Zolmigren

Zolmigren è un farmaco usato per trattare l'emicrania. È un agonista selettivo di terminazioni speciali di serotonina 5HT1 e contiene un componente zolmitriptan.

Indicazioni Zolmigrena

È usato per arrestare un attacco di emicrania (accompagnato o non accompagnato da un'aura).

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza è fatto in compresse, confezionate in piastre blister da 2 o 10 pezzi. Nella scatola - 1 piatto di imballaggio.

Farmacodinamica

Zolmitriptan - possiede agonista selettivo speciale influenza della serotonina 5-HT1B / 1D tipo terminazioni in vasi umani ricombinanti. Farmaci dimostra moderatamente pronunciato affinità alle estremità di cui sopra, senza causare affinità significativa o attività terapeutica per quanto riguarda 5NT2-, ma a parte questo 5NT3- e 5HT4 della serotonina terminazioni, α1-, α2-, terminazioni β1-adrenergici, e in aggiunta, N1- e H2 terminazioni istamina M-colina con terminazioni e D1 terminazioni D2-dopaminergici.

Il farmaco ha un effetto relativamente vasocostrittore dei vasi sanguigni cranici, è combinato con i processi neuropeptidi rilascio bloccati (compresi vasoattivo natura peptide intestinale sporgente principalmente effettore tipo modulatore eccitazione riflessa, provoca la dilatazione dei vasi sanguigni, che è fondamentale nella patogenesi dell'emicrania). Inoltre, si interrompe il processo di comparsa di un attacco di emicrania, insieme a questo senza influenza diretta analgesica.

Combinato con il sollievo degli attacchi di emicrania, il farmaco riduce la gravità della nausea con il vomito (soprattutto con lo sviluppo di attacchi del tipo di lato sinistro), così come lo sfondo e la fotofobia. Oltre all'influenza periferica, colpisce le cellule staminali cerebrali associate agli attacchi di emicrania, il che spiega il risultato ripetuto durante il trattamento della serie, consistente in diverse crisi successive in un paziente.

Zolmigren dimostra alta efficacia in combinazione con altri farmaci di terapia dello stato di emicrania (una serie di numerosi attacchi di emicrania sequenziale pesante, della durata di 2-5 giorni). Elimina anche le emicranie, che appaiono sullo sfondo delle mestruazioni. Grandi quantità di farmaci hanno un effetto sedativo e portano a una sensazione di sonnolenza.

L'effetto del farmaco si sviluppa dopo 15-20 minuti, raggiungendo il massimo dopo 60 minuti dall'ingestione. L'effetto terapeutico massimo si osserva con l'uso di droghe durante lo sviluppo di un attacco di emicrania.

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Farmacocinetica

Quando ingerito, il farmaco è ben assorbito, penetrando nel tratto digestivo. Il grado del suo assorbimento non è legato alla ricezione del cibo. La biodisponibilità assoluta media è di circa il 40%. Sintesi con proteine del sangue all'interno del plasma - 25%. Ci vogliono 60 minuti per raggiungere il livello di Cmax del farmaco; i valori terapeutici dei farmaci all'interno del plasma vengono mantenuti per le successive 4-6 ore. Dopo l'uso ripetuto, la componente terapeutica non si accumula.

Il farmaco subisce un'intensa biotrasformazione epatica, in cui si forma il derivato N-desmetilico, che esercita un effetto terapeutico più forte (2-6 volte) rispetto all'elemento sorgente e ad alcuni prodotti metabolici inattivi.

L'escrezione della maggior parte dei farmaci avviene attraverso i reni - sotto forma di prodotti metabolici, e circa il 30% viene escreto immodificato attraverso l'intestino.

Sono stati rilevati tre principali prodotti metabolici dello zolmitriptan: eteroauxina (considerata l'elemento principale all'interno dell'urina con plasma), N-desmetil-, e anche analoghi dell'N-ossido. La sostanza N-desmetilata ha attività e altri 2 prodotti di decadimento sono inattivi.

L'emivita media di zolmitriptan è di 2,5-3 ore.

Nelle femmine, la C max e la biodisponibilità sono più elevate rispetto ai maschi (con valori di clearance inferiori).

Nei pazienti trattati con insufficienza renale moderata e grave, gli indicatori di clearance renale dell'elemento attivo e dei suoi prodotti metabolici sono 7-8 volte più bassi rispetto agli indici dei volontari. L'emivita aumenta di 60 minuti (massimo 3-3,5 ore), mentre il livello di biodisponibilità di zolmitriptan con il suo prodotto metabolico attivo aumenta solo del 16% e anche del 35%.

