Zolomax

Zolomax è un ansiolitico e un derivato della benzodiazepina.

Indicazioni Zolomaxa

Viene utilizzato per la terapia dei seguenti disturbi:

• stati di ansia;
• nevrosi, in cui il paziente sperimenta una sensazione di ansia, pericolo e irrequietezza con tensione e irritabilità, e in aggiunta, deterioramento del sonno e disturbi somatici;
• condizioni di natura mista ansioso-depressiva;
• forme nevrotiche di disturbi di natura reattivo-depressiva, sullo sfondo dei quali si manifestano calo dell'umore, perdita di interesse per il mondo circostante, disturbi del sonno, ansia, disturbi somatici e perdita di appetito;
• depressioni di origine nevrotica derivanti dall'impatto di malattie somatiche;
• disturbi di panico, associati o meno a manifestazioni fobiche.

Modulo per il rilascio

Il componente viene rilasciato in compresse, confezionate in blister da 10 pezzi. All'interno della scatola sono presenti 3 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

L'alprazolam è un derivato della benzodiazepina, caratterizzato da un intenso effetto ansiolitico. Ha un effetto ipnotico, miorilassante, sedativo e anticonvulsivante. Lo stesso effetto tranquillizzante si ottiene utilizzando dosi di alprazolam dieci volte inferiori rispetto al diazepam.

Il farmaco ha un effetto antidepressivo corrispondente agli effetti causati dall'azione dei triciclici. Nel SNC, l'alprazolam interagisce con specifiche terminazioni benzodiazepiniche, che hanno uno stretto legame funzionale con le terminazioni del principale mediatore inibitorio del SNC: il GABA (acido γ-amminobutirrico). Per questo motivo, in caso di esposizione ai farmaci, si sviluppa un potenziamento dell'effetto inibitorio del GABA all'interno del SNC, aumentando la sensibilità delle terminazioni GABA rispetto al mediatore (stimolando l'attività delle terminazioni benzodiazepiniche).

Farmacocinetica

L'alprazolam viene assorbito rapidamente e completamente una volta entrato nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità del farmaco è di almeno l'80%. Dopo somministrazione orale, la sostanza raggiunge la Cmax ematica dopo 1-2 ore. Questo indicatore varia a seconda della dimensione della porzione, entro 7-40 ng/ml con una singola somministrazione di 0,5-3 mg di farmaco.

Con l'uso ripetuto di 1,5-10 mg del componente, i valori medi di equilibrio nel plasma raggiungono 18-100 ng/ml. In caso di uso continuativo del farmaco, la sostanza raggiunge i valori di equilibrio nel plasma sanguigno in 3 giorni. Il farmaco ha un'emivita media dell'elemento (con un singolo utilizzo è di 12-15 ore).

La biotrasformazione epatica dell'alprazolam avviene tramite un processo ossidativo. Il principale prodotto metabolico attivo è l'α-idrossialprazolam, ma i suoi livelli plasmatici sono piuttosto bassi, il che lo rende di scarsa rilevanza clinica. Altri prodotti metabolici sono debolmente attivi o relativamente inattivi.

L'emivita dell'elemento immodificato e dei suoi prodotti metabolici è approssimativamente la stessa. L'alprazolam immodificato (circa il 20%), così come i prodotti metabolici del farmaco, viene escreto nelle urine.

Dosaggio e somministrazione

Le dosi del farmaco vengono selezionate individualmente, con aggiustamenti durante la terapia, tenendo conto della tolleranza del paziente al farmaco e della sua efficacia. Si raccomanda di utilizzare le dosi minime efficaci.

Il medicinale deve essere assunto per via orale, accompagnandolo con acqua naturale.

Nevrosi e stati d'ansia.

Un adulto dovrebbe assumere 0,25-0,5 mg della sostanza tre volte al giorno. Se necessario, la dose viene aumentata di 0,25 mg a intervalli di 3-4 giorni, tenendo conto della gravità delle manifestazioni della malattia e della risposta del paziente alla terapia. La dose deve essere aumentata a partire dalla dose serale. Se i segni di ansia sono più pronunciati, il trattamento deve essere iniziato con dosi più elevate. La dose giornaliera massima consentita è di 4 mg.

