Ental

Ental contiene una sostanza capecitabina, che è un derivato del carbammato fluoropirimidina. È un citostatico ingerito che viene attivato all'interno del tessuto tumorale e dimostra il suo effetto citotossico selettivo nella sua relazione. Allo stesso tempo, la capecitabina in sé non possiede attività citotossica, ma il fluorouracile (5-FU) viene trasformato in un elemento citotossico.

La formazione del componente 5-FU all'interno del tessuto tumorale è realizzata sotto l'influenza dell'elemento angiogenico timidina fosforilasi del neoplasma, a causa della quale l'effetto totale del 5-FU sul tessuto sano è ridotto al minimo.

Indicazioni Ent

È usato in tali situazioni:

• carcinoma della mammella : carcinoma metastatico o comune locale (in combinazione con docetaxel se la chemioterapia con taxani e antracicline era inefficace o con controindicazioni al loro uso in un paziente);
• carcinoma del colon-retto o carcinoma del colon: trattamento adiuvante o sostanza di prima linea nel trattamento del carcinoma colorettale metastatico;
• carcinoma dello stomaco e dell'esofago: medicina della 1a linea nella forma comune di carcinoma.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza medicinale è fatto in compresse - con un volume di 0,15 g in 10 pezzi all'interno di un fascio di cellule, 6 confezioni in un pacchetto; con un volume di 0,5 g - 10 pezzi all'interno della piastra di imballaggio, 12 piatti all'interno della scatola.

Farmacodinamica

La conversione enzimatica sequenziale di capecitabina nel componente 5-FU forma valori più elevati all'interno delle cellule del neoplasma rispetto ai tessuti sani. Quando i farmaci vengono utilizzati da persone con carcinoma del colon, il livello di 5-FU all'interno del tessuto tumorale è 3,2 volte superiore rispetto agli indici all'interno dei tessuti sani. La proporzione di valori di 5-FU all'interno dei tessuti e del plasma delle neoplasie è 21,4, mentre il rapporto degli indicatori all'interno di tessuti e plasma sani è 8,9.

L'efficacia della timidina fosforilasi all'interno della neoplasia colorettale primaria è quattro volte superiore alla sua attività all'interno dei tessuti sani.

All'interno delle cellule della neoplasia in individui con carcinoma della mammella, colon, stomaco, ovaie e cervice uterino, viene rilevata una maggiore quantità di timidina fosforilasi, che è in grado di trasformare 5'-DFUR in un componente in 5-FU rispetto ai tessuti sani.

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Farmacocinetica

Il farmaco ad alta velocità, completamente assorbito all'interno del tratto gastrointestinale (mangiare cibo riduce il tasso di assorbimento). All'interno del fegato, il farmaco, insieme alle esterasi carbossiliche, subisce la trasformazione, formando l'elemento 5-DFCT, che deaminates sotto l'influenza della citidina deaminasi (all'interno del tessuto della neoplasia e del fegato), dopo di che diventa un componente del 5-DFUR. La sintesi con proteina capecitabina, così come i componenti di 5-DFTC, 5-FU e 5-DFUR sono, rispettivamente, 54%, 10%, 10% e 62%.

I valori di Cmax di capecitabina sono determinati dopo 90 minuti e 5-DFCT con 5-DFUR - dopo 2 ore; la loro emivita è di 0,7-1,14 ore. La Cmax α-fluoro-β-alanina, che è un elemento metabolico del 5-FU, viene determinata dopo 3 ore; il termine della sua emivita è nell'intervallo di 3-4 ore.

L'escrezione viene effettuata principalmente nelle urine (al 95,5% del dosaggio), mentre il 57% viene escreto sotto forma di α-fluoro-β-alanina.

Nei soggetti con deficit di funzionalità renale, una diminuzione del 50% dei valori QA di α-fluoro-β-alanina è stata osservata del 114%.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale, per un massimo di mezz'ora dopo un pasto.

In monoterapia generalmente utilizzato come parte: nel caso del carcinoma della mammella o del colon-retto e del carcinoma - introduzione di 2,5 g / m ² al giorno (2 da usare, al mattino, e poi la sera). La terapia è condotta corsi settimanali - assunzione giornaliera di farmaci nel periodo di 14 giorni, e poi una pausa di 7 giorni.

Nel caso di un complesso trattamento del carcinoma mammario, il farmaco viene solitamente usato insieme a docetaxel - in una dose di 1,25 g / m ³ 2 volte al giorno, per un periodo di 2 settimane, dopo di che è necessario effettuare un periodo di 7 giorni. Per le persone con carcinoma dello stomaco, del colon o dell'esofago, nonché con carcinoma del colon-retto, in terapia di associazione, ridurre la dose di capecitabina a 0,8-1 g / m ², 2 volte al giorno (per un periodo di 14 giorni, dopo di che fanno 7 - pausa giornaliera) o fino a 625 mg / m2 ² volte al giorno in caso di somministrazione continua.

