Acetato di retinolo

Il retinolo acetato è un analogo del retinolo naturale (incluso nel sottogruppo delle vitamine liposolubili). Il medicinale aiuta a ripristinare il normale livello di vitamina A all'interno del corpo.

Il retinolo è estremamente importante per il legame con proteine, mucopolisaccaridi e lipidi e inoltre stabilizza l'equilibrio minerale. La funzione più specifica del retinolo è quella di fornire attività visiva (fotoricezione). Inoltre, la vitamina partecipa ai processi di legame della rodopsina: è un viola visivo situato all'interno dei bastoncini retinici. [1]

Indicazioni Acetato di retinolo

È usato per il trattamento dell'ipovitaminosi o dell'avitaminosi del sottotipo A, nonché delle patologie oculari (tra queste, la congiuntivite e la , cheratite , che ha una forma superficiale, xeroftalmia o lesioni nella regione corneale e, inoltre, la forma pigmentata di retinite, piodermite con emeralopia, così come eczema nelle palpebre).

È anche usato nel trattamento combinato di tali disturbi:

• ipotrofia;
• rachitismo;
• collagenosi;
• sviluppandosi in connessione con la diatesi del tipo essudativo di ARVI;
• patologie broncopolmonari in forma cronica o attiva;
• lesioni epidermiche (tra cui tubercolosi cutanea, psoriasi, ferite da congelamento, ittiosi, ustioni, cheratosi senile, discheratosi follicolare e alcuni tipi di eczema);
• lesioni intestinali di natura ulcerosa-erosiva o infiammatoria;
• cirrosi epatica.

Modulo per il rilascio

Il rilascio di farmaci si realizza sotto forma di una soluzione oleosa per somministrazione orale - in fiale (possono avere tappi speciali a forma di contagocce) con un volume di 10 ml. C'è 1 bottiglia di questo tipo all'interno della scatola.

Farmacodinamica

Il retinolo modula i processi di differenziazione delle cellule epiteliali, partecipa alla cheratinizzazione, allo sviluppo delle ghiandole escretrici e alla guarigione dell'epidermide e delle mucose.

Il retinolo è necessario per il sano funzionamento delle ghiandole endocrine, così come per la crescita del corpo - questo è dovuto al fatto che questa vitamina agisce come sinergista delle somatomedine. [2]

Inoltre, la vitamina promuove la divisione delle cellule immunocompetenti e il legame di fattori protettivi di tipo specifico (immunoglobulina) e non specifico (lisozima con interferone) (per malattie infettive e di altro tipo); stimola inoltre i processi di mielopoiesi. [3]

Il retinolo aumenta l'indice di glicogeno intraepatico, stimola la produzione di lipasi con tripsina all'interno dell'apparato digerente. La sostanza rallenta l'ossidazione della cisteina insieme alla risposta fotochimica dei radicali liberi. Il medicinale attiva i processi del passaggio dei solfati nella cartilagine, elementi dei tessuti connettivi e delle ossa.

Inoltre, la vitamina soddisfa il fabbisogno dell'organismo di ottenere mielina con sulfocerebrosidi, favorendo la trasmissione e la conduzione degli impulsi neuronali.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il retinolo acetato è ben assorbito nella parte superiore dell'intestino tenue. Quindi, insieme ai chilomicroni, si sposta dalle pareti intestinali nella linfa e attraverso il dotto toracico penetra nella circolazione sanguigna. Il movimento dei retinolester all'interno del sangue viene effettuato con l'aiuto delle β-lipoproteine. I valori sierici di Cmax vengono rilevati dopo 3 ore dal momento dell'uso.

Il retinolo si deposita all'interno del parenchima epatico, dove si accumula sotto forma di estere stabile. Allo stesso tempo, si osserva un alto tasso di retinolo all'interno dell'epitelio pigmentato retinico. Tale deposito è necessario per la fornitura costante di retinolo ai segmenti esterni di coni e bastoncelli.

Il retinolo viene convertito all'interno del fegato e quindi, sotto forma di componenti metabolici privi di attività terapeutica, viene escreto attraverso i reni.

Parte del farmaco può essere escreta nella bile e anche diventare un partecipante ai processi di circolazione intraepatica. L'eliminazione della vitamina viene effettuata a una velocità ridotta: il 34% della porzione somministrata del farmaco viene escreta dal corpo in un periodo di 3 settimane.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale, dopo 10-15 minuti dal momento del pasto. Viene utilizzato anche esternamente.

All'interno di 1 ml del farmaco contiene 100.000 UI (in 25 gocce) di retinolo. La prima goccia somministrata attraverso un contagocce contiene circa 4000 UI di retinolo.

Durante la selezione delle porzioni, i farmaci si basano sulle seguenti proporzioni:

• un adulto può inserire un massimo di 50 mila UI alla volta (in 12 gocce di una sostanza - 48 mila UI);
• un bambino di età superiore a 7 anni - non più di 5 mila UI (nella prima goccia del medicinale - 4 mila UI);
• al giorno un adulto può utilizzare al massimo 100mila UI di Retinolo acetato (25 gocce);
• un bambino di età superiore a 7 anni viene iniettato non più di 20 mila UI (5 gocce) al giorno.

In caso di carenze vitaminiche lievi o moderate, la dimensione della porzione terapeutica del farmaco è pari a un massimo di 33 mila UI al giorno (8 gocce (corrispondenti a 32 mila UI)).

In caso di malattie dell'epidermide, xeroftalmia, retinite pigmentata ed emeralopia, la dose giornaliera di retinolo è di 50-100 mila UI (12-25 gocce del farmaco (corrispondenti a 48-100 mila UI)).

