Cefoctam

Il cefoctam è un antibiotico, una cefalosporina di seconda generazione.

Indicazioni Cefoctama

Viene utilizzato nelle seguenti situazioni:

• infezioni che interessano le vie respiratorie (bronchite o bronchiectasie di natura infetta, ascesso polmonare o polmonite di origine batterica, nonché infezioni che si verificano dopo interventi chirurgici e che colpiscono gli organi dello sterno);
• lesioni infettive del naso o della gola ( tonsillite, e anche sinusite o pansinusite, e anche faringite);
• infezioni delle vie urinarie (cistite o pielonefrite, o batteriuria asintomatica);
• infezioni che interessano i tessuti molli (associate alle ferite, nonché erisipela o cellulite);
• malattie che colpiscono le articolazioni o le ossa (osteomielite o artrite di natura settica);
• infezioni ginecologiche e ostetriche (gonorrea o lesioni che interessano gli organi pelvici);
• altre patologie infettive (meningite o setticemia);
• prevenzione dello sviluppo di complicazioni di natura infettiva dopo interventi chirurgici in ambito toracico, vascolare, ginecologico, addominale, nonché proctologico e ortopedico.

Modulo per il rilascio

Il principio attivo viene rilasciato sotto forma di liofilizzato liquido per iniezione (0,75 o 1,5 g per flaconcino).

Farmacodinamica

Il farmaco ha proprietà battericide e interrompe anche i processi di legame delle membrane cellulari batteriche. Ha un ampio spettro d'azione; è resistente all'azione di un gran numero di β-lattamasi, quindi agisce su molti ceppi resistenti all'amoxicillina o all'ampicillina.

È attivo contro i seguenti organismi:

• aerobi gram-negativi (Klebsiella insieme a Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae e Haemophilus influenzae (inclusi i ceppi resistenti all'ampicillina), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, meningococchi, Moraxella catarrhalis insieme a gonococchi (inclusi i ceppi che producono penicillinasi) e Salmonella;
• aerobi gram-positivi (stafilococchi dorati o epidermici (inclusi i ceppi che producono penicillinasi, ad eccezione dei ceppi di meticillina), pneumococchi, streptococchi piogeni (e altri streptococchi β-emolitici), streptococchi del sottotipo B (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (categoria viridans), nonché bacilli della pertosse);
• anaerobi;
• cocchi di natura gram-negativa e gram-positiva (in questo elenco peptococchi e specie Peptostreptococcus);
• microbi gram-positivi (compresa la maggior parte dei clostridi) e gram-negativi (in questa categoria fusobatteri e batterioidi), nonché propionibatteri;
• altri microbi: Borrelia burgdorferi.

I seguenti batteri sono resistenti alla cefuroxima: Pseudomonas insieme a Clostridium difficile, nonché Campylobacter, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Legionella, nonché ceppi resistenti alla meticillina di Staphylococcus epidermidis o Staphylococcus aureus.

Tra i ceppi microbici selezionati che non sono sensibili alla cefuroxima figurano Enterococcus faecalis e Proteus spp., il bacillo di Morgan, Citrobacter, Enterobacter, Serratia e Bacteroides fragilis.

Farmacocinetica

Con un dosaggio di 0,75 g, i valori di Cmax nel siero sanguigno si rilevano dopo 30-45 minuti, attestandosi a circa 27 mcg/ml. Dopo un'iniezione endovenosa di 0,75 o 1,5 g, al termine dell'infusione, i valori di picco sono rispettivamente di 50 e 100 mcg/ml.

La velocità di sintesi con le proteine plasmatiche è compresa tra il 33 e il 50%. I valori terapeutici del farmaco si osservano nella sinovia, nel liquido cerebrospinale (in caso di infiammazione delle meningi) e nel liquido pleurico, nonché nell'espettorato, nella bile, nel miocardio con tessuto osseo, nello strato sottocutaneo e nell'epidermide. Il farmaco penetra nella placenta e viene escreto con il latte materno. È inoltre necessario tenere presente che attraversa la barriera emato-encefalica (BEE) in caso di infiammazione delle meningi.

Circa l'85-90% della sostanza viene escreto immodificato attraverso i reni dopo 24 ore (il 50% del farmaco viene escreto attraverso i tubuli renali e un altro 50% subisce filtrazione glomerulare).

L'emivita dopo un'iniezione intramuscolare o endovenosa è di circa 70 minuti (nei neonati può essere prolungata di 3-5 volte).

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa o intramuscolare. Prima di iniziare la terapia, è necessario escludere la possibilità di intolleranza del paziente eseguendo un test cutaneo.

