Antibiotici per inalazione: come fare, dosaggio

La terapia antimicrobica per inalazione, quando gli antibiotici vengono utilizzati per l'inalazione - uno dei metodi parenterali di somministrazione del farmaco, iniziò ad essere utilizzata a metà del secolo scorso. [1]

Quindi hanno usato antibiotici per la somministrazione endovenosa e la loro somministrazione direttamente al tratto respiratorio è stata ostacolata da molti fattori, tra cui l'iperosmolarità delle soluzioni e la mancanza di sistemi spray affidabili: la trasformazione del farmaco in un aerosol inalato dai pazienti. [2]

Indicazioni Antibiotici per inalazione

Come gli antibiotici sistemici  per la bronchite , un antibiotico per inalazione per la bronchite (acuta o cronica), la tracheobronchite o un antibiotico per inalazione per la tosse sono prescritti solo nei casi di origine batterica di malattie respiratorie provocate da Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae e Moraxella catarrhalis e altri microrganismi patogeni patogeni, accompagnati da un'aumentata formazione di secrezioni bronchiali di natura purulenta-mucosa. [3]

Pertanto, prima di prescrivere farmaci antibatterici, è necessario identificare gli  anticorpi contro gli streptococchi A, B, C, D, F, G nel sangue  ed eseguire un'analisi  batterioscopica dell'espettorato .

La terapia inalatoria antimicrobica è consigliata per:

• - broncopolmonite da stafilococco o streptococco;
• - esacerbazione infettiva della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO);
• - empiema pleurico apicale batterico  ;
• - tonsillofaringite, sinusite e sinusite causate da infezione microbica. Antibiotico per inalazione per sinusite, vedere materiale -  Antibiotici per sinusite .

Farmaci iniettabili Gentamicina, Tobramicina, Ceftazidima vengono utilizzati per inalazione con nebulizzatori per lesioni dei tessuti broncopolmonari e bronchiectasie associate a  polmonite nosocomiale  o ventilazione meccanica (ALV). [4]

Dopo una serie di studi clinici randomizzati, la FDA, e in seguito l'Agenzia europea per i medicinali, ha approvato l'uso della tobramicina per via inalatoria in pazienti con fibrosi cistica complicata da Pseudomonas aeruginosa dei bronchi e polmoni con  fibrosi cistica . Secondo alcuni rapporti, la colonizzazione di P. Aeruginosa si riscontra in quasi il 27% dei bambini con questa patologia sistemica ereditaria e nell'80% dei pazienti di età compresa tra 25 e 35 anni. [5]

È in corso lo studio della terapia antibiotica inalatoria per le malattie respiratorie non associate alla fibrosi cistica. [6]

Modulo per il rilascio

• Fluimucil-Antibiotic IT - polvere liofilizzata in fiale (più solvente in fiale da 4 ml);
• Tobramicina - polvere in flaconcini da 80 mg; Soluzione al 4% in fiale (1 o 2 ml);
• Bramitob - soluzione per inalazione (in fiale da 4 ml); TOBI - soluzione per inalazione in fiale (5 ml ciascuna);
• Zoteon podhaler - polvere per inalazione in capsule rigide (podhaler - inalatore di polvere portatile è attaccato); TOBI - soluzione per inalazione (in fiale da 5 ml);
• Colistina - polvere (in flaconcini da 80 mg) per la preparazione di una soluzione per inalazione;
• Ceftazidime - polvere in fiale (500, 1000, 2000) per la preparazione di una soluzione per iniezione;
• Gentamicina - soluzione iniettabile al 4% in fiale (1 o 2 ml), polvere (in flaconcini da 80 mg) per preparare una soluzione iniettabile.

