risposte biologiche importanti, tra l'agente di rilascio e aldosterone vasocostrizione. Insieme a questo, l'angiotensina 2 ha un effetto stimolante sul processo di riproduzione delle cellule muscolari lisce.

Losartan è sintetizzato in modo selettivo con la terminazione di AO1. Nei test in vitro e in vivo elemento attivo con il suo prodotto metabolico farmakoaktivnym (acido carbossilico) bloccare tutti gli effetti fisiologicamente rilevanti dell'angiotensina 2, senza legarsi al percorso di associazione e la fonte verificarsi.

Quando somministrato losartan aumentato valori plasmatici di renina, con un conseguente aumento simile nei valori della angiotensina 2 (simili agli effetti associati spegnere l'azione all'indietro negativo provocata da angiotensina 2). Ma anche con questi effetti in mente, l'effetto dei farmaci sotto forma di diminuzione della pressione sanguigna e una diminuzione dei valori di aldosterone persiste. Ciò dimostra l'efficacia del farmaco nel bloccare l'attività della fine dell'angiotensina 2.

Losartan dimostra sintesi selettiva del AO1 fine non sintetizzare e non interferire con l'altra estremità dei canali ormonali o ionici che sono importanti dal regolazione della funzione cardiovascolare. Insieme a questo elemento attivo non blocca l'attività ACE (kininazu 2 fende bradichinina), permettendo così di evitare lo sviluppo di alcune manifestazioni, nessun collegamento diretto con l'AT1 chiusura blocco (reazioni riferimento di potenziamento causato da bradichinina - come ad esempio la tendenza a sviluppare edemi ).

Blocchi Losartan lo sviluppo degli effetti provocati dall'azione di angiotensina 1 e 2 senza influenzare gli effetti esercitati da bradichinina. Così ACE-inibitori bloccano gli effetti prodotti da angiotensina 1, e potenziano la risposta all'azione della bradichinina, senza alterare l'effetto corrispondente dell'angiotensina allo stesso tempo 2. È questo effetto è la base delle differenze farmacodinamica tra ACE-inibitori e losartan.

Nelle persone con valori pressori elevati (senza diabete, ma con proteinuria) uso di losartan potassio porta ad un significativo indebolimento della proteinuria, e la secrezione inoltre periodica di proteine con immunoglobuline di tipo G.

L'elemento attivo del farmaco mantiene velocità di filtrazione glomerulare ad alta velocità e allo stesso tempo riduce la frazione di filtrazione. Abbassa anche i livelli di urea intraplasica (il valore medio è <24 μmol / L), che rimane allo stesso livello con un trattamento prolungato.

Losartan non influenza i riflessi autonomici, ma in aggiunta ai valori plasmatici di noradrenalina.

Il farmaco in una dose non superiore a 150 mg una volta al giorno non influisce sui valori del colesterolo con i trigliceridi e sul livello di colesterolo sierico nelle persone con ipertensione. Dosi simili di losartan non hanno influenzato i valori di zucchero nel sangue se somministrati a stomaco vuoto.

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Farmacocinetica

Assorbimento.

Quando somministrato per via orale, l'assorbimento di losartan è abbastanza buono. La sostanza subisce il processo del metabolismo primario, durante il quale si formano 1 prodotto di degradazione carbossilica attiva e altri metaboliti che non hanno attività farmacologica. Il livello di biodisponibilità della sostanza è di circa il 33%. I valori di picco di losartan, insieme al suo prodotto metabolico attivo, sono annotati dopo circa 1 ora e 3-4 ore, rispettivamente. L'uso del cibo non porta a un cambiamento significativo nei parametri farmacocinetici dei farmaci.

Processi di distribuzione

Più del 99% dell'elemento attivo con il suo prodotto metabolico attivo è sintetizzato con proteine presenti nel plasma sanguigno (principalmente - con albumine). Il volume di distribuzione della sostanza è di 34 litri. I test sui ratti hanno dimostrato che solo una piccola parte del losartan può passare attraverso il BBB (o non passa affatto).

