Gemcitabina

La gemcitabina è un antimetabolita e ha un effetto antitumorale.

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Indicazioni Gemcitabina

È usato per la terapia di tali malattie:

• cancro che colpisce il pancreas;
• carcinoma nella regione dell'uretra, della prostata o dei reni;
• cancro al seno o alle ovaie;
• carcinoma polmonare.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene effettuato sotto forma di liofilizzato, in capacità flakonchikah di 0,2 o 1 g.

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Farmacodinamica

La gemcitabina ha un effetto deprimente sul processo di legame del DNA. Il farmaco colpisce le cellule nelle fasi S, così come G1 / S. Il metabolismo della sostanza si verifica prima della formazione di 2-fosfato e 3-fosfato nucleosidi. In questo caso, i primi rallentano l'attività dell'RNA, mentre i secondi - sono costruiti nelle catene di RNA e DNA. Di conseguenza, il legame del DNA viene bloccato e le cellule patogene muoiono.

Si nota l'efficacia dei farmaci nel carcinoma pancreatico. A monoterapia nel 25-40% di pazienti il miglioramento clinico di una condizione è osservato. La combinazione del farmaco con il cisplatino aumenta l'effetto terapeutico. Allo stesso tempo, a concentrazioni più basse, la preparazione ha proprietà radiosensibilizzanti.

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Farmacocinetica

Quando l'infusione di una porzione di 1 g / m ², i valori di Cmax plasmatici vengono rilevati dopo 3-15 minuti; mentre le proprietà medicinali del farmaco vengono conservate per altri 90 minuti.

Il farmaco ha una sintesi debole con proteine. I processi di scambio avvengono all'interno dei reni con il fegato, a seguito del quale l'elemento attivo del farmaco viene convertito in un prodotto metabolico inattivo.

L'escrezione viene effettuata attraverso i reni (89%), e con l'indebolimento del loro lavoro, il prodotto di decadimento inattivo inizia ad accumularsi.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa, attraverso un contagocce. Come solvente, è possibile utilizzare solo la soluzione di NaCl allo 0,9%. Per prima cosa, 25 ml di solvente vengono versati nel contenitore con 1 g di farmaco, quindi scossi e diluiti con la quantità richiesta di soluzione. La miscela risultante non deve contenere particelle non sciolte. È consentito conservarlo a temperatura ambiente per 24 ore.

La chemioterapia con Gemcitabina viene eseguita sotto forma di monoterapia o in combinazione con farmaci platino (tra cui oxaliplatino e cisplatino con carboplatino). Di seguito sono riportati i regimi terapeutici esemplari.

Nel carcinoma nella zona dell'urea si utilizzano 1,25 g / m ^{2 di} sostanza, al 1 °, 8 ° e 15 ° giorno del ciclo, con intervalli di 28 giorni.

Con carcinoma polmonare, viene somministrato 1 g / m ^{2 di} farmaco, una volta a settimana per un periodo di 3 settimane consecutive. Successivamente, è necessario fare una pausa, che è di 7 giorni, e ripetere il ciclo sopra.

Durante il carcinoma nella regione pancreatica, 1 g / m ^{2 del} farmaco viene somministrato una volta a settimana , per un periodo di 7 settimane di fila. Successivamente, dovresti fare una pausa per 7 giorni e continuare la terapia al dosaggio sopra, con una singola iniezione per una settimana, per il 21 ° giorno consecutivo. Quando la frequenza delle iniezioni aumenta, le proprietà tossiche del farmaco sono potenziate.

Durante il ciclo di trattamento, è necessario monitorare i globuli bianchi e le piastrine. Se il paziente sviluppa ematossicità, la porzione viene ridotta o l'iniezione viene posticipata. Inoltre, è necessario monitorare costantemente il lavoro dei reni e del fegato.

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Utilizzare Gemcitabina durante la gravidanza

La gemcitabina non è ammessa per le donne incinte.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni sono l'intolleranza del paziente al farmaco e il periodo dell'allattamento al seno.

È necessaria cautela se utilizzato in persone con insufficienza renale o epatica, soppressione della funzione del midollo osseo e in caso di malattie con eziologia batterica o virale.

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Effetti collaterali Gemcitabina

L'uso di farmaci può portare alla comparsa di alcuni effetti collaterali:

• insonnia e mal di testa;
• spasmi bronchiali, dispnea, edema polmonare e tosse;
• aritmie e abbassamento della pressione sanguigna;
• anemia, leucocita o trombocitopenia;
• stomatite, diarrea, nausea, nonché un aumento delle transaminasi epatiche;
• ematuria o proteinuria;
• perdita di capelli o eruzione cutanea;
• dolore alla schiena;
• gonfiore facciale;
• mialgia.

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Overdose

Quando si verifica l'intossicazione, mielodepressione, brividi, stanchezza e tosse. Inoltre, sanguinamento, dolore nella parte bassa della schiena, parestesia, sangue nelle urine e feci, così come eruzioni sull'epidermide.

La gemcitabina non ha un antidoto. Il paziente deve essere sotto controllo medico; Inoltre, si sottopone a procedure sintomatiche e segue la composizione del sangue in dinamica.

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Interazioni con altri farmaci

La combinazione con immunosoppressori (tra cui mercaptopurina, ciclofosfamide, clorambucile e inoltre, ciclosporina e azatioprina con GCS) aumenta la probabilità di infezione.

Quando si esegue la radioterapia simultaneamente con l'uso di Gemcitabina, la soppressione della funzione del midollo osseo è migliorata. Con il carcinoma polmonare, la radioterapia ha portato alla comparsa di reazioni tossiche (polmonite ed esofagite), che hanno portato il pericolo della vita del paziente.

La combinazione con vaccini di natura virale ha portato al fatto che la droga ha indebolito la produzione di anticorpi.

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Condizioni di archiviazione

La gemcitabina deve essere mantenuta a una temperatura non superiore a 25 ° C.

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Data di scadenza

La gemcitabina può essere utilizzata entro 36 mesi dalla produzione dell'agente terapeutico.

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Domanda per i bambini

La gemcitabina è stata studiata durante le prove cliniche limitate della fase 1 e 2 nei bambini - come mezzo di terapia per diversi tipi di neoplasie. Le informazioni ottenute in questi test non consentono di determinare il grado di sicurezza e l'efficacia terapeutica del farmaco per il bambino, a causa di ciò che non è usato in pediatria.

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Analoghi

Analoghi farmaci sono farmaci Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks con Gemtazom, e in aggiunta Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin con Onkogemom e Gemtsitera e Striga.

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Recensioni

La gemcitabina mostra un'elevata efficacia in monoterapia durante il tumore dell'urea. Tuttavia, nel caso di tumori maligni nel campo di altri organi, il farmaco deve essere usato in combinazione. Durante il carcinoma polmonare, la sostanza è combinata con cisplatino; con tarce - con carcinoma pancreatico (forma distribuita localmente). Un tale schema mostra che quando viene usato, la sopravvivenza dei pazienti aumenta.

Poiché il farmaco veniva solitamente usato in associazione con altri farmaci, è difficile valutare la sua efficacia terapeutica. È possibile fare affidamento esclusivamente sui dati di test randomizzati. Sulla base di questi, si può concludere che non vi erano differenze significative tra le combinazioni di cisplatino con gemcitabina, così come il paclitaxel con carboplatino o cisplatino con paclitaxel.

Tra gli aspetti negativi delle recensioni si citano spesso gli effetti negativi del farmaco.