Attualmente, i seguenti agenti antibatterici vengono utilizzati per inalazione:

• la preparazione combinata Fluimucil-Antibiotic IT (antibiotico tiamfenicolo + mucolitico acetilcisteina catarro fluidificante);
• Tobramicina (altri nomi commerciali, sinonimi o analoghi - Zoteon podhaler, TOBI, Bramitob);
• Colistina (Colistina solfato, Colistad, Colistimetat sodico, Colistina Alvogen); [7],  [8], [9]
• Ceftazidim (Zatsef, Sudocef, Ceftaridem, Ceftadim, Tizim);
• Gentamicina (Solfato di Gentamicina, Garamicina, Geomicina, Miramicina).

Va tenuto presente che semplicemente Fluimucil per inalazione con un nebulizzatore è una soluzione per iniezione di acetilcisteina in fiale o granuli per la preparazione di una soluzione (assunta per via orale come espettorante) e non contiene antibiotici. [10]

Inoltre, lo spray nasale Rinofluimucil non ha una componente antibatterica: oltre all'acetilcisteina, questo rimedio per il raffreddore comune contiene il tuaminoeptano solfato simpaticomimetico, che restringe i vasi e allevia il gonfiore dell'epitelio mucoso che riveste la cavità nasale.

Farmacodinamica

L'antibiotico sintetico Tiamfenicolo (Thiomycetin, Thiofenicol, Dextrosulfenidol), che fa parte di Fluimucil-Antibiotic IT, appartiene agli analoghi sulfonil batteriostatici del cloramfenicolo e agisce sui batteri gram-positivi e gram-negativi (Clostridium, Corynebacterium dipcohumeus Bacterus albumen, Bacterus, Bacterus Bacterus Bacterus, Bacterus Bacterus, Haemophilus, Neisseria, Shigella) legandosi alle subunità ribosomiali dei batteri e rallentando la sintesi proteica nelle loro cellule. Negli Stati Uniti e nel Regno Unito, questo antibiotico è classificato come farmaco veterinario). [11]

I farmaci Tobramicina e Gentamicina appartengono al gruppo degli antibiotici aminoglicosidici e agiscono in modo simile al tiamfenicolo, inibendo la produzione di peptidoglicani dalle pareti cellulari batteriche. [12]

La farmacodinamica dell'antibiotico polimixico Colistin, prodotto dal batterio Bacillus polymyxa, così come della cefalosporina di terza generazione Ceftazidime, si basa sulla distruzione delle membrane cellulari dei microbi, principalmente Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Klebsorganiella e alcuni altri. [13]

Farmacocinetica

Dopo che il tiamfenicolo Fluimucil-Antibiotic è entrato nel tratto respiratorio, penetra nelle mucose, ma le istruzioni ufficiali non specificano la distribuzione e l'escrezione di questo antibiotico con un metodo di applicazione per aerosol.

Sia la soluzione che la polvere di Tobramicina hanno una farmacocinetica simile: l'antibiotico agisce sui tessuti superficiali delle vie respiratorie, senza accumularsi nelle secrezioni bronchiali; non viene trasformato in metaboliti e viene escreto dall'organismo dai reni.   [14]

La colistina è caratterizzata dalla penetrazione nel flusso sanguigno (non più del 2%) e dall'accumulo nel surfattante polmonare (quasi il 15% del farmaco somministrato) e nelle secrezioni bronchiali. Il farmaco viene escreto invariato con l'espettorato espettorato e i reni eliminano il sangue dalla colistina in circa 8 ore. [15]

Per ceftazidimi e gentamicina utilizzati per inalazione, la farmacocinetica non è indicata. 

Dosaggio e somministrazione

Come diluire Fluimucil-Antibiotic per inalazione è indicato nelle istruzioni per la preparazione: per 0,5 g di polvere - una fiala di solvente (4 ml). Una singola dose è di 2 ml della soluzione preparata, iniettata con un nebulizzatore non più di due volte al giorno.

La dose della soluzione di Tobramicina è determinata dal medico; la dose giornaliera di Zoteon Podhaler è di quattro capsule, l'intervallo tra le inalazioni è di 6-12 ore, il corso del trattamento è di quattro settimane.

La dose giornaliera di Colistin varia da 2 a 6 milioni di unità e il dosaggio esatto è determinato dal medico.

