Nebitrend

Non -bitrand è un elettivo che blocca l'attività dei recettori β-adrenergici.

Indicazioni Nebitrenda

È usato per il trattamento dell'ipertensione primaria e anche come rimedio aggiuntivo con farmaci standard per CHF negli anziani (oltre 70 anni). 

Modulo per il rilascio

Il rilascio è fatto in compresse confezionate in 7 pezzi all'interno del blister (la confezione contiene 4 di tali piastre). Anche nella piastra blister può contenere 10 compresse - queste piastre nella scatola 3 pezzi.

Farmacodinamica

Nebivolol - un racemato sostanza, enantiomero 2 comprendente: Tipo nebivololo SRRR (D-nebivololo) e tipo nebivololo RSSS (L-nebivololo). In esso si combinano tali proprietà terapeutiche: D-enantiomero ha una selettiva attività bloccante β1-adrenocettori competitivo, e L-enantiomero ha un effetto vasorelaxant lieve fornita dalla interazione metabolica con la sostanza L-arginina / NO.

Dopo un uso ripetuto e ripetuto di farmaci, l'indice delle risorse umane diminuisce con i carichi e in uno stato calmo (nelle persone con pressione sanguigna normale e in individui con valori elevati).

L'effetto ipotensivo del farmaco continua a persistere con una terapia prolungata. Le porzioni medicinali non causano lo sviluppo di antagonismo α-adrenergico. Con una terapia breve e prolungata in soggetti con elevati indici di pressione arteriosa, la resistenza vascolare sistemica è indebolita. Sebbene la frequenza cardiaca diminuisca, l'attenuazione della gittata cardiaca in condizioni di calma o di carico è limitata, a causa dell'aumento del volume d'impatto.

Qual è il significato clinico delle differenze emodinamiche rispetto agli indici quando si utilizzano altri farmaci che bloccano i recettori β-adrenergici non è stato studiato abbastanza finora. Nelle persone con pressione sanguigna elevata, il farmaco aumenta la risposta vascolare all'effetto dell'acetilcolina, che si verifica attraverso il monossido di azoto. Nelle persone con problemi nel lavoro dell'endotelio, questa reazione è indebolita.

Quando si usa Non-Tribend sotto forma di una sostanza aggiuntiva nel trattamento standard di CHF con una frazione indebolente dell'espulsione ventricolare sinistra (o senza di essa), il periodo di ospedalizzazione o morte a causa di malattia SSS è significativamente prolungato.

Le persone che hanno preso la medicina hanno avuto una diminuzione dell'incidenza di decessi a esordio improvviso.

Farmacocinetica

Quando somministrato per via orale, l'assorbimento degli enantiomeri del nebivololo si verifica a un ritmo elevato. L'assunzione di cibo non ha alcun effetto sull'assorbimento, il che rende possibile applicare il farmaco senza essere legato al cibo.

I processi di scambio del medicinale avvengono all'interno del fegato; nello stesso momento si formano idrossimetaboliti che possiedono attività medicinale. I valori di biodisponibilità del nebivololo ingerito in media sono del 12% nelle persone con un alto tasso di processi metabolici e quasi un tasso pieno nelle persone con tassi bassi. Data la differenza nella velocità di questi processi, è necessario selezionare una porzione del farmaco tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente (alle persone con un tasso metabolico più basso dovrebbero essere assegnati dosaggi più bassi).

Nelle persone con un alto tasso metabolico, l'emivita degli enantiomeri è in media 10 ore, e nelle persone con un ritmo lento questo tasso è più alto (3-5 volte). I valori plasmatici, che sono compresi nell'intervallo 1-30 mg della sostanza, sono proporzionali alla dimensione della dose.

Dopo 7 giorni dal momento dell'assunzione dei farmaci, la sostanza viene escreta (con urina - 38% e con le feci - 48%). Nello stato invariato con l'urina il nebivololo è escreto solo meno dello 0,5% della porzione.

I valori plasmatici di equilibrio del principio attivo nella maggior parte dei pazienti (con un alto tasso metabolico) sono rilevati dopo 24 ore e gli indicatori dei metaboliti idrossi - dopo alcuni giorni.

Gli enantiomeri sono sintetizzati con proteine (principalmente con albumina). In questo caso, SRRR-nebivololo è sintetizzato dal 98,1% e RSSS-nebivololo - del 97,9%.

Dosaggio e somministrazione

Usa la droga per via orale, prendendo la pillola con acqua normale. Il ricevimento della droga non è legato al mangiare.

Ipertensione primaria

È necessario assumere 1 compressa di medicinale (5 mg di sostanza) al giorno. Si consiglia di farlo alla stessa ora del giorno.

