Tizanidina-ratiofarmaco

Tizanidina ratiopharm è un miorilassante con effetto centrale sui muscoli scheletrici.

La tizanidina è utilizzata come antispasmodico nel trattamento degli spasmi muscolari acuti dolorosi, così come degli spasmi spastici cerebrali cronici. Il farmaco riduce la resistenza ai movimenti relativamente passivi, sopprime gli spasmi clonici con spasmi e può anche migliorare la forza muscolare volontaria. [ 1 ]

Indicazioni Tizanidina-ratiofarmaco

Viene utilizzato per le convulsioni croniche causate da disturbi del sistema nervoso centrale. Viene inoltre prescritto in caso di convulsioni locali che interessano i muscoli.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di compresse: 10 pezzi all'interno di una piastra; all'interno di una confezione: 3 di tali piastre.

Farmacodinamica

Il farmaco ha un effetto diretto sul midollo spinale, dove rallenta i processi di rilascio degli aminoacidi eccitatori che stimolano le terminazioni NMDA. Questo effetto è molto probabilmente associato alla stimolazione dell'attività delle terminazioni α2. Di conseguenza, si verifica la soppressione della trasmissione del segnale polisinaptico lungo le connessioni interneuronali all'interno del midollo spinale (questa trasmissione porta a un tono muscolare eccessivo), che a sua volta determina un indebolimento del tono muscolare. [ 2 ]

Farmacocinetica

Assorbimento e biodisponibilità.

L'assorbimento della tizanidina è rapido e quasi completo, ma a causa di estesi processi metabolici di primo passaggio, la biodisponibilità media della sostanza è solo di circa il 34%. I valori di Cmax plasmatica vengono osservati dopo 1 ora dal momento della somministrazione del farmaco. [ 3 ]

Processi di distribuzione.

Il valore medio del volume di distribuzione stabile (Vss) con somministrazione endovenosa della sostanza è di 2,6 l/kg. La velocità di sintesi proteica è del 30%.

Quando il farmaco viene somministrato in dosi da 4 a 12 mg, si osservano parametri farmacocinetici lineari. La bassa variabilità dei valori di AUC e Cmax tra individui semplifica il processo di valutazione affidabile dei livelli plasmatici di LA dopo somministrazione orale.

Processi di scambio.

La tizanidina subisce un intenso metabolismo intraepatico ad alta velocità. Il metabolismo in vitro avviene principalmente con la partecipazione dell'emoproteina P4501A2. I componenti metabolici della tizanidina non hanno attività terapeutica.

Escrezione.

L'emivita finale di eliminazione del farmaco dal sistema circolatorio è in media di 2-4 ore. La tizanidina viene escreta principalmente per via renale (circa il 70% della dose) sotto forma di elementi metabolici. Circa il 2,7% del componente escreto è costituito da principio attivo immodificato.

Nelle persone con insufficienza renale (livello di CC inferiore a 25 ml/min), il valore di Cmax è 2 volte superiore rispetto a quello di una persona sana. Anche l'emivita finale è prolungata a quasi 14 ore, motivo per cui anche il livello di AUC aumenta (di quasi sei volte).

Dosaggio e somministrazione

Gli adulti dovrebbero assumere 2-6 mg del farmaco 3-4 volte al giorno. La dose iniziale non deve superare i 6 mg 3 volte al giorno. Il dosaggio del farmaco viene aumentato gradualmente di 2-4 mg, 1-2 volte a settimana.

L'effetto medicinale si manifesta solitamente con l'assunzione di una dose giornaliera di 12-24 mg, suddivisa in 3-4 assunzioni in porzioni uguali. È consentito un massimo di 36 mg di sostanza al giorno.

La durata della terapia viene scelta individualmente.

In caso di disfunzione renale/epatica, il dosaggio del farmaco viene ridotto. È necessario iniziare con una dose da 2 mg, una volta al giorno. Il dosaggio deve essere aumentato gradualmente. Se la dose iniziale non produce alcun effetto, aumentare prima la dose giornaliera per una singola somministrazione, quindi aumentare il numero di somministrazioni.

• Domanda per i bambini

Il farmaco non viene utilizzato in pediatria perché non ci sono sufficienti informazioni sul suo utilizzo nei bambini.

Utilizzare Tizanidina-ratiofarmaco durante la gravidanza

Test su animali non hanno mostrato effetti teratogeni. Non sono stati effettuati test controllati del farmaco durante la gravidanza, motivo per cui Tizanidina-ratiopharm non viene utilizzata durante questo periodo (tranne nei casi in cui il possibile beneficio della terapia sia superiore a qualsiasi rischio).

Test sperimentali hanno dimostrato che piccole quantità di tizanidina vengono escrete nel latte degli animali; l'uso del farmaco è vietato durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza alla tizanidina o ad altri componenti del farmaco;
• grave disfunzione epatica;
• sindrome bulbare di tipo astenico;
• uso combinato con fluvoxamina o ciprofloxacina.

Effetti collaterali Tizanidina-ratiofarmaco

Gli effetti collaterali includono:

• disturbi mentali: occasionalmente si sviluppano insonnia, problemi del sonno e allucinazioni;
• problemi con il funzionamento del sistema nervoso: spesso si osservano vertigini o sonnolenza;
• disturbi della funzione cardiovascolare: spesso si osservano diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia;
• sintomi correlati all'attività digestiva: spesso si verifica xerostomia. Occasionalmente si osservano disturbi dispeptici e nausea;
• lesioni del sistema epatobiliare: l'epatite si manifesta sporadicamente;
• disturbi nell'area dei tessuti connettivi, dei muscoli con ossa e articolazioni: occasionalmente si verifica debolezza muscolare;
• manifestazioni sistemiche: spesso si nota un aumento della stanchezza;
• Alterazioni nei risultati dei test: la pressione sanguigna spesso diminuisce. I livelli sierici delle transaminasi occasionalmente aumentano.

Overdose

Segni di avvelenamento: vomito, vertigini, nausea, abbassamento della pressione sanguigna, miosi e coma.

Vengono eseguite azioni sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

È vietata l'associazione del farmaco con ciprofloxacina o fluvoxamina (ciascuno di questi farmaci rallenta l'azione del CYP4501A2 umano), poiché ciò aumenta il valore AUC della tizanidina (rispettivamente di 10 e 33 volte). Di conseguenza, si sviluppa una riduzione prolungata e clinicamente significativa dei valori pressori, i cui sintomi sono vertigini, sonnolenza e indebolimento dell'attività psicomotoria.

Tizanidina-ratiopharm non deve essere somministrata in associazione ad altri farmaci che inibiscono l'attività del CYP1A2. Tra questi, alcuni antiaritmici (mexetina con amiodarone e propafenone), rofecoxib, cimetidina con ticlopidina, alcuni fluorochinoloni (pefloxacina e norfloxacina con enoxacina, nonché ciprofloxacina) e contraccettivi orali.

La somministrazione concomitante con farmaci antipertensivi (inclusi i diuretici) può provocare bradicardia e un calo della pressione sanguigna.

I sedativi e l'alcol possono potenziare gli effetti sedativi della tizanidina.

Condizioni di archiviazione

Tizanidina-ratiopharm deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. Indicatori di temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Tizanidine-ratiopharm può essere utilizzato per un periodo di 3 anni a partire dalla data di fabbricazione del prodotto terapeutico.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Tisalud e Sirdalud.