Nelle persone con una carenza di funzionalità epatica, il metabolismo del componente attivo del farmaco diminuisce in base alla gravità della malattia.

Dosaggio e somministrazione

È vietato usare il medicinale per la prevenzione profilattica degli attacchi di emicrania. Prendilo il prima possibile dopo l'inizio di un attacco di dolore.

È necessario prendere la prima pillola dei farmaci (contiene 2,5 mg di sostanza). Se l'effetto dell'applicazione è assente o si è verificata una recidiva, è possibile prendere un'altra pillola. Le dosi ripetute devono essere assunte almeno dopo 2 ore dal momento dell'uso della prima dose.

Se il dosaggio di 2,5 mg ha avuto un effetto debole, è possibile aumentarlo a 5 mg (la dose di 1 volta massima consentita). Per un giorno è permesso prendere un massimo di 10 mg del farmaco.

Le persone con gravi stadi di disturbi dell'attività epatica possono consumare un massimo di 5 mg al giorno.

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Utilizzare Zolmigrena durante la gravidanza

La sicurezza dell'uso di farmaci durante la gravidanza non è definita. I test sugli animali non hanno determinato gli effetti teratogeni diretti dei farmaci, ma i dati individuali dei test di embriotossicità indicano che la vitalità embrionale sta diminuendo. Le donne incinte possono assumere Zolmigren solo in situazioni in cui la probabilità di aiutare una donna è maggiore del rischio di complicanze nel feto.

I test mostrano anche che il farmaco viene escreto con latte da animali da allattamento. Non ci sono informazioni sul passaggio della sostanza nel latte materno umano. Per questo motivo, le donne che allattano dovrebbero prendere la medicina molto attentamente. L'influenza dei farmaci sul bambino dovrebbe essere ridotta al minimo, quindi l'alimentazione dovrebbe essere effettuata almeno dopo 24 ore dall'uso di Zolmigren.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• presenza di una forte sensibilità rispetto agli elementi medicinali;
• aumento dei valori della pressione arteriosa di gravità moderata o severa e anche una debole intensità di aumento incontrollato del livello di pressione;
• IHD o manifestazioni simili che includono una storia di infarto miocardico;
• angina spontanea;
• disturbi cerebrovascolari o TIA, presenti nell'anamnesi;
• livello di QC, raggiungendo valori al di sotto del segno di 15 ml al minuto;
• somministrazione combinata con ergotamina o sostanze che sono i suoi derivati (tra questi il metisergide) e in aggiunta a naratriptan o sumatriptan e in aggiunta ad altri agonisti del 5HT1B / 1D;
• malattie che influenzano la funzione dei vasi periferici;
• uso negli anziani (età superiore ai 65 anni).

Effetti collaterali Zolmigrena

I sintomi negativi durante l'assunzione di Zolmigren sono spesso di lieve entità e solitamente temporanei. Si verificano durante le prime 4 ore dopo l'uso di droghe, ma non aumentano con l'ammissione ripetuta; scomparire indipendentemente, senza l'uso di ulteriori misure terapeutiche. Tra gli altri effetti collaterali:

• Carenza di immunità: sintomi di intolleranza, incluso edema di Quincke, orticaria e manifestazioni anafilattiche;
• disturbi del cuore: tachicardia, sensazione di battito cardiaco, angina o infarto miocardico, nonché coronarospasmo;
• problemi nel funzionamento dei vasi sanguigni: un leggero aumento della pressione sanguigna e un aumento transitorio della pressione sanguigna;
• disfunzione del NS: vertigini, parestesia, una forte sensazione di calore, un notevole disturbo della sensibilità o una sensazione significativa di sonnolenza, iperestesia e mal di testa;
• sintomi che interessano il lavoro dell'apparato digerente: nausea, disfagia, dolore addominale, secchezza della mucosa orale, vomito, e oltre a ischemia o infarto (per esempio, la forma intestinale miocardico o milza), che si manifesta sotto forma di diarrea con sangue, o dolore nel peritoneo;
• disturbi della funzione urinaria o renale: aumento della frequenza della minzione, poliuria e anche impulsi impellenti di urinare;
• lesioni della struttura muscolo-scheletrica e dei tessuti connettivi: dolore o debolezza nei muscoli;
• disturbi sistemici: una sensazione di spremitura, gravità o pressione grave, o dolore nella regione del collo o della gola, e in aggiunta, all'interno dello sterno o delle estremità o astenia.