Anche gli adolescenti di età superiore ai 12 anni o di peso superiore ai 50 kg e gli adulti dovrebbero assumere 0,75 g del farmaco 2-3 volte al giorno. Se l'infezione è grave o il farmaco non è molto efficace, la dose può essere aumentata a 0,75 g 4 volte al giorno.

Per i neonati (anche prematuri) è necessaria una dose di 30-100 mg/kg al giorno, da suddividere in più somministrazioni separate.

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Utilizzare Cefoctama durante la gravidanza

Il cefoctam può attraversare la placenta, ma la sua sicurezza durante la gravidanza è stata poco studiata.

Il principio attivo del farmaco viene escreto in piccole concentrazioni nel latte materno, motivo per cui è necessario interrompere l'allattamento durante la terapia.

Controindicazioni

L'uso del farmaco è controindicato in caso di intolleranza alle cefalosporine (in caso di ipersensibilità alle penicilline esiste il rischio di sviluppare una reazione crociata).

Effetti collaterali Cefoctama

L'uso dell'agente terapeutico può provocare la comparsa dei seguenti effetti collaterali:

• lesioni di natura infettiva: micosi della zona genitale, infezioni fungine di tipo secondario, nonché infezioni causate dall'attività di batteri resistenti;
• disturbi del sistema linfatico e sanguigno: trombocitopenia, leucopenia o granulocitopenia, anemia emolitica, eosinofilia, valori di PT aumentati, livelli di creatinina aumentati, agranulocitosi e disturbi della coagulazione;
• Problemi digestivi: stomatite, ostruzione delle vie biliari, diarrea, pancreatite, nausea e glossite. Raramente si verifica enterocolite pseudomembranosa;
• sintomi del sistema epatobiliare: colelitiasi curabile, depositi di sali di Ca all'interno della cistifellea e anche un aumento dei livelli ematici degli enzimi epatici (ALT, AST o ALP);
• lesioni del tessuto sottocutaneo o dell'epidermide: orticaria, dermatite allergica, prurito, esantema, necrolisi epidermica tossica, rash, gonfiore o eritema multiforme;
• disfunzione urinaria: insufficienza renale, oliguria, formazione di calcoli renali, glicosuria ed ematuria;
• disturbi sistemici: flebite, febbre, brividi, mal di testa, sintomi anafilattoidi o anafilattici e vertigini;
• alterazioni nei risultati degli esami di laboratorio: risultato falso positivo nel test di Coombs o nei test per la glicosuria o la galattosemia.

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Overdose

In caso di intossicazione con questo agente possono manifestarsi manifestazioni di irritazione cerebrale, tra cui convulsioni.

Per eliminare il disturbo si procede con l'emodialisi o la dialisi peritoneale, nonché con le necessarie misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

I medicinali che indeboliscono l'aggregazione piastrinica (inclusi i salicilati con FANS e il sulfinpirazone), in combinazione con cefuroxima, inibiscono la microflora intestinale, impedendo il legame della vitamina K. Di conseguenza, aumenta la probabilità di emorragia.

Gli anticoagulanti potenziano l'effetto anticoagulante, aumentando però anche il rischio di emorragia.

Diuretici e antibiotici potenzialmente nefrotossici (tra cui gli aminoglicosidi) possono causare effetti nefrotossici. L'associazione con gli aminoglicosidi crea dipendenza e talvolta si sviluppa un effetto sinergico.

Il probenecid indebolisce l'attività secretoria dei tubuli e riduce il livello di clearance della cefuroxima nei reni, per cui i suoi livelli sierici aumentano.

Quando si combinano farmaci con contraccettivi orali, la microflora intestinale viene soppressa, con conseguente indebolimento del riassorbimento intestinale degli estrogeni, con conseguente diminuzione dell'efficacia terapeutica dei contraccettivi.

Durante la terapia con cefuroxima, si raccomanda di determinare i livelli di zucchero nel sangue e nel plasma utilizzando il metodo dell'esoso chinasi o della glucosio ossidasi.

La cefuroxima non influenza i risultati dei metodi enzimatici per la determinazione della presenza di glicosuria.

La cefuroxima ha un effetto minimo sui test di riduzione del rame (Fehling, Benedict o Clinistest). Il suo effetto non causa lo sviluppo di una reazione falsamente positiva, come invece si osserva con altre cefalosporine.

Il farmaco non influenza i dati dei test della creatinina effettuati utilizzando picrato alcalino.

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Condizioni di archiviazione

Il Cefoctam deve essere conservato a temperature comprese tra 15 e 25°C.

Data di scadenza

Cefoctam può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di fabbricazione del farmaco.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Abitsef, Cefur, Aksef, Spizef, Biofuroxime con Mikrex, nonché Zinacef, Cefumax, Yokel con Cefunort, Kimacef con Furocef, nonché Enfexia e Cefurox con Cefutil.

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