Tiklid

Ticlide contiene l'elemento ticlopidina, che rallenta l'aggregazione piastrinica. Tenendo conto delle dimensioni della porzione, la sostanza porta alla soppressione del suddetto processo, al rilascio di alcuni fattori piastrinici e al prolungamento del periodo di sanguinamento.

I test clinici hanno rivelato che la gravità dell'effetto della ticlopidina supera leggermente l'effetto dell'aspirina quando viene utilizzata per la prevenzione secondaria delle complicanze trombotiche. Questo beneficio può essere visto in relazione agli effetti collaterali negativi della ticlopidina. [1]

Indicazioni Tiklid

È usato per prevenire lo sviluppo di complicanze trombotiche nella regione arteriosa ( infarto miocardico con ictus e morte associata a patologia vascolare) nelle persone il cui primo ictus si è sviluppato a causa dell'aterosclerosi.

È prescritto per prevenire complicanze ischemiche significative, soprattutto di tipo coronarico, nelle persone con una forma obliterante di aterosclerosi (di natura cronica), quando le gambe sono colpite e viene diagnosticata una claudicatio intermittens.

È usato per prevenire la trombosi ricorrente nell'area delle fistole arterovenose durante l'emodialisi prolungata.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del componente farmacologico viene effettuato in compresse - 10 pezzi all'interno della confezione cellulare; all'interno della scatola - 2 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

La ticlopidina porta a un blocco dell'aggregazione piastrinica, rallentando la sintesi ADP-dipendente del fibrinogeno e delle membrane piastriniche. Inoltre, il componente non rallenta l'attività della COX, che la distingue dall'aspirina. Probabilmente, il cAMP piastrinico non è coinvolto nell'effetto terapeutico della ticlopidina.

Il periodo di sanguinamento in caso di pressione intracuffia di 40 mm Hg. Arte. (misurato con il metodo Eevee) è più che raddoppiato rispetto alla linea di base. Il prolungamento del periodo di sanguinamento è meno pronunciato se si verifica senza utilizzare un bracciale per determinare i valori della pressione sanguigna. [2]

Nella maggior parte dei pazienti, il termine sanguinamento e altri dati sulla funzione piastrinica si stabilizzano dopo 7 giorni dal momento della sospensione del farmaco. [3]

Lo sviluppo dell'effetto dell'inibizione dell'aggregazione piastrinica si nota dopo 2 giorni dall'inizio dell'assunzione di ticlopidina 2 volte al giorno. La sostanza raggiunge il suo massimo effetto entro il 5-8o giorno di terapia, nel caso dell'uso di 0,25 g di farmaci 2 volte al giorno.

In una porzione terapeutica, la ticlopidina inibisce l'aggregazione piastrinica associata all'ADP (2,5 μmol/l) del 50-70%. Piccoli dosaggi portano a una soppressione proporzionalmente più debole di questo processo.

Farmacocinetica

Quando viene ingerita la 1a porzione standard del farmaco, si nota un assorbimento rapido e quasi completo. La sostanza raggiunge la Cmax plasmatica dopo 2 ore.

Il livello ottimale di biodisponibilità del farmaco si osserva quando viene consumato dopo un pasto.

Valori plasmatici stabili si osservano dopo 7-10 giorni di terapia con l'uso 2 volte di una porzione di 0,25 g al giorno. L'emivita della ticlopidina a velocità stabili è di circa 30-50 ore. Ma l'inibizione dell'aggregazione piastrinica non è associata al livello plasmatico del farmaco.

La maggior parte della ticlopidina è coinvolta nei processi metabolici intraepatici. Quando viene ingerita una sostanza radioattiva, circa il 50-60% della radioattività viene registrata nelle urine e un altro 23-30% nelle feci.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale per tutte le indicazioni - nella quantità di 2 compresse al giorno, insieme al cibo. La durata della terapia è selezionata dal medico curante.

• Applicazione per bambini

Non ci sono informazioni sull'uso dei farmaci in pediatria.

Utilizzare Tiklid durante la gravidanza

Al momento, non ci sono informazioni per determinare la probabilità di anomalie dello sviluppo o il verificarsi dell'effetto fetotossico della ticlopidina quando viene utilizzata in donne in gravidanza. Per questo motivo, Tiklid non viene nominato durante il periodo specificato.

La ticlopidina viene escreta nel latte materno, motivo per cui non viene utilizzata per l'allattamento.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• diatesi di tipo emorragico;
• danno organico che causa sanguinamento: uno stadio attivo di un ictus emorragico o un'ulcera acuta;
• malattie del sangue che causano il prolungamento del periodo di sanguinamento;
• una storia di manifestazioni allergiche associate alla ticlopidina;
• una storia di disturbi ematologici (trombocito- o leucopenia e agranulocitosi).

Effetti collaterali Tiklid

Tra i possibili sintomi collaterali.

Patologie ematologiche.

Ci sono studi in cui è stata notata neutropenia; singolarmente, questa violazione ha portato alla morte.

