Dyklobryu

Diclobru è un farmaco del sottogruppo FANS, un derivato dell'acido etanoico.

L'elemento attivo del farmaco è la sostanza Diclofenac Na, un composto di tipo non steroideo, che ha una forte attività antinfiammatoria, antipiretica, antireumatica e analgesica. La soppressione dei processi di biosintesi del PG è il principale meccanismo dell'effetto terapeutico dei farmaci. I componenti del GHG sono partecipanti importanti nello sviluppo del dolore, dell'infiammazione e della febbre.

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Indicazioni Dyklobryu

Utilizzato per il trattamento di tali disturbi:

• degenerativa o infiammatoria reumatismi varietà, osteoartrite, artrite reumatoide carattere artrite anchilosante, tipo nesustavnogo reumatismi, morbo di Bechterew e dolore carattere vertebrale;
• gotta nella fase attiva;
• colica biliare o renale;
• gonfiore e dolore derivante da interventi chirurgici o lesioni;
• gravi attacchi di emicrania.

Tramite l'infusione IV, il farmaco viene iniettato per prevenire o trattare il dolore postoperatorio.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del componente del farmaco viene effettuato sotto forma di fluido per iniezione, all'interno di un'ampolla con una capacità di 3 ml. All'interno del pallet contiene 5 fiale di questo tipo. In un pacchetto - 1 pallet.

Farmacodinamica

Durante il trattamento, patologie di natura reumatica, effetti analgesici e antinfiammatori forniscono una risposta clinica in cui scompaiono i seguenti sintomi di disagio: dolore che si manifesta durante il movimento o a riposo e gonfiore articolare e rigidità endogena, oltre a un significativo miglioramento dell'attività.

Il Diclofenac Na fornisce un pronunciato effetto analgesico su un dolore relativamente grave e moderato, con eziologia non reumatica, in un periodo di 15-30 minuti. Inoltre, il farmaco è efficace nello sviluppo di attacchi di emicrania.

Il farmaco viene utilizzato in combinazione con analgesici oppioidi utilizzati per eliminare il dolore postoperatorio; l'uso di diclofenac Na riduce in modo significativo la necessità per loro.

Il diclobru è richiesto nella fase iniziale della terapia per avere un'attività degenerativa e infiammatoria della patologia reumatica, così come il dolore derivante dall'infiammazione della genesi non reumatica.

Farmacocinetica

Aspirazione.

Quando si usano 75 mg del farmaco per iniezione, l'assorbimento inizia immediatamente; i valori medi di Cmax plasmatici di circa 2,5 μg / ml sono annotati dopo circa 20 minuti. Il volume assorbente può dipendere linearmente dalle dimensioni della porzione.

Quando si usano 75 mg di diclofenac per infusione, dopo 2 ore, i valori medi di Cmax sono circa 1,9 μg / ml. Con infusioni più brevi, il livello di Cmax all'interno del plasma sanguigno aumenta, mentre con procedure più lunghe si osservano indicatori che sono proporzionali ai valori dell'infusione dopo 3-4 ore. Durante le iniezioni o l'uso di compresse gastroresistenti, i valori plasmatici diminuiscono rapidamente dopo lo sviluppo di un livello di Cmax.

La biodisponibilità.

I valori di AUC del farmaco per la somministrazione di i / v o i / m sono circa il doppio del livello dopo l'uso orale, perché nel secondo caso circa la metà dell'elemento attivo subisce il 1 ° passaggio intraepatico.

Le caratteristiche farmacocinetiche non cambiano con l'uso ripetuto. In caso di conformità con gli intervalli richiesti tra le iniezioni di farmaci, il cumulo non si sviluppa.

Processi di distribuzione

La sintesi del farmaco con proteine del siero di latte è pari al 99,7% (la maggior parte dell'albumina - 99,4%). Indicatori del volume di distribuzione - nell'intervallo 0,12-0,17 l / kg.

Il componente attivo del farmaco passa all'interno della sinovia, raggiungendo valori di Cmax lì dopo 2-4 ore dal momento in cui si ottiene la Cmax del livello plasmatico.

L'emivita di termine immaginaria di synovia è di 3-6 ore. Dopo 2 ore dal momento in cui si riceve la Cmax plasmatica all'interno di synovia, questi valori superano il livello plasmatico e rimangono elevati per le successive 12 ore.

