Verapamil

Il verapamil ha attività antianginosa e antiaritmica.

Indicazioni Verapamil

Viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• tachicardia sopraventricolare;
• angina pectoris di natura stabile;
• angina pectoris, in cui si osservano disturbi del ritmo sopraventricolare;
• tachicardia cardiaca sinusale;
• extrasistole sopraventricolare;
• fibrillazione atriale;
• crisi ipertensiva (per somministrazione endovenosa);
• aumento dei valori della pressione sanguigna.

Modulo per il rilascio

L'agente terapeutico viene rilasciato in compresse o confetti da 40 e 80 mg, nonché in compresse ad azione prolungata (volume 0,24 g) e in soluzione al 2,5% per iniezioni endovenose.

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Farmacodinamica

Il verapamil blocca l'attività dei canali del calcio. Il farmaco ha effetti antipertensivi, antianginosi e antiaritmici.

L'effetto del farmaco si basa sul blocco dell'attività dei canali del calcio "lenti" situati all'interno delle cellule miocardiche, delle cellule vascolari muscolari lisce e del sistema di conduzione cardiaco. Allo stesso tempo, questi canali sono presenti all'interno della muscolatura liscia dell'utero, dei bronchi e dell'uretra. Il blocco porta alla stabilizzazione del flusso patologicamente aumentato di ioni calcio nelle cellule. Indebolendo l'ingresso transmembrana del Ca2+ nei cardiomiociti, il farmaco riduce la frequenza cardiaca e la forza delle contrazioni miocardiche, con conseguente riduzione del fabbisogno di ossigeno del miocardio.

Il verapamil riduce il tono muscolare delle membrane vascolari e porta alla dilatazione delle arteriole, indebolisce la resistenza all'interno del circolo sanguigno e riduce il postcarico. Inoltre, il farmaco aumenta anche la circolazione coronarica. Inibisce i processi di conduzione AV e sopprime l'attività automatica del nodo del seno, il che ne consente l'utilizzo in caso di aritmie sopraventricolari.

Il farmaco ha un effetto più pronunciato sul sistema di conduzione (atrioventricolare e nodo del seno) e un effetto più debole sui vasi. Il farmaco migliora l'attività secretoria renale. È importante ricordare che il farmaco aggrava l'insufficienza cardiaca preesistente e causa anche blocco atrioventricolare e grave bradicardia.

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Farmacocinetica

La sostanza viene assorbita quasi completamente una volta entrata nel tratto gastrointestinale. I valori di Cmax nel sangue vengono registrati dopo 1-2 ore. La sintesi con le proteine del sangue è del 90%.

Subisce un rapido metabolismo intraepatico. In caso di terapia intensiva, l'effetto del farmaco è potenziato, poiché il diclofenac e i suoi prodotti metabolici si accumulano nell'organismo.

L'emivita dopo un singolo utilizzo è di 3-6 ore, mentre in caso di uso prolungato raggiunge le 12 ore. L'escrezione avviene per via renale (circa il 74%).

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse convenzionali per tachicardia o angina si assumono per via orale prima dei pasti, 3 volte al giorno, alla dose di 40-80 mg. Per ridurre la pressione alta, il farmaco deve essere assunto 2 volte al giorno (la dose giornaliera in questo caso può raggiungere 0,48 g).

I bambini di età inferiore ai 5 anni devono assumere 40-60 mg del farmaco al giorno.

Le compresse ad azione prolungata in caso di pressione sanguigna elevata vengono assunte al mattino in una dose da 0,24 g. Si consiglia di iniziare la terapia con una dose ridotta: 0,12 g 1 volta al giorno. Dopo 14 giorni, il dosaggio viene aumentato. È possibile anche aumentare la dose a 0,48 g al giorno (2 volte a 12 ore di intervallo). Se è necessario un ciclo di trattamento a lungo termine, è vietato assumere più di 0,48 g di farmaco al giorno.

Per arrestare lo sviluppo di una crisi ipertensiva, il farmaco viene somministrato per via endovenosa con metodo jet, in una dose di 5-10 mg. In caso di aritmie parossistiche, il dosaggio e la modalità di somministrazione sono simili. In assenza di risultati, la stessa dose viene somministrata nuovamente dopo 20-30 minuti. Per le procedure di mantenimento, il farmaco viene somministrato per via endovenosa tramite un contagocce (si utilizza una soluzione di NaCl o destrosio). La dose di una dose endovenosa monodose per un bambino di età compresa tra 1 e 5 anni è di 2-3 g di sostanza.

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Utilizzare Verapamil durante la gravidanza

Al momento, non ci sono informazioni sulla fetotossicità ed embriotossicità del farmaco. Può essere utilizzato dalle donne in gravidanza, ma solo nei casi in cui il probabile beneficio sia più atteso rispetto allo sviluppo di complicanze. Allo stesso tempo, viene spesso prescritto durante la gravidanza. Esistono indicazioni sia ostetriche che mediche per il suo utilizzo.

Ostetrica:

• rischio di parto prematuro (in combinazione con altri farmaci);
• insufficienza fetoplacentare;
• nefropatia che si sviluppa nelle donne in gravidanza.

In caso di rischio di parto prematuro, il farmaco viene utilizzato in associazione a Ginipral; Verapamil deve essere assunto un po' prima, 20-30 minuti dopo l'assunzione. Le recensioni mostrano che l'uso di Ginipral non sempre provoca tachicardia, il che consente di rifiutare l'uso di Verapamil, ma di solito è comunque necessario.

