ENAP

Enap è un farmaco antipertensivo che contiene un elemento di enalapril che inibisce l'attività dell'ACE, a seguito della quale la produzione di angiotensina-2 è ridotta.

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Indicazioni ENAP

È utilizzato nelle seguenti condizioni:

• ipertensione primaria;
• terapia complessa per CHF;
• prevenzione dello sviluppo di insufficienza cardiaca espressa in persone a cui è stata diagnosticata la disfunzione ventricolare sinistra senza sintomi (un corso di trattamento completo);
• ridurre l'incidenza di  infarto miocardico ;
• ridurre l'incidenza di ospedalizzazione in pazienti con angina instabile.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio di farmaci è venduto in compresse con un diverso volume di principio attivo - 2,5, 5 e in aggiunta 10 e 20 mg. All'interno della confezione della cella contiene 10 compresse di questo tipo. Nella confezione - 2, 3 o 6 pacchi.

Farmacodinamica

Il componente enalapril è un derivato di aminoacidi (come L-prolina e L-alanina). Dopo aver applicato il farmaco all'interno, il componente si idrolizza, trasformandosi in enalaprilato, che rallenta l'azione dell'ACE. L'attività del componente porta ad una diminuzione della produzione di angiotensina-2 da angiotensina-1. A causa della diminuzione dei suoi valori plasmatici, vi è un aumento dell'attività della renina plasmatica e una diminuzione della produzione di aldosterone.

Poiché l'ACE è simile alla chinasi-2, l'enalapril è in grado di bloccare la distruzione della bradichinina (peptide avente proprietà vasopressori). Non è ancora definitivamente determinato a quale risultato terapeutico porta l'effetto simile di enalapril.

L'effetto ipotensivo del componente si basa sulla soppressione dell'attività del RAAS, che è estremamente importante nel regolare i valori della pressione sanguigna. Ma negli individui con aumento della pressione sanguigna e bassi livelli di renina, viene registrato anche l'effetto ipotensivo di enalapril.

L'uso di farmaci riduce il livello della pressione sanguigna, senza prendere in considerazione la posizione in cui risiede il corpo del paziente. Non si osserva un aumento significativo della frequenza cardiaca.

Il collasso ortostatico sintomatico si sviluppa solo occasionalmente. In alcuni casi, per ottenere una diminuzione pronunciata della pressione sanguigna, è necessario assumere il farmaco per diverse settimane. Annullo brusco Enap non ha comportato un aumento dei valori della pressione arteriosa.

Nei pazienti con ipertensione primaria, in caso di diminuzione della pressione arteriosa, si verifica un indebolimento della resistenza vascolare periferica e un aumento dei valori di gittata cardiaca. Ma un cambiamento notevole nel livello della frequenza cardiaca non viene registrato. La circolazione del sangue all'interno dei reni aumenta e il tasso di filtrazione dei glomeruli non cambia. Ma allo stesso tempo, questo indicatore aumenta negli individui con bassi tassi di filtrazione.

Nelle persone con nefropatia di natura diabetica o non diabetica, l'uso di enalapril ha determinato un indebolimento della proteinuria o dell'albuminuria e una diminuzione dell'escrezione renale di IgG.

Il CHF trattamento, nella fase di trattamento con l'uso di SG e farmaci diuretici, e allo stesso tempo con l'introduzione della enalapril, v'è una diminuzione della gittata cardiaca o figure pressione sanguigna con rotondo, e la frequenza cardiaca (di solito in persone con CHF, questo indicatore sale).

C'è una diminuzione di incuneamento capillare all'interno dei polmoni. L'uso prolungato del farmaco aumenta la tolleranza dello sforzo fisico e riduce la gravità dei sintomi dell'HF. Nei pazienti con CHF moderato o lieve, il farmaco inibisce la progressione della malattia e riduce il tasso di sviluppo della dilatazione del ventricolo sinistro.

Nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra, i farmaci riducono il rischio di sintomi degli esiti ischemici più frequenti (una diminuzione dell'incidenza di infarto miocardico insieme al numero di ospedalizzazioni associate all'angina).

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Farmacocinetica

Un effetto ritardato pronunciato sull'ACE è di solito registrato dopo 2-4 ore dalla somministrazione orale del farmaco. L'effetto ipotensivo si sviluppa spesso dopo 60 minuti dall'assunzione orale della sostanza e i valori di Cmax si verificano dopo 4-6 ore. La durata dell'influenza è determinata dalla dimensione della porzione terapeutica. Se usato come raccomandato dal medico, l'effetto ipotensivo ed emodinamico viene mantenuto per almeno 24 ore.