Processi di Exchange

I processi del metabolismo del diclofenac sono in parte realizzati attraverso la glucuronazione di una molecola intatta, ma principalmente attraverso la metossilazione e l'idrossilazione riutilizzabili, che determinano la formazione di elementi metabolici fenolici, la maggior parte dei quali viene trasformato in un coniugato glucuronide. Due componenti metabolici fenolici hanno una bioattività, ma il loro effetto ha un'intensità molto inferiore a quella del diclofenac.

L'escrezione.

La clearance plasmatica totale del farmaco è di 263 ± 56 ml al minuto (media ± DS). L'emivita terminale del plasma sanguigno è di 1-2 ore. Quattro componenti metabolici (anche entrambi attivi) hanno un'emivita plasmatica a breve termine - nell'intervallo 1-3 ore. Un elemento metabolico ha un'emivita molto più lunga dal sangue, ma quasi non possiede attività terapeutica.

Circa il 60% del dosaggio usato viene escreto nelle urine sotto forma di coniugati combinati con acido glucuronico, formato dalla molecola intatta, e anche sotto forma di componenti metabolici, la maggior parte dei quali vengono trasformati in coniugati di tipo glucuronide. Meno dell'1% della sostanza è stato eliminato immodificato. I residui delle porzioni vengono eliminati sotto l'aspetto di elementi metabolici insieme a feci e bile.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco può essere utilizzato per un massimo di 2 giorni. Se è necessaria la continuazione della terapia, è necessario utilizzare altre forme di rilascio di diclofenac. Il farmaco viene prescritto nelle parti più efficaci in un breve periodo di tempo, tenendo conto del quadro clinico del paziente.

Le fiale di farmaci possono essere usate solo una volta, è necessario iniettare un liquido medicinale immediatamente dopo aver aperto la fiala. I residui non utilizzati devono essere smaltiti.

Introduzione tramite iniezione.

Per prevenire danni al nervo e ad altri tessuti nell'area dell'iniezione, è necessario seguire le istruzioni descritte di seguito.

Una singola porzione spesso equivale a 75 mg al giorno (1 fiala); viene somministrato per iniezione, in profondità nel quadrante superiore esterno dei muscoli dei glutei. Nei disturbi gravi (ad esempio coliche), il dosaggio giornaliero può aumentare fino a 2 iniezioni di 75 mg; nello stesso momento tra loro è richiesto di osservare una lacuna di parecchie ore (1 iniezione nella regione di ogni natica). Può anche essere usato uno schema alternativo: 75 mg da una fiala in combinazione con altre forme di Na diclofenac, con una porzione giornaliera massima consentita di 0,15 g.

In caso di un attacco di emicrania, si raccomanda di iniettare 75 mg di farmaco per l'inizio (1 fiala).

Durante la giornata (prima) la porzione totale può essere non più di 175 mg.

Non sono disponibili informazioni disponibili sull'uso di farmaci per gli attacchi di emicrania per un periodo superiore a 1 giorno.

Infusione endovenosa

Il farmaco è vietato utilizzare attraverso un'iniezione di bolo.

Prima della procedura, il farmaco viene sciolto in NaCl 0,9% o 5% di glucosio liquido (0,1-0,5 l) tamponato con bicarbonato di sodio per iniezione (8,4% liquido 0,5 ml o 4, 2% liquido (1 ml ciascuno o altro volume richiesto) prelevato da un contenitore appena aperto. Sono ammessi solo liquidi trasparenti. In presenza di sedimenti o cristalli, non viene usato per l'infusione.

È possibile utilizzare 2 regimi di dosaggio alternativi:

• trattamento del dolore post-operatorio grave o moderato - 75 mg della sostanza vengono somministrati ininterrottamente per 0,5-2 ore. Se necessario, è possibile ripetere la terapia dopo 4-6 ore, ma il dosaggio non deve essere superiore a 0,15 g al giorno;
• avvertimento dei dolori post trattamento - dopo 15-60 minuti dal momento dell'operazione, viene somministrata una dose di carico di 25-50 mg e successivamente viene utilizzata un'infusione continua di circa 5 mg / ora con un dosaggio giornaliero massimo di 0,15 g.