Poiché il farmaco influenza il metabolismo del calcio, viene spesso utilizzato in situazioni a rischio di travaglio prematuro. È stato dimostrato che il trattamento tocolitico può essere eseguito solo con agenti che bloccano i canali del calcio. Dopo la loro somministrazione orale, l'ampiezza delle contrazioni uterine si riduce significativamente (talvolta fino alla completa cessazione di questa attività).

In caso di uno stadio lieve di nefropatia è possibile l'uso monoterapeutico di farmaci, mentre in caso di sviluppo di preeclampsia si utilizzano metodi combinati, tra cui solfato di magnesio (ha effetto diuretico, anticonvulsivante e antipertensivo), assunzione di 80 mg di Verapamil al giorno e altri farmaci.

Terapeutico:

• aritmia (inclusa la tachicardia sopraventricolare);
• aumento dei valori della pressione sanguigna. Questo è uno dei farmaci antipertensivi utilizzati nelle donne in gravidanza (e può essere utilizzato per un lungo periodo), sebbene raramente venga prescritto alle donne in gravidanza come farmaco antipertensivo di base;
• angina pectoris.

I commenti delle donne che hanno utilizzato il farmaco durante la gravidanza dimostrano che è efficace, è tollerato senza complicazioni se usato in dosi terapeutiche e non ha effetti negativi sul feto.

Nell'analisi postnatale, le donne che hanno assunto il farmaco nel primo trimestre non hanno mostrato un aumento dell'incidenza di difetti alla nascita associati al suo utilizzo nel neonato. Inoltre, non sono state riscontrate manifestazioni negative nei neonati di donne che hanno assunto Verapamil nel secondo e terzo trimestre.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grado grave di bradicardia;
• grave disfunzione ventricolare sinistra;
• avere un blocco AV di 2-3 gradi;
• la presenza di intolleranza al farmaco;
• diminuzione dei valori della pressione sanguigna;
• SSSU.

Si richiede cautela nell'uso nei soggetti con blocco AV di 1° grado, insufficienza cardiaca congestizia, bradicardia, blocco senoatriale, insufficienza renale o epatica e negli anziani.

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Effetti collaterali Verapamil

Gli effetti collaterali più comuni includono stitichezza, nausea, aumento di peso, brusco calo della pressione sanguigna, bradicardia, arrossamento della pelle del viso, mal di testa e vertigini.

Sintomi meno comuni includono: affaticamento, nervosismo o letargia, eruzione cutanea, diarrea, prurito, iperplasia gengivale, galattorrea e, inoltre, edema polmonare, blocco atrioventricolare di terzo grado (se somministrato per via endovenosa ad alta velocità), ginecomastia, agranulocitosi, artrite, trombocitopenia ed edema periferico.

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Overdose

L'avvelenamento da farmaci provoca blocco senoatriale o atrioventricolare, asistolia, bradicardia o riduzione della pressione sanguigna.

In primo luogo, si esegue la lavanda gastrica e si somministrano sorbenti. In caso di disturbi della conduzione, si somministrano per via endovenosa atropina, gluconato di calcio al 10%, isoprenalina e sostanze sostitutive del plasma. Si raccomanda l'impianto di un pacemaker. Per aumentare la pressione arteriosa, si utilizzano stimolanti α-adrenergici.

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Interazioni con altri farmaci

I farmaci che inibiscono l'attività del CYP3A4 diminuiscono i livelli di verapamil; il succo di pompelmo, al contrario, ne aumenta i livelli plasmatici.

Il farmaco aumenta i livelli plasmatici di ciclosporina, chinidina in associazione a carbamazepina, alcol etilico, teofillina e CG. Inoltre, aumenta la probabilità di sviluppare un effetto neurotossico degli agenti Li+.

Il livello di biodisponibilità del farmaco aumenta del 50% se associato alla cimetidina, il che talvolta richiede una riduzione del dosaggio.

La rifampicina riduce significativamente la biodisponibilità del farmaco.

L'uso combinato con antidolorifici inalatori aumenta la probabilità di sviluppare insufficienza cardiaca, bradicardia e blocco AV.

La somministrazione concomitante del farmaco con beta-bloccanti aumenta la gravità dell'indebolimento della contrattilità miocardica e, inoltre, aumenta la probabilità di disturbi della conduzione AV e di insorgenza di bradicardia.

L'effetto antipertensivo è potenziato se associato agli α-bloccanti.

L'effetto inotropo negativo è cumulativo se somministrato contemporaneamente a flecainide e disopiramide. L'uso di questi agenti è vietato nei 2 giorni precedenti e 1 giorno successivi alla somministrazione di Verapamil.

Il farmaco potenzia l'attività dei miorilassanti periferici.

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Condizioni di archiviazione

Il verapamil deve essere conservato a temperature non superiori a 25°C.

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Data di scadenza

L'uso del verapamil è consentito per un periodo di 5 anni dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

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Analoghi

Analoghi della sostanza terapeutica sono i farmaci Isoptin, Riodipina, Nifedipina con Kaveril, e inoltre Finoptin, Amlodipina, Nimodipina e Lekoptin con Nifedipine Retard, Gallopamil e Nicardipina.

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Recensioni

Il verapamil è spesso utilizzato per la terapia di disturbi combinati (fibrillazione atriale associata a tachicardia sopraventricolare parossistica e ipertensione). Le recensioni dei pazienti indicano che il farmaco è piuttosto efficace e allo stesso tempo poco costoso.

Tra gli svantaggi si evidenzia lo sviluppo di sintomi negativi: solitamente si tratta di stitichezza, bradicardia e arrossamento della pelle del viso.