Sertralina-apo

La sertralina-apo è un antidepressivo appartenente al gruppo dei farmaci SSRI.

Il componente sertralina è una sostanza potente e altamente selettiva che rallenta i processi di ricaptazione della serotonina che avvengono nell'organismo.

Il farmaco ha un effetto estremamente debole sui processi di ricaptazione inversa di dopamina e noradrenalina. Quando si utilizza la sertralina apo a dosi terapeutiche, la ricaptazione della serotonina viene bloccata dalle piastrine umane.

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Indicazioni Sertralina-apo

Viene utilizzato per le seguenti condizioni dolorose:

• depressione, così come la sua varietà in cui si nota una sensazione di ansia (la mania può essere presente o meno nell'anamnesi);
• disturbi di panico (sullo sfondo dei quali può essere osservata o meno l'agorafobia);
• DOC o PTSD;
• fobia sociale.

Modulo per il rilascio

Il medicinale è confezionato in capsule da 28 pezzi, contenute in un barattolo di polietilene.

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Farmacodinamica

Come molti altri antidepressivi clinicamente attivi, la sertralina attenua l'attività dei terminali serotoninergici e noradrenalina nel cervello. Tuttavia, non ha affinità significativa per i terminali adrenergici (α-1 e α-2, così come β), GABA, colinergici con istaminergici, dopaminergici, serotoninergici (come 5-HT1A con 5-HT1B e 5-HT2) o benzodiazepinici.

Il farmaco non ha proprietà sedative e non influisce sull'attività psicomotoria.

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Farmacocinetica

Le caratteristiche farmacocinetiche della sertralina sono lineari nell'intervallo di dose farmaceutica di 50-200 mg al giorno.

Dopo somministrazione ripetuta del farmaco in una dose di 0,2 g una volta al giorno, i valori di Cmax della sertralina nel plasma sanguigno sono in media di 0,19 μg/ml; sono necessarie 6-8 ore per ottenere questo valore. Il livello di AUC è di 2,8 mg h/l e l'emivita nella fase terminale è di circa 26 ore. Il livello di Cmax dell'elemento metabolico N-desmetilsertralina è di 0,14 μg/ml, l'emivita è di 65 ore e i valori di AUC sono di 2,3 mg h/l.

L'assunzione di cibo aumenta la biodisponibilità della sertralina di circa il 40%. La sostanza subisce ampi processi metabolici con la formazione di N-desmetilsertralina, la cui attività terapeutica è pressoché nulla. Sia la sertralina che l'elemento N-desmetilsertralina partecipano ai processi di deaminazione ossidativa con successiva idrossilazione, riduzione e coniugazione glucuronica. Un gran numero di elementi metabolici viene escreto con la bile.

Il 98% è sintetizzato con le proteine intraplasmatiche del sangue.

I livelli di N-desmetilsertralina negli anziani sono tre volte più elevati in caso di uso ripetuto del farmaco, sebbene il significato clinico di questo fattore non sia stato determinato.

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Dosaggio e somministrazione

La sertralina Apo deve essere assunta con il cibo, una volta al giorno, preferibilmente la sera (o con la colazione se assunta al mattino).

Fase iniziale del trattamento.

Le persone affette da DOC o depressione devono inizialmente assumere 50 mg del farmaco al giorno.

Alle persone con PTSD, disturbi di panico e fobia sociale si raccomanda di assumere inizialmente 25 mg di farmaco al giorno. Dopo la prima settimana di trattamento, la dose viene aumentata a 50 mg una volta al giorno, tenendo conto della tollerabilità del trattamento e dell'effetto del farmaco.

In assenza di effetto farmacologico, la dose viene gradualmente aumentata per titolazione, con intervalli di almeno 7 giorni (poiché studi di farmacocinetica hanno dimostrato che il livello intraplasmatico di equilibrio della sertralina si raggiunge dopo 1 settimana con l'assunzione del farmaco una volta al giorno). È vietato superare il limite di dose massima consentita di 0,2 g al giorno.

Il farmaco di solito raggiunge il suo pieno effetto terapeutico dopo 1 mese di terapia o più. Un aumento accelerato delle dosi spesso non consente di ridurre il periodo di latenza specificato, ma allo stesso tempo può aumentare l'intensità dei sintomi negativi.

Attività di supporto.

Nel trattamento a lungo termine, vengono utilizzate dosi minime di farmaci efficaci. È necessario sottoporre i pazienti a visite periodiche per determinare la necessità di proseguire la terapia.

È vietato interrompere bruscamente il trattamento con il farmaco, poiché ciò può portare a sindrome da astinenza. Quando si interrompe la terapia, si procede con una riduzione graduale del dosaggio.

Terapia per persone con problemi al fegato.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie epatiche. Se il paziente presenta patologie gravi, il dosaggio del farmaco o la frequenza di somministrazione devono essere ridotti.

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Utilizzare Sertralina-apo durante la gravidanza

Non ci sono dati sulla sicurezza dell'uso della sertralina durante l'allattamento o la gravidanza, motivo per cui non viene utilizzata in questi periodi. Sono possibili eccezioni solo in situazioni in cui il beneficio derivante dalla sua somministrazione è maggiore del rischio di effetti negativi sul feto.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata al principio attivo o ad altri elementi del farmaco;
• uso combinato con MAOI;
• insufficienza epatica.

