Terizidone

Il terizidone è un farmaco antitubercolare.

Il farmaco blocca completamente l'attività dell'enzima che trasforma l'alanina nell'elemento alanil-alanina 2-peptide, che è il componente principale della membrana batterica dei micobatteri. Non ha resistenza crociata rispetto ad altri farmaci antitubercolari. [1]

Il farmaco ha un effetto antimicrobico ampio e pronunciato; ha un effetto significativo non solo sui ceppi che provocano lo sviluppo di tubercolosi o infezioni del sistema urinario, ma anche su ceppi resistenti ad altri antibiotici noti. I valori di MIC del terizidone per i ceppi sensibili sono 4-130 mg/ml. [2]

Indicazioni Terizidone

È usato per la tubercolosi (polmonare o extrapolmonare) e inoltre per la tubercolosi che colpisce il sistema urogenitale e i reni (quando i micobatteri della tubercolosi dimostrano resistenza alle principali sostanze antitubercolari o altri trattamenti antitubercolari non funzionano).

Modulo per il rilascio

La produzione di farmaci è realizzata in capsule - 10 pezzi all'interno di una confezione di contorno; in una scatola - 1 tale pacchetto.

Farmacodinamica

La sensibilità al terizidone è dimostrata dai seguenti ceppi: bacillo di Koch, bacillo del fieno, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis con Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus e Pasteurella multicida con Shigella, e tra questi Pseudomonas aeruginosa e rickett di febbre paratifo, tifo e tifo endemico. [3]

Farmacocinetica

Aspirazione.

Quando somministrato per via orale, il terizidone è completamente (70-90%) e viene assorbito ad alta velocità quando somministrato a stomaco vuoto. I valori di Cmax raggiungono dopo 2-4 ore.

Processi di distribuzione.

Il farmaco è distribuito in molti fluidi e tessuti: bile, polmoni, liquido pleurico, sperma, sinovia, liquido cerebrospinale, linfa e liquido ascitico. La sostanza penetra nel liquido cerebrospinale per l'80-100% dei valori plasmatici. I tassi più alti si osservano nel caso dello sviluppo di infiammazione che colpisce le membrane meningee.

Processi metabolici ed escrezione.

L'escrezione attraverso le vie urinarie avviene per fasi, a bassa velocità, quindi, anche dopo 24 ore dal momento della somministrazione orale, i parametri plasmatici rimangono al livello medio di Cmax. L'escrezione prolungata attraverso l'uretra induce il mantenimento di valori urinari terapeuticamente efficaci per 12 ore.

Il 60-70% (invariato) viene escreto nelle urine attraverso la filtrazione glomerulare. Una piccola parte viene escreta nelle feci e una parte in più è coinvolta nei processi metabolici.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere utilizzato in un dosaggio di 0,25 g (1 capsula), 3 volte al giorno. È consentito consumare non più di 15-20 mg / kg del farmaco al giorno.

Le persone di età superiore ai 60 anni con un peso inferiore a 60 kg devono assumere 0,25 g del farmaco 2 volte al giorno.

• Applicazione per bambini

Non ci sono informazioni sull'efficacia terapeutica e sulla sicurezza dell'uso del farmaco in pediatria, motivo per cui non è prescritto ai bambini.

Utilizzare Terizidone durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sulla possibilità di sviluppare un effetto negativo di terizidone sul feto se usato durante la gravidanza, così come i suoi effetti sull'attività riproduttiva. Terizidone è usato nelle donne in gravidanza solo in situazioni in cui il probabile beneficio per la donna è più atteso della possibilità di conseguenze negative per il feto. In questo caso, la terapia viene eseguita solo sotto controllo medico.

I valori del farmaco all'interno del latte materno sono vicini ai suoi valori plasmatici, pertanto l'allattamento al seno dovrebbe essere abbandonato per il periodo di trattamento.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza al terizidone o ad altri elementi del farmaco;
• epilessia;
• insufficienza renale in grado grave;
• alcolismo;
• psicosi.

Effetti collaterali Terizidone

Tra i segni laterali:

• possono verificarsi manifestazioni di intolleranza, inclusi prurito e rash epidermico;
• lesioni che interessano la funzione del NS: insonnia, tremore, convulsioni, vertigini, sonnolenza, disartria e mal di testa, e oltre a questa iperreflessia, paresi periferica, coma, nonché convulsioni di natura clonica (piccole o grandi);
• disturbi mentali: mania, confusione, in cui vi è perdita di memoria, labilità dell'umore, psicosi (a volte con tentativi di suicidio), aggressività, cambiamenti nel comportamento, grave irritabilità e depressione;
• problemi con il lavoro del sistema linfatico e sanguigno: anemia (anche forme sideroblastiche o megaloblastiche);
• disturbi che colpiscono il sistema epatobiliare: un aumento degli indicatori delle aminotransferasi intraepatiche, nonché un disturbo dell'attività epatica;
• disturbi della funzione digestiva: bruciore di stomaco, nausea e diarrea, soprattutto nelle persone con patologie epatiche.

Lo sviluppo di HF nella fase attiva o esacerbazione di CHF è stato notato in persone che hanno consumato 1000-1500 mg di terizidone al giorno.

Overdose

Con l'uso di più di 1000 mg del farmaco, può svilupparsi un'intossicazione acuta. L'avvelenamento cronico appare tenendo conto del dosaggio, che di solito si sviluppa con l'uso quotidiano di oltre 0,5 g di farmaci.

Spesso i sintomi dell'avvelenamento sono associati al lavoro del sistema nervoso centrale: aumento dell'irritabilità, mal di testa, psicosi, confusione, vertigini, disartria e parestesia. Con l'introduzione di grandi porzioni, si possono notare convulsioni, paresi periferica e coma, o possono essere potenziate manifestazioni di altri segni negativi. L'alcol etilico aumenta la probabilità di crisi epilettiche.

Sono necessarie azioni sintomatiche e di supporto; l'uso di carbone attivo sarà più efficace per indebolire l'assorbimento del farmaco rispetto alla lavanda gastrica. Quando compaiono segni neurotossici, devono essere somministrati 0,2-0,3 g di piridossina al giorno. Il terizidone viene escreto dal sangue durante l'emodialisi, ma non si può escludere la probabilità di un effetto tossico, che può essere pericoloso per la vita.

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione con etionamide aumenta l'attività neurotossica del terizidone.

È vietato combinare il medicinale con bevande alcoliche, soprattutto in caso di utilizzo di grandi porzioni di farmaci (l'alcol aumenta il rischio di sviluppare crisi epilettiche).

La piridossina indebolisce l'effetto tossico del farmaco sul sistema nervoso centrale.

Le persone che usano il farmaco insieme all'isoniazide devono essere monitorate da un medico, poiché tale combinazione può potenziare l'effetto tossico sul sistema nervoso centrale, che potrebbe richiedere un cambiamento nel dosaggio.

La combinazione con fenitoina può portare ad un aumento della sua conta ematica.

Condizioni di archiviazione

Il terizidone deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Valori di temperatura - massimo 25 ° C.

Data di scadenza

Terizidone può essere utilizzato per un periodo di 2 anni dalla data di commercializzazione della sostanza terapeutica.

Analoghi

Analoghi di farmaci sono i farmaci Resonizat e Loxidon con Tizidone.