L'elemento attivo accettato viene rapidamente assorbito, con un grado di assorbimento di circa il 60%. I parametri di picco del sangue di una sostanza sono annotati dopo 60 minuti dal momento della somministrazione; mangiare non influenza il grado di assorbimento. Il farmaco è sottoposto a idrolisi attiva, che si forma enalaprilato, rallentando l'attività dell'APF. I valori di Cmax enalaprilato vengono registrati dopo 3-4 ore dal momento dell'ingestione. Dopo una dose multipla, l'emivita di enalapril è di 11 ore.

La sostanza non subisce una trasformazione significativa all'interno del corpo, tranne che per la trasformazione in enalaprilato.

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni. All'interno dell'urina, il 40% di enalaprilato è registrato, così come il 20% di enalapril in uno stato invariato.

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Dosaggio e somministrazione

Utilizzare il farmaco deve essere all'interno, senza riferimento alla ricezione del cibo. È necessario assumere farmaci alla stessa ora del giorno, bevendo una piccola quantità di qualsiasi liquido.

Per ridurre la PA elevata, il farmaco viene dapprima prescritto in una dose di 5-20 mg, 1 volta al giorno (una dose più precisa è determinata dalla gravità della malattia). Nella forma lieve di ipertensione dovrebbe essere consumato ogni giorno per 5 o 10 mg della sostanza.

Negli individui con un marcato aumento dell'attività del RAAS, il livello di pressione del sangue può diminuire bruscamente. In tali casi, è necessario utilizzare piccole porzioni medicinali - 5 mg al giorno. La terapia viene effettuata sotto controllo medico.

Prima di usare Enap, si dovrebbe tenere presente che nel caso di una precedente terapia con farmaci diuretici (in grandi porzioni), la disidratazione può svilupparsi e la probabilità di un calo della pressione arteriosa può aumentare già all'inizio del ciclo di trattamento. Dovresti assumere un massimo di 5 mg di farmaci al giorno. È necessario interrompere l'uso di farmaci diuretici per 2-34 giorni prima di usare il farmaco. Durante la terapia, è necessario monitorare il lavoro dei reni e determinare i parametri del sangue del potassio.

La dose del dosaggio di mantenimento è di 20 mg, con una singola dose al giorno. Se necessario, è consentito un aumento della porzione giornaliera fino a 40 mg. Le dimensioni di dosaggio sono generalmente personalizzate.

Durante il trattamento della disfunzione ventricolare sinistra o CHF, è necessario utilizzare prima 2,5 mg del farmaco al giorno. Nel trattamento dell'insufficienza cardiaca, a volte l'uso combinato è prescritto con ipertensione, farmaci diuretici e β-bloccanti.

Regolando i valori elevati della pressione arteriosa, la porzione può essere gradualmente aumentata - di 2,5-5 mg con intervalli di 3-4 giorni, fino a raggiungere un livello di supporto di 20 mg al giorno. Il dosaggio giornaliero massimo consentito è di 40 mg.

A causa del fatto che durante la terapia, il livello di pressione arteriosa può essere notevolmente ridotto e si sviluppa una carenza di funzionalità renale, durante il ciclo di trattamento è necessario monitorare da vicino il lavoro dei reni e dei valori della pressione. Se la pressione diminuisce bruscamente dopo aver preso il primo lotto, non è necessario cancellare il farmaco.

Le persone con malattie renali dovrebbero aumentare gli intervalli tra le dosi di farmaci o ridurne il dosaggio.

I pazienti anziani devono assumere una dose iniziale di 1,25 mg, poiché hanno rallentato l'escrezione di enalapril.

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Utilizzare ENAP durante la gravidanza

È vietato prescrivere Enap durante la gravidanza, poiché esiste una probabilità di effetti teratogeni. Quando si diagnostica la gravidanza, è necessario interrompere immediatamente l'uso di droghe.

Quando si utilizza un ACE-inibitore in donne in gravidanza, è necessario sottoporsi periodicamente ad un esame ecografico - per valutare le prestazioni del liquido amniotico. Inoltre, viene eseguita l'ecografia dei reni e delle ossa craniche del feto.