Gli anziani o i pazienti debilitati dovrebbero assumere 0,125-0,25 mg 2-3 volte al giorno nella fase iniziale della terapia.

Il ciclo terapeutico, che include il tempo necessario per la sospensione graduale del farmaco, spesso non supera le 8-12 settimane. Per quanto riguarda un periodo di terapia più lungo, l'opportunità di tale passaggio dovrebbe essere seriamente valutata.

Disturbi di panico.

È necessario assumere 0,5 mg del farmaco tre volte al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata, ma al massimo di 1 mg a intervalli di 3-4 giorni. Maggiore è la dose, più gradualmente deve essere aumentata fino a ottenere il pieno effetto terapeutico di Zolomax. Spesso, l'effetto terapeutico si sviluppa dopo l'assunzione di 5-6 mg del principio attivo al giorno, ma nelle forme gravi di patologia, il dosaggio può raggiungere i 10 mg al giorno (la dose massima giornaliera).

La durata della terapia viene scelta individualmente per ciascun paziente. Una volta ottenuto l'effetto terapeutico e risolti i sintomi della malattia, il dosaggio del farmaco può essere ridotto, ma non più di 0,5 mg a intervalli di 3 giorni. In caso di sindrome da astinenza, la dose deve essere nuovamente aumentata e la somministrazione del farmaco deve essere interrotta più gradualmente.

Stati di depressione.

Si consiglia di assumere 0,5 mg del farmaco tre volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera totale può essere aumentata a 4,5 mg. La dose iniziale deve essere assunta prima di coricarsi per ridurre al minimo la probabilità di sentirsi assonnati durante il giorno.

Il ciclo terapeutico, che comprende il periodo necessario alla sospensione graduale del farmaco, dura spesso 2-3 mesi.

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Utilizzare Zolomaxa durante la gravidanza

Zolomax non deve essere prescritto alle donne in gravidanza (soprattutto nel primo trimestre). È inoltre vietato l'uso durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di grave ipersensibilità all'alprazolam o ad altri derivati del componente benzodiazepinico e a qualsiasi componente del farmaco;
• glaucoma, che ha una forma acuta;
• miastenia in fase grave;
• grave insufficienza respiratoria;
• apnea notturna;
• psicosi di natura cronica;
• gravi problemi al fegato.

Effetti collaterali Zolomaxa

Molti degli effetti avversi elencati di seguito sono dose-dipendenti. I sintomi avversi spesso compaiono precocemente nel corso del trattamento e si risolvono entro le prime settimane di terapia. Vertigini, sonnolenza e compromissione della coordinazione motoria sono comuni all'inizio del trattamento. Queste reazioni sono lievi e scompaiono con il proseguimento della terapia o con la riduzione delle dosi. Occasionalmente possono manifestarsi mal di testa, disturbi del linguaggio, euforia o confusione, depressione e aumento della pressione intraoculare. Può verificarsi amnesia anterograda, di solito diverse ore dopo l'assunzione di dosi elevate del farmaco.

L'alprazolam può occasionalmente causare mania o ipomania in soggetti affetti da depressione. Vomito, stitichezza o diarrea, secchezza delle fauci, nausea, sintomi allergici (eruzione cutanea e prurito) e palpitazioni possono occasionalmente verificarsi dopo la terapia con alprazolam. Inoltre, possono verificarsi incontinenza urinaria, calo della pressione sanguigna, depressione respiratoria, debolezza o spasmi dei muscoli scheletrici, calo della libido, alterazioni del peso e dell'appetito e irregolarità mestruali. Gli esami di laboratorio possono talvolta rivelare leucopenia, diminuzione dei livelli di emoglobina ed ematocrito e aumento degli enzimi epatici (come ALT, ALP e AST) e dei livelli di bilirubina plasmatica, nonché aumento o diminuzione della glicemia.

