Parnasan

Parnasan ha proprietà antipsicotiche e antipsicotiche.

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Indicazioni Parnasana

È usato per trattare le seguenti condizioni:

• schizofrenia (con esacerbazioni, e anche per trattamento a lungo termine e di supporto per prevenire le ricadute). Si è anche prescritto per disturbi psicotici che si verificano su uno sfondo di schizofrenia e sono accompagnati da produttive (sintomi qui inclusi come allucinazioni, deliri e automatismo) o negativo (il deterioramento di attività sociale, appiattimento emotivo, e l'impoverimento del linguaggio) e le varie manifestazioni di disturbi affettivi;
• BAR (per monoterapia o combinazione con acido valproico o farmaci al litio) - con attacchi maniacali di natura acuta o episodi misti, accompagnati (o meno) da sintomi psicotici, con un rapido cambiamento di stadio (o senza di esso);
• prevenire lo sviluppo di recidiva della mania in individui con disturbo bipolare (se il farmaco dimostra efficacia nel trattamento dello stadio maniacale).

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene effettuato in compresse con un volume di 2,5, 5, nonché 7,5, 10, 15 e 20 mg. All'interno del blister: 10 compresse. In un pacchetto - 3 pacchetti di questo tipo.

Farmacodinamica

L'elemento olanzapina è un antipsicotico appartenente al gruppo dei neurolettici e ha una vasta gamma di attività farmacologiche.

L'effetto antipsicotico si sviluppa bloccando le terminazioni D2 dei sistemi mesocorticali e mesolimbici.

L'effetto sedativo si verifica dopo il blocco degli adrenorecettori della formazione del tronco cerebrale.

Gli effetti antiemetici sono forniti bloccando le terminazioni D2 della regione di trigger del centro emetico.

Proprietà ipotermiche dei farmaci - una conseguenza del blocco delle terminazioni di dopamina nell'ipotalamo.

Insieme a questo, il farmaco ha un effetto su adrenergici, muscarinici, istamina H1 e alcune sottoclassi di desinenze serotoninergiche.

È noto che olanzapina indebolisce i segni di psicosi produttivi (allucinazioni con delusioni) e negativi (senso di sospetto e ostilità, così come l'autismo di natura sociale ed emotiva). Occasionalmente porta alla comparsa di disturbi extrapiramidali.

Farmacocinetica

L'assorbimento di olanzapina è piuttosto alto; la sua laurea non dipende dall'uso del cibo. Il Tmax in somministrazione orale è di 5-8 ore. Dopo aver assunto dosaggi nell'intervallo da 1 a 20 mg, i valori del farmaco plasmatico cambiano linearmente, in base alle dimensioni della porzione. Con indici plasmatici di 7-1000 ng / ml, la sintesi proteica è del 93% (la maggior parte della sostanza è legata alla glicoproteina di acido α1 e all'albumina). Il farmaco passa attraverso barriere istoematogeniche, tra cui il BBB.

I processi metabolici avvengono nel fegato mediante ossidazione con coniugazione; tuttavia, la formazione di prodotti metabolici attivi non è osservata, il principale effetto terapeutico di farmaci è fornito da olanzapina. Il principale prodotto metabolico circolante è il glucuronide; la sostanza non passa attraverso la BBB. Gli isoenzimi del tipo CYP1A2, così come i sistemi del citocromo P450 CYP2D6, sono coinvolti nella formazione di prodotti metabolici N-desmetil e 2-idrossimetil olanzapina.

Sesso, età e fumo influenzano i valori della clearance della sostanza all'interno del plasma e della sua emivita:

• la categoria dei non fumatori - l'emivita è di 38,6 ore e il livello di clearance è di 18,6 l / h;
• categoria fumatori - emivita - 30,4 ore, valori di clearance - 27,7 l / ora;
• donne - T1 / 2 - 36,7 ore, livello di clearance - 18,9 l / h;
• uomini - valori di clearance - 27,3 l / h, tempo di dimezzamento - 32,3 ore;
• le persone di età superiore ai 65 anni - clearance è di 17,5 l / h, e l'emivita è 51,8 ore;
• persone di età inferiore ai 65 anni - i valori di clearance sono 18,2 l / h, e l'emivita è di 33,8 ore.

I valori di clearance all'interno del plasma nelle persone con insufficienza epatica, nelle persone non fumatori e nelle donne sono inferiori rispetto alle corrispondenti categorie di pazienti.

L'escrezione dell'elemento avviene principalmente attraverso i reni (60%) sotto forma di prodotti metabolici.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse sono assunte per via orale, senza riferimento all'assunzione di cibo, lavate con acqua normale.

Per il trattamento della schizofrenia - la dose del dosaggio iniziale è di 10 mg al giorno.