Processi di scambio

Circa il 14% della porzione ingerita viene convertito in un prodotto di decadimento attivo. Dopo somministrazione orale di losartan marcato con 14C, il livello di radioattività del plasma sanguigno aumenta sotto l'influenza dell'elemento attivo del farmaco con il suo metabolita. In un piccolo numero di persone (circa l'1%) di losartan, si forma il volume minimo del prodotto metabolico.

Oltre al prodotto di decadimento farmacoattivo, si formano anche alcuni metaboliti che non hanno attività. I principali sono formati dall'idrossilazione della catena laterale butilica, mentre il componente meno significativo è il N-2-tetrazolo-glucuronide.

L'escrezione.

Il livello di clearance del principio attivo è di 600 ml / minuto e il suo metabolita attivo è di 50 ml / minuto. La clearance di questi elementi all'interno dei reni è pari a 74 e 26 ml / minuto, rispettivamente. Dopo l'assunzione di farmaci, circa il 4% del componente immodificato e il 6% del prodotto di decomposizione attivo sono escreti nelle urine. Le sostanze mostrano proprietà farmacocinetiche lineari.

Quando si usano medicinali all'interno, i valori del principio attivo con il suo metabolita diminuiscono in modo poliesponenziale. L'emivita terminale di losartan è di circa 2 ore, il prodotto metabolico è di circa 6-9 ore. A una dose giornaliera di 0,1 g, non vi è un significativo accumulo di entrambi gli elementi attivi del farmaco all'interno del plasma sanguigno.

Losartan, insieme ai suoi metaboliti, viene escreto attraverso l'uretra e anche con la bile.

Dopo l'ingestione di 14C-losartan marcato con un isotopo, circa il 35% della radioattività è registrato nelle urine e nelle feci - un altro 58%.

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Dosaggio e somministrazione

Per ogni indicazione prescritta, i tablet devono essere assunti una volta al giorno alla stessa ora del giorno. La medicina è permessa usare senza legare al ricevimento del cibo, lavandosi giù targhe con acqua ordinaria (1 vetro).

Aumento della pressione sanguigna

Spesso ai pazienti viene assegnata una singola dose di 50 mg di LS al giorno (dose iniziale e di mantenimento). L'effetto antipertensivo massimo può essere raggiunto dopo 3-6 settimane di utilizzo del Centor. Alcuni pazienti possono aumentare il dosaggio a 0,1 g / die (assunto al mattino).

Il medicinale può essere combinato con altri farmaci antipertensivi, specialmente con diuretici (come l'idroclorotiazide).

Con valori elevati di pressione del sangue (nelle persone con ipertrofia ventricolare sinistra, diagnosticata con ECG).

Per ridurre la probabilità di complicazioni e il rischio di morte, tali pazienti dovrebbero essere prescritti 50 mg del farmaco con un uso una tantum al giorno. In considerazione delle variazioni della pressione arteriosa, può essere aggiunta una piccola porzione di idroclorotiazide o il dosaggio di losartan può essere aumentato a 0,1 g una volta al giorno.

Fornire protezione dei reni nelle persone con diabete mellito di tipo 1 e proteinuria.

La dimensione della porzione iniziale è di 50 mg una volta al giorno. Tenendo conto dei parametri della pressione arteriosa, una singola dose può essere aumentata a 0,1 g.

Il medicinale è permesso di essere combinato con altri farmaci antiipertensivi (come bloccanti dei canali, Ca, diuretici, farmaci ad azione centrale sia a- e-bloccanti beta), e l'aggiunta di insulina e altri farmaci usati per la terapia del diabete (glitazoni, sulfoniluree derivati e inibitori della α-glucosidasi).

Con un arresto cardiaco.