Il componente attivo di Enapa si trova all'interno del latte materno, pertanto per il periodo di terapia è necessario rifiutare l'allattamento al seno.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di intolleranza al paziente per quanto riguarda il componente enalapril e in aggiunta ad altri elementi del farmaco;
• una storia di angioedema che è apparso durante la terapia con un ACE-inibitore;
• Edema di Quincke di natura idiopatica o ereditaria;
• porfiria;
• utilizzare in combinazione con aliskiren in persone con malattia renale o diabete mellito;
• malassorbimento di glucosio-galattosio, ipolattasia e deficit di lattasi (perché il farmaco contiene lattosio).

Con cautela, il farmaco viene utilizzato in questi casi:

• stenosi associata alle arterie all'interno dei reni;
• giperkaliemiya;
• persone che hanno avuto un trapianto di rene;
• La sindrome di Conn;
• valori BCC più bassi;
• cardiomiopatia ostruttiva di tipo ipertrofico;
• stenosi della valvola aortica o mitrale;
• diabete mellito;
• malattia coronarica;
• lesioni generali del tessuto connettivo;
• soppressione dei processi ematopoietici;
• patologia cerebrovascolare;
• insufficienza renale.

È inoltre necessaria cautela se utilizzato in individui che seguono un regime alimentare con ridotto consumo di sale e, inoltre, persone che usano immunosoppressori o farmaci diuretici e coloro sottoposti a emodialisi.

Le persone di età superiore ai 65 anni dovrebbero consultare un medico prima di assumere il farmaco.

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Effetti collaterali ENAP

La terapia può essere accompagnata dallo sviluppo dei seguenti effetti collaterali:

• disturbi dei processi ematopoietici: trombociti, neutro o pancitopenia, anemia, e inoltre, agranulocitosi, linfoadenopatia, malattie autoimmuni, diminuzione dei valori di emoglobina con ematocrito e soppressione della formazione del sangue;
• disordini metabolici: ipoglicemia;
• problemi con il lavoro di NA: mal di testa, parestesie, vertigini, depressione, insonnia, disturbi della coscienza, una sensazione di forte eccitabilità o sonnolenza e disturbi del sonno;
• lesioni che influenzano la funzione del sistema cardiovascolare: brusco calo della pressione sanguigna, vertigini, angina, dolore allo sterno, disturbi del ritmo cardiaco, infarto miocardico o ictus, palpitazioni e malattia di Raynaud;
• segni associati ai sensi: rumore dell'orecchio, cambiamento nel gusto e menomazione visiva;
• disturbi dei processi digestivi: nausea, dolore nella zona addominale, stitichezza, vomito, gonfiore, diarrea, blocco intestinale, e inoltre dispepsia, pancreatite, secchezza della mucosa orale e anoressia. Inoltre, stomatite, ulcera peptica, glossite, disordine epatico ed escrezione biliare, ulcere aftose, necrosi epatica, epatite e colestasi;
• problemi con l'attività respiratoria: dolore alla gola, dispnea, tosse, raucedine, spasmo bronchiale, rinorrea, rinite, polmonite eosinofila di un alveolite e natura allergica;
• lesioni dell'epidermide: angioedema, prurito, sintomi di intolleranza, eruzioni cutanee, iperidrosi, orticaria, eritroderma e in aggiunta alopecia, eritema polipreforme, pemfigo, PET e forma esfoliativa di dermatite;
• disturbi del sistema urogenitale: proteinuria, oliguria, insufficienza renale, ginecomastia, insufficienza renale e impotenza;
• Disfunzione di AOD: crampi muscolari;
• indicazioni di esami di laboratorio: iponatriemia o iperkaliemia, aumento dei valori sierici di creatinina, livelli ematici di urea, attività degli enzimi epatici, nonché livelli ematici di bilirubina;
• altri sintomi: mialgia, sindrome di Parkhon, leucocitosi, febbre, vasculite, e in aggiunta, miosite, sieropositività, aumento della VES, artrite e segni di fotosensibilità.

Overdose

Con intossicazione dopo circa 6 ore vi è un forte calo dei valori della pressione sanguigna. Lo sviluppo di collasso e disordine degli indicatori EBV è possibile, e inoltre c'è una mancanza di funzionalità renale, iperventilazione, convulsioni, bradicardia con forte battito cardiaco, tachicardia e vertigini.

In caso di sovradosaggio, è necessario posizionare la vittima orizzontalmente in modo che la testa si trovi a livello del corpo. Per avvelenamento mite, viene eseguita lavanda gastrica e viene dato carbone attivo al paziente. Per i disturbi gravi, viene iniettato per via endovenosa NaCl allo 0,9% e, in aggiunta, possono essere usate catecolamine o sostituti del plasma in / in.

