Leukeran

Il Leukeran mostra attività antitumorale e citostatica.

Indicazioni Leukeran

Viene utilizzato per le seguenti patologie:

• linfogranulomatosi;
• leucemia linfatica cronica;
• linfomi che presentano una forma maligna (ad esempio il linfosarcoma);
• macroglobulinemia primaria.

Modulo per il rilascio

L'agente terapeutico viene rilasciato sotto forma di compresse, nella quantità di 25 pezzi all'interno di una bottiglia di vetro; ogni confezione contiene 1 di queste bottiglie.

Farmacodinamica

Il clorambucile è un derivato aromatico dell'azoto mostarda che esercita un effetto alchilante bifunzionale durante la terapia.

L'alchilazione si verifica quando si formano radicali di etilenemonio altamente attivi. Durante questo processo, si verifica una sintesi incrociata tra questi radicali e l'elica del DNA, causandone l'interruzione della replicazione.

Farmacocinetica

Si osserva un buon assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale. I valori di Cmax del principio attivo vengono registrati dopo 0,5-2 ore dalla somministrazione. La sintesi proteica intraplasmatica è del 99%. L'escrezione del clorambucile dal plasma avviene dopo circa 90 minuti.

I processi metabolici si sviluppano all'interno del fegato, in modo completo e ad alta velocità. La sostanza viene escreta principalmente attraverso i reni sotto forma di prodotti metabolici. Il componente non supera la barriera emato-encefalica, ma è in grado di penetrare la placenta.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse devono essere assunte intere, per via orale. Il farmaco fa solitamente parte di un trattamento complesso, motivo per cui solo uno specialista medico esperto dovrebbe scegliere lo schema di somministrazione e il regime posologico.

Nella linfogranulomatosi, Leukeran viene utilizzato in monoterapia. In media, sono necessari 0,2 mg/kg di sostanza al giorno. L'intero ciclo di trattamento dura solitamente 1-2 mesi.

In altre situazioni, il dosaggio viene calcolato tenendo conto delle caratteristiche individuali e del peso del paziente. La durata della terapia deve essere stabilita dal medico.

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Utilizzare Leukeran durante la gravidanza

È vietato prescriverlo a donne in gravidanza o in allattamento.

Controindicazioni

L'uso del farmaco è controindicato nei soggetti con grave intolleranza allo stesso.

Va utilizzato con grande cautela nelle seguenti situazioni:

• stadio grave di leucopenia o trombocitopenia, nonché soppressione dell'attività del midollo osseo;
• hanno sofferto di recente o hanno ricevuto una diagnosi attuale di varicella;
• herpes zoster;
• infezioni acute di origine fungina, virale o batterica;
• infiltrazione del midollo osseo da parte delle cellule tumorali;
• gotta;
• nefrolitiasi da urati;
• epilessia o trauma cranico;
• malattie che colpiscono gravemente i reni o il fegato.

Effetti collaterali Leukeran

Durante la somministrazione di Leukeran si possono osservare i seguenti disturbi:

• ittero, mielosoppressione, disfunzione epatica e disturbi gastrointestinali;
• convulsioni, febbre, eruzioni cutanee;
• cistite asettica, amenorrea;
• polineuropatia o polmonite.

Overdose

In caso di intossicazione si osservano atassia, aumento dell'eccitabilità, pancitopenia trattabile e ricadute di crisi epilettiche.

Il farmaco non ha antidoto. Viene eseguita una lavanda gastrica e, inoltre, vengono monitorate e supportate le funzioni vitali dell'organismo. È necessario monitorare gli esami del sangue ed eseguire tutte le misure necessarie, tenendo conto dell'insorgenza di sintomi negativi.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione del farmaco con sostanze in grado di sopprimere i processi emopoietici può portare al potenziamento della mielotossicità.

Se utilizzato insieme a farmaci anti-gotta, è necessario modificarne il dosaggio, perché il clorambucile aumenta i livelli di acido urico nel sangue.

L'associazione con aloperidolo, MAOI, maprotilina e anche con fenotiazine, triciclici e tioxanteni riduce spesso la soglia convulsiva e, allo stesso tempo, aumenta la probabilità di sviluppare crisi convulsive.

L'uso simultaneo di vaccini a virus inattivati riduce la produzione di anticorpi come reazione al vaccino utilizzato. Quando si utilizzano vaccini a virus vivi, è possibile potenziare i sintomi negativi, indebolire la produzione di anticorpi e sviluppare altre manifestazioni negative.

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Condizioni di archiviazione

Leukeran deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini e al riparo dalla luce solare. La temperatura deve essere compresa tra 2 e 8 °C.

Data di scadenza

Leukeran può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di produzione del farmaco.

Analoghi

Analoghi della sostanza sono i farmaci Clorbutina e Clorambucile.