Le persone anziane

Dato che gli anziani parametri farmacocinetici del farmaco non cambiano troppo, devono essere molto attenti con l'uso dei FANS, perché hanno una maggiore tendenza alla comparsa di segni negativi. Ad esempio, sono necessarie persone anziane indebolite o persone con un peso ridotto per utilizzare le porzioni minime efficaci. Allo stesso tempo, durante il trattamento dei FANS, tali pazienti devono essere esaminati per il sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale.

Durante il giorno si consiglia di introdurre non più di 0,15 g di Diklobryu.

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Utilizzare Dyklobryu durante la gravidanza

Nel 1 ° e nel 2 ° trimestre, il farmaco può essere prescritto solo in situazioni in cui il probabile beneficio per la donna è più prevedibile rispetto ai rischi di complicanze per il feto; si possono usare solo dosaggi efficaci minimi e la durata della terapia dovrebbe essere il più breve possibile. Come altri FANS, il diclobru non può essere somministrato nel 3 ° trimestre (perché può sopprimere l'attività contrattile dell'utero, e nel feto potrebbe essere troppo presto per chiudere il dotto arterioso).

Il legame con il GHG rallentato può avere un impatto negativo sul corso della gravidanza o sullo sviluppo dell'embrione / feto. Durante i test epidemiologici, è stato riscontrato che esiste una maggiore probabilità di aborti spontanei o la comparsa di difetti cardiaci dopo l'introduzione di agenti che rallentano la sintesi di PG nella fase iniziale della gestazione. Gli indicatori di rischio assoluto per l'insorgenza di anomalie cardiovascolari sono aumentati da meno dell'1% all'1,5%.

È probabile che questo rischio aumenti con l'aumentare del dosaggio e la durata della terapia. È stato accertato che negli animali con l'uso di un inibitore del legame con GHG, le perdite post- e preimpianto e la mortalità dell'embrione o del feto aumentano.

Inoltre, negli animali che sono stati iniettati inibitori dei processi di legame del PG durante l'organogenesi, è stata riscontrata un'aumentata frequenza di varie anomalie dello sviluppo (anche associate a CVS). Quando si usa il diclofenac nelle donne che pianificano di concepire, o nel 1 ° trimestre, la porzione dovrebbe essere il più bassa possibile e la durata del corso più corta possibile.

Nel 3 ° trimestre, qualsiasi farmaco che rallenti il legame dei GHG può influenzare il feto in questo modo:

• tossicità polmonare e cardiaca (con ipertensione polmonare e chiusura troppo precoce della via arteriosa);
• disturbo del lavoro renale, che può raggiungere lo sviluppo di insufficienza, combinato con l'oligoidramnios.

Effetti sulla fase tardiva della gestazione, così come sulla donna e il neonato:

• si può sviluppare un'attività antiaggregante, che si osserva anche a quote estremamente basse e prolungare il periodo di sanguinamento;
• il rallentamento delle contrazioni uterine, a causa del quale c'è un prolungamento o un ritardo del processo lavorativo.

Come altri FANS, il diclofenac in piccole porzioni è in grado di passare all'interno del latte materno. Pertanto, al fine di evitare un impatto negativo sul bambino, il medicinale non viene utilizzato durante l'allattamento. Con un forte bisogno di terapia, l'allattamento al seno dovrebbe essere abbandonato.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata con l'elemento attivo, metabisolfito di sodio, o altri elementi del farmaco;
• come altri FANS, diclofenac non deve essere prescritto a persone che usano aspirina, ibuprofene e altri FANS per edema di Quincke, BA, una forma acuta di rinite o orticaria;
• la presenza nella storia di perforazioni o sanguinamento nell'area del tratto gastrointestinale, causata da precedente terapia con FANS;
• sanguinamento o ulcera in fase attiva, ulcera sanguinante e recidiva, disponibile nella storia (2+ casi individuali con diagnosi di sanguinamento o ulcera);
• infiammazioni che interessano l'area intestinale (ad esempio, colite ulcerosa o enterite regionale);
• insufficienza renale o epatica;
• alta probabilità di sanguinamento postoperatorio, disturbi dell'emostasi, coagulazione del sangue, manifestazioni ematopoietiche o emorragia cerebrovascolare;
• ZNN (NYHA II-IV);
• Malattia coronarica nelle persone con angina che hanno sofferto di infarto miocardico;
• patologia cerebrovascolare in persone che hanno precedentemente avuto un ictus o che hanno avuto attacchi di TIA;
• malattie che colpiscono le arterie periferiche;
• eliminazione dei dolori periferici che compaiono nel caso di un intervento chirurgico di bypass delle arterie coronarie (o come risultato di AIC).