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Effetti collaterali Sertralina-apo

Gli effetti collaterali includono:

• disturbi che colpiscono il sistema nervoso autonomo: iperidrosi e secchezza della mucosa orale;
• Lesioni correlate al CVS: dolore toracico o palpitazioni;
• disturbi del SNP e del SNC: vertigini, ipoestesia, aumento della pressione sanguigna, mal di testa, parestesia e convulsioni, nonché tremore;
• segni epidermici: eruzione cutanea;
• problemi della funzione digestiva: diarrea, gonfiore, vomito, aumento dell'appetito, stitichezza, nausea, dolori addominali e dispepsia;
• manifestazioni di natura sistemica: febbre, stanchezza, dolore alla schiena e vampate al viso;
• disturbi metabolici: sensazione di sete;
• disturbi dell'apparato muscolo-scheletrico: artralgia o mialgia;
• sintomi associati all'attività mentale: agitazione, mania o ipomania, insonnia, sensazione di irrequietezza o nervosismo, sonnolenza e inoltre sbadigli, depersonalizzazione, disfunzione sessuale (di solito eiaculazione ritardata negli uomini), problemi di concentrazione, diminuzione della libido e incubi;
• problemi legati agli organi riproduttivi: irregolarità mestruali;
• Disturbi dell'apparato respiratorio: faringite o naso che cola;
• disturbi degli organi di senso: tinnito, disturbi della vista o del gusto;
• disfunzione urinaria: difficoltà o aumento della frequenza della minzione;
• deviazione dei risultati degli esami di laboratorio: occasionalmente, in modo asintomatico, aumenta l'attività delle transaminasi epatiche nel siero sanguigno (circa tre volte superiore al limite massimo consentito della norma; ciò si verifica principalmente durante le prime 1-9 settimane di terapia, dopo l'interruzione del farmaco, i valori tornano rapidamente alla normalità), il livello di colesterolo totale aumenta leggermente (di circa il 3%), così come i trigliceridi (circa il 5%), il livello di acido urico nel siero diminuisce leggermente (circa il 7%, questo fenomeno non ha conseguenze cliniche).

Overdose

La sertralina ha un ampio profilo di sicurezza; sono stati segnalati casi di avvelenamento con dosi fino a 6 g. I sintomi di intossicazione da sola sertralina includono nausea, ansia, tachicardia, sonnolenza, alterazioni dell'ECG, vomito e dilatazione pupillare. Sebbene non siano stati segnalati decessi per overdose da sola sertralina, sono stati segnalati decessi con sertralina in combinazione con altri farmaci e bevande alcoliche. Pertanto, in caso di intossicazione da sola sertralina, è necessaria una terapia intensiva.

È necessario garantire il libero passaggio dell'aria nelle vie respiratorie e, in aggiunta, un'adeguata ventilazione con ossigenazione. Si utilizzano anche lassativi, carbone attivo o lavanda gastrica (il carbone attivo utilizzato in combinazione con sorbitolo è considerato efficace (o addirittura più efficace) della lavanda gastrica e del vomito).

È necessario monitorare i principali parametri fisiologici ed eseguire le procedure generali di supporto e sintomatiche.

Non ci sono dati sull'antidoto del farmaco. L'emoperfusione, la diuresi forzata e l'exsanguinotrasfusione non hanno un effetto significativo, poiché la sertralina presenta ampi indici di volume di distribuzione.

Nel prestare soccorso alla vittima bisogna tenere conto anche della possibilità di avvelenamento dovuto a più farmaci contemporaneamente.

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Interazioni con altri farmaci

È vietata la somministrazione concomitante di MAO-inibitori.

I valori di pimozide aumentano in caso di associazione con sertralina. A causa dei limiti ristretti dell'indice di farmacocinetica di pimozide, questi farmaci non possono essere combinati.

L'associazione con agenti a base di litio può influire sulla neurotrasmissione serotoninergica; pertanto, quando si utilizza questa associazione, è necessario garantire un monitoraggio adeguato.

Nella fase iniziale del trattamento con Sertralina Apo, è necessario monitorare i livelli plasmatici di fenitoina, aggiustandone la dose se necessario. Ciò è dovuto al fatto che la fenitoina può ridurre i livelli plasmatici di sertralina.

L'associazione del farmaco con sumatriptan causa incoordinazione, ansia, iperreflessia e delirio con agitazione. Se tale associazione è clinicamente necessaria, è necessario garantire il monitoraggio necessario.

Poiché il farmaco viene sintetizzato tramite proteine intraplasmatiche, è necessario tenere in considerazione la possibilità di interazione con altri farmaci soggetti allo stesso processo.

Quando somministrato con warfarin, i valori del PT risultano aumentati; questo parametro deve essere monitorato continuamente all'inizio e alla fine del ciclo terapeutico con sertralina.

L'associazione con tolbutamide o diazepam determina alterazioni nelle caratteristiche farmacocinetiche individuali.

Quando viene somministrato in associazione alla cimetidina, si osserva una diminuzione della velocità di eliminazione del farmaco.

L'uso cronico di sertralina provoca aumenti minimi nei livelli plasmatici allo stato stazionario della desipramina.

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Condizioni di archiviazione

Sertralina Apo deve essere conservata in un luogo chiuso alla portata dei bambini. Temperatura di conservazione: non superiore a 25°C.

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Data di scadenza

L'uso di Sertraline-Apo è approvato per un periodo di 3 anni dalla data di vendita del farmaco.

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Domanda per i bambini

Non ci sono informazioni sull'efficacia e la sicurezza del farmaco in pediatria, motivo per cui la Sertralina-apo non viene prescritta ai bambini.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin con Zalox e Asentra con Solotik. L'elenco include inoltre Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin con Misol, Serlift con Zoloft e Sertralux.

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