Per gli episodi maniacali causati dal disturbo bipolare, assumere 15 mg di sostanza (in monoterapia) o 10 mg al giorno (in combinazione con acido valproico o farmaci al litio). Nello stesso dosaggio prescritto e trattamento di mantenimento.

Per prevenire le recidive di attacchi maniacali con BAR, devi prima prendere 10 mg al giorno durante la remissione. Le persone che hanno precedentemente utilizzato Parnasan per il trattamento di episodi maniacali, con trattamento di mantenimento hanno prescritto lo stesso dosaggio. Quando si usano farmaci per un nuovo episodio depressivo, maniacale o misto, è necessario aumentare la dose quando necessario, eseguendo inoltre un trattamento per i disturbi dell'umore (tenendo conto dei sintomi clinici).

La dimensione della porzione giornaliera del farmaco nel trattamento di episodi di mania, schizofrenia e per prevenire la recidiva di BAR può essere nell'intervallo di 5-20 mg al giorno (tenendo conto delle condizioni cliniche del paziente). Un aumento della porzione rispetto ai valori superiori alle dimensioni iniziali raccomandate è consentito solo dopo un esame clinico ripetuto eseguito adeguatamente del paziente e di solito viene eseguito ad intervalli di almeno 24 ore.

Trattamento degli anziani

Spesso non è consigliabile ridurre la porzione iniziale (fino a 5 mg al giorno), anche se è consentita per le persone di 65 anni se ci sono fattori di rischio.

Persone con malattie ai reni o al fegato

È necessario ridurre il dosaggio iniziale a 5 mg al giorno. Nel caso di una forma moderata di funzionalità epatica compromessa, una porzione di 5 mg al giorno diventa l'iniziale. Più tardi può essere aumentato, ma con estrema cautela.

Se il paziente ha più del 1 ° fattore che può influenzare l'assorbimento del farmaco (anziani, donne, non fumatori), potrebbe essere necessario abbassarne la porzione iniziale. Con la necessità, la dose può ulteriormente aumentare, ma con molta attenzione.

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Utilizzare Parnasana durante la gravidanza

Poiché vi sono pochissime informazioni sull'uso del farmaco durante la gravidanza, si raccomanda di applicarlo solo nei casi in cui il beneficio per la donna sia più probabile del danno per il feto. Una donna deve informare il medico di una gravidanza programmata o già in corso durante il trattamento con Parnasan. Un singolo rapporto è stato riportato sulla comparsa di sonnolenza, tremori, lo sviluppo di uno stato letargico e un aumento della pressione sanguigna in neonati nati da donne che avevano assunto olanzapina durante il 3 ° trimestre.

I test hanno dimostrato che il farmaco passa nel latte materno. La dimensione media della porzione (mg / kg) che un bambino riceve dopo aver raggiunto i valori di Css in una donna è pari all'1,8% del dosaggio materno dei farmaci. È vietato allattare al seno durante il trattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza in relazione all'elemento farmaco attivo e le sue altre componenti;
• ipolattasia o mancanza di lattasi e oltre a questo malassorbimento di glucosio-galattosio.

È necessaria cautela quando si utilizza il farmaco in questi casi:

• mancanza di funzionalità renale o epatica;
• iperplasia prostatica, avendo un carattere benigno;
• glaucoma di un angolo chiuso;
• ostruzione intestinale, avendo una forma paralitica;
• convulsioni epilettiche;
• storia di sindrome di sequestro;
• leuco o neutropenia, di origine diversa;
• mielosoppressione di diversa natura (questo include le patologie mieloproliferative);
• sindrome ipereosinofila;
• malattie cerebrali o cardiovascolari o altre condizioni che aumentano la probabilità di abbassare i valori della pressione sanguigna;
• fenilchetonuria;
• una natura innata di un aumento dell'intervallo QT nelle letture ECG (prolungamento dell'intervallo QT corretto (QTc)) o della presenza di fattori che in teoria possono portare ad un aumento dell'intervallo QT (ad esempio, combinazione con farmaci che prolungano il livello dell'intervallo QT);
• ipomagnesemia o kalikaliemia;
• CHF;
• gli anziani;
• combinazione con farmaci che hanno un tipo di esposizione centrale;
• stato fisso.

