Mifepristone

Il mifepristone è un farmaco con effetto antigestagenico. È uno steroide sintetico che agisce bloccando i recettori del progesterone, provocando alterazioni nell'endometrio e indebolisce l'ancoraggio dell'embrione alla parete uterina.

Il farmaco è ampiamente utilizzato in medicina in diversi paesi per l'interruzione medica della gravidanza precoce (solitamente prima delle 9 settimane di gestazione). In combinazione con prostaglandine come il misoprostolo, il mifepristone può indurre l'aborto (interruzione della gravidanza) inducendo la contrazione dell'utero e l'espulsione dell'ovulo e del feto in via di sviluppo.

Inoltre, il farmaco viene utilizzato anche per altri scopi medici, come l'induzione del travaglio in caso di natimortalità o per gestire l'iperglicemia nella sindrome di Icenko-Cushing.

Indicazioni Mifepristone

1. Interruzione precoce di gravidanza: il farmaco è utilizzato per interrompere farmacologicamente una gravidanza nelle prime 9 settimane di gravidanza. In combinazione con prostaglandine come il misoprostolo, il mifepristone aiuta a indurre l'aborto, inducendo la contrazione dell'utero e l'espulsione dell'ovulo e del feto in via di sviluppo.
2. Induzione del travaglio in caso di morte fetale: la mifepristone può essere utilizzata per indurre il travaglio in caso di morte fetale, quando il feto è morto nell'utero.
3. Gestione dell'iperglicemia nella sindrome di Cushing-Icenko: la sindrome di Cushing-Icenko è caratterizzata da un eccesso di cortisolo nell'organismo. Il farmaco può essere utilizzato per gestire l'iperglicemia (alto livello di zucchero nel sangue) associata a questa sindrome bloccando i recettori dei glucocorticoidi.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è solitamente disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale. Il dosaggio e il regime posologico possono variare a seconda della prescrizione medica.

Farmacodinamica

Il mifepristone è un antiprogesterone che agisce sui recettori del progesterone bloccandoli. Il progesterone è un ormone sessuale femminile che svolge un ruolo chiave nella regolazione del ciclo mestruale e nel mantenimento della gravidanza.

Il meccanismo d'azione varia a seconda di come viene utilizzato:

1. Azione abortiva: in quanto abortivo, il mifepristone viene utilizzato per interrompere la gravidanza. Penetra la barriera placentare e si lega ai recettori del progesterone nell'endometrio (lo strato interno dell'utero), causando la distruzione del tessuto endometriale e la rottura della placenta, con conseguente interruzione della gravidanza.
2. Aborto farmacologico: il farmaco può essere utilizzato anche in combinazione con prostaglandine (solitamente misoprostolo) per l'interruzione medica della gravidanza nel primo trimestre. Le prostaglandine contribuiscono a rafforzare le contrazioni uterine e a facilitare l'espulsione del contenuto uterino.
3. Trattamento delle patologie ginecologiche: oltre alla sua azione abortiva, il mifepristone può essere utilizzato per trattare alcune patologie ginecologiche come l'endometriosi e i miomi sottomucosi. In questo caso, bloccando i recettori del progesterone, il farmaco può indurre alterazioni dell'endometrio e ridurre le dimensioni dei miomi.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: il mifepristone è generalmente ben assorbito nell'intestino dopo somministrazione orale. Può essere somministrato per via orale sotto forma di compresse.
2. Metabolismo: il farmaco subisce un'intensa metabolizzazione nel fegato. Il principale metabolita, il desmetilmifepristone, possiede anche attività farmacologica. Questo processo solitamente coinvolge gli enzimi del citocromo P450.
3. Escrezione: la mifepristone e i suoi metaboliti vengono solitamente escreti con l'urina e le feci, principalmente come metaboliti.
4. Semi-disposizione: l'emivita di eliminazione del farmaco è di circa 18-87 ore.
5. Legame proteico: il mifepristone si lega fortemente alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene solitamente utilizzato in combinazione con un altro farmaco, come il misoprostolo, per la terapia abortiva medica. Ecco la via di somministrazione generale e i dosaggi per questo scopo:

1. Dosaggio: Solitamente somministrato in una dose da 200 mg. Occasionalmente può essere prescritta una dose da 600 mg, ma questo dipende dalle raccomandazioni del medico e dalle specifiche circostanze cliniche.
2. Modalità d'uso: Il mifepristone viene solitamente assunto per via orale sotto forma di compresse. Nella maggior parte dei casi, l'assunzione avviene in presenza di personale medico che monitora il paziente.
3. Momento della somministrazione: il mifepristone viene solitamente assunto all'inizio di una procedura di aborto farmacologico, solitamente presso una clinica o una struttura sanitaria. Successivamente, dopo un certo numero di ore o giorni (a seconda del protocollo), può essere assunto un altro farmaco, come il misoprostolo, per completare la procedura di aborto.
4. Follow-up: è importante che la paziente sia sottoposta a supervisione medica durante tutto il processo di aborto e anche in seguito, per monitorare la sua salute e fornire il supporto necessario.

