Genfastat

Genfastat è un analogo della somatostatina. Viene utilizzato in procedure terapeutiche intensive in gastroenterologia.

Indicazioni Genfastata

Viene utilizzato nei seguenti casi:

• acromegalia (se la radioterapia, gli interventi chirurgici e l'uso di agonisti della dopamina non hanno avuto l'effetto desiderato);
• neoplasie in cui si osserva un aumento della produzione di somatoliberina (STH-RF);
• eliminazione delle manifestazioni derivanti da neoplasie secernenti nel tratto gastrointestinale (tra cui neoplasie carcinoidi accompagnate da sindrome carcinoide, nonché insulinomi con glucagonomi e gastrinomi);
• prevenzione dello sviluppo di complicanze postoperatorie nel pancreas;
• diarrea refrattaria ad altri tipi di trattamento nelle persone affette da AIDS.

Viene utilizzato anche per arrestare le emorragie e prevenirne la recidiva nelle vene varicose dell'esofago nei soggetti affetti da cirrosi epatica (in associazione alla scleroterapia endoscopica).

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Modulo per il rilascio

L'agente terapeutico viene rilasciato sotto forma di liquido per iniezioni sottocutanee o endovenose, in flaconi di vetro da 1 ml. All'interno della confezione sono presenti 5 flaconi di questo tipo.

Farmacodinamica

Genfastat è un analogo artificiale della somatostatina, il cui effetto terapeutico è di lunga durata. Il farmaco sopprime il rilascio di STH attraverso il lobo anteriore dell'ipofisi e, inoltre, il rilascio di TSH.

Allo stesso tempo, sopprime la secrezione endocrina (glucagone con insulina) ed esocrina del pancreas, i processi di secrezione di acido cloridrico con gastrina, secretina con colecistochinina, peptide vasointestinale con singoli altri peptidi, enzimi digestivi e componenti bioattivi, la cui secrezione è prodotta attraverso il sistema gastroenteropancreatico. Il farmaco sopprime anche la funzione motoria del tratto gastrointestinale.

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Farmacocinetica

Dopo l'iniezione sottocutanea, il farmaco viene rapidamente assorbito nel flusso sanguigno ad alta velocità. Il livello plasmatico di Cmax del principio attivo viene rilevato dopo mezz'ora. La sintesi intraplasmatica con proteine è del 65%; si lega molto debolmente ai componenti formati del sangue. I valori di Vd sono 0,27 l/kg.

I valori di clearance totale sono 160 ml/min. L'emivita con iniezione sottocutanea è di 100 minuti. Con iniezione endovenosa, l'escrezione avviene in 2 fasi, con emivite rispettivamente di 10 e 90 minuti.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene utilizzato per iniezioni endovenose e sottocutanee.

In caso di neoplasie endocrine, il farmaco viene somministrato per via sottocutanea, con una dose iniziale di 50 mcg, somministrata 1-2 volte al giorno. Successivamente, tenendo conto del risultato ottenuto, dell'effetto sui livelli ormonali prodotti dal tumore (in caso di neoplasia carcinoide, dell'effetto sulla secrezione di acido 5-idrossindolacetico con le urine), nonché della tolleranza, la dose può essere gradualmente aumentata a 100-200 mcg, somministrata 3 volte al giorno. Per ottenere una risposta rapida, ad esempio in caso di tumori carcinoidi, la dose iniziale del farmaco viene somministrata sotto forma di bolo diluito, monitorando la frequenza cardiaca.

Se dopo 1 settimana di terapia per un tumore carcinoide non si notano cambiamenti positivi, è possibile interromperla.

In caso di acromegalia, il farmaco viene somministrato per via sottocutanea a una dose iniziale di 50-100 mcg, somministrata a intervalli di 12 ore. Il dosaggio viene quindi selezionato tenendo conto dei risultati della determinazione dei livelli ematici di GH, dell'analisi dei segni clinici e della tolleranza al farmaco. In genere, è necessario somministrare 200-300 mcg di sostanza al giorno. Se i livelli di GH non scendono ai livelli desiderati dopo 3 mesi di terapia e il quadro clinico della malattia non migliora, il trattamento viene interrotto.