L'effetto antipertensivo ottimale si sviluppa dopo 1-2 settimane di terapia, ma nei singoli casi il risultato dovrebbe essere previsto durante il primo mese.

Il farmaco può essere usato in monoterapia e in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Va tenuto presente che l'effetto antipertensivo aggiuntivo è stato osservato solo quando combinato con idroclorotiazide (porzione 12,5-25 mg).

Pazienti con CHF.

La terapia per CHF è necessaria per iniziare con una titolazione a dosaggio lento - fino a quando non si ottiene la porzione di supporto ottimale per il paziente. Tale trattamento è previsto per le persone con CHF senza episodi di decompensazione in forma acuta negli ultimi 1,5 mesi. Il medico curante dovrebbe avere esperienza della terapia con CHF.

Le persone che utilizzano altri farmaci per migliorare cardiovascolare (diossina con farmaci diuretici, ACE-inibitori e gli antagonisti dell'angiotensina terminazioni 2), è necessario prendere una parte del farmaco durante gli ultimi 14 giorni prima di utilizzare Nebitrenda.

Dosaggio titolazione iniziale effettuata secondo lo schema qui sotto osservazione intervalli di 1-2 settimane, oltre a considerare il paziente tollerato questo dosaggio: 1,25 mg porzioni a 1 pm volte al giorno, è consentito di aumentare fino a 5 mg del farmaco al giorno . Inoltre, il dosaggio viene aumentato a 10 mg con una somministrazione di 1 volta al giorno. Il dosaggio indicato è il massimo consentito per la somministrazione al giorno.

Nella fase iniziale della terapia, e con ogni incremento in porzioni, ad un paziente deve essere di almeno 2 chasa rimanere sotto il controllo di un medico esperto - per confermare che la sua condizione clinica è stabile (in particolare questo è importante per la pressione sanguigna e disturbi valori della frequenza cardiaca di conduzione del miocardio, e con con questo nel potenziare i segni dello scompenso cardiaco).

Se necessario, il dosaggio già ricevuto può essere gradualmente eliminato o riportato nuovamente.

Potenziare sintomi di insufficienza cardiaca o di ipersensibilità in relazione ai farmaci sulla fase di titolazione, la dose nebivololo deve prima essere ridotta o, se è necessario, annullare immediatamente la ricezione (se ci sono manifestazioni di insufficienza cardiaca associato con edema polmonare acuto, indicatori drasticamente ridotto pressione sanguigna, sviluppato bradicardia carattere sintomatica, cardiogeno shock o blocco AV). Spesso, per il trattamento dei farmaci CHF dovrebbe essere usato per lungo tempo.

La terapia con l'uso di farmaci non può essere interrotta improvvisamente, perché, di conseguenza, i segni di insufficienza cardiaca possono essere potenziati. Se è necessario un bisogno per abolire l'uso di droghe, riducendo la porzione in più fasi - ogni settimana riducendo della metà.

Persone con insufficienza renale

Per un giorno devi prendere 2,5 mg di sostanza. Se necessario, il dosaggio per il giorno può essere aumentato a 5 mg.

Anziani (> 65 anni).

Per prima cosa è necessario utilizzare 2,5 mg di farmaci al giorno, quindi, se necessario, aumentare la dose a 5 mg. Inoltre, in connessione con il fatto che l'esperienza nell'uso di droghe è inadeguata per le persone di età superiore a 75 anni, il trattamento con questa fascia di età è necessario con grande cura e solo sotto controllo medico.

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Utilizzare Nebitrenda durante la gravidanza

L'effetto terapeutico del nebivololo può provocare un effetto negativo sul decorso della gravidanza, così come sul feto e sul neonato. Per questo motivo, in questo periodo viene utilizzato solo nei casi in cui i benefici per le donne sono più probabili rispetto alla comparsa di complicazioni nel feto. 

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza rispetto all'elemento attivo del farmaco o di altri componenti;
• insufficienza di attività epatica o disordine nel funzionamento del fegato;
• feocromocitoma non trattato;
• insufficienza cardiaca in fase acuta, shock cardiogeno o episodi con sviluppo di scompenso, in cui è necessario introdurre elementi attivi che abbiano un effetto isotropico positivo;
• SSSU (questo include anche un blocco della natura sinouaurica) e blocco AV del 2-3 ° grado (nessun pacemaker);
• spasmi bronchiali o asma, disponibili nella storia;
• acidosi, che ha un carattere metabolico;
• bradicardia (prima dell'inizio della terapia, la frequenza cardiaca è <60 battiti / minuto);
• riduzione della pressione sanguigna (la pressione arteriosa sistolica è <90 mm Hg), così come i disturbi del flusso sanguigno periferico in misura grave.