Utilizzare Mifepristone durante la gravidanza

L'uso di mifepristone (o di qualsiasi altro farmaco) durante la gravidanza deve essere effettuato solo sotto stretto controllo medico e in conformità con le raccomandazioni del medico. Il mifepristone è solitamente utilizzato esclusivamente per l'aborto farmacologico precoce (di solito prima delle 9 settimane di gestazione) quando vi è un'indicazione medica all'aborto.

Tuttavia, è importante essere consapevoli che l'uso del farmaco durante la gravidanza può essere associato a rischi per la madre e il bambino. Pertanto, la decisione di assumerlo deve essere attentamente valutata da un medico, tenendo conto delle circostanze della gravidanza, dei potenziali effetti collaterali e dei rischi.

È inoltre importante notare che il mifepristone è un farmaco il cui uso può comportare l'interruzione di gravidanza, pertanto il suo uso durante la gravidanza può provocare un aborto se non previsto o desiderato.

Controindicazioni

1. Reazione allergica al farmaco stesso o a uno qualsiasi dei suoi componenti.
2. Gravidanza ectopica non identificata.
3. Anemia (riduzione del numero di globuli rossi nel sangue) o altre gravi patologie del sangue.
4. Malattie che richiedono un trattamento con anticoagulanti (fluidificanti del sangue).
5. Malattie surrenali.
6. Insufficienza renale o epatica.
7. Assumere anticoagulanti (fluidificanti del sangue) quando non è possibile sospenderne temporaneamente la terapia.

Effetti collaterali Mifepristone

1. Aborto farmacologico:

   • Sanguinamento: può essere abbondante e durare diverse settimane.
   • Dolori e crampi: nella parte inferiore dell'addome e nella parte bassa della schiena.
   • Mal di testa.
   • Nausea e vomito.
   • Diarrea o feci liquide.
   • Possibile aumento della temperatura corporea o febbre.

2. Trattamento delle patologie ginecologiche:

   • Disturbi mestruali: sanguinamenti mestruali insoliti o cambiamenti nel ciclo mestruale.
   • Mal di testa.
   • Possibili nausea e vomito.
   • Stanchezza o debolezza.

3. Effetti collaterali comuni:

   • Reazioni allergiche: ad esempio eruzioni cutanee, prurito o gonfiore.
   • Modifiche nella conta ematica: ad esempio modifiche nei livelli di emoglobina o piastrine.

Overdose

Le informazioni sul sovradosaggio nella letteratura medica sono limitate a causa della tossicità relativamente bassa di questo farmaco. Tuttavia, in caso di sovradosaggio, possono verificarsi effetti collaterali indesiderati come forti emorragie, dolore addominale inferiore, vertigini, nausea e vomito.

Interazioni con altri farmaci

Il mifepristone può interagire con altri medicinali, alterandone l'efficacia e la sicurezza o causando effetti collaterali indesiderati. Possono verificarsi interazioni quando si assumono contemporaneamente diversi medicinali. Tra le possibili interazioni si annoverano:

1. Antistaminici: il farmaco può aumentare l'effetto sedativo degli antistaminici come la difenidramina.
2. Farmaci che influenzano il sistema epatico: il mifepristone viene metabolizzato nel fegato, pertanto i farmaci che influenzano la funzionalità epatica possono alterarne il metabolismo. Ad esempio, gli inibitori o gli induttori del citocromo P450 (ad esempio, ketoconazolo, rifampicina) possono alterare i livelli di mifepristone nell'organismo.
3. Farmaci che riducono le emorragie: l'uso concomitante con anticoagulanti (ad esempio Warfarin) può causare problemi di emorragia.
4. Farmaci che agiscono sull'apparato riproduttivo: alcuni farmaci, come il progesterone e i suoi derivati, possono alterarne l'efficacia.

Condizioni di archiviazione

Le condizioni di conservazione sono solitamente specificate nelle istruzioni per l'uso fornite dal produttore. Ecco le raccomandazioni generali:

1. Temperatura: la mifepristone deve essere generalmente conservata a temperatura ambiente, che solitamente è compresa tra 15 e 30 gradi Celsius (tra 59 e 86 gradi Fahrenheit).
2. Umidità: il farmaco deve essere conservato in un luogo asciutto per evitare l'esposizione all'umidità. Si sconsiglia la conservazione in ambienti umidi o in bagno.
3. Luce: il mifepristone deve essere conservato nella confezione originale o in un contenitore buio, al riparo dalla luce diretta. Questo aiuterà a prevenire la decomposizione del principio attivo quando esposto alla luce.
4. Altre raccomandazioni: è importante seguire le istruzioni riportate sulla confezione e le raccomandazioni del medico in merito alla conservazione del farmaco. Alcuni preparati a base di mifepristone potrebbero richiedere ulteriori istruzioni specifiche per la conservazione, come la necessità di conservarli in frigorifero.