Remesulide

La remesulide è un farmaco con effetto antireumatico. Appartiene al gruppo dei FANS e possiede le seguenti proprietà terapeutiche: antipiretica, antinfiammatoria e analgesica.

Il principio attivo del farmaco è la nimesulide. Questo componente rallenta selettivamente l'attività dell'enzima COX-2 e, allo stesso tempo, inibisce i processi di legame delle sostanze PG all'interno della zona interessata dall'infiammazione.

Indicazioni Remesulide

È usato come sostanza che allevia il dolore acuto. È prescritto per il trattamento dei sintomi dell'osteoartrite accompagnati da dolore. Allo stesso tempo, viene utilizzato nelle donne per il trattamento della dismenorrea primaria.

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Modulo per il rilascio

Il componente viene rilasciato in compresse - 10 pezzi in una piastra. In una scatola - 1 o 3 piastre.

Farmacodinamica

La nimesulide rallenta il rilascio dell'enzima mieloperossidasi e, allo stesso tempo, sopprime la formazione di radicali liberi dell'ossigeno, senza influenzare la chemiotassi con fagocitosi.

Il farmaco sopprime anche la formazione del fattore di necrosi tumorale e di altri agenti infiammatori.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la nimesulide viene assorbita ad alta velocità nel tratto gastrointestinale. I valori di Cmax intraplasmatica vengono registrati dopo 2-3 ore. La sintesi della sostanza con le proteine ematiche intraplasmatiche è del 97,5%.

Il farmaco è coinvolto nei processi metabolici intraepatici; il suo principale elemento metabolico è la sostanza medicinale attiva idrossinimesulide.

Circa il 65% della dose utilizzata del farmaco viene escreto nelle urine, mentre il restante 35% viene escreto nelle feci.

Dosaggio e somministrazione

Remesulide deve essere assunto per via orale, dopo i pasti, con un po' di liquido. Il farmaco deve essere assunto 1 compressa 2 volte al giorno, al mattino e alla sera.

La durata massima di utilizzo del farmaco è di 15 giorni.

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Utilizzare Remesulide durante la gravidanza

La remesulide non deve essere somministrata a pazienti in gravidanza o in allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• usare in caso di intolleranza associata al farmaco o ad altri FANS;
• un'ulcera aggravata che colpisce il tratto gastrointestinale;
• gravi disturbi dei processi di coagulazione del sangue;
• sanguinamento all'interno dell'apparato digerente;
• grave insufficienza cardiaca;
• storia di sanguinamento gastrointestinale;
• insufficienza epatica o renale (grave);
• la presenza di sospetto di presenza di una malattia chirurgica di natura acuta;
• combinazione con farmaci che, in teoria, possono provocare lo sviluppo di sintomi epatotossici.

Effetti collaterali Remesulide

Gli effetti collaterali includono:

• nervosismo, attacchi d'asma, dolori addominali, vertigini, dispnea e visione offuscata;
• vari segni di intolleranza, anemia, malessere, nausea, astenia, tachicardia e vomito, nonché mal di testa e aumento della pressione sanguigna;
• incubi, iperkaliemia, trombocitopenia o pancitopenia, sonnolenza, stitichezza e diarrea;
• porpora, gonfiore, prurito e ipotermia, nonché paura, distensione addominale e insufficienza renale;
• eruzione cutanea sull'epidermide, iperidrosi e vampate di calore;
• ittero, gastrite, spasmo bronchiale, eritema, dispepsia e nefrite tubulointerstiziale;
• stomatite, orticaria e dermatite, nonché emorragie all'interno dell'apparato digerente ed edema di Quincke;
• ematuria o oliguria, nonché perforazione o ulcera nel tratto gastrointestinale;
• edema facciale, eritema multiforme, disuria ed epatite;
• ritenzione urinaria, colestasi e SSc.

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Overdose

L'avvelenamento da farmaco può causare sintomi quali apatia, vomito, sonnolenza, letargia, nausea, dolore addominale e aumento della pressione sanguigna. Possono inoltre verificarsi emorragie a carico dell'apparato digerente, insufficienza renale acuta, depressione respiratoria e coma.

Il farmaco non ha antidoti. In caso di intossicazione, è necessaria la lavanda gastrica nelle prime 4 ore e al paziente vengono prescritti enterosorbenti. Successivamente, vengono adottate misure di supporto e sintomatiche. Allo stesso tempo, è necessario monitorare attentamente la funzionalità renale ed epatica.