Per eliminare questo disturbo, è necessario utilizzare il farmaco nella dose iniziale, che è 12,5 mg / giorno. Questo dosaggio deve essere aumentato con intervalli settimanali e tenendo conto del grado di tolleranza del paziente (è necessario raggiungere il livello della dose di mantenimento, che è una singola dose di 50 mg al giorno). La dose massima ammissibile per un giorno è 150 mg.

Condizioni in cui si nota ipovolemia.

Le persone con BCC ridotta (ad esempio, a causa dell'introduzione di alti dosaggi di diuretici) dovrebbero inizialmente assumere il CENTOR in una dose giornaliera pari a 25 mg (assunzione singola).

Utilizzare in persone con disturbi dell'attività epatica.

Le persone con una storia di questi disturbi dovrebbero prendere in considerazione l'opzione di utilizzare una dose inferiore di farmaci.

I dati sull'uso del farmaco nelle persone con forme gravi di disturbi sono assenti, quindi è vietato assegnarlo a questa categoria di persone.

Età dei bambini

Le informazioni relative alla sicurezza e all'efficacia del farmaco nel trattamento dell'ipertensione arteriosa nei bambini di età compresa tra 6 e 18 anni sono limitate. Poche informazioni sono anche disponibili sui parametri farmacocinetici quando si usano farmaci in bambini di età superiore ad 1 mese con un livello di pressione alta.

I bambini che sono in grado di deglutire le compresse intere e il cui peso è compreso tra 20 e 50 kg devono usare CENTOR in una dose di 25 mg (una volta al giorno). In casi eccezionali, il dosaggio può essere aumentato al massimo consentito - 50 mg una volta al giorno. La dimensione della porzione deve essere regolata tenendo conto dell'influenza dei farmaci sui valori della pressione sanguigna.

I bambini che pesano più di 50 kg devono assumere 50 mg una volta al giorno. Se necessario, è possibile aumentare il dosaggio al valore massimo - una singola dose di 100 mg al giorno.

Nei bambini che non ricevono studio condotto porzioni giornaliere superiori a 1,4 mg / kg o 0,1 g vietato somministrare ai bambini, velocità di filtrazione glomerulare, che è a <30 ml / min / 1,7Zm ², a causa Non ci sono inoltre informazioni corrispondenti su tale uso.

Non somministrare losartan a bambini con problemi al fegato.

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Utilizzare Sentora durante la gravidanza

Il sensore non deve essere somministrato alle donne in gravidanza o a coloro che sono in fase di pianificazione della gravidanza. Se la gravidanza è stata rilevata nella fase di terapia, deve immediatamente interrompere l'assunzione del farmaco e sostituirlo con un farmaco alternativo che è consentito per l'uso in gravidanza.

Poiché non sono disponibili dati sull'uso di losartan durante l'allattamento, è vietato prescriverlo alle madri che allattano. Si raccomanda di scegliere una terapia alternativa con l'uso di medicinali, il cui profilo di sicurezza per la somministrazione di lattazione è stato studiato più a fondo. Questo vale soprattutto per i neonati e i bambini prematuri.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di alta sensibilità rispetto all'elemento attivo del farmaco o di altri suoi componenti;
• disordini epatici funzionali in grado grave.

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Effetti collaterali Sentora

Valori elevati di pressione sanguigna.

Nei test in cui gli adulti con una forma essenziale di ipertensione hanno assunto losartan, questi effetti indesiderati sono stati identificati:

