Zofetron

Zofetron è una medicina con effetto antiemetico. Il suo elemento attivo è l'ondansetron cloridrato, un antagonista delle terminazioni serotoninergiche della sottospecie 5HT3.

Stabilire in modo affidabile i meccanismi di sviluppo dell'attività antiemetica del farmaco non è ancora riuscito. Vi sono informazioni che confermano che l'uso della chemioterapia di un tipo citotossico o radiante provoca il rilascio di serotonina (un sottotipo di 5HT) da particolari cellule di enterocromapina situate all'interno dell'intestino tenue.

Indicazioni Zofetrona

È usato per il vomito con nausea, manifestato a seguito di radioterapia o chemioterapia citotossica.

Viene anche prescritto per eliminare e prevenire la nausea postoperatoria insieme al vomito.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è implementato sotto forma di compresse, 5 pezzi all'interno della confezione cellulare. All'interno del pacchetto - 2 pacchetti di questo tipo.

Farmacodinamica

Lo sviluppo del riflesso del vomito deriva dall'interazione tra la serotonina e le terminazioni del 5HT3, che si trovano nella regione del nervo vago (le sue terminazioni afferenti). Dopo l'attivazione di quest'ultimo, il rilascio di serotonina può verificarsi all'interno del sistema nervoso centrale (dalla regione del chemorecettore che si trova nella zona inferiore del quarto ventricolo cerebrale). Si ritiene che l'ondansetron sia in grado di bloccare l'attivazione del riflesso del vomito sia nella zona delle terminazioni afferenti del nervo vago che all'interno delle terminazioni di serotonina situate all'interno delle regioni centrali dell'AN.

L'ondansetron ha un'attività sedativa, ma non porta a un cambiamento dei parametri plasmatici della prolattina e non indebolisce l'attività psicomotoria del paziente.

Riguardo ai principi dell'effetto antiemetico di ondansetron durante il periodo postoperatorio, questo problema non è stato ancora studiato molto bene.

Farmacocinetica

La biodisponibilità dei farmaci è del 60%. All'interno del corpo, la sostanza subisce processi metabolici attivi, le componenti metaboliche sono escrete nelle feci e nelle urine. Dal momento dell'assunzione del farmaco fino al raggiungimento dei valori Cmax, sono necessarie 1,5 ore. La sintesi proteica dell'intlasma è di circa il 73%. La parte principale della porzione accettata è coinvolta nel metabolismo intraepatico.

L'emivita è di 3-4 ore; per le persone anziane - circa 6-8 ore. Meno del 10% del componente attivo del farmaco viene escreto invariato con l'urina.

Le informazioni ottenute da studi in vitro sui processi metabolici dell'ondansetrone mostrano che la sostanza è un substrato della struttura dell'emoproteina P450 del fegato umano (questo include CYP1A2 con CYP2D6 e CYP3A4). I processi di scambio di ondansetron sono realizzati principalmente sotto l'azione dell'enzima CYP3A4. Poiché il metabolismo del componente attivo può essere effettuato con la partecipazione di diversi enzimi della struttura dell'emoproteina P450, in caso di una carenza di uno di essi, la clearance totale di ondansetron non cambia in modo significativo, poiché la mancanza di un enzima può essere compensata dagli altri.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale.

Il regime posologico deve essere selezionato tenendo conto dell'intensità dell'effetto emetogeno del trattamento antitumorale e fissato individualmente.

Moderati tipi di procedure di radioterapia o chemioterapia emetogene.

È necessario assumere 8 mg di farmaco in 60-120 minuti prima della terapia, con ulteriore utilizzo di 8 mg del farmaco con intervalli di tempo di 12 ore.

Per prevenire il vomito tardivo o prolungato con nausea, dopo il primo periodo di 24 ore, è necessario utilizzare 8 mg di farmaco con intervalli di 12 ore per 5 giorni. Durante la selezione del dosaggio è necessario tenere conto della gravità del vomito. In caso di irradiazione parziale della zona addominale in grandi porzioni, è necessario assumere 8 mg con intervalli di 8 ore.

