Retinolo acetato

L'acetato di retinolo è un analogo del retinolo naturale (appartenente al sottogruppo delle vitamine liposolubili). Il farmaco aiuta a ripristinare i normali livelli di vitamina A nell'organismo.

Il retinolo è estremamente importante per il legame di proteine, mucopolisaccaridi e lipidi e, inoltre, stabilizza l'equilibrio minerale. La funzione più specifica del retinolo è quella di garantire l'attività visiva (fotorecezione). Inoltre, la vitamina partecipa ai processi di legame della rodopsina, la proteina viola visiva situata all'interno dei bastoncelli retinici. [ 1 ]

Indicazioni Retinolo acetato

Viene utilizzato per trattare l'ipovitaminosi o l'avitaminosi del sottotipo A, nonché patologie oculari (tra cui congiuntivite, cheratite, che si presenta in forma superficiale, xeroftalmia o lesioni della cornea, nonché retinite in forma pigmentata, piodermite con emeralopia, nonché eczema nella zona delle palpebre).

Viene utilizzato anche nel trattamento combinato di tali disturbi:

• ipotrofia;
• rachitismo;
• collagenosi;
• sviluppandosi in connessione con la diatesi di tipo essudativo dell'infezione virale respiratoria acuta;
• patologie broncopolmonari in forma cronica o attiva;
• lesioni epidermiche (tra cui tubercolosi cutanea, psoriasi, ferite da congelamento, ittiosi, ustioni, cheratosi senile, discheratosi follicolare e alcuni tipi di eczema);
• lesioni intestinali di natura ulcerativo-erosiva o infiammatoria;
• cirrosi epatica.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di soluzione oleosa per somministrazione orale, in flaconi (che possono avere tappi speciali a forma di contagocce), con un volume di 10 ml. La confezione contiene 1 flacone.

Farmacodinamica

Il retinolo modula i processi di differenziazione delle cellule epiteliali, è coinvolto nella cheratinizzazione, nello sviluppo delle ghiandole escretrici e nella guarigione dell'epidermide e delle mucose.

Il retinolo è necessario per il sano funzionamento delle ghiandole endocrine, così come per la crescita del corpo - ciò è dovuto al fatto che questa vitamina agisce come sinergista delle somatomedine. [ 2 ]

Inoltre la vitamina favorisce la divisione delle cellule immunocompetenti e il legame di fattori protettivi di tipo specifico (immunoglobuline) e non specifico (lisozima con interferone) (nelle malattie infettive e di altro tipo); stimola inoltre i processi di mielopoiesi. [ 3 ]

Il retinolo aumenta l'indice di glicogeno intraepatico e stimola la produzione di lipasi con tripsina nell'apparato digerente. La sostanza rallenta l'ossidazione della cisteina e la risposta fotochimica dei radicali liberi. Il farmaco attiva i processi di penetrazione del solfato nella cartilagine, negli elementi del tessuto connettivo e nelle ossa.

La vitamina soddisfa anche il bisogno dell'organismo di ottenere mielina tramite i sulfocerebrosidi, facilitando la trasmissione e la conduzione degli impulsi nervosi.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, l'acetato di retinolo viene ben assorbito nella parte superiore dell'intestino tenue. Successivamente, insieme ai chilomicroni, si sposta dalle pareti intestinali alla linfa e, attraverso il dotto toracico, penetra nel flusso sanguigno. Il trasporto degli esteri del retinolo nel sangue avviene grazie all'azione delle β-lipoproteine. I valori di Cmax sierica vengono rilevati dopo 3 ore dall'assunzione.

Il retinolo si deposita all'interno del parenchima epatico, dove si accumula in una forma eterea stabile. Allo stesso tempo, si osserva un elevato indice di retinolo all'interno dell'epitelio pigmentato retinico. Tale deposito è necessario per il costante apporto di retinolo ai segmenti esterni dei coni e dei bastoncelli.

Il retinolo viene convertito nel fegato e poi escreto attraverso i reni sotto forma di componenti metabolici privi di attività terapeutica.

Una parte del farmaco può essere escreta con la bile e partecipare ai processi di circolazione intraepatica. L'eliminazione della vitamina avviene a bassa velocità: il 34% della dose somministrata viene escreto dall'organismo in un periodo di 3 settimane.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si assume per via orale, 10-15 minuti dopo i pasti. Può essere usato anche per via esterna.

1 ml di LS contiene 100.000 UI (in 25 gocce) di retinolo. 1 goccia ottenuta con un contagocce contiene circa 4.000 UI di retinolo.

Nella scelta delle dosi del medicinale si tengono in considerazione le seguenti proporzioni:

• ad un adulto possono essere somministrate al massimo 50 mila UI alla volta (12 gocce della sostanza contengono 48 mila UI);
• per un bambino di età superiore ai 7 anni – non più di 5 mila UI (1 goccia di medicinale contiene 4 mila UI);
• Un adulto può assumere al massimo 100 mila UI di acetato di retinolo (25 gocce) al giorno;
• A un bambino di età superiore ai 7 anni non vengono somministrate più di 20 mila UI (5 gocce) al giorno.

In caso di avitaminosi lieve o moderata, la dose terapeutica del farmaco è pari ad un massimo di 33 mila UI al giorno (8 gocce (equivalenti a 32 mila UI)).

Per le malattie epidermiche, xeroftalmia, retinite pigmentosa ed emeralopia, la dose giornaliera di retinolo è di 50-100 mila UI (12-25 gocce del farmaco (equivalenti a 48-100 mila UI)).