Effetti collaterali Parnasana

L'uso del farmaco può causare alcuni effetti collaterali:

• disturbi che influenzano il lavoro dell'Assemblea nazionale: spesso c'è una sensazione di sonnolenza. Spesso compaiono anche acatisia, discinesia, vertigini e astenia con parkinsonismo. Occasionalmente, si osserva una sindrome convulsiva (principalmente in coloro che hanno questa violazione nella storia). La distonia si verifica singolarmente (questo include la crisi oculare), MNS e discinesia nella fase avanzata. La cessazione improvvisa dell'assunzione di farmaci da sola porta allo sviluppo di tali manifestazioni come vomito, iperidrosi, tremore, insonnia, nausea e ansia;
• Disfunzione del sistema cardiovascolare: spesso si osserva una diminuzione del livello di pressione sanguigna (questo include il collasso ortostatico) A volte appare bradicardia (può essere accompagnata da collasso o meno). Un singolo prolungamento dell'intervallo QTc si verifica nelle indicazioni ECG, fibrillazione o tachicardia dei ventricoli e morte improvvisa, e anche tromboembolismo (questo include DVT e PEH);
• Problemi con l'attività digestiva: holinoliticheskie transitoria spesso sviluppano sintomi quali secchezza della mucosa orale e costipazione, e in aggiunta, transitorio aumento asintomatico delle transaminasi epatiche (AST per ALT, soprattutto nella fase iniziale del trattamento). Occasionalmente, compare l'epatite (questo include lesioni epatiche con forme colestatiche, epatocellulari o miste). La pancreatite si presenta da sola;
• disturbi metabolici: spesso aumento di peso. L'ipertrigliceridemia si sviluppa spesso o aumenta l'appetito. Singolarmente punto scompenso iperglicemia del diabete, che talvolta appare nella forma di chetoacidosi o coma (e può portare alla morte), e in aggiunta, ipotermia e ipercolesterolemia;
• disfunzione ematopoietica: l'eosinofilia è spesso marcata. Occasionalmente appare leucopenia. Thrombocyto- o neutropenia si sviluppa singolarmente;
• Lesioni della struttura ODA: raramente si osserva rabdomiolisi;
• disturbi nel sistema urogenitale: si verifica un priapismo singolo o ritardi nella minzione;
• sintomi dell'epidermide: occasionalmente eruzioni cutanee. A volte ci sono segni di fotosensibilità. L'alopecia si sviluppa individualmente;
• manifestazioni di allergie: occasionalmente si osserva un'eruzione cutanea. Unità: angioedema, orticaria, sintomi anafilattoidi o prurito;
• altri: gonfiore o astenia periferica si verificano spesso. La sindrome da astinenza si manifesta singolarmente;
• dati di laboratorio: si pone spesso iperprolattinemia, anche se i segni clinici IT (galattorrea tra quelli con ginecomastia, e l'aumento delle dimensioni del seno) appaiono solo occasionalmente. In molti pazienti i livelli di prolattina si sono stabilizzati indipendentemente, senza interrompere il trattamento. Raramente si osserva un aumento transitorio asintomatico dell'attività dell'AST con ALT. A volte si sviluppa un aumento dell'attività CPK. Aumento valori della bilirubina singolarmente o fosfatasi alcalina, così come aumenta il livello plasmatico di zucchero (a livelli superiori a 200 mg / dl, che è un fattore della possibile presenza di diabete, o valori di 160-200 mg / dl, che è considerato un possibile sviluppo sintomo di iperglicemia) in pazienti con valori glicemici di base inferiori a 140 mg / dl. Vi sono stati anche casi di aumento dei trigliceridi (+20 mg / dL ai valori basali) o di colesterolo (+0,4 mg / dL) e sviluppo di eosinofilia asintomatica.

Negli anziani affetti da demenza, durante i test è stata registrata una maggiore incidenza di morte e disturbi cerebrovascolari (TIA o ictus). È estremamente comune per questo gruppo di pazienti sperimentare cadute e disturbi dell'andatura. Sono stati segnalati frequentemente anche polmonite, eritema, incontinenza urinaria, letargia, febbre e allucinazioni visive.

Nelle persone con psicosi indotta da farmaci (a causa dell'uso di agonisti della dopamina), sullo sfondo della paralisi tremante, sono state spesso registrate allucinazioni e peggioramento delle manifestazioni parkinsoniane.

Vi sono informazioni sulla presenza di neutropenia (4,1%) nel caso dell'uso combinato di farmaci con acido valproico in persone con mania bipolare. La combinazione con acido litio o valproico porta ad un aumento della frequenza (oltre il 10%) dei casi di secchezza della mucosa orale, tremore, aumento di peso e aumento dell'appetito. Inoltre, sono stati rilevati disturbi del linguaggio (1-10%).

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Overdose

Segni di avvelenamento: spesso vi è una sensazione di aggressività o eccitazione, tachicardia, disartria, deterioramento del livello di coscienza (a partire da una sensazione di letargia e raggiungimento di uno stato comatoso) e vari disturbi extrapiramidali. Occasionalmente possono verificarsi convulsioni, SNS, delirio, aspirazione, coma, diminuzione o aumento dei valori della pressione sanguigna, soppressione del lavoro respiratorio e aritmie. Il fallimento della funzione cardiopolmonare si sviluppa individualmente.

