Remestip

Remestip contiene il terlipressin componente, che è un analogo artificiale della sostanza vasopressina (agisce come un ormone naturale del lobo pituitario posteriore).

L'effetto terapeutico della terlipressina si basa su una combinazione dell'effetto specifico degli elementi formati durante la sua scissione enzimatica. Tra le notevoli proprietà della sostanza emettono antiemorragici e potenti vasocostrittori. Delle azioni visibili, la riduzione del flusso di sangue all'interno del parenchima degli organi interni è più evidente, a causa della quale vi è un indebolimento della circolazione del sangue all'interno del fegato e della pressione nella zona della vena porta.

Indicazioni Remestipa

È usato per tali violazioni:

• sanguinamento dal tratto gastrointestinale - a causa di vene esofagee ingrossate a causa di vene varicose, nonché lesioni ulcerative;
• sanguinamento che si verifica nella zona del tratto urogenitale - dall'utero, innescata da disturbi funzionali, aborto, parto e altre cause;
• sanguinamento causato da procedure chirurgiche (ad esempio, organi nella zona pelvica o peritoneo).

Localmente può essere utilizzato per le procedure ginecologiche associate alla cervice uterina.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del componente viene effettuato sotto forma di fluido medicinale iniettabile - in fiale con una capacità di 2 o 10 ml. In un pacchetto - 5 tali ampolle.

Farmacodinamica

Testare la farmacodinamica dei farmaci ha mostrato che la terlipressina, come altri peptidi simili, provoca lo sviluppo di spasmi di venule con arteriole principalmente all'interno del parenchima degli organi interni, e inoltre, una riduzione della muscolatura liscia della parete esofagea e un aumento di tono insieme alla motilità intestinale in generale.

Oltre agli effetti esercitati sulla muscolatura liscia vascolare, la sostanza ha un effetto stimolante sulla muscolatura liscia uterina, anche nei casi in cui la donna non è incinta.

Testare l'effetto del farmaco, condotto con la partecipazione di persone e animali, ha dimostrato che dimostra la massima attività all'interno della pelle e degli organi interni.

Non ci sono sintomi clinici di effetti antidiuretici della terlipressina.

Farmacocinetica

Di per sé, la terlipressina non mostra attività su muscoli relativamente lisci, ma agisce come un deposito chimico dei componenti che possiedono attività medicinali, che si formano durante il clivaggio enzimatico. Questo effetto si sviluppa ad un tasso inferiore rispetto all'effetto della lisina-vasopressina, ma ha una durata più lunga.

La lisina-vasopressina viene spesso trasformata biologicamente all'interno dei reni con il fegato e altri tessuti.

La farmacocinetica dell'elemento introdotto è descritta più completamente dal modello a 2 componenti. L'emivita è di 40 minuti, l'indicatore di clearance metabolica è 9 ml / kg al minuto e il volume di distribuzione è 0,5 l / kg. L'indicatore plasmatico atteso di lisina-vasopressina si osserva dopo circa mezz'ora dopo l'uso di terlipressina. I valori di Cmax si osservano dopo 1-2 ore.

Dosaggio e somministrazione

Prima esecuzione in / in iniezioni di 2 mg della sostanza con un intervallo di 4 ore. È necessario continuare tale terapia fino a quando sono trascorse 24 ore dal momento in cui l'emorragia è stata interrotta (ma questo periodo dovrebbe essere al massimo di 48 ore). Dopo aver utilizzato la porzione iniziale, può essere ridotta a 1 mg con un intervallo di 4 ore per le persone di peso <50 kg o con lo sviluppo di segni laterali.

Il sanguinamento associato alle vene esofagee affette da vene varicose deve essere trattato applicando una porzione di 1000 mcg (adulto) a intervalli di 4-6 ore entro 3-5 giorni. Al fine di prevenire il ripetersi di sanguinamento, la terapia viene continuata per altri 1-2 giorni dal momento in cui si ferma. Il retestyp viene applicato in bolo, in / in un modo o attraverso una breve infusione. Il farmaco viene somministrato non diluito o dopo la dissoluzione utilizzando NaCl allo 0,9%.

Per altri tipi di sanguinamento nel tratto gastrointestinale, lo stesso dosaggio viene utilizzato con lo stesso intervallo di tempo. Il farmaco può essere utilizzato per fornire cure di emergenza senza riferimento a procedure chirurgiche - se vi è il sospetto di presenza di sanguinamento nella parte superiore del tratto gastrointestinale.

Le emorragie che si verificano nella regione degli organi interni del bambino vengono interrotte somministrando una porzione di 8-20 μg / kg con un intervallo di 4-8 ore. Il farmaco viene utilizzato per l'intero periodo della presenza di sanguinamento; per prevenire il verificarsi di recidive, le stesse misure sono utilizzate come negli adulti. Se un paziente ha vene varicose sclerotiche all'interno dell'esofago, è richiesta una singola applicazione in bolo in una dose di 20 μg / kg.