Il farmaco viene utilizzato durante l'intero ciclo di radiazioni e chemioterapia e, inoltre, un altro 1-2 giorni (se necessario - 3-5 giorni) dopo il suo completamento.

Procedure per l'alta chemioterapia.

Un adulto deve assumere 24 mg di Zofetron per via orale (in associazione con desametasone fosfato) 60-120 minuti prima dell'inizio delle procedure di chemioterapia.

Per prevenire il vomito tardivo, è necessario dopo le prime 24 ore di utilizzo del farmaco a 8 mg 2 volte al giorno (per tutto il ciclo di trattamento e poi altri 5 giorni dopo il suo completamento).

Sono selezionati i dosaggi per un bambino di età superiore ai 4 anni, tenendo conto del suo peso o area della superficie corporea. Se hai bisogno dell'introduzione di una porzione di 2 mg di ondansetron, usa il farmaco con la dose appropriata di dosaggi.

Selezione delle porzioni, prendendo in considerazione l'area fisica.

Prima di iniziare le procedure di trattamento ondansetron sotto forma di liquido di iniezione viene iniettato nella porzione 1 volte 5 mg / m ² (la dimensione di porzioni endovenosa è non più di 8 mg). Prendendo la medicina all'interno iniziare dopo 12 ore e continuare per i prossimi 5 giorni. In generale, non più di 32 mg del farmaco possono essere somministrati al giorno.

Selezione dei dosaggi in base al peso.

La dimensione di una singola iniezione di un farmaco prima delle procedure di chemioterapia è di 0,15 mg / kg di peso corporeo (la dose endovenosa massima di farmaci è di 8 mg). Successivamente ha permesso l'introduzione di 2 / iniezioni con pause di 4 ore. Per l'intera giornata, è possibile applicare un massimo di 32 mg. Zofetron può essere preso dentro dopo 12 ore e continuare per un massimo di 5 giorni.

Con un peso> 10 kg, per il primo giorno per via endovenosa si somministrano fino a 3 porzioni di 0,15 mg / kg ad intervalli di 4 ore. Nei giorni 2-6 il farmaco viene assunto per via orale - 4 mg con intervalli di 12 ore.

Vomito post-operatorio con nausea.

Per prevenire lo sviluppo dei suddetti disturbi in un adulto, il farmaco viene somministrato per via orale alla dose di 16 mg 60 minuti prima della somministrazione dell'anestesia. Per un giorno è consentito un massimo di 32 mg di ondansetron.

Il bambino in questi casi, è necessario inserire la sostanza attraverso l'iniezione.

Persone con insufficienza epatica in forma moderata.

Nelle persone con disturbi simili, si verifica una diminuzione significativa nella clearance del farmaco e, al contrario, il termine della sua emivita sierica, al contrario, aumenta. Tali pazienti possono essere somministrati non più di 8 mg al giorno.

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Utilizzare Zofetrona durante la gravidanza

Ondansetron è vietato entrare nelle donne in gravidanza. Non ci sono informazioni riguardo all'escrezione di sostanze con il latte materno, motivo per cui l'allattamento al seno deve essere abbandonato al momento della terapia.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• forte sensibilità personale verso gli elementi della droga e altri antagonisti selettivi delle terminazioni di serotonina 5HT3;
• disturbi dell'attività epatica in grave gravità;
• eseguire operazioni nella zona peritoneale.

