Solletico

Ticlid contiene l'elemento ticlopidina, che rallenta l'aggregazione piastrinica. Data la dimensione della dose, la sostanza inibisce il processo sopra descritto, rilasciando singoli fattori piastrinici e prolungando il tempo di sanguinamento.

Studi clinici hanno dimostrato che l'effetto della ticlopidina è leggermente superiore a quello dell'aspirina quando utilizzata per la prevenzione secondaria delle complicanze trombotiche. Questo vantaggio può essere considerato in relazione agli effetti negativi della ticlopidina. [ 1 ]

Indicazioni Solletico

Viene utilizzato per prevenire lo sviluppo di complicazioni trombotiche nelle arterie ( infarto del miocardio con ictus e morte associati a patologia vascolare) nei soggetti il cui primo ictus si è sviluppato a causa dell'aterosclerosi.

Viene prescritto per prevenire importanti complicazioni ischemiche, soprattutto di tipo coronarico, nei soggetti affetti da aterosclerosi obliterante (cronica), quando sono colpite le gambe e viene diagnosticata una claudicatio intermittens.

Viene utilizzato per prevenire la trombosi ricorrente nella zona delle fistole artero-venose durante l'emodialisi a lungo termine.

Modulo per il rilascio

Il componente medicinale viene rilasciato in compresse: 10 pezzi in una confezione alveolare; ogni scatola contiene 2 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

La ticlopidina blocca l'aggregazione piastrinica rallentando la sintesi ADP-dipendente del fibrinogeno e delle membrane piastriniche. Inoltre, il componente non rallenta l'attività della COX, il che la distingue dall'aspirina. Probabilmente, l'AMPc piastrinico non è coinvolto nell'effetto terapeutico della ticlopidina.

Il periodo di sanguinamento in caso di una pressione intra-bracciale di 40 mm Hg (misurata con il metodo Ivy) aumenta di oltre il doppio rispetto al livello iniziale. Il prolungamento del periodo di sanguinamento è meno pronunciato se si verifica senza l'utilizzo di un bracciale per la determinazione dei valori pressori. [ 2 ]

Nella maggior parte dei pazienti, il tempo di sanguinamento e altri dati sulla funzionalità piastrinica si stabilizzano dopo 7 giorni dal momento della sospensione del farmaco. [ 3 ]

L'effetto di inibizione dell'aggregazione piastrinica si manifesta dopo 2 giorni dall'inizio dell'assunzione di ticlopidina 2 volte al giorno. La sostanza raggiunge il suo massimo effetto tra il 5° e l'8° giorno di terapia, assumendo 0,25 g di farmaco 2 volte al giorno.

A dose terapeutica, la ticlopidina inibisce l'aggregazione piastrinica associata all'ADP (2,5 μmol/l) del 50-70%. Piccole dosi determinano una soppressione proporzionalmente più debole di questo processo.

Farmacocinetica

Con l'assunzione della prima dose standard del farmaco, si osserva un assorbimento rapido e pressoché completo. La sostanza raggiunge i valori plasmatici di Cmax dopo 2 ore.

Il livello ottimale di biodisponibilità del farmaco si osserva quando viene assunto dopo i pasti.

Valori plasmatici stabili si osservano dopo 7-10 giorni di terapia con 2 somministrazioni giornaliere di una dose di 0,25 g. L'emivita della ticlopidina a valori stabili è di circa 30-50 ore. Tuttavia, l'inibizione dell'aggregazione piastrinica non è associata ai livelli plasmatici del farmaco.

La maggior parte della ticlopidina è coinvolta nei processi metabolici intraepatici. Quando si ingerisce una sostanza radioattiva, circa il 50-60% della radioattività viene rilevata nelle urine e un altro 23-30% nelle feci.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale per tutte le indicazioni, nella dose di 2 compresse al giorno, da assumere con il cibo. La durata della terapia è stabilita dal medico curante.

• Domanda per i bambini

Non ci sono informazioni riguardanti l'uso dei farmaci in pediatria.

Utilizzare Solletico durante la gravidanza

Attualmente non sono disponibili informazioni per determinare la probabilità di anomalie dello sviluppo o effetti fetotossici della ticlopidina in caso di assunzione in donne in gravidanza. Per questo motivo, Ticlid non è prescritto durante questo periodo.

La ticlopidina viene escreta nel latte materno, motivo per cui non deve essere utilizzata durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• diatesi emorragica;
• danno organico che provoca emorragia: fase attiva di ictus emorragico o ulcera acuta;
• malattie del sangue che causano il prolungamento del periodo di sanguinamento;
• storia di reazioni allergiche associate alla ticlopidina;
• anamnesi di disturbi ematologici (trombocito- o leucopenia e agranulocitosi).

Effetti collaterali Solletico

Tra i possibili effetti collaterali.

Patologie ematologiche.

Ci sono studi in cui è stata notata la neutropenia; in casi isolati questo disturbo ha portato alla morte.