Controindicazioni per on / nell'introduzione:

• combinazione con anticoagulanti o FANS (anche con basse porzioni di eparina);
• la presenza di diatesi nella storia della natura emorragica, così come il carattere cerebrovascolare diagnosticato o sospettato di sanguinamento (insieme a questo, e una storia di);
• interventi chirurgici per i quali esiste un'alta probabilità di sanguinamento;
• storia di asma;
• disfunzione renale grave o moderata (livelli di creatinina sierica> 160 μmol / l);
• disidratazione o ipovolemia causata da qualsiasi fattore.

Effetti collaterali Dyklobryu

Tra gli effetti collaterali:

• lesioni della linfa e del sistema ematopoietico: leucociti o trombocitopenie appaiono singolarmente, così come agranulocitosi e anemia (specie aplastica o emolitica);
• disturbi immunitari: raramente intolleranza, sintomi pseudo-anafilattici o anafilattici (tra questi, shock e ipotensione). L'edema di Quincke viene selezionato esclusivamente (anche edema facciale);
• problemi mentali: depressione, irritabilità, disorientamento, incubi, insonnia e disturbi mentali sono raramente osservati;
• disturbi nei lavori dell'Assemblea nazionale: spesso si notano vertigini o mal di testa. Occasionalmente si verifica affaticamento o sonnolenza grave. Sequestri di spasmi, disturbi della memoria, parestesie, tremore, disturbi gustativi, ansia, ictus e tipo asettico di meningite compaiono singolarmente. Forse lo sviluppo di allucinazioni, malessere, confusione e disturbi della sensibilità;
• disturbi visivi: si osservano raramente disturbi visivi o disturbi visivi, oltre a diplopia. Possibile neurite, che colpisce i nervi ottici;
• lesioni degli organi uditivi e del labirinto: le vertigini sono spesso contrassegnate. I disturbi dell'udito o dell'orecchio si verificano sporadicamente;
• manifestazioni che colpiscono il cuore: un singolo dolore nella zona dello sterno, infarto del miocardio, palpitazioni e insufficienza cardiaca;
• alterata funzione vascolare: si sviluppa una singola vasculite, l'indice di pressione sanguigna aumenta o diminuisce;
• disturbi toracici, respiratori e mediastinici: BA occasionalmente si verifica (anche con dispnea). La polmonite è osservata singolarmente;
• patologie che colpiscono l'attività digestiva: spesso diarrea, gonfiore, vomito, dolore addominale, e anche nausea, anoressia e dispepsia. Occasionalmente, melena, gastrite, ematemesi, diarrea emorragica, gastrite, sanguinamento all'interno dell'intestino e ulcere nella zona gastrointestinale, accompagnate (o meno) da sanguinamento o perforazione (a volte portare a morte, soprattutto nelle persone anziane) si verificano raramente. Glossite, colite (anche una varietà emorragica, ulcerosa in fase attiva o enterite granulomatosa), stomatite (anche forma ulcerosa), stitichezza, pancreatite, stenosi della membrana intestinale e disturbi correlati all'esofago;
• disturbi associati alla funzione epatobiliare: si nota spesso un aumento dei valori delle transaminasi. Occasionalmente si sviluppa una malattia epatica, ittero o epatite. Epatecrosi, epatite ultraveloce e insufficienza epatica sono sporadiche;
• lesioni dello strato sottocutaneo e dell'epidermide: spesso si verificano eruzioni cutanee. Occasionalmente sviluppa orticaria. Eczema, SJS, eritema polyforma e le sue altre varietà, eruzione bollosa, dermatite esfoliante, TEN, fotosensibilizzazione, alopecia, prurito e porpora (anche di natura allergica) sono raramente osservati;
• disturbi delle attività urinarie e renali: ematuria, insufficienza renale acuta, papillite necrotizzante, sindrome nefrosica, proteinuria e nefrite tubulo-interstiziale;
• disturbi sistemici e manifestazioni nella zona di iniezione: i sintomi nel sito di iniezione sono spesso osservati, indurimento e dolore. Necrosi e gonfiori occasionalmente marcati nell'area dell'iniezione. Gli assorbimenti si verificano sporadicamente;
• lesioni che colpiscono le ghiandole mammarie e gli organi riproduttivi: l'impotenza appare raramente.