L'enalaprilato può essere escreto per emodialisi alla velocità di 62 ml / minuto.

Un pacemaker è installato per le persone con bradicardia. In caso di avvelenamento, è necessario monitorare attentamente i valori di elettrolita all'interno dei valori di siero e creatinina.

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Interazioni con altri farmaci

Nel caso di un doppio blocco dell'attività di RAAS (quando si combinano gli ACE-inibitori con gli antagonisti di estremità dell'angiotensina-2 o con aliskiren), aumenta la probabilità di una diminuzione del livello di pressione arteriosa. Se è necessaria una tale combinazione di farmaci, è necessario monitorare da vicino i valori di EBV, funzionalità renale e indicatori della pressione arteriosa.

Non è possibile combinare il farmaco con persone aliskiren con malattie renali o diabetici.

Gli ACE-inibitori riducono la perdita di potassio sotto l'influenza di farmaci diuretici. L'uso di enalapril insieme a sostituti contenenti potassio o diuretici risparmiatori di potassio può causare iperkaliemia. Con questa combinazione, è necessario tenere traccia dei valori di potassio all'interno del siero.

Dopo il precedente trattamento con la somministrazione di farmaci diuretici, il volume della BCC può diminuire e il rischio di una diminuzione del livello di pressione arteriosa quando si utilizza enalapril può aumentare. Questo effetto può essere indebolito abolendo l'uso di diuretici, aumentando la quantità giornaliera di sale e acqua presi, così come riducendo la quantità di enalapril.

Combinando Enap con metildopa, nitroglicerina, α-, e beta-bloccanti, farmaci ganglioblokiruyuschimi, BCC, o altri nitrati può ridurre ulteriormente la pressione arteriosa.

L'uso con prodotti al litio porta ad un temporaneo aumento del livello di litio e in aggiunta all'avvelenamento da litio. L'introduzione di un carattere diuretico tiazidico può aumentare i valori di litio all'interno del siero. È meglio non usare tali combinazioni e, quando è necessaria una tale combinazione, è importante monitorare attentamente i valori del litio all'interno del siero.

L'introduzione di farmaci con alcuni anestetici, antipsicotici o triciclici può ulteriormente ridurre i valori della pressione sanguigna.

L'uso combinato con i FANS può indebolire l'attività antipertensiva del farmaco. Possibile indebolimento dell'attività renale (specialmente negli individui con patologie renali). Un tale effetto è curabile.

L'uso combinato con insulina e farmaci antidiabetici può attivare l'attività antidiabetica e aumentare la probabilità di ipoglicemia.

Le proprietà antiipertensive di Enapa sono potenziate usando alcol etilico.

I simpaticomimetici riducono l'attività ipotensiva di un ACE-inibitore.

Enalapril riduce gli effetti dei farmaci contenenti componenti teofillina.

L'introduzione di citostatici, immunosoppressori o allopurinolo insieme al farmaco aumenta il rischio di leucopenia. Negli individui con disturbi dell'attività renale, l'uso di ACE-inibitori con allopurinolo aumenta la probabilità di allergie.

La ciclosporina aumenta il rischio di iperkaliemia.

Il livello di biodisponibilità degli ACE-inibitori diminuisce con l'introduzione degli antiacidi.

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Condizioni di archiviazione

Enap deve essere tenuto in un luogo chiuso ai bambini piccoli. Segni di temperatura - non più di 25 ° C.

Data di scadenza

Enap può essere utilizzato entro un periodo di 36 mesi dal momento della produzione di un farmaco.

Domanda per i bambini

Il farmaco non è usato in pediatria (fino a 18 anni di età).

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Analoghi

Analoghi dell'elemento terapeutico sono i farmaci Renipril, Enap R, Ednit e Bagopril con Invoril, e oltre a Berlipril, Enalapril con Vasolapril e così via.

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Recensioni

Enap riceve recensioni per lo più positive da parte dei medici. Si ritiene che con l'uso corretto del farmaco, la qualità della vita del paziente sia significativamente migliorata. Ma tieni presente che il farmaco spesso causa la comparsa di effetti collaterali. Nei commenti dei pazienti spesso notato lo sviluppo di tosse a secco e così via. È necessario ricordare che se la condizione inizia a peggiorare, è necessario consultare immediatamente un medico per modificare la dose di farmaco o prescrivere un farmaco diverso.