Spesso, i disturbi ematologici si sviluppano durante i primi 3 mesi di terapia e generalmente non presentano manifestazioni cliniche. Per questo motivo, è necessario monitorare costantemente i parametri ematologici. Quando compaiono disturbi, si nota solitamente una diminuzione del numero di precursori mieloidi nel midollo osseo.

Altri disturbi ematologici includono:

Aplasia del midollo osseo o pancitopenia;

Trombocitopenia isolata o combinata con anemia emolitica;

TTR con anemia emolitica, trombocitopenia, insufficienza renale, disturbi neurologici e febbre.

Segni emorragici.

Complicanze emorragiche di varia gravità possono essere osservate durante l'intero periodo di terapia. Possono persistere per circa 10 giorni dopo la fine del trattamento e causare sanguinamento pre e postoperatorio.

Disturbi associati al tratto gastrointestinale.

Tra questi rientrano nausea e diarrea. Di solito, questi sintomi si manifestano nella fase iniziale della terapia e scompaiono dopo 7-14 giorni. Tuttavia, se tali disturbi sono ricorrenti e di forte intensità, la terapia viene interrotta.

Occasionalmente si osserva diarrea grave accompagnata da colite (principalmente nella forma linfocitaria).

Eruzione cutanea (orticarioide o maculopapulare, spesso accompagnata da prurito).

Di solito, l'eruzione cutanea compare durante i primi 7 giorni di terapia. Questi segni scompaiono dopo pochi giorni dall'interruzione del trattamento. L'eruzione cutanea può essere generalizzata. L'eritema multiforme è stato osservato sporadicamente.

Sintomi allergici.

Raramente si sviluppano disturbi come edema di Quincke, vasculite, sintomi anafilattici, nefropatia allergica, sindrome simil-lupus, febbre e pneumopatia allergica.

Disfunzione epatica.

Raramente si osserva una forma colestatica o citolitica di epatite (durante i primi mesi di terapia). Dopo l'interruzione del trattamento con Ticlid, il decorso della patologia ha una prognosi positiva. Tuttavia, occasionalmente si sono verificati casi fatali.

Disturbi biologici (non ematologici).

Disturbi del fegato.

Aumento isolato o associato dei livelli di transaminasi, fosfatasi alcalina e bilirubina durante i primi 4 mesi di terapia.

Lipidi nel sangue.

Il colesterolo HDL, il colesterolo LDL, i trigliceridi sierici e il colesterolo VLDL possono aumentare dell'8-10% in un periodo di 1-4 mesi di terapia, senza successiva progressione con il proseguimento del ciclo. I livelli del rapporto tra le frazioni lipoproteiche (in particolare HDL/LDL) non cambiano.

Overdose

Le informazioni provenienti da studi sugli animali indicano che in caso di avvelenamento da Ticlid può verificarsi una grave ipersensibilità gastrointestinale.

Se necessario, si esegue un attento monitoraggio dei dati dell'emostasi di base e delle condizioni dell'organismo. In caso di intossicazione, si deve indurre il vomito. Si adottano misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Alcuni farmaci possono interagire con il farmaco a causa della loro attività antiaggregante piastrinica. Tra questi, i FANS, il tirofiban e l'aspirina con eptifibatide abciximab, nonché iloprost e clopidogrel.

La combinazione di diverse sostanze che rallentano l'aggregazione piastrinica e l'uso concomitante di farmaci come anticoagulanti orali, eparina e trombolitici possono aumentare significativamente la probabilità di emorragie, per questo motivo viene effettuato un costante monitoraggio biologico e clinico delle condizioni del paziente.

Aminofillina e teofillina (sali e base).

Si può osservare un aumento dei valori plasmatici di teofillina, con possibilità di avvelenamento (ridotta clearance plasmatica della teofillina). Il paziente deve essere monitorato clinicamente e devono essere registrati i valori plasmatici di teofillina. Se necessario, la dose di teofillina viene modificata durante l'uso di ticlopidina e dopo il completamento della terapia con Ticlid.

Fosfenitoina con fenitoina.

Si può osservare un aumento dell'indice plasmatico di fenitoina con manifestazioni di intossicazione (inibizione dei processi metabolici della fenitoina). È necessario monitorare clinicamente le condizioni del paziente e i livelli plasmatici di fenitoina.

Ciclosporina.

Si osserva una diminuzione dei livelli ematici di ciclosporina. È necessario aumentare il dosaggio di ciclosporina e monitorarne i valori ematici. Dopo l'interruzione dell'uso di ticlopidina, il dosaggio può essere ridotto.

Condizioni di archiviazione

Ticlid deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini. Temperatura massima: 25 °C.

Data di scadenza

Ticlid può essere utilizzato entro un periodo di 36 mesi dalla data di fabbricazione della sostanza terapeutica.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Vazotik e Aklotin con Ticlopidina, nonché Ipaton.