Un bambino di età superiore a 7 anni viene utilizzato 3-6 mila UI (nella prima goccia - 4 mila UI) al giorno, tenendo conto del decorso e della natura della patologia.

In caso di lesioni epidermiche (ustioni, ulcere o congelamento), dopo la pulizia igienica, tali aree vengono trattate con un liquido medicinale e coperte con una benda di garza (5-6 volte al giorno, con una diminuzione del numero di applicazioni a 1 -fold, tenendo conto dell'epitelizzazione).

• Applicazione per bambini

Il retinolo acetato può essere utilizzato nelle persone di età superiore ai 7 anni.

Utilizzare Acetato di retinolo durante la gravidanza

A causa dell'elevato contenuto di retinolo nella forma indicata di rilascio del farmaco, non può essere utilizzato per l'HB o la gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave sensibilità associata agli elementi del farmaco;
• nefrite, che è attiva o cronica;
• tipo scompensato di HF;
• iperlipidemia;
• colelitiasi;
• pancreatite cronica;
• ipervitaminosi di tipo A;
• avvelenamento da retinoidi;
• obesità;
• alcolismo cronico;
• sarcoidosi (presente anche nella storia).

Effetti collaterali Acetato di retinolo

Con la somministrazione prolungata di retinolo in grandi porzioni, si sviluppa l'ipervitaminosi di tipo A. Tra gli altri segni collaterali:

• disturbi associati al lavoro del NS e degli organi sensoriali: sonnolenza, mal di testa, disagio, affaticamento accelerato, convulsioni e letargia e inoltre irritabilità, perdita di sonno, disturbi visivi e aumento dei valori della IOP;
• problemi che interessano l'apparato digerente: perdita di peso, perdita di appetito e nausea. Il vomito compare occasionalmente. Potrebbe esserci un'esacerbazione delle patologie epatiche, nonché un aumento dell'attività della fosfatasi alcalina e delle transaminasi;
• disturbi della funzione urinaria: nicturia, pollachiuria e poliuria;
• lesioni dell'attività ematopoietica: tipo emolitico di anemia;
• segni associati al lavoro dell'APS: disturbi dell'andatura, alterazioni ossee nelle radiografie, dolore alle ossa delle gambe;
• sintomi di allergia: gonfiore sotto la pelle, crepe che colpiscono la pelle delle labbra, nonché comparsa di macchie giallo-arancio nei palmi, nelle piante dei piedi e nel triangolo naso-labiale. A volte durante il 1 ° giorno di assunzione di farmaci si sviluppano eruzioni cutanee pruriginose di tipo maculopapulare, in cui il farmaco deve essere annullato. Ci possono essere eritema, xerostomia, prurito con eruzioni cutanee, epidermide secca, febbre e iperemia facciale, accompagnata da desquamazione;
• altri: disturbo del ciclo mestruale, fotofobia, alopecia, afte, ipercalcemia e dolori addominali.

Ridurre il dosaggio o annullare temporaneamente il farmaco consente di eliminare le violazioni di cui sopra.

In caso di lesioni epidermiche, l'uso di grandi porzioni del farmaco dopo 7-10 giorni di terapia può portare a un'esacerbazione dell'infiammazione locale (non ha bisogno di essere ulteriormente trattato, si indebolisce presto da solo). Una reazione simile è causata dall'effetto immunostimolante e mielostimolante dei farmaci.

Overdose

Segni di intossicazione: confusione, vertigini, irritabilità, disidratazione, diarrea ed eruzioni cutanee generalizzate con ulteriore sviluppo di desquamazione (un grande strato) che inizia sul viso. Inoltre, vi è xerostomia, ulcerazione della mucosa orale, sanguinamento nella zona gengivale, desquamazione delle labbra e forte dolore alla palpazione delle ossa tubulari (a causa di emorragie nella regione sottoperiostale).

Nel caso di una forma cronica o attiva di ipervitaminosi di tipo A, compaiono sonnolenza, dolore nell'area dei muscoli e delle articolazioni, vomito, forti mal di testa e disturbi visivi (diplopia). Inoltre, la temperatura aumenta, compaiono macchie dell'età, si sviluppa secchezza epidermica o ittero, aumenta la dimensione della milza e del fegato, c'è una perdita di appetito e forza, nonché un cambiamento nel quadro sanguigno. Con gravi disturbi di intensità, si verificano idrocefalo e debolezza del cuore, nonché convulsioni.

Vengono eseguite azioni sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Gli estrogeni aumentano la probabilità di ipervitaminosi di sottotipo A.

Il farmaco indebolisce l'attività antinfiammatoria del GCS.

È vietato combinare il farmaco con la colestiramina, così come i nitriti, poiché interferiscono con i processi del suo assorbimento.

Il retinolo acetato non deve essere usato in combinazione con altri derivati del retinolo, poiché ciò può portare a intossicazione o alla comparsa di ipervitaminosi sottotipo A.

L'introduzione insieme al tocoferolo aiuta a mantenere l'attività del farmaco e inoltre favorisce l'assorbimento intestinale e lo sviluppo di sintomi anabolici.

L'applicazione con olio di vaselina può interferire con l'assorbimento intra-intestinale dei farmaci.

L'uso del retinolo con anticoagulanti aumenta la tendenza a sviluppare sanguinamento.

Condizioni di archiviazione

Il retinolo acetato deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. I valori di temperatura sono compresi nell'intervallo di 2-8 ° C.

Data di scadenza

Il retinolo acetato può essere utilizzato entro un termine di 2 anni dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi dei farmaci sono le sostanze Videstim, così come il retinolo palmitato.