Carbalex

Carbalex è un farmaco anticonvulsivante. Contiene il principio attivo carbamazepina.

Indicazioni Carbalexa

Viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• vari tipi di crisi epilettiche ed epilessia, accompagnate da disturbi mentali;
• varie manie;
• prevenzione dello sviluppo di disturbi maniaco-depressivi;
• nevralgia che colpisce il nervo trigemino;
• neuropatia diabetica;
• stato di ritiro;
• forma centrale di diabete insipido.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del medicinale avviene in compresse - 10 pezzi all'interno di un blister. In confezione singola - 5 o 10 confezioni.

Farmacodinamica

Come anticonvulsivante, Carbalex può avere effetto in caso di crisi parziali (sia complesse che semplici), sullo sfondo delle quali si osserva (o meno) una generalizzazione di natura secondaria, e inoltre nella forma tonico-clonica di crisi di tipo generalizzato e in caso di combinazione delle forme di crisi descritte.

Gli studi clinici condotti utilizzando il farmaco in monoterapia su soggetti affetti da epilessia (in particolare adolescenti e bambini) hanno evidenziato il suo effetto psicotropo, che si è manifestato in parte con un effetto positivo sui sintomi di depressione e ansia e, in aggiunta a ciò, con una diminuzione dell'aggressività e dell'irritabilità.

I dati dei singoli test hanno mostrato che l'effetto del farmaco sui dati psicomotori e sull'attività cognitiva dipende dalla dimensione della porzione ed è negativo o discutibile. In altri test, è stato osservato un effetto positivo rispetto ai dati che caratterizzano la capacità del paziente di memorizzare con apprendimento e attenzione.

Sotto forma di sostanza neurotropa, il farmaco è attivo in alcune patologie neurologiche: ad esempio, previene gli attacchi di dolore nella nevralgia che colpisce il nervo trigemino e che ha natura secondaria o idiopatica. Allo stesso tempo, il farmaco viene utilizzato per ridurre il dolore neurogeno in disturbi come la tabe spinale, le parestesie causate da lesioni e la nevralgia posterpetica.

In caso di astinenza da alcol, il farmaco aumenta la soglia convulsiva (in questo stato si abbassa) e riduce l'intensità dei sintomi clinici del disturbo (tremore, eccitabilità e disturbi dell'andatura).

Nelle persone affette da diabete insipido centrale, riduce la sensazione di sete e la diuresi.

I test confermano che, sotto forma di sostanza psicotropa, Carbalex dimostra efficacia in caso di tali disturbi:

• stati maniacali acuti;
• terapia di mantenimento per il disturbo bipolare di tipo maniaco-depressivo (sia in monoterapia che in associazione con agenti al litio, antidepressivi o neurolettici) o psicosi schizoaffettive;
• psicosi di natura maniacale (in associazione con neurolettici);
• fase acuta della schizofrenia di natura polimorfica.

Il principio d'azione della carbamazepina è stato determinato solo parzialmente. La sostanza normalizza le pareti delle fibre nervose sovraeccitate, rallenta la comparsa di scariche nervose ripetute e indebolisce il trasporto sinaptico degli impulsi eccitatori.

È stato scoperto che il principale meccanismo d'azione del farmaco è la prevenzione della formazione ripetuta di potenziali di influenza dipendenti dal sodio nell'area dei neuroni depolarizzati (blocca i canali del Na).

L'effetto anticonvulsivante si sviluppa principalmente con una diminuzione della quantità di glutammato rilasciato e con la normalizzazione delle pareti nervose; l'effetto antimaniacale è dato dalla soppressione dei processi metabolici della noradrenalina con la dopamina.

Farmacocinetica

La carbamazepina somministrata per via orale viene assorbita quasi completamente dal tratto gastrointestinale; i valori di Cmax dopo una singola dose vengono rilevati dopo 12 ore.

La sintesi con le proteine del sangue è del 70-80%. Nel liquido cerebrospinale con la saliva si formano valori proporzionali alla quota del principio attivo non sintetizzato con le proteine (20-30%). Il farmaco passa nel latte materno (25-60% della concentrazione plasmatica) e attraverso la placenta.

I volumi di distribuzione sono 0,8-1,9 l/kg. Dopo un singolo utilizzo, l'emivita è di 25-65 ore, mentre dopo un uso prolungato è di 8-29 ore (ciò è dovuto all'induzione degli enzimi metabolici). Nei soggetti che assumono farmaci come fenobarbital o fenitoina (che inducono l'attività del sistema monoossigenasi), l'emivita è di 8-10 ore.

I processi metabolici della carbamazepina avvengono nel fegato e l'escrezione avviene principalmente attraverso i reni.

L'effetto prolungato del farmaco non è legato all'assunzione di cibo. È possibile sciogliere le compresse in qualsiasi liquido (tè, latte, acqua naturale o succo d'arancia) senza rischiare di perderne l'efficacia. Inibendo l'attività enzimatica (CYP-450-IIIA4) nel fegato e nello stomaco, il succo di pompelmo aumenta significativamente la biodisponibilità della carbamazepina.