Interazioni con altri farmaci

Interazioni farmacologiche.

Corticosteroidi.

Aumenta il rischio di sviluppare ulcere o emorragie nell'apparato digerente.

SSRI e agenti antipiastrinici.

Aumenta la probabilità di emorragie nell'apparato digerente.

Anticoagulanti.

I FANS possono potenziare l'attività degli anticoagulanti, come l'aspirina o il warfarin. Pertanto, tali combinazioni sono vietate nei pazienti con gravi disturbi della coagulazione. Se non è possibile rifiutare tale combinazione, è necessario monitorare attentamente i valori di coagulazione del sangue.

ACE inibitori, diuretici e antagonisti dei componenti dell'angiotensina-2.

I FANS possono ridurre l'attività dei farmaci antipertensivi e dei diuretici. In alcuni pazienti con disfunzione renale (ad esempio, anziani o disidratati), l'uso combinato di ACE inibitori, antagonisti dell'angiotensina-2 o agenti che sopprimono il sistema COX può causare un ulteriore deterioramento della funzionalità renale e lo sviluppo di insufficienza renale acuta (che è solitamente trattabile).

Tali interazioni devono essere tenute in considerazione nei casi in cui il paziente assume nimesulide in associazione ad ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina-2. È richiesta estrema cautela, soprattutto negli anziani. Dopo l'inizio dell'uso di questa combinazione, la funzionalità renale deve essere attentamente monitorata. I pazienti devono inoltre assumere liquidi a sufficienza.

Il farmaco riduce temporaneamente l'effetto della furosemide sull'escrezione di Na e, in misura minore, di K. Allo stesso tempo, ne indebolisce l'effetto diuretico. L'uso di furosemide con nimesulide in soggetti con patologie cardiache o renali deve essere effettuato con cautela.

Nei volontari, l'uso di nimesulide ha causato un rapido indebolimento dell'effetto della furosemide, che ha favorito l'escrezione di Na e K (sebbene in modo meno pronunciato), riducendo inoltre l'effetto diuretico. La combinazione di questi farmaci determina una riduzione dei valori di AUC (di circa il 20%) e un indebolimento dell'escrezione cumulativa di furosemide, senza alterare gli indicatori della sua clearance intrarenale.

Effetti farmacocinetici quando combinato con altri farmaci.

Esistono informazioni che confermano che i FANS possono ridurre la clearance del litio, con conseguente aumento dei suoi valori plasmatici e della sua tossicità. In caso di assunzione di Remesulide in pazienti che assumono agenti a base di litio, è necessario monitorare regolarmente i livelli plasmatici di litio.

Non presenta interazioni clinicamente significative con teofillina, cimetidina e glibenclamide, né con digossina, warfarin e antiacidi (combinazione di magnesio e idrossido di alluminio) quando utilizzato in vivo.

Il farmaco inibisce l'attività dell'enzima CYP2C9. L'uso concomitante con farmaci che sono substrati di questo enzima può portare a un aumento dei loro indici plasmatici. È necessario usare la nimesulide con molta cautela meno di 24 ore prima o dopo l'assunzione di metotrexato, poiché ciò può aumentare i valori di quest'ultimo nel siero e potenziarne le proprietà tossiche.

A causa dell'effetto che le sostanze che inibiscono la sintetasi (compresa la nimesulide) hanno sulla PG renale, l'attività nefrotossica delle ciclosporine può aumentare.

L'effetto di altri farmaci in relazione alla nimesulide.

Test in vitro hanno dimostrato che gli acidi valproico e salicilico, così come la tolbutamide, sono in grado di spiazzare la nimesulide dai siti di sintesi. Tuttavia, sebbene questi effetti siano stati rilevati nel plasma sanguigno, non sono stati osservati durante l'uso clinico del farmaco.

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Condizioni di archiviazione

La remesulide deve essere conservata in luoghi bui e a temperature inferiori a 25°C.

Data di scadenza

La remesulide può essere utilizzata entro un periodo di 5 anni dalla data di vendita del farmaco.

Domanda per i bambini

Non adatto all'uso pediatrico: età inferiore ai 12 anni.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort e Nimesulide, nonché Nise, Nimegesic con Nimesin e Toro-Sanovel.

Recensioni

La remesulide è considerata un medicinale molto efficace: secondo le recensioni, svolge il suo compito bene quanto altri farmaci noti, ma il suo costo è molto più basso.