I segni individuali possono essere una conseguenza dell'emicrania stessa.

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Overdose

Coloro che hanno assunto una dose singola di zolmitriptan (pari a 0,05 g) di volontari hanno avuto un effetto sedativo.

L'emivita dell'elemento è di 2,5-3 ore, motivo per cui, in una situazione di sovradosaggio, la condizione della vittima deve essere monitorata per un minimo di 15 ore consecutive o finché i sintomi non scompaiono. La medicina non ha un antidoto.

In caso di grave avvelenamento, devono essere eseguite misure di terapia intensiva, compreso il flusso d'aria libero attraverso le correnti respiratorie, un'adeguata ventilazione con ossigenazione e, in combinazione con questo, controllo e supporto delle attività del CCC.

Non ci sono dati su come la dialisi peritoneale con emodialisi influenzi i valori sierici del componente.

Interazioni con altri farmaci

È consentita la combinazione del componente farmaco con paracetamolo o rifampicina, caffeina e anche con metoclopramide, propranololo, fluoxetina e pisotifenum.

A causa del fatto che la probabilità di un coronarospasmo in un paziente può aumentare in una teoria, il medicinale deve essere consumato almeno 24 ore dopo l'assunzione dei medicinali contenenti ergotamina. Inoltre, al contrario, i farmaci contenenti ergotamina usano un minimo dopo 6 ore dall'assunzione di Zolmigren.

Dopo aver usato il moclobemide (una preparazione specifica di IMAO-A), c'è stato un leggero aumento dell'AUC (del 26%) per zolmitriptan, nonché un aumento di 3 volte dello stesso indice per il prodotto metabolico attivo. A questo proposito, chi usa MAOA-A deve assumere un massimo di 5 mg di Zolmitriptan al giorno. Le medicine non possono essere consumate contemporaneamente quando il moclobemide viene somministrato in una dose superiore a 0,15 g 2 volte al giorno.

Con l'uso di cimetidina (un inibitore sistemico dell'elemento P450), l'emivita di zolmitriptan aumenta del 44% e il valore dell'AUC del 48%. Inoltre, la cimetidina raddoppia l'emivita e il valore di AUC del prodotto metabolico attivo, il componente N-dimetilato (183C91). Le persone che usano la cimetidina devono usare un massimo di 5 mg di Zolmigrena al giorno.

Tenendo conto dei parametri generali dell'interazione, è abbastanza probabile che sia possibile associarsi a specifici farmaci che rallentano l'attività del componente CYP 1A2. Per questo motivo, quando si combinano tali composti (fluvoxamina e chinoloni (questo gruppo include ciprofloxacina)), è anche necessario ridurre i dosaggi.

Quando combinato con l'uso di triptani con SSRI o SSRI, si è verificato uno sviluppo di intossicazione da serotonina (tra i segni - instabilità vegetativa, alterazioni dello stato mentale e anomalie neuromuscolari).

Come gli altri agonisti delle terminazioni 5HT1B / 1D, il farmaco è in grado di inibire il tasso di assorbimento di altri farmaci terapeutici.

È necessario abbandonare l'uso combinato del farmaco con i restanti agonisti dell'elemento 5-HT1B / 1D per un periodo di tempo non inferiore a 24 ore dopo la somministrazione e viceversa.

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Condizioni di archiviazione

Gli zolmigren dovrebbero essere tenuti in un luogo chiuso dalla penetrazione dei bambini. Le temperature sono al massimo di 25 ° C.

Data di scadenza

Zolmigren può essere utilizzato entro 3 anni dalla produzione del farmaco.

Domanda per i bambini

Il farmaco non è prescritto in pediatria.

Analoghi

Farmaci analoghi sono agenti Rapimig, Antimigren, Relpaks con Migrepamom e Imigranom, e in aggiunta Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren con Sumamigrenom e Frovamigran con Migranolom. L'elenco include anche Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan e Antimigren-Health.

Recensioni

Zolmigren riceve molte buone recensioni. La maggior parte dei pazienti che hanno assunto il medicinale per eliminare gli attacchi di emicrania, ne segnano l'elevata efficienza. Per molti, questo strumento era generalmente l'unico che porta il risultato.