Per un bambino di età superiore ai 7 anni, si utilizzano 3-6 mila UI (in 1 goccia - 4 mila UI) al giorno, tenendo conto del decorso e della natura della patologia.

In caso di lesioni epidermiche (ustioni, ulcere o congelamenti), tali zone, dopo una pulizia igienica, vengono trattate con un liquido medicinale e coperte con una benda di garza (5-6 volte al giorno, riducendo il numero di applicazioni a 1 volta, tenendo conto dell'epitelizzazione).

• Domanda per i bambini

L'acetato di retinolo può essere utilizzato da persone di età superiore ai 7 anni.

Utilizzare Retinolo acetato durante la gravidanza

A causa dell'elevato contenuto di retinolo nella forma indicata del farmaco, il prodotto non può essere utilizzato durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave sensibilità associata ad elementi del farmaco;
• nefrite, attiva o cronica;
• insufficienza cardiaca di tipo scompensato;
• iperlipidemia;
• colelitiasi;
• pancreatite cronica;
• ipervitaminosi A;
• avvelenamento da retinoidi;
• obesità;
• alcolismo di natura cronica;
• sarcoidosi (presente anche nell'anamnesi).

Effetti collaterali Retinolo acetato

Con la somministrazione prolungata di retinolo in dosi elevate, si sviluppa ipervitaminosi di tipo A. Tra gli altri effetti collaterali:

• disturbi associati al funzionamento del sistema nervoso e degli organi sensoriali: sonnolenza, mal di testa, malessere, affaticamento, crampi e letargia, nonché irritabilità, perdita del sonno, disturbi della vista e aumento della pressione intraoculare;
• Problemi a carico dell'apparato digerente: perdita di peso, perdita di appetito e nausea. Il vomito può verificarsi sporadicamente. Si può osservare un aggravamento delle patologie epatiche, nonché un aumento dei valori della fosfatasi alcalina e dell'attività delle transaminasi;
• disturbi urinari: nicturia, pollachiuria e poliuria;
• danno all'attività emopoietica: anemia di tipo emolitico;
• segni associati al funzionamento dell'apparato muscolo-scheletrico: disturbi dell'andatura, alterazioni ossee nelle radiografie, dolore alle ossa delle gambe;
• Sintomi allergici: gonfiore sottocutaneo, screpolature della pelle delle labbra, nonché comparsa di macchie giallo-arancio sui palmi delle mani, sulle piante dei piedi e nel triangolo naso-labiale. Talvolta, durante il primo giorno di assunzione del farmaco, si sviluppano eruzioni cutanee pruriginose di tipo maculopapulare, nel qual caso è necessario interrompere la somministrazione. Si possono osservare eritema, xerostomia, prurito con eruzioni cutanee, secchezza dell'epidermide, aumento della temperatura e iperemia facciale accompagnata da desquamazione;
• Altri: disturbi del ciclo mestruale, fotofobia, alopecia, afte, ipercalcemia e dolore addominale.

Riducendo il dosaggio o sospendendo temporaneamente la somministrazione del farmaco è possibile eliminare i disturbi sopra menzionati.

In caso di lesioni epidermiche, l'uso di dosi elevate del farmaco dopo 7-10 giorni di terapia può portare a un'esacerbazione dell'infiammazione locale (non richiede un trattamento aggiuntivo, si attenua rapidamente da sola). Tale reazione è causata dall'effetto immunostimolante e mielostimolante del farmaco.

Overdose

Segni di intossicazione: confusione, vertigini, irritabilità, disidratazione, diarrea ed eruzioni cutanee generalizzate con ulteriore sviluppo di desquamazione (in ampio strato), a partire dal viso. Si osservano inoltre xerostomia, ulcerazione della mucosa orale, sanguinamento gengivale, desquamazione delle labbra e forte dolore alla palpazione delle ossa tubulari (dovuto a emorragie nella regione sottoperiostea).

In caso di ipervitaminosi cronica o attiva di tipo A, si manifestano sonnolenza, dolori muscolari e articolari, vomito, forti mal di testa e disturbi della vista (diplopia). Si osservano inoltre aumento della temperatura, macchie pigmentarie, secchezza epidermica o ittero, aumento delle dimensioni della milza e del fegato, perdita di appetito e di forza e alterazione del quadro ematico. In caso di grave intensità del disturbo, si manifestano idrocefalo e debolezza cardiaca, oltre a convulsioni.

Vengono eseguite azioni sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Gli estrogeni aumentano la probabilità di sviluppare ipervitaminosi A.

Il farmaco indebolisce l'attività antinfiammatoria della GCS.

È vietato combinare il farmaco con la colestiramina e con i nitriti, poiché interferiscono con i processi di assorbimento.

L'acetato di retinolo non deve essere utilizzato in combinazione con altri derivati del retinolo, poiché ciò potrebbe causare intossicazione o lo sviluppo di ipervitaminosi di sottotipo A.

La somministrazione concomitante con il tocoferolo aiuta a mantenere l'attività del farmaco e favorisce inoltre l'assorbimento intestinale e lo sviluppo di sintomi anabolici.

L'uso con olio di vaselina può interferire con l'assorbimento intestinale del farmaco.

L'uso del retinolo con anticoagulanti aumenta la tendenza a sviluppare emorragie.

Condizioni di archiviazione

L'acetato di retinolo deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. La temperatura deve essere compresa tra 2 e 8 °C.

Data di scadenza

L'acetato di retinolo può essere utilizzato entro un periodo di 2 anni dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono le sostanze Videstim e Retinolo palmitato.