Nel caso di intossicazione fatale acuta, la dimensione della porzione minima di Parnasan è di 0,45 g. Il dosaggio massimo per l'avvelenamento seguito dalla sopravvivenza del paziente era di 1,5 g.

Il farmaco non ha un antidoto. È vietato indurre il vomito. L'irrigazione gastrica, l'uso di carbone attivo (riduce la biodisponibilità dei farmaci del 60%) e l'implementazione di procedure sintomatiche mentre si monitora contemporaneamente il lavoro dei sistemi vitali (questo include il mantenimento dell'attività respiratoria, il trattamento del collasso ortostatico e l'aumento della pressione arteriosa ridotta).

È vietato usare dopamina, adrenalina e altri simpaticomimetici con proprietà β-adrenomimetiche, poiché quest'ultima può aumentare la diminuzione dei valori della pressione arteriosa. Per determinare la presenza di aritmie, è necessario tenere traccia del lavoro del CAS. La vittima deve rimanere sotto costante controllo medico fino al completo recupero.

Interazioni con altri farmaci

Poiché olanzapina viene metabolizzata mediante CYP1A2 isoenzima, sostanze che inducono o ritardano l'attività degli isoenzimi citocromo P450, nonché presentante uno specifico effetto sulla funzione CYP1A2 possono alterare la farmacocinetica del farmaco.

Medicinali che inducono l'attività di CYP1A2.

I valori di clearance del farmaco possono aumentare nei fumatori se combinati con carbamazepina, con conseguente riduzione dei livelli plasmatici di olanzapina. È richiesto il controllo clinico, perché in alcuni casi potrebbe essere necessario aumentare il dosaggio di Parnasan.

Significa che rallentare l'attività di CYP1A2.

La fluvoxamina è un inibitore specifico dell'elemento CYP1A2 e riduce significativamente il livello di clearance di olanzapina. Nelle donne non fumatori, l'aumento medio dei valori di Cmax del farmaco dopo aver usato fluvoxamina è stato del 54% e negli uomini che fumano, il 77%. Allo stesso tempo, l'aumento medio dei valori di AUC dei farmaci in questi gruppi di pazienti è del 52 e del 108%, rispettivamente.

Le persone che usano fluvoxamina o un altro inibitore dell'attività dell'isoenzima CYP1A2 (ad esempio, ciprofloxacina), il trattamento con Parnasan è necessario per iniziare con porzioni ridotte. La riduzione del dosaggio di olanzapina può essere necessaria quando si aggiunge al trattamento di sostanze che rallentano l'attività dell'isoenzima CYP1A2.

Altre interazioni.

Il carbone attivo riduce l'assorbimento di olanzapina del 50-60% dopo l'uso orale, che può essere assunto almeno 2 ore prima o dopo l'assunzione del medicinale.

Azione fluoxetina rallenta isoenzima CYP1A2 (1 60 mg porzione singola o multipla dose simile oltre 8 giorni) - aumento del 16% dei livelli di Cmax ed allo stesso 16% abbassa clearance di olanzapina. Questi cambiamenti non hanno valore clinico, quindi, non è necessario regolare il dosaggio del farmaco.

Il farmaco è in grado di ridurre l'efficacia degli agonisti della dopamina (tipo diretto o indiretto).

Nel test in vitro sostanza farmaceutica attiva non inibisce i principali isoenzimi del citocromo P450 (1A2 e tra quelli 2D6, 2C9 e per 2C19 e 3A4). Negli studi in vivo sono stati registrati dalla soppressione del metabolismo degli elementi attivi: teofillina (CYP1A2), triciclici (CYP2D6), warfarin (CYP2C9), e diazepam (componenti CYP3A4 e 2C19).

È necessario combinare molto attentamente la medicina con altre medicine con un tipo d'influenza centrale. Sebbene una singola dose di bevande alcoliche (45 mg / 70 kg) non abbia un effetto farmacocinetico, se si beve alcol contemporaneamente alla droga, si può notare un potenziamento dell'effetto sedativo sul sistema nervoso centrale.

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Condizioni di archiviazione

Parnasan deve essere tenuto in un luogo chiuso dall'accesso per i bambini. Il livello di temperatura è entro 25 ° C.

Data di scadenza

Parnasan può essere usato entro 36 mesi dal rilascio dell'agente terapeutico.

Domanda per i bambini

L'uso di Parnasan in pediatria (fino a 18 anni di età) è vietato, perché non ci sono dati sulla sicurezza e l'efficacia terapeutica del farmaco.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Egolanza, Olanzapina e Zalasta.