Effetti collaterali Zofetrona

I test clinici hanno rivelato che il più delle volte si sono osservati effetti collaterali di stitichezza, mal di testa, vampate di calore o sensazione di calore. Delle altre violazioni:

• lesioni immunitarie: occasionalmente ci sono segni immediati di allergia. Forse lo sviluppo di gravi disturbi - spasmi bronchiali, anafilassi e gonfiore vascolare;
• problemi associati al lavoro del sistema nervoso centrale: spesso si osservano convulsioni o disturbi del movimento (tra cui i sintomi extrapiramidali - segni distonici, crisi oculare, nonché discinesia, che non presentano complicazioni cliniche sostenute). Occasionalmente, si verificano parestesie o si verifica la soppressione del SNC;
• lesioni degli organi visivi: occasionalmente si verificano disturbi visivi (opacizzazione oculare);
• Disfunzione del sistema cardiovascolare: a volte c'è bradicardia, tachicardia con aritmia o dolore nella zona del cuore (accompagnata da depressione del tratto ST o meno), e il livello di pressione sanguigna diminuisce o aumenta;
• disturbi dell'attività respiratoria e il lavoro degli organi dello sterno: a volte c'è tosse o singhiozzo;
• problemi con il lavoro del tubo digerente: spesso secchezza delle mucose delle mucose o diarrea;
• manifestazioni associate alla funzione epatobiliare: a volte c'è un aumento asintomatico dei valori dell'attività epatica o di un disturbo del suo lavoro;
• segni sistemici: svenimento o debolezza. Tali violazioni si verificano principalmente in individui che usano farmaci chemioterapici, che contengono cisplatino.

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Overdose

Segni di intossicazione: stitichezza, diminuzione dei valori della pressione arteriosa, disturbi della vista e vasodavaghi con blocco AV transitorio.

È necessario cancellare l'uso di medicine e nominare misure di sostegno e sintomatiche. Le procedure antiemetiche non dovrebbero essere eseguite, perché il farmaco stesso ha questo effetto. L'antidoto è mancante.

Interazioni con altri farmaci

I processi metabolici dell'ondansetrone sono realizzati con la partecipazione della struttura enzimatica dell'emoproteina P450, pertanto le sostanze che inducono o rallentano gli enzimi del microsoma possono alterare gli indicatori di clearance e l'emivita di termine dei farmaci.

A causa di questo Zofetron attentamente combinato con induttori enzimatici (carbamazepina, tolbutamide, barbiturici con glutetimide, carbamazepina, fenitoina e carisoprodol griseofulvina, rifampicina e papaverina, e l'aggiunta di ossido di azoto e fenilbutazone) e inibitori (qui includono cimetidina, eritromicina macrolidi con disulfiram, allopurinolo, diltiazem, MAOI, ketoconazolo e cloramfenicolo con fluorochinoloni e in aggiunta, valproato Na, chinidina, contraccezione contenente estrogeni, omeprazolo con acido valproico, verapamil con fluconazolo e metroni azolici, e isoniazide, il chinino e lovastatina con propranololo).

Il farmaco non ha alcuna interazione con furosemide, bevande alcoliche, propofol, tamazepam e tramadolo. I parametri farmacocinetici dei farmaci non cambiano sotto l'azione di etoposide, carmustina e cisplatino.

Il farmaco può indebolire l'attività analgesica del tramadolo.

L'uso di farmaci in combinazione con sostanze che prolungano il segmento QT può causare la sua estensione aggiuntiva.

La combinazione di farmaci e agenti cardiologici (ad esempio antracicline) può aumentare la probabilità di aritmie.

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Condizioni di archiviazione

Zofetron deve essere conservato in un luogo chiuso ai bambini. Il livello di temperatura non è superiore a 30 ° С.

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Data di scadenza

Zofetron può essere usato entro un termine di 5 anni dalla data di produzione della sostanza farmaceutica.

Domanda per bambini

Questa forma di rilascio di Zofetron non è assegnata a persone di età inferiore ai 4 anni.

Analoghi

PM mezzi sono analoghi Granitron, Osetron, e Emtron Domegan Emesetom con, e in aggiunta, Zsolt, Emetron, Omstron e con Zofran Setrononom, tropisetron con isotropo e Emesetron, Navoban e Ondansetron.