L'effetto anticonvulsivante inizia a manifestarsi dopo diverse ore o diversi giorni (ma a volte questo periodo può raggiungere anche 1 mese).

Dosaggio e somministrazione

Utilizzo nell'epilessia.

I bambini dai 10 anni in su e gli adulti devono iniziare ad assumere il farmaco con una dose di 0,2 g (1 compressa) 2 volte al giorno. Successivamente, il dosaggio viene gradualmente aumentato fino a raggiungere il livello ottimale.

Neonati fino a 12 mesi: 0,1 g al giorno (0,5 compresse). Bambini di età compresa tra 1 e 5 anni: 0,2-0,4 g al giorno (1-2 compresse). Bambini di età compresa tra 6 e 10 anni: 2-3 compresse al giorno (0,4-0,6 g).

Disturbi maniaco-depressivi e mania.

La dose giornaliera raccomandata è di 0,4-1,6 g (2-8 compresse), suddivisa in 2-3 somministrazioni. La dose standard è di 2-3 compresse al giorno (0,4-0,6 g).

Nevralgia che colpisce il nervo trigemino.

Nella fase iniziale, di solito è necessario assumere 1 compressa (0,2 g) 2 volte al giorno. Successivamente, il medico stabilirà il dosaggio personalizzato, determinando la porzione ottimale. Spesso, circa 3 compresse al giorno (0,6 g) sono sufficienti.

Forma diabetica di neuropatia e diabete insipido centrale.

Spesso è necessario assumere 0,2 g del farmaco (1 compressa) 3 volte al giorno.

Astensione di natura acuta.

Durante i primi 4-5 giorni del ciclo terapeutico, è necessario assumere 2 compresse del farmaco (0,4 g) 3 volte al giorno. Successivamente, assumere 1 compressa (0,2 g) 3 volte al giorno.

In caso di disfunzione renale si utilizzano dosaggi ridotti.

Le persone sottopeso e gli anziani devono iniziare la terapia con 2 dosi da 0,1 g della sostanza al giorno (0,5 compresse).

Le compresse devono essere deglutite intere con acqua (non bere succo di pompelmo). Possono essere assunte durante o dopo i pasti.

Se si dimentica una dose, non assumere una dose doppia. Continuare ad assumere il medicinale come di consueto.

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Utilizzare Carbalexa durante la gravidanza

La decisione di utilizzare Carbalex su una donna incinta spetta solo al medico.

Poiché la carbamazepina viene escreta nel latte materno, l'allattamento al seno deve essere interrotto durante la terapia.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• aumentata intolleranza alla carbamazepina e a componenti simili (triciclici, una certa forma di farmaci prescritti per la depressione) o a uno qualsiasi degli elementi aggiuntivi del farmaco;
• Blocco AV;
• combinazione con agenti a base di litio o MAOI;
• stadi gravi di disturbi funzionali del fegato;
• soppressione della funzionalità del midollo osseo.

Effetti collaterali Carbalexa

Nella fase iniziale del trattamento potrebbero manifestarsi vomito, diarrea o stitichezza, nonché secchezza delle fauci e perdita di appetito.

Occasionalmente possono verificarsi i seguenti effetti collaterali: vertigini, affaticamento o sonnolenza, mal di testa e disturbi della vista o della coordinazione; inoltre, possono verificarsi formicolio o paralisi parziale alle gambe e disturbi del linguaggio. Negli anziani possono verificarsi annebbiamenti della coscienza o (in rari casi) allucinazioni. Questi sintomi negativi scompaiono dopo 8-14 giorni senza alcun trattamento o a causa di una temporanea riduzione del dosaggio prescritta dal medico curante.

Tra le altre violazioni:

