Terbinafina-ratiopharm

Terbinafina-ratiopharm è un derivato dell'allilammina con un ampio spettro di effetti antimicotici. Il farmaco deve essere assunto per via orale.

Somministrato a basse concentrazioni, il farmaco esplica attività fungicida contro lieviti, dermatofiti e funghi dimorfici individuali. L'effetto sui lieviti è fungistatico o fungicida (a seconda del tipo di fungo). [ 1 ]

Il farmaco rallenta specificatamente la fase iniziale della biosintesi degli steroli all'interno della cellula fungina. [ 2 ]

Indicazioni Terbinafina-ratiopharm

Viene utilizzato per le onicomicosi causate dall'azione dei dermatofiti.

Inoltre, è prescritto per la dermatomicosi (che colpisce piedi, tronco, tibie e pelle sotto il cuoio capelluto) e per le infezioni epidermiche associate al fungo Candida (in situazioni in cui la posizione della lesione, la sua prevalenza o rilevabilità rendono consigliabile il trattamento orale).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in compresse da 0,25 g (14 pezzi) all'interno di un blister; in una scatola, 1 o 2 di tali confezioni.

Farmacodinamica

La terbinafina esercita un effetto terapeutico inibendo la squalene epossidasi all'interno della parete cellulare fungina. Di conseguenza, si verifica una carenza di ergosterolo e lo squalene inizia ad accumularsi all'interno delle cellule, causandone la morte. L'enzima squalene epossidasi non fa parte della struttura dell'emoproteina P450, motivo per cui la terbinafina non influenza i processi del metabolismo ormonale o di altri farmaci.

La terbinafina dimostra attività contro i dermatofiti dei generi Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton e funghi simili a lieviti Candida (principalmente contro Candida albicans). [ 3 ]

Farmacocinetica

Dopo una singola dose di 0,25 g di terbinafina, la Cmax plasmatica viene determinata dopo circa 2 ore ed è pari a 0,97 μg/ml. La sintesi intraplasmatica con proteine è del 99%.

Il farmaco si accumula rapidamente all'interno dello strato cutaneo lipofilo cheratinizzato. Viene secreto nel sebo, formando elevate concentrazioni all'interno delle unghie e dei follicoli piliferi. Nel corso delle prime settimane di terapia, il principio attivo si accumula nell'epidermide e nelle unghie in concentrazioni che determinano lo sviluppo di un effetto fungicida.

Il farmaco è coinvolto nel metabolismo intraepatico; la maggior parte dei componenti metabolici inattivi (71%) viene escreta nelle urine e la restante parte (22%) nelle feci. L'emivita è di 11-17 ore. Non si verifica accumulo all'interno dell'organismo.

La terbinafina viene secreta nel latte materno.

Nei soggetti con problemi epatici/renali, la velocità di escrezione del farmaco potrebbe essere ridotta.

Dosaggio e somministrazione

Le persone di età superiore ai 12 anni e gli adulti devono assumere 0,25 g del farmaco (1 compressa) una volta al giorno.

In caso di onicomicosi, la durata del ciclo è di 1,5-3 mesi e dipende dalla durata del periodo di ricrescita dell'unghia. Talvolta, se l'unghia cresce lentamente, il ciclo terapeutico può essere più lungo. La durata del periodo di trattamento può anche dipendere da altri fattori: l'esecuzione di un ciclo di trattamento concomitante, l'età del paziente e le condizioni delle unghie all'inizio della terapia. L'effetto clinico si manifesta spesso dopo diversi mesi dalla guarigione micologica e dal completamento del ciclo di trattamento, grazie alla ricrescita di un'unghia sana.

Infezioni fungine che interessano la pelle liscia: la durata della terapia per le micosi dei piedi è di 0,5-1,5 mesi, mentre per le micosi su altre aree cutanee (stinco, tronco) è di 0,5-1 mese. Per le micosi della pelle sottopelo, la terapia dura 1 mese (ma nei casi in cui l'agente eziologico dell'infezione sia M. canis, la durata può essere più lunga).

Da utilizzare in soggetti con problemi al fegato.

Poiché non sono stati condotti studi sull'uso della terbinafina in soggetti affetti da malattia epatica attiva o cronica, il farmaco viene prescritto a questo gruppo solo in situazioni in cui è più probabile che gli effetti benefici superino i possibili rischi.