• violazioni nel lavoro dell'Assemblea nazionale: spesso ci sono vertigini o vertigini. A volte si sviluppano mal di testa, crampi muscolari, insonnia o una sensazione di sonnolenza;
• disturbi del cuore: a volte c'è angina, palpitazioni o tachicardia;
• problemi con la funzione cardiovascolare: a volte si sviluppa una sindrome ipotonico (specialmente in pazienti con intravascolare disidratazione - le persone con scompenso cardiaco nelle fasi più gravi, o durante la terapia con l'uso di grandi porzioni di farmaci diuretici), rash e a seconda delle dimensioni del collasso ortostatica della dose;
• disturbi che influenzano l'attività digestiva: occasionalmente ci sono sintomi dispeptici, dolori addominali o stitichezza;
• manifestazioni che interessano l'attività respiratoria: rinite con faringite e sinusite, nonché tosse e infezione nella parte superiore dei dotti respiratori;
• disturbi generali: spesso una sensazione di debolezza, astenia e gonfiore;
• indicazioni di test di laboratorio: cambiamenti clinicamente significativi nei valori standard di laboratorio possono occasionalmente essere causati dall'uso di droghe. Tra questi, un raro aumento dei valori di ALT (la stabilizzazione si verifica spesso dopo il prelievo) e iperkaliemia (livelli di potassio sierico> 5,5 mmol / l).

Il paziente ha ipertrofia ventricolare sinistra cardiaca.

Tra le reazioni negative:

• lesioni della funzione NA: si verificano spesso capogiri;
• disturbi del funzionamento degli organi uditivi: spesso si sviluppa la vertigine;
• disturbi sistemici: spesso c'è una sensazione di debolezza o astenia.

Se il paziente ha CHF.

Le principali manifestazioni negative:

• disturbi nei lavori dell'Assemblea nazionale: a volte ci sono mal di testa o vertigini. Occasionalmente, si sviluppa la parestesia;
• problemi con la funzione cardiaca: occasionalmente c'è un ictus, sincope e fibrillazione atriale;
• disturbi dell'attività vascolare: a volte c'è una diminuzione della pressione sanguigna (questo include anche il collasso ortostatico);
• segni da parte degli organi dello sterno e del mediastino, così come l'apparato respiratorio: talvolta compare dispnea;
• disturbi dell'attività digestiva: occasionalmente vi è nausea, diarrea o vomito;
• lesioni dei tessuti sottocutanei e dell'epidermide: a volte ci sono eruzioni cutanee, orticaria o prurito;
• disturbi sistemici: spesso una sensazione di debolezza o astenia;
• Dati di test di laboratorio: a volte l'urea o la creatinina sierica oi livelli di potassio aumentano.

Le persone con valori elevati di pressione arteriosa e diabete di tipo 1, nei confronti delle quali si riscontrano malattie renali.

Tra le violazioni:

• disturbi che influenzano il lavoro dell'Assemblea nazionale: spesso ci sono vertigini;
• problemi nel campo del sistema vascolare: spesso abbassando il livello di pressione sanguigna;
• lesioni sistemiche: spesso c'è una sensazione di debolezza o astenia;
• test di laboratorio di informazione: spesso sviluppa iperkaliemia o ipoglicemia.

Dati dalla ricerca post-marketing.

Nei test post-marketing sono state identificate le seguenti manifestazioni negative:

• disturbi delle funzioni linfatiche ed ematopoietiche: sviluppo di trombocitopenia o anemia;
• danno agli organi uditivi: l'aspetto di un anello dell'orecchio;
• disturbi del sistema immunitario: appaiono di tanto in tanto i sintomi di intolleranza (come angioedema (gonfiore qui è incluso nella laringe e della glottide che causa l'ostruzione dei condotti respiratori, e in aggiunta, gonfiore del viso, della gola con una lingua o delle labbra) e le manifestazioni anafilattiche);
• reazioni da NA: disgeusia o emicrania;
• sintomi che interessano lo sterno con mediastino e vie respiratorie: comparsa di tosse;
• disturbi digestivi: vomito o diarrea, nonché pancreatite;
• disturbi generali: la comparsa di una sensazione di malessere;
• manifestazioni nel sistema epatobiliare: occasionalmente si osserva epatite. Possibili problemi con la funzionalità epatica;
• lesioni dell'epidermide e dello strato sottocutaneo: eritroderma o orticaria, oltre a eruzioni cutanee, prurito e fotosensibilità;
• interruzione della funzione del tessuto connettivo e attività muscoloscheletrica: artralgia o mialgia, nonché rabdomiolisi;
• disturbi che colpiscono il seno e gli organi riproduttivi: lo sviluppo di impotenza;
• problemi con il lavoro del sistema urinario e reni: a causa del rallentamento dell'attività del RAS, ci sono stati cambiamenti nel funzionamento dei reni, tra i quali l'insufficienza renale è nelle persone a rischio. Tali disturbi sono reversibili se il trattamento viene interrotto immediatamente;
• disturbi mentali: lo stato di depressione;
• dati di laboratorio: sviluppo di iponatriemia.

