Aksastrol

Aksastrol è un farmaco antitumorale.

Indicazioni Aksastrola

Applicabile nei seguenti casi:

• terapia con carcinoma mammario di natura diffusa nelle donne nel periodo postmenopausale. In individui con una risposta negativa al test per le desinenze di estrogeni, non vi era evidenza di un effetto del farmaco (tranne quando in precedenza era stata rilevata una risposta farmacologica positiva al tamoxifene);
• uno stadio precoce del cancro al seno, che ha una natura ormonale positiva, nei pazienti in postmenopausa (trattamento adiuvante);
• carcinoma mammario precoce di natura ormonale positiva nelle donne in postmenopausa, dopo un ciclo terapeutico con l'introduzione di tamoxifene per 2-3 anni (trattamento adiuvante).

Modulo per il rilascio

Il farmaco è prodotto in compresse, in una quantità di 14 pezzi. All'interno della scatola ci sono 2 piatti del blister.

Farmacodinamica

Il farmaco è un inibitore selettivo del componente aromatasi, che non è steroideo. Nella fase postmenopausale, la maggior parte dell'estradiolo è formata da estrone prodotto all'interno dei tessuti periferici quando convertito da androstenedione (utilizzando l'enzima aromatasi).

Abbassare i valori dell'estradiolo circolante diventa un catalizzatore per lo sviluppo di effetti medicamentosi nelle donne con carcinoma mammario. In post-menopausa, una dose giornaliera di anastrozolo (1 mg) provoca una diminuzione dei valori di estradiolo in una volta dell'80%.

L'anastrozolo non ha un effetto androgenico, progestinico ed estrogenico. Nelle porzioni medicinali non influisce sui processi di rilascio di aldosterone con cortisolo.

Farmacocinetica

Assorbimento e processi di distribuzione.

L'anastrozolo ha alti tassi di assorbimento (se assunto per via orale, l'assorbimento è dell'83-85% del dosaggio). I valori plasmatici di Cmax vengono spesso rilevati dopo 2 ore dall'assunzione di droga (se assunto a stomaco vuoto). Il cibo riduce leggermente il tasso di assorbimento, senza alterarne il grado. Poiché il cambiamento nella velocità di assorbimento è insignificante, l'effetto clinicamente significativo di ottenere indici plasmatici di anastrozolo Css non si sviluppa (nel caso di utilizzo di una dose giornaliera di farmaco). Quando si utilizzano dosi di 7 giorni, il livello plasmatico di anastrozolo è pari al 90-95% dei valori di Css.

La sintesi proteica di anastrozolo nel plasma raggiunge il 40%.

Scambiare processi ed escrezioni.

L'anastrozolo subisce un intenso metabolismo nelle donne in postmenopausa. Meno del 10% del dosaggio usato viene escreto nello stato invariato con urina per 72 ore dopo l'ingestione. Il processo di scambio anastrozolo viene effettuato attraverso le fasi di idrossilazione, N-dealchilazione, nonché coniugazione con acido glucuronico. Il principale prodotto metabolico plasmatico dell'anastrozolo, la sostanza triazolica, non rallenta l'attività dell'enzima aromatasi.

L'escrezione dei prodotti metabolici si verifica principalmente nelle urine. L'escrezione di anastrozolo viene effettuata a bassa velocità e l'emivita plasmatica è di 40-50 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, ad un dosaggio di 1 mg, 1 volta al giorno.

La durata del ciclo di trattamento è determinata dalla gravità e dalla forma della patologia. Se si manifestano sintomi di progressione della malattia, l'uso di farmaci deve essere annullato.

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Utilizzare Aksastrola durante la gravidanza

È vietato prescrivere Aksastrol durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza rispetto ai componenti del farmaco;
• periodo di premenopausa;
• L'uso di tamoxifene su uno sfondo di terapia con aksastrol o farmaci contenenti estrogeni;
• insufficienza renale, che ha un carattere pronunciato (i valori CC sono <20 ml / minuto);
• forma espressa o moderata di insufficienza di attività epatica (poiché non ci sono informazioni sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco nella somministrazione di farmaci in tali condizioni).

Effetti collaterali Aksastrola

L'uso di farmaci può causare alcuni effetti collaterali:

• disturbi che interessano il lavoro degli organi sensoriali e NS: insonnia, parestesia, vertigini, e in aggiunta una sensazione di ansia o grave sonnolenza, forti mal di testa, depressione e condizione astenia;
• problemi connessi con emostasi, i processi che formano il sangue e le attività dei SSS: tromboembolia, anemia, tromboflebite, e in aggiunta, leucopenia (accompagnati da un'infezione o meno) e un aumento della pressione sanguigna (espressi come vertigini e della durata di un lungo periodo di tempo, mal di testa);
• disturbi della funzione respiratoria: naso che cola, faringite, dispnea e oltre a bronchite e sinusite;
• lesioni che colpiscono il tratto intestinale: nausea o secchezza della mucosa orale, indebolimento dell'appetito, diarrea o ottapazione, nonché vomito;
• manifestazioni di allergia: eruzioni cutanee, sindrome di Stevens-Johnson, nonché eritema multiforme e prurito;
• altri: secchezza della mucosa vaginale, artralgia, vampate di calore, sanguinamento dalla vagina, dolore alla schiena o allo sterno e mialgia. Inoltre, vi è iperidrosi, ridotta mobilità articolare, gonfiore periferico, sindrome simil-influenzale, e con essa l'alopecia o un significativo assottigliamento dei capelli. Inoltre, l'elenco di aumento di peso, lo sviluppo di ipercolesterolemia e aumento degli indicatori di AST, APF o ALT (nelle persone con metastasi nel fegato).

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Overdose

Ci sono solo informazioni limitate sul test di intossicazione da anastrozolo.

I test clinici sono stati condotti con varie porzioni di anastrozolo: fino a 60 mg per dose singola 1, che è stato somministrato volontari maschi così come in porzioni fino a 10 mg al giorno, in donne in postmenopausa assegna fase con forma comune di carcinoma mammario. Tali dosaggi sono stati tollerati senza complicazioni. Non è stato possibile determinare una dose unica di anastrozolo, che potrebbe portare a una minaccia per la vita.

Il medicinale non ha un antidoto, quindi quando si avvelena è necessario eseguire misure sintomatiche. È anche necessario prendere in considerazione il possibile uso di un altro farmaco o di diversi farmaci.

Se una persona è cosciente, il vomito dovrebbe essere indotto. Effettuare la dialisi può aiutare con l'escrezione di una parte già assorbita del farmaco, perché l'anastrozolo ha un basso valore di sintesi proteica.

È inoltre necessario attuare procedure generali di sostegno, compreso il monitoraggio regolare del lavoro dei sistemi e degli organi vitali, nonché un attento monitoraggio della vittima.

Interazioni con altri farmaci

L'anastrozolo indebolisce notevolmente le proprietà terapeutiche degli estrogeni.

Test clinici hanno dimostrato che quando l'uso combinato di axastrol con cimetidina o antipirina, la probabilità di sviluppare interazioni indotte da farmaci associate all'induzione dell'attività enzimatica nei microsomi epatici è molto bassa.

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Condizioni di archiviazione

Aksastrol deve essere tenuto in un luogo non accessibile ai bambini. Segni di temperatura - non superiore a 25 ° С.

Data di scadenza

Aksastrol può essere utilizzato entro 4 anni dalla fabbricazione del farmaco.

Domanda per i bambini

Non è possibile utilizzare un farmaco in pediatria - persone che non hanno raggiunto l'età di 18 anni.

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