Sanguinamento associato al tratto urogenitale: a causa della presenza di una differenza nell'attività dell'endopeptidasi nel plasma sanguigno e nei tessuti, i limiti delle dimensioni delle porzioni di dosaggio sono piuttosto ampi - 0,2-1 mg; dovrebbero essere usati con una pausa di 4-6 ore.

In caso di sanguinamento dall'utero, avente un carattere giovanile, vengono utilizzati dosaggi di 5-20 mg / kg.

Se usati localmente nel caso di procedure ginecologiche associate al collo uterino, è necessario sciogliere 400 μg della sostanza da sciogliere in NaCl allo 0,9% per ottenere un volume di 10 ml. È necessario entrare significa paracervical o intracervical. In questo caso, l'effetto terapeutico inizia dopo 5-10 minuti. Se necessario, la porzione può essere reinserita o aumentata.

[2]

Utilizzare Remestipa durante la gravidanza

L'uso di farmaci durante la gravidanza è impossibile. È stato rivelato che porta alla contrazione uterina e ad un aumento del livello di pressione intrauterina durante la fase iniziale della gravidanza, e inoltre è in grado di indebolire la circolazione intrauterina. Nelle prove su conigli sono state notate anomalie nello sviluppo del feto e aborti spontanei.

Non ci sono informazioni sul fatto che il medicinale sia escreto dal latte materno. Negli animali, l'escrezione di droghe con latte non è stata studiata. Il rischio di effetti avversi sui lattanti non può essere escluso. La questione se interrompere l'allattamento al seno o annullare il trattamento deve essere affrontata, tenendo conto di tutti i fattori di rischio e i benefici di ciascuna delle decisioni.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• forte sensibilità associata al componente attivo oa uno qualsiasi degli elementi ausiliari del farmaco;
• sviluppo di shock settico in persone con scarsa gittata cardiaca.

Effetti collaterali Remestipa

Tra gli effetti collaterali ci sono:

• anomalie cardiache: spesso si osservano aritmia o bradicardia e manifestazioni di ischemia nell'ECG. A volte ci sono tachicardia, insufficienza cardiaca, fibrillazione atriale, extrasistoli dei ventricoli, infarto miocardico, dolori che colpiscono lo sterno, tachicardia del tipo di piroetta e sovraidratazione con edema polmonare;
• problemi associati con le navi: si osserva principalmente ischemia periferica, vasocostrizione periferica, pallore dell'epidermide e diminuzione o aumento della pressione sanguigna. Si osservano ischemia intestinale occasionale, vampate di calore e cianosi periferica;
• disturbi della funzione respiratoria: a volte vi è insufficienza respiratoria, spasmo bronchiale, difficoltà a respirare o fermarlo, così come il dolore durante il processo respiratorio. Occasionalmente si verifica dispnea;
• lesioni associate al tratto gastrointestinale: spesso vi è una diarrea temporanea e dolore transitorio nella zona addominale, che ha una natura spastica. A volte si osserva vomito transitorio o nausea;
• Anomalie NS: spesso si sviluppano mal di testa. A volte si osservano crisi epilettiche. Si verifica un singolo apoplessia;
• problemi con i processi metabolici: a volte, in assenza di controllo sugli indicatori di liquido, compare iponatremia;
• lesioni degli strati sottocutanei e dell'epidermide: a volte vi è linfangite o necrosi cutanea locale;
• disturbi dei genitali: le donne hanno spesso dolori di natura spastica, che colpiscono la regione inferiore della zona addominale. A volte si sviluppa ischemia uterina o aumenta il tono uterino;
• problemi nella zona di iniezione: spesso la necrosi si sviluppa in tali aree.

Ci sono alcuni dati sullo sviluppo di segni di intolleranza.

[1]

Overdose

È vietato utilizzare porzioni superiori a 2 mg per un periodo di 4 ore, poiché in tali casi vi sono gravi sintomi avversi associati al funzionamento del CAS.

Per controllare i valori crescenti della pressione sanguigna (che può verificarsi con l'introduzione di Remestip), è necessario utilizzare simpaticolitici o clonidina.

L'atropina viene utilizzata per eliminare la bradicardia.

Interazioni con altri farmaci

La terlipressina potenzia l'effetto dei β-bloccanti indiscriminati nel ridurre la gravità dell'ipertensione portale.

La combinazione con farmaci che provocano la bradicardia (tra cui sufentanil e propofol) può causare lo sviluppo di una forma grave di questa malattia e una diminuzione della gravità della gittata cardiaca.

[3], [4]

Condizioni di archiviazione

Il test deve essere tenuto in un luogo chiuso da bambini piccoli a temperature elevate nel range di 2-8 ° C. Il congelamento della sostanza è proibito.

Durante il 1 ° mese, il farmaco può essere contenuto a temperature non superiori a 25 ° C.

Data di scadenza

La remestip è autorizzata a richiedere un termine di 24 mesi dal momento in cui il farmaco è stato fabbricato.

Analoghi

Analoghi della sostanza sono i medicinali Adipresin, Uropres, Minirin con Glipresin, e in aggiunta D-void, H-desmopressin e Desmopressin.