Per prevenire complicanze postoperatorie a carico del pancreas, la prima dose del farmaco (100 mcg) viene somministrata per via sottocutanea 60 minuti prima della laparotomia; successivamente, dopo l'intervento, vengono somministrati 100 mcg 3 volte al giorno per i successivi 7 giorni. Solo in casi eccezionali potrebbero essere necessarie dosi più elevate. Le dosi di mantenimento vengono selezionate individualmente. Se dopo 1 settimana di trattamento con le dosi massime consentite non si ottengono risultati, il trattamento viene interrotto.

Preparazione del fluido per procedure endovenose.

Immediatamente prima della procedura, il principio attivo contenuto nel flaconcino multiuso viene disciolto in NaCl allo 0,9%. Il farmaco non deve essere disciolto in soluzione di glucosio. In questo caso, i limiti minimi di dissoluzione del farmaco sono 1:1 e il massimo 1:9. Per prevenire la contaminazione batterica, il tappo del flaconcino deve essere forato al massimo 10 volte. Il liquido preparato deve essere utilizzato entro le successive 8 ore e la sostanza non utilizzata deve essere smaltita.

Una volta aperto, il flacone riutilizzabile del farmaco (200 mcg/ml) deve essere conservato in frigorifero (temperatura compresa tra 2 e 8 °C). La sua durata è di 15 giorni.

Prima della somministrazione, il liquido viene controllato per verificare la presenza di sedimenti e particelle, nonché eventuali cambiamenti di colore, trasparenza e perdite del flacone.

È vietato utilizzare una sostanza dal colore alterato o torbido, nonché se contiene sedimenti con particelle e se sulla bottiglia sono presenti tracce di macchie.

Utilizzare Genfastata durante la gravidanza

Genfastat può essere prescritto alle donne in gravidanza o in allattamento solo in presenza di precise indicazioni vitali.

Controindicazioni

L'uso del farmaco è controindicato in caso di intolleranza all'octreotide.

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Effetti collaterali Genfastata

La somministrazione del farmaco porta alla comparsa dei seguenti effetti collaterali:

• Disturbi gastrointestinali: vomito, dolore addominale, anoressia, diarrea, steatorrea, nausea e flatulenza. Può verificarsi intolleranza al glucosio. Occasionalmente, si verificano dolore alla palpazione, dolore acuto nella regione epigastrica, tensione muscolare nel peritoneo, iperbilirubinemia ed epatite acuta, e aumento dell'attività degli enzimi epatici. L'uso a lungo termine a volte porta alla formazione di calcoli all'interno della cistifellea;
• segni locali: prurito, sensazione di bruciore, dolore, arrossamento e gonfiore nella zona dell'iniezione.

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Overdose

Dosi del farmaco fino a 2000 mcg al giorno, somministrate sotto forma di iniezioni sottocutanee nell'arco di diversi mesi, sono spesso tollerate senza complicazioni.

Con l'iniezione endovenosa massima di 1 bolo per un adulto, pari a 1000 mcg di farmaco, si verificano manifestazioni come arrossamento della pelle del viso, riduzione della frequenza cardiaca e, in aggiunta, dolore spastico nella zona addominale, nausea, diarrea e sensazione di vuoto allo stomaco. Tali sintomi scompaiono entro 24 ore dalla somministrazione del farmaco.

In caso di somministrazione accidentale di una dose eccessiva di octreotide (250 mcg/ora, non 25 mcg/ora) tramite infusione prolungata, non sono stati segnalati sintomi avversi. Anche l'intossicazione acuta non provoca sintomi potenzialmente letali. Vengono adottate misure sintomatiche per eliminare i disturbi.

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Interazioni con altri farmaci

Le sostanze simili alla somatostatina sono in grado di ridurre la clearance dei componenti il cui metabolismo avviene con l'ausilio degli isoenzimi del sistema dell'emoproteina P450 (ciò può essere associato alla soppressione dell'ormone della crescita).

L'uso combinato con la bromocriptina determina un aumento della sua biodisponibilità.

L'associazione con l'insulina può potenziare l'effetto antidiabetico del farmaco.

La somministrazione concomitante con ciclosporina riduce l'assorbimento di questo elemento.

L'uso di Genfastat e cimetidina inibisce l'assorbimento di quest'ultima.

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Condizioni di archiviazione

Genfastat deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. Non congelare il medicinale. Le temperature indicate sono comprese tra 2 e 8 °C.

Data di scadenza

Genfastat può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

Domanda per i bambini

Esistono solo informazioni limitate sull'uso del farmaco in pediatria, motivo per cui non viene prescritto ai bambini.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Octra con Octrestatina e Sandostatina.

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