Spesso i disturbi ematologici si sviluppano durante i primi 3 mesi di terapia e generalmente non hanno manifestazioni cliniche. Per questo motivo, i parametri ematologici devono essere costantemente monitorati. Quando compaiono disturbi, di solito c'è una diminuzione del numero di precursori mieloidi all'interno del midollo osseo.

Altri disturbi ematologici includono:

Aplasia o pancitopenia del midollo osseo;

Trombocitopenia isolata o combinata con anemia di tipo emolitico;

TTP con anemia emolitica, trombocitopenia, insufficienza renale, disturbi neurologici e febbre.

Segni emorragici.

Complicazioni di tipo emorragico con gravità variabile possono verificarsi durante l'intero periodo di terapia. Possono durare circa 10 giorni dopo l'interruzione del trattamento e portare a sanguinamento pre e postoperatorio.

Disturbi associati al lavoro del tratto gastrointestinale.

Tra questi ci sono nausea e diarrea. In genere, tali segni compaiono nella fase iniziale della terapia e passano dopo 7-14 giorni. Ma se tali disturbi sono regolari e gravi, la terapia viene interrotta.

Occasionalmente si nota diarrea grave, accompagnata da colite (principalmente della forma linfocitaria).

Eruzione cutanea (orticaria o maculopapulare, spesso accompagnata da prurito).

L'eruzione cutanea di solito compare durante i primi 7 giorni di terapia. Questi segni scompaiono entro pochi giorni dalla data di interruzione del trattamento. L'eruzione cutanea può essere generalizzata. L'eritema poliforme è notato singolarmente.

Sintomi di allergia.

Raramente si sviluppano disturbi come l'edema di Quincke, la vasculite, i segni anafilattici, le nefropatie allergiche, la sindrome simil-lupica, la febbre e la pneumopatia allergica.

Disfunzione epatica.

Occasionalmente è presente una forma di epatite colestatica o citolitica (durante i primi mesi di terapia). Dopo aver interrotto l'assunzione di Tiklid, il decorso della patologia ha una prognosi positiva. Ma ogni tanto c'erano anche dei morti.

Disturbi biologici (non ematologici).

Disturbi epatici.

Un aumento isolato o associato dei valori di transaminasi, fosfatasi alcalina e bilirubina durante i primi 4 mesi di terapia.

Lipidi nel sangue.

Gli indicatori di colesterolo-HDL, colesterolo-LDL, così come i trigliceridi sierici e il colesterolo-VLDL possono aumentare dell'8-10% in un periodo di 1-4 mesi di terapia senza ulteriore progressione con il proseguimento del corso. I livelli del rapporto delle frazioni lipoproteiche (soprattutto HDL / LDL) non cambiano.

Overdose

Le informazioni provenienti dai test sugli animali indicano che con l'avvelenamento da Tiklid può verificarsi una grave ipersensibilità gastrointestinale.

Se necessario, viene eseguito un attento monitoraggio dei dati di base dell'emostasi e dello stato del corpo. In caso di intossicazione, deve essere indotto il vomito. Vengono eseguite azioni sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Alcuni farmaci sono in grado di interagire con i farmaci in base alla loro attività antipiastrinica. Tra questi: FANS, tirofiban e aspirina con eptifibatide abciximab, nonché iloprost e clopidogrel.

La combinazione di più sostanze che rallentano l'aggregazione piastrinica e l'uso di farmaci insieme ad anticoagulanti orali, eparina e trombolitici può aumentare significativamente la probabilità di sanguinamento, motivo per cui viene eseguito un monitoraggio biologico e clinico costante delle condizioni del paziente.

Aminofillina e teofillina (sali e basi).

Potrebbe esserci un aumento dei valori di teofillina plasmatica, c'è una probabilità di avvelenamento (una diminuzione della clearance della teofillina plasmatica). Il paziente deve essere monitorato clinicamente e annotati i valori plasmatici della teofillina. Se necessario, la dose di teofillina viene modificata durante l'uso di ticlopidina e alla fine della terapia con Tiklid.

Fosfenitoina con fenitoina.

Potrebbe esserci un aumento dell'indice plasmatico della fenitoina con manifestazioni di intossicazione (inibizione dei processi metabolici della fenitoina). È necessario monitorare clinicamente le condizioni del paziente e il livello plasmatico di fenitoina.

Ciclosporina.

C'è una diminuzione del livello ematico di ciclosporina. È necessario un aumento del dosaggio della ciclosporina e il monitoraggio dei suoi valori ematici. Dopo aver interrotto l'uso di ticlopidina, il dosaggio può essere ridotto.

Condizioni di archiviazione

Il tiklid deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini. Valori di temperatura - massimo 25 ° С.

Data di scadenza

Tiklid può essere utilizzato entro un termine di 36 mesi dalla data di produzione della sostanza terapeutica.

Analoghi

Gli analoghi dei farmaci sono i farmaci Vasotik e Aklotin con Ticlopidine, così come Ipaton.