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Utilizzare Ent durante la gravidanza

Non usare Ental durante la gravidanza o l'allattamento perché il farmaco è considerato un teratogeno.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• forte sensibilità agli elementi della droga;
• diagnosticata mancanza di un elemento della DPD;
• stadio grave di trombocito-, leucone o neutropenia;
• grave disfunzione epatica;
• disfunzione renale, con un carattere grave (i valori CC sono inferiori a 30 ml al minuto);
• utilizzare in combinazione con sovarudina o suoi analoghi.

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Effetti collaterali Ent

Tra gli eventi avversi:

• disturbi del tipo neurologico: affaticamento, astenia, irritazione oculare, parestesie, polineuropatia e debolezza, nonché disturbi del gusto, vertigini, potenziamento della lacrimazione, cefalea e confusione. Sonnolenza, segni cerebellari (atassia con disartria, così come problemi di coordinazione ed equilibrio), insonnia, encefalopatia e congiuntivite sono anche possibili;
• problemi cardiovascolari angina carattere, infarto o ischemia del miocardio, l'anemia, insufficienza cardiaca, falsa angina, tachicardia e cardiomiopatia così come flebiti, pancitopenia, aritmia sopraventricolare tipo extrasistole ventricolare tromboflebite, aumentare o diminuire i valori della pressione sanguigna, il funzionamento soppressione del midollo osseo e la morte improvvisa;
• disturbi della funzione respiratoria: tosse, dispnea, sindrome di RDS, dolore alla gola, embolia che colpisce i vasi sanguigni dei polmoni e spasmo bronchiale;
• disturbi digestivi: diarrea, gonfiore, stomatite, perdita di appetito, anoressia, stitichezza, xerostomia, nausea, dolore addominale e cambiamenti nella consistenza delle feci. Inoltre, possono essere osservati insufficienza epatica, iperbilirubinemia, candidosi orale, epatite colestatica e lesioni con ulcera-infiammatoria (duodenite, colite con gastrite, sanguinamento nel tratto gastrointestinale ed esofagite);
• Lesioni da ODA: dolore agli arti inferiori o inferiori, artralgia, gonfiore delle gambe o mialgia;
• sintomi epidermici: alopecia, secchezza epidermica, arrossamento, LPS (desquamazione, intorpidimento, formazione di vesciche, formicolio, dolore acuto, parestesia e gonfiore), oltre a dermatiti, iperpigmentazione e fessurazioni epidermiche. Inoltre, ci sono eruzioni cutanee eritematose, infezione delle unghie, prurito, desquamazione del tipo focale, fotosensibilità, onicolisi, nonché decolorazione, distrofia e unghie fragili;
• altri: iperglicemia, sepsi, sanguinamento dal naso, infezioni associate a mielosoppressione, perdita di peso, stenosi a carico del tratto lacrimale-nasale, dolore allo sterno, alterazioni dell'AST o ALT e disidratazione.

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Overdose

Segni di avvelenamento: mucosite, sanguinamento, vomito, soppressione della funzione del midollo osseo, irritazione del tratto gastrointestinale e diarrea.

Le azioni sintomatiche sono eseguite.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso con anticoagulanti cumarinici (ad esempio fenprokumon o warfarin) porta all'interruzione dei processi di sanguinamento e coagulazione del sangue. Segni simili sono comparsi nell'intervallo di diversi giorni / mesi dall'inizio del trattamento; una volta tale violazione si è sviluppata dopo 1 mese dopo la fine della terapia.

Gli antiacidi contenenti magnesio o alluminio portano ad un leggero aumento degli indicatori plasmatici di capecitabina e del primo degli elementi metabolici (5'-DFCR).

Un'introduzione in associazione a sovarudina o ai suoi analoghi può portare a un'interazione clinicamente significativa (con la componente 5-FU), che si sviluppa in relazione all'inibizione della DPD sotto l'influenza della soirudina. Di conseguenza, le proprietà tossiche delle fluoropirimidine sono potenziate, che possono persino essere fatali. Per questo motivo, Ental non viene utilizzato insieme a sorivudina o analoghi chimici di questa sostanza (ad esempio, con brivudina).

È vietato utilizzare la terapia combinata capecitabina-docetaxel o capecitabina-cisplatino in situazioni in cui gli ultimi farmaci sono controindicati al paziente.

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Condizioni di archiviazione

Enthal deve essere mantenuto a valori di temperatura nell'intervallo 15-25 ° C.

Data di scadenza

Enthal può essere usato entro 36 mesi dal momento in cui la sostanza terapeutica viene realizzata.

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Domanda per bambini

Non ci sono informazioni riguardanti la sicurezza e l'efficacia del farmaco in persone di età inferiore ai 18 anni.

Analoghi

Analoghi dei farmaci sono farmaci Xeloda, Capecibex con Apsibin, Tsitin e Kapetero con Capecitabine, così come Newcapibin e Caponco.