• Disturbi del SNP e del SNC: spesso si sviluppano alterazioni della coscienza o depressione della stessa e atassia cerebellare; negli anziani può svilupparsi ansia o confusione. Occasionalmente si osservano movimenti involontari (contrazioni muscolari e tremori diffusi); negli anziani (anche con lesioni cerebrali) è possibile coreoatetosi o discinesia a carico della regione orofacciale. Si osservano isolatamente aggressività nel comportamento, umore depresso, ritardo mentale, riduzione dell'attività, disturbi del linguaggio, allucinazioni, nonché parestesia, tinnito, debolezza muscolare, paresi, neurite periferica e disturbi del gusto. È possibile l'attivazione di psicosi latenti. In genere, tali manifestazioni scompaiono spontaneamente dopo 8-14 giorni o dopo una temporanea riduzione della dose;
• Danni agli organi visivi: a volte si verificano disturbi visivi temporanei (disturbo dell'accomodazione oculare, visione offuscata o doppia). Occasionalmente si sviluppa opacizzazione del cristallino o congiuntivite;
• disturbi dell'apparato muscolo-scheletrico: occasionalmente si manifestano mialgia con artralgia e spasmi muscolari, che scompaiono dopo l'interruzione dell'uso del farmaco;
• segni di allergia: occasionalmente possono verificarsi eruzioni cutanee, nevicate ricorrenti, prurito o orticaria, nonché sindrome di Stevens-Johnson;
• manifestazioni epidermiche: possibile sviluppo di dermatite esfoliativa, MEE, porpora, fotosensibilità, vasculite, eritema nodulare, e inoltre alopecia, iperidrosi e lupus eritematoso disseminato;
• disturbi dell'ematopoiesi: trombocitopenia o leucopenia, leucocitosi o eosinofilia, nonché agranulocitosi o anemia;
• Disturbi digestivi: secchezza delle mucose della bocca, vomito, perdita di appetito e nausea. Occasionalmente si verificano stitichezza o diarrea e aumento dell'attività delle transaminasi epatiche. Possono svilupparsi pancreatite, glossite, ittero, stomatite, epatite o gengivite;
• problemi della funzionalità respiratoria: possono verificarsi dispnea o polmonite;
• Lesioni del tratto urinario: occasionalmente si sviluppano ematuria, pollachiuria, proteinuria e anche disuria o oliguria. Può verificarsi insufficienza renale;
• Disturbi del sistema cardiovascolare: aritmie, blocco AV, bradicardia e peggioramento dell'angina. Raramente, si osserva un aumento o una diminuzione della pressione arteriosa. Tromboembolia o tromboflebite sono osservate sporadicamente;
• Altri: Occasionalmente, possono verificarsi edema o iponatriemia e aumento di peso. Possono verificarsi galattorrea, disfunzione sessuale, linfoadenopatia o ginecomastia;
• Segni che si manifestano quando si consumano porzioni abbondanti: battito cardiaco irregolare, tremori e alterazioni della pressione sanguigna.

Se si avvertono sintomi negativi non elencati sopra, è opportuno consultare un medico.

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Overdose

Segni di avvelenamento acuto: vomito, spasmi, vertigini, agitazione, atassia, tremore, nausea e movimenti involontari. Inoltre, tachicardia, problemi respiratori, convulsioni tonico-cloniche, blocco atrioventricolare e alterazioni della pressione sanguigna. Nei casi gravi, si osservano annebbiamento o perdita di coscienza, nonché arresto respiratorio. È necessario consultare immediatamente un medico.

Il farmaco non ha antidoti. Vengono eseguite lavanda gastrica, induzione artificiale del vomito, somministrazione di carbone attivo e lassativi. Successivamente, vengono adottate misure sintomatiche a supporto dell'apparato respiratorio e cardiovascolare. In caso di convulsioni, vengono utilizzati altri anticonvulsivanti (esclusi i barbiturici, perché sopprimono l'attività respiratoria). L'emodialisi, la diuresi forzata o le procedure di dialisi peritoneale non hanno l'effetto desiderato.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione del farmaco con altri anticonvulsivanti (ad esempio fenobarbitale o difenina) può ridurre reciprocamente l'effetto anticonvulsivante (raramente, al contrario, lo potenzia).

Il farmaco può ridurre l'effetto dei medicinali che rallentano la coagulazione del sangue (anticoagulanti), di alcuni antibiotici (ad esempio la doxiciclina), dei farmaci antiaritmici (chinidina) e dei contraccettivi ormonali.

Altri farmaci (e il succo di pompelmo) possono aumentare i livelli ematici di carbamazepina, alterando in modo analogo gli effetti di alcuni antibiotici (ad esempio, isoniazide con eritromicina e troleandomicina), farmaci cardiovascolari (ad esempio, diltiazem con verapamil), analgesici (destropropossifene) con antidepressivi (viloxazina), nonché sostanze che abbassano il pH gastrico (cimetidina) e alcuni farmaci antiepilettici (primidone con fenitoina e acido valproico).

L'associazione con alcuni farmaci utilizzati per il trattamento di disturbi mentali (litio) può causare sensazioni di confusione o ansia.

Tra la fine dell'uso degli IMAO e l'inizio della terapia con Carbalex devono trascorrere almeno 2 settimane.

Il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio che mostrano il corretto funzionamento della tiroide.

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Condizioni di archiviazione

Carbalex deve essere conservato in un luogo buio a una temperatura non superiore a 25°C.

Data di scadenza

Carbalex può essere utilizzato entro un periodo di 5 anni dalla data di rilascio del prodotto farmaceutico.

Domanda per i bambini

Per un'eliminazione più rapida del farmaco nei bambini potrebbe essere necessario l'uso di dosaggi più elevati rispetto agli adulti (nuovo calcolo in mg/kg).

Nei neonati di età inferiore ai 12 mesi, il farmaco viene utilizzato solo dietro prescrizione medica e sotto la sua supervisione.

Carbalex viene prescritto ai bambini con estrema cautela, dopo che il medico abbia attentamente valutato tutti i rischi e gli aspetti positivi dell'uso del farmaco. Si raccomanda l'uso monoterapeutico.

Analoghi

Analoghi della sostanza sono i farmaci Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard con Carbamazepina e anche Finlepsin.