Effetti collaterali Nebitrenda

Effetti collaterali che si verificano nelle persone con ipertensione primaria:

• disturbi mentali: a volte si sviluppa depressione o appaiono incubi;
• disturbi della funzione di NA: spesso ci sono parestesie, vertigini e mal di testa. Si verifica un singolo svenimento;
• problemi con organi visivi: a volte si osservano disturbi visivi;
• lesioni che colpiscono l'apparato respiratorio: spesso compare la dispnea. Qualche volta gli spasmi di bronchi si alzano;
• disturbi dell'attività digestiva: spesso vi è nausea, stitichezza o diarrea. A volte si sviluppa vomito, dispepsia o gonfiore;
• sintomi sull'epidermide e sui tessuti sottocutanei: a volte ci sono eruzioni di natura eritematosa o prurito. Esiste una esacerbazione della psoriasi;
• disturbi nel lavoro del CCC: a volte sviluppano insufficienza cardiaca, eziologia, abbassamento del livello di AD, inibizione della conduttività AV o blocco AV, così come la claudicatio intermittente;
• manifestazioni sistemiche: spesso ci sono gonfiore e aumento della fatica;
• lesioni immunitarie: possono sviluppare intolleranza o edema Quincke;
• violazioni della funzione degli organi riproduttivi e delle ghiandole mammarie: a volte c'è impotenza.

Inoltre, ci sono prove di sviluppo di disturbi provocati da alcuni beta-bloccanti: psicosi con allucinazioni, cianosi delle estremità, sensazione di confusione, malattia di Raynaud, danno tossico della mucosa oculare (simile all'azione di practolol) e asciugare mucose degli occhi.

Disturbi che si verificano in individui con CHF.

Più spesso con l'uso di Nebitendra, si è manifestata una vertigine o sviluppo di bradicardia.

Ci sono anche sintomi negativi (che possono essere associati all'uso di droghe), che sono considerati i più comuni durante la terapia durante il CHF:

• potenziamento dei segni di insufficienza cardiaca;
• collasso ortostatico;
• Blocco AV, avendo il 1 ° grado;
• gonfiore alle gambe;
• una reazione allergica al farmaco.

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Overdose

In caso di intossicazione con β-adrenoblokler, si ha uno spasmo di bronchi, una bradicardia, un'insufficienza cardiaca incompleta e una diminuzione del livello di pressione arteriosa.

Per trattare il disturbo, è necessario prima sciacquare lo stomaco e quindi nominare il ricevente per assumere lassativi con carbone attivo. Inoltre, è necessario monitorare i valori di zucchero nel sangue. Se necessario, la terapia intensiva viene eseguita in ospedale: con lo sviluppo di vagotonia avanzata o bradicardia, viene somministrata atropina, e nello stato di shock o valori ridotti della pressione sanguigna, vengono utilizzate catecolamine con sostituti del plasma.

Lo sviluppo dell'effetto beta-bloccante può essere interrotto iniettando isoprenalina cloridrato a bassa velocità (a partire da 5 μg / minuto) o dobutamina (partendo da una dose di 2,5 μg / minuto) fino a ottenere il risultato desiderato.

Se non si ottengono risultati dopo l'utilizzo delle misure di cui sopra, il glucagone deve essere applicato ad un dosaggio di 50-100 μg / kg. Dopodiché, se necessario, l'iniezione viene ripetuta per 60 minuti e si esegue anche l'infusione della sostanza in una dose di 70 μg / kg / h.

In situazioni estreme, viene eseguita la ventilazione polmonare artificiale e viene collegato un pacemaker.

Interazioni con altri farmaci

E 'vietato combinare Nebitrend con sultopride, così come floktaphenin.

Anche tra le combinazioni proibite del farmaco con antiaritmico prima serie (tra quelli chinidina, lidocaina, propafenone con flecainide e aggiunta gidrokvinidin, tsibenzolin e mexiletina con disopiramide), farmaci che bloccano i canali del Ca (questo elenco di verapamil con diltiazem) così come i farmaci ipotensivi con effetto centrale (tra cui la clonidina, rilmenidina, metildopa e moxonidina con guanfacine).

L'uso simultaneo di droga e furosemide, idroclorotiazide o bevande alcoliche non influisce sulle sue caratteristiche farmacocinetiche.

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Condizioni di archiviazione

La mancata concessione deve essere tenuta in un luogo chiuso da bambini piccoli. La temperatura della stanza è standard.

Data di scadenza

Non-Bitrand può essere usato entro 36 mesi dalla data di rilascio del medicinale.

Domanda per i bambini

Non sono stati effettuati test sull'uso del non laureato in pediatria, per cui questa categoria di età non è stata assegnata.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Nebival, Nebitens, Nebilot con Nebivolol Orion, Nebikard con Nebivolol Sandoz, e anche Nebilong e Nebivolol Teva.