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Overdose

Tra i segni di avvelenamento - tenendo conto della quantità di intossicazione, possono svilupparsi bradicardia o tachicardia, oltre a ridurre il livello di pressione sanguigna. Ma in generale, i rapporti dello sviluppo di un sovradosaggio non sono stati notati.

La forma di terapia per l'avvelenamento dipende dalla durata dell'intervallo di tempo trascorso dall'uso dei farmaci e in aggiunta alla natura e alla gravità delle manifestazioni del disturbo.

La cosa più importante in caso di intossicazione è stabilizzare il CCC. È necessario nominare la vittima per ricevere la porzione appropriata di carbone attivo. Successivamente, è necessario monitorare regolarmente le funzioni vitali, regolando questi processi, se necessario. Rimuovere losartan con i suoi prodotti di decadimento attivi da emodialisi non funzionerà.

Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato del farmaco con sostanze come il warfarin, idroclorotiazide, ketoconazolo, cimetidina, e in più con fenobarbital, digossina e eritromicina, reazioni significative della droga.

Ci sono alcuni dati che suggeriscono che la combinazione del Centor con rifampicina, così come il fluconazolo, porta ad una diminuzione degli indici del prodotto di disintegrazione di losartan nel sangue umano. Allo stesso tempo non ci sono informazioni ufficialmente confermate su questi dati.

L'uso simultaneo di farmaci e preparati diuretici di tipo risparmiatore di potassio (come lo spironolattone, il triamterene o l'amiloride) può portare allo sviluppo di iperkaliemia.

La combinazione con i FANS può causare disturbi dell'attività renale e inoltre aumentare i valori di potassio. Tali reazioni possono essere eliminate. La combinazione di questa categoria di farmaci negli anziani richiede un monitoraggio costante della funzionalità renale durante l'intero periodo di terapia.

Il ricevimento simultaneo con sali di litio provoca un aumento induribile dei valori di litio nel sangue, motivo per cui i suoi indicatori devono essere costantemente monitorati.

Il sensore può essere combinato con altri farmaci antipertensivi, tra cui insulina, diuretici e altri farmaci che vengono utilizzati attivamente per il trattamento del diabete.

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Condizioni di archiviazione

Il mittente dovrebbe essere tenuto in un luogo asciutto, chiuso dall'accesso dei bambini. I valori di temperatura sono al massimo di 25 ° C.

Data di scadenza

Il sensore può essere utilizzato per 5 anni dalla data di rilascio del farmaco terapeutico.

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Usare nei bambini

L'efficacia e la sicurezza dell'uso medicinale nei bambini di età inferiore ai 6 anni non sono definite, quindi questa categoria di età non è prescritta.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono droghe come Angisartan, Losar e Angizaar con Cosaar, Bloktran e Lorista, oltre a Lozap, Tarnazol, Ripeys e altri.

Recensioni

Il CENTOR riceve buone recensioni sulla sua efficacia farmacologica, ed è valutato positivamente a causa della sua semplicità e facilità d'uso. Tra i vantaggi ci sono la disponibilità di un gran numero di analoghi diversi che possono sostituire il farmaco se necessario.

Tra i difetti c'è la presenza di un elenco sufficientemente ampio di sintomi negativi, oltre a questa controindicazione.