Le informazioni epidemiologiche e le informazioni ottenute dai test clinici dimostrano un'aumentata probabilità di complicanze trombotiche (ad esempio, ictus o infarto del miocardio) causate dall'uso di diclofenac, ad esempio, in grandi dosi terapeutiche (0,15 g al giorno) e in caso di somministrazione prolungata.

Overdose

In caso di avvelenamento da diclofenac, ci si possono aspettare sintomi quali dolore epigastrico, diarrea, nausea, sanguinamento gastrointestinale e vomito. Inoltre, sono possibili mal di testa, agitazione, sonnolenza, convulsioni, vertigini, coma, disorientamento, perdita di coscienza e squillo dell'orecchio. In grave intossicazione, possono insorgere compromissione epatica o insufficienza renale acuta.

Per 60 minuti dopo l'introduzione della quantità potenzialmente tossica del farmaco, puoi assumere carbone attivo. Tuttavia, la lavanda gastrica può anche essere eseguita in questo intervallo. Se ci sono convulsioni prolungate o frequenti, è richiesto in / nell'uso di diazepam. In accordo con il quadro clinico, possono essere prescritte altre misure terapeutiche. Vengono anche eseguite procedure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Prodotti al litio

La combinazione con diclofenac può causare un aumento degli indicatori plasmatici di litio, pertanto, con questo trattamento, i valori sierici di litio devono essere monitorati.

Digossina.

La combinazione di Diclobe con digossina aumenta i valori plasmatici di quest'ultimo, pertanto durante la terapia è necessario monitorare il livello sierico di digossina.

Farmaci antiipertensivi e diuretici.

Come con altri FANS, la combinazione di diclofenac e di farmaci ipotensivi o diuretici (ad esempio, ACE-inibitori o beta-bloccanti) può indebolire la loro attività ipotensiva a causa del legame più lento delle prostaglandine vasodilatanti. Pertanto, questa combinazione viene utilizzata con molta attenzione, soprattutto per le persone anziane - hanno bisogno di monitorare attentamente gli indicatori della pressione sanguigna. I pazienti devono garantire l'idratazione richiesta e allo stesso tempo monitorare il lavoro dei reni (anche dopo la fine del trattamento), specialmente per quanto riguarda la combinazione di diuretici e ACE inibitori, poiché ciò aumenta la probabilità di proprietà nefrotossiche.

Sostanze che possono causare iperkaliemia.

Una combinazione con ciclosporina, un diuretico di natura risparmiante il potassio, trimetoprim o tacrolimus può provocare un aumento degli indicatori di potassio sierico, a causa dei quali la condizione dei pazienti deve essere costantemente monitorata.

Altri FANS, inclusi GCS e inibitori selettivi dell'attività della COX-2.

La combinazione di farmaci con altri FANS sistemici o GCS può portare ad un aumento della probabilità di ulcerazione o sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale. È necessario abbandonare l'uso simultaneo di 2+ FANS.

Farmaci antitrombotici e anticoagulanti.

È necessario eseguire tale terapia con molta cautela, poiché tale combinazione aumenta la probabilità di sanguinamento. Sebbene i test clinici non abbiano rivelato gli effetti del diclofenac sull'efficacia degli anticoagulanti, vi sono alcune informazioni che confermano l'aumentata probabilità di sanguinamento in soggetti che usano diclofenac insieme agli anticoagulanti. Tali pazienti devono essere attentamente monitorati.

SSRI di sostanze.

L'uso combinato di FANS sistemici con SSRI può aumentare la probabilità di sanguinamento all'interno dell'apparato digerente.

