Melbeck

Melbek è un farmaco appartenente alla categoria dei FANS (appartenente al gruppo degli oxicam), nonché un inibitore selettivo dell'attività della COX-2, contenente acido enolico. Il principio attivo del farmaco è il meloxicam.

Il farmaco ha un intenso effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico. Il meloxicam contribuisce a rallentare la biosintesi dei mediatori dell'infiammazione (PG) inibendo selettivamente l'azione della COX-2. Questo processo è il principio fondamentale dell'azione del farmaco.

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Indicazioni Melbeka

Viene utilizzato per i seguenti problemi:

• terapia sintomatica per l'artrite reumatoide;
• eliminazione del dolore nell'osteoartrite, nelle lesioni degenerative articolari, nell'artrosi e nel morbo di Bechterew;
• eliminazione di dolori di varia origine (algomenorrea, mialgia, mal di denti, dorsalgia, dolori derivanti da infortuni o interventi chirurgici, nonché lombosciatalgia).

Modulo per il rilascio

Il prodotto farmaceutico è disponibile in compresse da 7,5 mg (5, 10 o 30 pezzi per confezione) o 15 mg (10 pezzi per scatola).

Inoltre, viene venduto sotto forma di liquido iniettabile, all'interno di fiale da 1,5 ml (10 pezzi per scatola).

Disponibile anche sotto forma di supposte rettali (volume 15 mg) - 10 pezzi per confezione.

Farmacodinamica

Test clinici hanno dimostrato che il meloxicam ha una tossicità inferiore rispetto ad altre sostanze della categoria dei FANS (naprossene con piroxicam e diclofenac). Quest'ultimo sopprime efficacemente anche l'attività della COX-1 con la COX-2, ma allo stesso tempo ha un effetto negativo sul tratto digerente e sui reni.

Il principio d'azione del meloxicam è più sicuro perché rallenta selettivamente l'azione della COX-2, avendo un coefficiente di selettività IC50 COX-1/COX-2 pari a 2. Ciò spiega la minore gravità dell'effetto del farmaco sul tratto gastrointestinale e sui reni.

Melbek non altera l'aggregazione piastrinica e il periodo di sanguinamento se utilizzato alle dosi indicate. Allo stesso tempo, naprossene con indometacina, ibuprofene e diclofenac prolungano significativamente il periodo di sanguinamento e rallentano l'aggregazione piastrinica.

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Farmacocinetica

Il meloxicam viene assorbito ad alta velocità nel sistema digerente, indipendentemente dall'assunzione di cibo. La sua biodisponibilità è dell'89%. Dopo somministrazione orale, i valori di Cmax nel sangue vengono registrati dopo 5-6 ore (dopo l'assunzione di una dose di 7,5 mg, la Cmax plasmatica è di 0,4-1 mg/ml e dopo l'assunzione di una dose di 15 mg - 0,8-2,0 mg/ml). Entro il 3°-5° giorno di terapia, si osservano i livelli di farmaco in equilibrio.

Se somministrato per via intramuscolare, il farmaco viene completamente assorbito; dopo somministrazione parenterale, l'indice di biodisponibilità è prossimo al 100%.

I parametri farmacocinetici del meloxicam sono legati alla dose nel caso di somministrazione intramuscolare di 5 e 30 mg del farmaco.

I valori plasmatici di Cmax vengono registrati dopo 60 minuti dall'iniezione. Valori plasmatici stabili si osservano entro il 3°-5° giorno di trattamento.

Circa il 99,5% del meloxicam viene sintetizzato dalle proteine del sangue. La concentrazione del farmaco nella sinovia è pari alla metà dei livelli plasmatici della sostanza.

La biotrasformazione del farmaco avviene nel fegato mediante ossidazione delle parti metiliche per formare 4 componenti metabolici che non hanno attività terapeutica.

Circa il 42% della dose assunta viene escreto nelle urine e il resto nella bile. Meno del 5% del farmaco viene escreto immodificato attraverso l'intestino. L'emivita è di 20 ore.

Problemi di funzionalità renale o epatica non hanno un effetto significativo sulle caratteristiche farmacocinetiche del meloxicam. La clearance plasmatica del farmaco è di 8 ml al minuto (diminuisce negli anziani). Il meloxicam ha un basso volume di distribuzione (circa 11 l).

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco può essere somministrato per via intramuscolare, rettale o orale.

La dose del farmaco viene scelta individualmente. È necessario utilizzarlo in dosi minime efficaci, per il più breve periodo di tempo possibile.

Le compresse devono essere assunte per via orale durante i pasti, senza masticarle, una volta al giorno alla dose di 7,5-15 mg.

Le iniezioni intramuscolari devono essere utilizzate solo durante i primi giorni di trattamento, dopodiché il paziente passa alla somministrazione orale del farmaco.

In caso di uso complesso di farmaci (compresse insieme ad iniezioni intramuscolari) non si deve superare la dose giornaliera complessiva di 15 mg.

Le supposte Melbek vengono somministrate in dose singola al giorno (15 mg).