Negli anziani, l'uso di droghe può causare sintomi paradossali (sensazioni di agitazione, ansia o ostilità, nonché disturbi comportamentali, deliri e allucinazioni).

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Overdose

Nel trattamento di persone che hanno subito un'intossicazione da derivati delle benzodiazepine, si deve sempre tenere conto del rischio che questo disturbo possa essere stato causato dall'assunzione del farmaco con bevande alcoliche o da una combinazione di più farmaci.

Il sovradosaggio causa debolezza muscolare, una marcata sensazione di sonnolenza, disartria con atassia e talvolta una sensazione di eccitazione. In caso di avvelenamento grave, le reazioni riflesse possono essere soppresse, può comparire una sensazione di confusione e può svilupparsi uno stato comatoso.

In caso di intossicazione, la terapia deve essere interrotta immediatamente e devono essere eseguite procedure sintomatiche (supporto della funzione cardiaca, dei processi respiratori, stabilizzazione della pressione arteriosa; inoltre, somministrazione di infusioni e, se necessario, aumento della pressione arteriosa bassa, uso di vasocostrittori). Si deve inoltre indurre il vomito al paziente e, in caso di perdita di coscienza, eseguire una lavanda gastrica.

Per ridurre la soppressione della funzionalità del sistema nervoso centrale, in ospedale è possibile utilizzare uno specifico antagonista del recettore benzodiazepinico, il flumazenil. L'emodialisi o le sedute di dialisi sono inefficaci nell'aumentare la velocità di eliminazione del farmaco.

Interazioni con altri farmaci

La combinazione di benzodiazepine e bevande alcoliche, nonché di altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (anestetici, analgesici narcotici, tranquillanti con antidepressivi e inoltre anticonvulsivanti, sonniferi, antistaminici e antipsicotici) può causare un potenziamento dell'effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale.

L'associazione del farmaco con analgesici narcotici aumenta il rischio di sviluppare una sensazione di euforia, che può portare alla dipendenza.

È vietato l'uso di alprazolam in combinazione con farmaci antimicotici della categoria degli azoli (compresi ketoconazolo e itraconazolo).

L'uso concomitante di farmaci che inibiscono l'azione degli enzimi epatici emoproteina 450 (in questo elenco rientrano contraccettivi orali, cimetidina, fluoxetina, antibiotici macrolidi, nefaxodone con fluvoxamina e propossifene) può portare a una riduzione della velocità dei processi metabolici e dell'eliminazione dell'alprazolam. Per questo motivo, questi farmaci devono essere usati contemporaneamente con grande cautela.

La carbamazepina può aumentare la velocità dei processi metabolici e l'escrezione di Zolomax.

È stato riscontrato che l'uso combinato del farmaco con imipramina, triciclici o desipramina porta ad un aumento dei valori plasmatici di equilibrio di questi ultimi, ma non è stato possibile determinare il significato medico di questo fatto.

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Condizioni di archiviazione

Zolomax deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. Indicatori di temperatura: fino a 25 °C.

Data di scadenza

Zolomax può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione del farmaco terapeutico.

Domanda per i bambini

Il farmaco non è utilizzato in pediatria e non è prescritto a persone di età inferiore ai 18 anni. Questo perché non è stato dimostrato che sia efficace e sicuro a questa età.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Alzolam, Zoldak, Lamoz con Alprazolam, Kassadan e Helex, nonché Alproks, Neurol e Frontin con Xanax, Neurol 0,25, Xanax retard e Helex SR.

Recensioni

Zolomax riceve recensioni piuttosto contrastanti da parte di diversi pazienti. Alcuni sostengono che il farmaco abbia avuto un effetto di altissima qualità, ma c'è anche un gruppo di persone che ha un punto di vista opposto e lo considera inutile.

Nella scelta di un medicinale, la cui prescrizione dovrebbe essere effettuata esclusivamente dal medico curante, è necessario tenere conto di queste considerazioni, ma soprattutto partire dalle caratteristiche individuali dell'organismo e dal regime terapeutico.