Farmaci ipoglicemici

Diclofenac può essere usato in combinazione con farmaci antidiabetici per somministrazione orale senza alterare l'efficacia del farmaco. Ma ci sono prove dello sviluppo di un effetto iper- o ipoglicemico, in cui, durante la terapia con diclofenac, è necessario un cambiamento nella porzione della sostanza ipoglicemizzante. In tali condizioni, è necessario monitorare gli indicatori di zucchero nel sangue - come precauzione.

Colestiramina con colestipolo.

La combinazione di Diclobrus con colestiramina o colestipolo può portare ad una diminuzione o ad un ritardo nell'assorbimento di diclofenac. Pertanto, il farmaco deve essere applicato almeno 60 minuti prima o 4-6 ore dopo la somministrazione di colestiramina o colestipolo.

Medicinali che stimolano l'attività degli enzimi che metabolizzano i farmaci.

Stimolare l'attività enzimatica di sostanze, tra cui carbamazepina, erba di San Giovanni e rifampicina con fenitoina, in teoria, può abbassare gli indicatori plasmatici di diclofenac.

Methotrexate.

Nel caso dell'uso di FANS meno di 24 ore prima o dopo l'uso di metotrexato, occorre prestare attenzione perché gli indicatori del sangue di quest'ultimo possono aumentare, aumentando così le proprietà tossiche di questo strumento.

Il farmaco può inibire la clearance del metotrexato all'interno dei tubuli dei reni, a causa del quale i suoi indicatori stanno crescendo. Vi sono informazioni sullo sviluppo di una forte tossicità quando si usano i FANS con metotrexato durante un periodo di 24 ore. Con questa interazione, il metotrexato viene accumulato a causa di una disfunzione della funzione escretoria renale dovuta all'azione dei FANS.

Tacrolimus con ciclosporina.

Come altri FANS, il diclofenac è in grado di potenziare l'attività nefrotossica della ciclosporina, interessando la PG renale. Un rischio simile si verifica con la terapia con tacrolimus. Per questo motivo, dovrebbe essere usato in porzioni inferiori rispetto a quelli che non usano la ciclosporina.

Chinoloni antibatterici

Esistono alcune informazioni sulle convulsioni che possono svilupparsi a seguito di una combinazione di FANS con chinoloni. Possono verificarsi in individui con una storia di convulsioni o epilessia, e in individui senza tale anamnesi. Pertanto, è necessario utilizzare i chinoloni con estrema cautela nelle persone che già utilizzano i FANS.

Fenitoina.

L'introduzione della fenitoina insieme al farmaco richiede un monitoraggio continuo dei parametri plasmatici del primo, poiché vi è il rischio di aumentare il livello di esposizione alla fenitoina.

Glicosidi cardiaci.

La combinazione di SG con FANS può potenziare il fallimento della funzione cardiaca, aumentare gli indici glicosidici plasmatici e diminuire il tasso di FC.

Mifepristone.

Sostanze I FANS non possono essere prescritti per 8-12 giorni dal momento dell'uso del mifepristone, poiché possono indebolirne le proprietà mediche.

Agenti potenti che rallentano l'attività di CYP2C9.

La combinazione di tali farmaci (ad esempio, voriconazolo) con diclofenac può aumentare significativamente i valori plasmatici di Cmax e AUC di quest'ultimo, il che porta alla soppressione dei suoi processi metabolici.

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Condizioni di archiviazione

Diklobryu deve essere tenuto in un luogo chiuso dai bambini piccoli e dalla luce del sole. Temperatura - non più di 25 ° C.

Data di scadenza

Diclobru è autorizzato a richiedere un termine di 36 mesi dalla produzione dell'agente terapeutico.

Domanda per bambini

Le soluzioni per iniezione di diclobru non possono essere prescritte in pediatria.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono le sostanze Almiral, Diklak con Voltaren, così come Divido e Diklo-Denk 100 Rectal.

Recensioni

Diklobru riceve buone recensioni dai pazienti. I commenti indicano che la medicina elimina rapidamente anche i dolori più forti e più acuti, agendo efficacemente nei casi in cui altri mezzi falliscono. È necessario solo tener conto del fatto che il farmaco non può essere usato per molto tempo, perché è una sostanza potente.