Non si possono assumere più di 15 mg di farmaco al giorno. Ai soggetti con grave insufficienza renale e, in aggiunta a questi, ai soggetti sottoposti a emodialisi, può essere somministrato un massimo di 7,5 mg di farmaco al giorno.

In caso di indebolimento lieve o moderato della funzionalità renale, così come in caso di cirrosi epatica compensata, non è necessario modificare il dosaggio del farmaco. Le persone con un rischio aumentato di sintomi negativi dovrebbero inizialmente assumere 7,5 mg di farmaco al giorno.

La soluzione farmacologica non può essere utilizzata per via endovenosa.

Utilizzare Melbeka durante la gravidanza

Melbek non deve essere utilizzato durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave insufficienza epatica o renale;
• intolleranza accertata causata dal meloxicam e da altri componenti del farmaco;
• ulcera peptica, che colpisce il tratto gastrointestinale (fase attiva);
• poliposi nasale o BA;
• Edema di Quincke o orticaria causati dall'uso di aspirina o di altri farmaci della categoria dei FANS.

Effetti collaterali Melbeka

Gli effetti collaterali del farmaco includono:

• stitichezza, gonfiore, nausea, dolore nella zona addominale, diarrea, eruttazione e vomito, nonché epatite, esofagite, gastrite, ulcera gastroduodenale, colite e un aumento temporaneo dei livelli di transaminasi o bilirubina;
• trombocitopenia o leucopenia, nonché anemia;
• prurito, stomatite, irritazione epidermica e orticaria;
• tinnito, labilità dell'umore, vertigini, letargia e mal di testa;
• vampate di calore, palpitazioni, gonfiore e aumento della pressione sanguigna;
• aumento dei livelli di creatinina o urea, nonché insufficienza renale acuta;
• congiuntivite o problemi visivi;
• Edema di Quincke e sintomi di intolleranza.

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Overdose

In caso di avvelenamento con il farmaco, gli effetti collaterali del meloxicam possono essere potenziati.

Si esegue una lavanda gastrica, si utilizza carbone attivo e si adottano misure sintomatiche.

La velocità di escrezione del farmaco aumenta la colestiramina. Poiché il meloxicam ha un'elevata velocità di sintesi con le proteine del sangue, i processi di diuresi forzata, alcalinizzazione delle urine o emodialisi saranno inefficaci. Il farmaco non ha antidoti.

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Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato di 2 o più farmaci della categoria dei FANS aumenta il rischio ulcerogeno e la probabilità di emorragia nel tratto gastrointestinale a causa dell'effetto sinergico dei farmaci.

È impossibile usare farmaci insieme ai sali di litio, perché i FANS possono indebolire l'escrezione renale del litio, che può accumularsi e sviluppare un effetto tossico in futuro.

L'associazione con il metotrexato aumenta l'effetto tossico del farmaco sull'ematopoiesi, motivo per cui è necessario monitorare regolarmente la dinamica delle letture dell'emogramma.

La somministrazione concomitante di ticlopidina ed eparina determina un aumento delle loro proprietà terapeutiche, con conseguente aumento della probabilità di sviluppare emorragie nel tratto gastrointestinale.

Il farmaco indebolisce le proprietà contraccettive del dispositivo intrauterino.

L'uso di Melbek e diuretici richiede l'assunzione di grandi quantità di liquidi.

Il meloxicam può indebolire l'effetto degli agenti antipertensivi (ACE inibitori e farmaci che bloccano l'azione dei recettori β-adrenergici).

I FANS, gli ACE inibitori e i bloccanti del recettore dell'angiotensina-2 hanno un effetto sinergico sulla filtrazione glomerulare, che può portare a insufficienza renale acuta nei soggetti con una storia di disfunzione renale.

Nell'apparato digerente, il meloxicam è in grado di sintetizzarsi insieme alla colestiramina, aumentandone la velocità di escrezione.

È vietato l'uso concomitante del farmaco con la ciclosporina per evitare un aumento della probabilità di sviluppare l'effetto nefrotossico di quest'ultima.

Non si può escludere la possibilità di interazione tra farmaci e ipoglicemizzanti somministrati per via orale.

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Condizioni di archiviazione

Melbek deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. Temperatura massima: 25 °C.

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Data di scadenza

Melbek può essere utilizzato entro un periodo di 4 anni dalla data di vendita del medicinale.

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Domanda per i bambini

Il farmaco non è prescritto ai bambini di età inferiore ai 15 anni.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Movalis, Mataren, Movasin con Meloxicam, Mirlox e Revmoxicam con Mesipol e Amelotex, e anche Bi-Xikam e Artrozan.

Recensioni

Melbek è considerato uno dei farmaci più efficaci per alleviare il dolore in caso di artrosi o artrite: questo è quanto affermano gli specialisti nelle loro recensioni. Allo stesso tempo, si nota che, rispetto ad altri FANS, questo farmaco non ha un effetto negativo così intenso sull'apparato digerente con un uso prolungato, il che è estremamente importante quando si assumono FANS in un ciclo terapeutico.