Tizanidina ratiopharm

Tizanidine Tablets è un rilassante muscolare con un effetto centrale sui muscoli scheletrici.

La tizanidina è usata come antispasmodico nel trattamento degli spasmi muscolari acuti dolorosi, nonché degli spasmi spastici di tipo cerebrale in forma cronica. Il farmaco riduce la resistenza ai movimenti passivi, inibisce le convulsioni cloniche con spasmi e allo stesso tempo può migliorare la forza muscolare volontaria. [1]

Indicazioni Tizanidina ratiopharm

Viene utilizzato per condizioni convulsive di tipo cronico, provocate da disfunzioni del sistema nervoso centrale. Inoltre, è prescritto in caso di crampi muscolari locali .

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di compresse - 10 pezzi all'interno della piastra cellulare; all'interno della confezione - 3 di questi piatti.

Farmacodinamica

Il farmaco ha un effetto diretto sul midollo spinale, dove rallenta il rilascio di aminoacidi eccitatori che stimolano le terminazioni di NMDA. Questo effetto è molto probabilmente associato alla stimolazione dell'attività delle terminazioni α2. Di conseguenza, viene soppressa la trasmissione polisinaptica dei segnali attraverso le connessioni interneuronali all'interno del midollo spinale (questa trasmissione porta a un tono muscolare eccessivo), che consente di indebolire il tono muscolare. [2]

Farmacocinetica

Assorbimento e biodisponibilità.

L'assorbimento della tizanidina è rapido e quasi completo, ma a causa di estesi processi metabolici del 1° passaggio, il livello medio di biodisponibilità della sostanza è solo del 34% circa. Gli indicatori di Cmax plasmatica sono annotati dopo 1 ora dal momento dell'assunzione di farmaci. [3]

Processi di distribuzione.

Il valore medio del volume di distribuzione stabile (Vss) con somministrazione endovenosa della sostanza è di 2,6 l/kg. Tasso di sintesi proteica - 30%.

Nel caso di somministrazione del farmaco in porzioni da 4-12 mg si osservano parametri farmacocinetici lineari. La bassa variabilità dei valori di AUC e Cmax in persone diverse semplifica il processo di valutazione affidabile del livello plasmatico di LA dopo somministrazione orale.

Processi di scambio.

La tizanidina subisce estesi processi metabolici intraepatici ad alta velocità. Il metabolismo si realizza in vitro principalmente con la partecipazione dell'emoproteina P4501A2. I componenti metabolici della tizanidina non hanno attività terapeutica.

Escrezione.

Il semiperiodo finale di eliminazione del farmaco dal sistema circolatorio è in media di 2-4 ore. La tizanidina viene escreta principalmente attraverso i reni (circa il 70% del dosaggio) sotto forma di elementi metabolici. Circa il 2,7% del componente escreto è il principio attivo immodificato.

Nelle persone con funzionalità renale insufficiente (livello CC inferiore a 25 ml / minuto), l'indicatore Cmax è 2 volte superiore rispetto a una persona sana. Anche il termine finale dell'emivita è prolungato a quasi 14 ore, per cui aumenta anche il livello di AUC (quasi sei volte).

Dosaggio e somministrazione

Gli adulti dovrebbero usare 2-6 mg del farmaco 3-4 volte al giorno. La dose iniziale non deve superare i 6 mg 3 volte al giorno. Il dosaggio del farmaco viene aumentato gradualmente, di 2-4 mg, 1-2 volte a settimana.

L'effetto medicinale si sviluppa solitamente nel caso di assunzione di una dose giornaliera di 12-24 mg, suddivisa in 3-4 utilizzi in porzioni uguali. È consentito un massimo di 36 mg della sostanza al giorno.

La durata della terapia è selezionata individualmente.

In caso di disfunzioni renali/epatiche si riduce il dosaggio dei farmaci. È necessario iniziare con una porzione di 2 mg, una volta al giorno. Il dosaggio deve essere aumentato gradualmente. Se non vi è alcun effetto dalla porzione iniziale, in primo luogo, viene aumentata la dose giornaliera utilizzata per 1 uso, quindi viene aumentato il numero di dosi.

• Applicazione per bambini

Il medicinale non è utilizzato in pediatria perché non ci sono informazioni sufficienti sul suo uso nei bambini.

Utilizzare Tizanidina ratiopharm durante la gravidanza

I test sugli animali non hanno determinato la presenza di effetti teratogeni. Non sono stati eseguiti test controllati del farmaco durante la gravidanza, motivo per cui Tizanidine-ratiopharm non viene utilizzato durante il periodo specificato (ad eccezione dei casi in cui i possibili benefici della terapia sono più probabili di eventuali rischi).

Prove sperimentali hanno dimostrato che piccole quantità di tizanidina vengono escrete con il latte negli animali; il farmaco non può essere utilizzato per l'HB.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza alla tizanidina o ad altri elementi del farmaco;
• grave disfunzione epatica;
• sindrome bulbare di tipo astenico;
• uso combinato con fluvoxamina o ciprofloxacina.

Effetti collaterali Tizanidina ratiopharm

Tra i segni laterali:

• disturbi mentali: occasionalmente si sviluppano insonnia, problemi di sonno e allucinazioni;
• problemi con il lavoro della NA: spesso si osservano vertigini o sonnolenza;
• disturbi della funzione CVS: spesso c'è una diminuzione della pressione sanguigna e bradicardia;
• sintomi associati all'attività digestiva: spesso si verifica xerostomia. Occasionalmente si osservano disturbi dispeptici e nausea;
• lesioni del sistema epatobiliare: l'epatite appare singolarmente;
• disturbi nell'area dei tessuti connettivi, muscoli con ossa e articolazioni: occasionalmente si verifica debolezza muscolare;
• manifestazioni sistemiche: si nota spesso un aumento della fatica;
• cambiamento nelle letture del test: spesso si verifica una diminuzione della pressione sanguigna. Occasionalmente, i valori delle transaminasi sieriche aumentano.

Overdose

Segni di avvelenamento: vomito, vertigini, nausea, diminuzione della pressione sanguigna, miosi e coma.

Vengono eseguite azioni sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

È vietato combinare il farmaco con ciprofloxacina o fluvoxamina (ciascuno di questi farmaci rallenta l'effetto del CYP4501A2 umano, perché questo aumenta il valore AUC della tizanidina (rispettivamente 10 e 33 volte). Di conseguenza, si sviluppa una diminuzione prolungata e clinicamente significativa della pressione sanguigna, i cui sintomi sono vertigini, sonnolenza e indebolimento dell'attività psicomotoria.

Non combinare la tizanidina ratiopharm con altri farmaci che rallentano l'attività del CYP1A2. Tra questi ci sono alcuni farmaci antiaritmici (mexeletin con amiodarone e propafenone), rofecoxib, cimetidina con ticlopidina, alcuni fluorochinoloni (pefloxacina e norfloxacina con enoxacina e anche ciprofloxacina) e contraccettivi orali.

La somministrazione insieme a farmaci antipertensivi (tra cui i diuretici) può portare a bradicardia e diminuzione della pressione sanguigna.

I sedativi e l'alcol possono potenziare l'effetto sedativo della tizanidina.

Condizioni di archiviazione

Le compresse di tizanidina devono essere tenute fuori dalla portata dei bambini piccoli. Indicatori di temperatura - non più di 25 ° С.

Data di scadenza

La tizanidina ratiopharm può essere utilizzata per un periodo di 3 anni dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Analoghi di farmaci sono preparati Tizalud con Sirdalud.