Prescrizione per persone con disfunzione renale.

Le persone con tali problemi (clearance della creatinina <50 ml al minuto o creatinina sierica >300 μmol/l) devono assumere metà della dose standard, ovvero 0,5 compresse da 0,25 g (0,125 g di terbinafina), 1 volta al giorno.

• Domanda per i bambini

Non ci sono informazioni sull'uso orale del farmaco (compresse da 0,25 g) in pediatria (età inferiore ai 12 anni), motivo per cui non viene prescritto a questa fascia d'età, tranne nei casi in cui il beneficio derivante dall'assunzione sia maggiore del rischio di conseguenze negative. La durata della terapia e la dimensione della dose sono determinate dal peso del bambino (ad esempio, con un peso compreso tra 20 e 40 kg, è necessaria metà della dose per adulti).

Utilizzare Terbinafina-ratiopharm durante la gravidanza

Poiché non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'uso di Terbinafine-ratiopharm durante la gravidanza, il farmaco viene prescritto solo nei casi in cui la probabilità di beneficio è superiore al rischio di complicazioni.

Poiché la terbinafina viene escreta nel latte materno, non deve essere utilizzata durante l'allattamento.

Controindicazioni

Controindicato in caso di grave intolleranza al cloridrato di terbinafina o ad altri componenti del farmaco.

Effetti collaterali Terbinafina-ratiopharm

Principali effetti collaterali:

• sintomi di intolleranza: possono essere osservati orticaria e sintomi anafilattici (nausea, abbassamento della pressione sanguigna, dispnea e vertigini), manifestazioni epidermiche (ad esempio, nevicata necrotizzante o sindrome di Stevens-Johnson), fotosensibilità ed edema di Quincke;
• disturbi del tratto gastrointestinale: gonfiore, bruciore di stomaco, vomito, pesantezza di stomaco e disturbi del gusto (fino a includere la perdita temporanea del gusto);
• disturbi epatici: epatite, disfunzione epatobiliare, aumento dei livelli degli enzimi intraepatici e ittero;
• problemi con l'attività emopoietica: trombocitopenia o neutropenia e agranulocitosi;
• Disturbi del sistema nervoso: parestesia, mal di testa, grave affaticamento e disturbi sensoriali. Sporadicamente si osservano depressione o paura;
• altri sintomi negativi: mialgia, psoriasi, artralgia, alopecia e irregolarità mestruali.

Overdose

In caso di avvelenamento si osservano vomito, vertigini, dolore nella regione epigastrica, nausea e mal di testa.

Si esegue una lavanda gastrica, si utilizza carbone attivo e si adottano misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

La terbinafina ha un forte effetto inibitorio sull'enzima CYP2D6, di cui si deve tenere conto quando si usa Terbinafine-ratiopharm in combinazione con medicinali il cui metabolismo è sviluppato con l'aiuto dell'enzima CYP2D6.

Pertanto, nei casi in cui il paziente stia assumendo antidepressivi (IMAO-B, triciclici e SION) o beta-bloccanti, la terbinafina deve essere usata con estrema cautela. Potrebbero essere necessari aggiustamenti del dosaggio.

La terbinafina differisce dagli antimicotici azolici in quanto non ha praticamente alcun effetto sulla capacità di aumentare o rallentare la clearance dei farmaci il cui metabolismo coinvolge l'emoproteina P450 (ad esempio, tolbutamide con cicloserina e contraccettivi orali). Allo stesso tempo, la velocità di clearance della terbinafina può aumentare con l'introduzione di agenti che ne aumentano la velocità di metabolismo (inclusa la rifampicina). Allo stesso tempo, le sostanze che rallentano l'attività dell'emoproteina P450 (ad esempio, cimetidina) inibiscono anche il metabolismo della terbinafina. Se è necessario combinare tali farmaci, potrebbe essere necessario modificare il dosaggio di terbinafina.

Condizioni di archiviazione

Terbinafina-Ratiopharm deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Temperatura massima di conservazione: 25 °C.

Data di scadenza

Terbinafina-Ratiopharm può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di produzione dell'elemento farmaceutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Lamisil, Terbisil con Lamicon, Fungotek e Mikofin con Lamifen.