Axastrol

Axastrol è un farmaco antitumorale.

Indicazioni Axastrol

Viene utilizzato nei seguenti casi:

• terapia per il carcinoma mammario diffuso nelle donne in postmenopausa. Nei soggetti con risultato negativo al test per gli estrogeni, non è stato osservato alcun effetto del farmaco (esclusi i casi in cui era stata precedentemente rilevata una reazione positiva al tamoxifene);
• carcinoma mammario ormono-positivo in fase iniziale in pazienti in postmenopausa (trattamento adiuvante);
• carcinoma mammario ormono-positivo precoce nelle donne in fase postmenopausale, dopo un ciclo terapeutico con introduzione di tamoxifene per 2-3 anni (trattamento adiuvante).

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse, in confezioni da 14 pezzi. All'interno di una scatola separata sono presenti 2 blister.

Farmacodinamica

Il farmaco è un inibitore selettivo della componente aromatasi, di natura non steroidea. In postmenopausa, la maggior parte dell'estradiolo è formata dall'estrone, prodotto nei tessuti periferici durante la trasformazione dell'androstenedione (con l'ausilio dell'enzima aromatasi).

Una diminuzione dei valori di estradiolo circolante diventa un catalizzatore per lo sviluppo degli effetti del farmaco nelle donne con carcinoma mammario. Nelle donne in postmenopausa, una dose giornaliera di anastrozolo (1 mg) provoca una riduzione immediata dell'80% dei valori di estradiolo.

L'anastrozolo non ha effetti androgeni, progestinici o estrogenici. A dosi terapeutiche non influenza i processi di secrezione di aldosterone e cortisolo.

Farmacocinetica

Processi di assorbimento e distribuzione.

L'anastrozolo ha un elevato tasso di assorbimento (con uso orale, l'assorbimento è pari all'83-85% della dose). I valori di Cmax plasmatica vengono spesso rilevati dopo 2 ore dall'assunzione del farmaco (a stomaco vuoto). Il cibo riduce leggermente la velocità di assorbimento, senza influenzarne l'entità. Poiché la variazione della velocità di assorbimento è insignificante, non vi è alcun effetto clinicamente significativo sull'ottenimento dei valori di Css plasmatica di anastrozolo (nel caso di assunzione di una singola dose giornaliera del farmaco). Con dosi di 7 giorni, il livello plasmatico di anastrozolo è pari al 90-95% dei valori di Css.

La sintesi proteica dell'anastrozolo nel plasma raggiunge il 40%.

Processi metabolici ed escrezione.

L'anastrozolo è ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa. Meno del 10% della dose somministrata viene escreto immodificato nelle urine entro 72 ore dalla somministrazione. Il metabolismo dell'anastrozolo avviene tramite idrossilazione, N-dealchilazione e coniugazione con acido glucuronico. Il principale prodotto metabolico plasmatico dell'anastrozolo, un triazolo, non inibisce l'attività dell'aromatasi.

L'escrezione dei prodotti metabolici avviene principalmente nelle urine. L'anastrozolo viene eliminato a bassa velocità, con un'emivita plasmatica di 40-50 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il prodotto farmaceutico deve essere assunto per via orale, alla dose di 1 mg, una volta al giorno.

La durata del ciclo di trattamento è determinata dalla gravità e dalla forma della patologia. In caso di comparsa di sintomi di progressione della malattia, l'uso del farmaco deve essere interrotto.

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Utilizzare Axastrol durante la gravidanza

È vietato prescrivere Axastrol durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza ai componenti del farmaco;
• periodo premenopausale;
• uso di tamoxifene o farmaci contenenti estrogeni durante la terapia con Axastrol;
• insufficienza renale grave (valori di clearance della creatinina <20 ml/minuto);
• insufficienza epatica grave o moderata (poiché non sono disponibili informazioni sulla sicurezza e l'efficacia medicinale della somministrazione di farmaci in tali condizioni).

Effetti collaterali Axastrol

L'uso di una sostanza medicinale può causare lo sviluppo di alcuni effetti collaterali:

• disturbi che interessano il funzionamento degli organi sensoriali e del sistema nervoso: insonnia, parestesia, vertigini, nonché sensazione di ansia o forte sonnolenza, forti mal di testa, depressione e stati astenici;
• problemi legati all'emostasi, ai processi emopoietici e all'attività del sistema cardiovascolare: tromboembolia, anemia, tromboflebite e, inoltre, leucopenia (accompagnata da infezione o meno) e aumento della pressione sanguigna (forti capogiri e mal di testa di lunga durata);
• disturbi respiratori: naso che cola, faringite, dispnea, ma anche bronchite e sinusite;
• lesioni a carico del tratto gastrointestinale: si osservano nausea o secchezza delle fauci, perdita di appetito, diarrea o stitichezza e vomito;
• manifestazioni allergiche: eruzioni cutanee, sindrome di Stevens-Johnson, nonché eritema multiforme e prurito;
• Altri: secchezza vaginale, artralgia, vampate di calore, sanguinamento vaginale, dolore alla schiena o allo sterno e mialgia. Inoltre, si notano iperidrosi, ridotta mobilità articolare, gonfiore periferico, sindrome simil-influenzale e alopecia o significativo diradamento dei capelli. L'elenco include inoltre aumento di peso, sviluppo di ipercolesterolemia e aumento di AST, ALP o ALT (nelle persone con metastasi epatiche).

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Overdose

Sono disponibili solo dati limitati sui test di intossicazione con anastrozolo.

Sono stati condotti studi clinici con diverse dosi di anastrozolo: fino a 60 mg in dose singola somministrati a volontari di sesso maschile e fino a 10 mg al giorno somministrati a donne in postmenopausa con carcinoma mammario avanzato. Queste dosi sono state ben tollerate. Non è stata identificata alcuna dose singola di anastrozolo che possa essere pericolosa per la vita.

Il farmaco non ha antidoto, quindi in caso di avvelenamento è necessario adottare misure sintomatiche. In questo caso, è necessario anche considerare l'eventuale assunzione di un altro farmaco o di più farmaci.

Se il soggetto è cosciente, si deve indurre il vomito. La dialisi può favorire l'escrezione della porzione già assorbita del farmaco, poiché l'anastrozolo ha una bassa velocità di sintesi proteica.

Sono inoltre necessarie procedure di supporto generali, tra cui il monitoraggio regolare degli organi e dei sistemi vitali e un attento monitoraggio della vittima.

Interazioni con altri farmaci

L'anastrozolo indebolisce significativamente le proprietà terapeutiche degli estrogeni.

Test clinici hanno dimostrato che quando Axastrol viene utilizzato in combinazione con cimetidina o antipirina, la probabilità di sviluppare interazioni farmacologiche associate all'induzione dell'attività enzimatica microsomiale epatica è molto bassa.

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Condizioni di archiviazione

Axastrol deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Temperatura di conservazione: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Axastrol può essere utilizzato entro 4 anni dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

Domanda per i bambini

Il farmaco non può essere utilizzato in pediatria, ovvero da persone di età inferiore ai 18 anni.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Actastrozolo, Letrozolo, Exemestane con Anastera, Arimidex con Anastrozolo e Lezra con Letrotera. L'elenco include inoltre Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil con Letoraip, Nexazolo con Letromara, e anche Egistrazolo, Mammozolo e Femizet con Texol.