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• Antibiotico per inalazione per bambini

Fluimucil-Antibiotic IT può essere utilizzato nei bambini a partire dai tre anni a metà dose.

La tobramicina e la colistina non vengono utilizzate nei bambini di età inferiore ai sei anni e la ceftazidima e la gentamicina in pediatria vengono utilizzate solo in casi gravi e per motivi di salute.

Utilizzare Antibiotici per inalazione durante la gravidanza

Fluimucil-Antibiotic IT e Gentamicina non vengono utilizzati durante la gestazione; Tobracin e Colistin possono essere prescritti solo nei casi in cui il beneficio atteso per la madre è superiore alla minaccia per il feto.

La ceftazidima è vietata alle donne in gravidanza nel primo trimestre e in un secondo momento dovrebbe essere preso in considerazione il rapporto tra benefici e rischi.

Controindicazioni

In generale, le controindicazioni all'uso di un metodo di trattamento per inalazione includono sanguinamento, spasmi vascolari coronarici e cerebrali, enfisema bolloso dei polmoni, accumulo di gas nella cavità pleurica e formazioni neoplastiche dei polmoni.

Fluimucil-Antibiotic è controindicato per la tosse con sangue; un livello ridotto di globuli rossi, leucociti e piastrine nel sangue; esacerbazione di ulcere gastriche e/o duodenali.

In caso di ipersensibilità agli aminoglicosidi, la tobramicina e i suoi analoghi non sono prescritti.

La colistina non è raccomandata per i pazienti con asma bronchiale e la ceftazidima per quelli con insufficienza renale.

L'elenco delle controindicazioni per la gentamicina comprende l'infiammazione del nervo uditivo, l'azotemia e la tendenza alle reazioni allergiche.

Effetti collaterali Antibiotici per inalazione

L'inalazione di Fluimucil-Antibiotic può causare tosse riflessa, spasmo bronchiale, rinite liquida, infiammazione della mucosa della bocca e nausea.

Gli effetti collaterali della Tobramicina si manifestano con tinnito temporaneo, tosse, mancanza di respiro e broncospasmo; inoltre, la quantità di espettorato può aumentare, possono verificarsi epistassi ed emottisi.

Quando si utilizza Colistin o Ceftazidime, potrebbero verificarsi: vertigini, mancanza di respiro, aumento della tosse, broncospasmo, nausea, eruzioni cutanee e persino edema di Quincke.

Gli effetti indesiderati più comuni della gentamicina sono danni all'udito e danni ai reni.

Overdose

In caso di sovradosaggio di Fluimucil-Antibiotic, Ceftazidime o Gentamicina, si nota un aumento degli effetti collaterali di questi farmaci.

Il superamento della dose consentita di Tobramicina porta al deterioramento dei reni, dell'apparato vestibolare, dei danni all'udito, dell'indebolimento del tono del diaframma e dei muscoli delle costole.

E un'overdose di Colistin è irta di debolezza generale e vertigini; disturbi della deglutizione e del linguaggio; paresi dei muscoli oculomotori e disabilità visiva; convulsioni e coma che richiedono una rianimazione immediata.

Interazioni con altri farmaci

Le istruzioni rilevano l'incompatibilità di Fluimucil-Antibiotic con sulfonamidi, analgin, amidopirina, butadione, farmaci citostatici e altri sedativi della tosse.

Tobramicina, Zoteon Podhaler, ecc. Non devono essere usati insieme a diuretici e altri antibiotici dei gruppi aminoglicosidici e macrolidi, nonché a farmaci immunosoppressori.

L'interazione della colistina con preparati contenenti etere, suxametonio o tubocurarina è inaccettabile; con antibiotici del gruppo aminoglicosidico e cefalosporine.

La ceftazidima è assolutamente incompatibile con i preparati eparinici e con qualsiasi antibiotico aminoglicosidico.

Condizioni di archiviazione

Tutti i medicinali elencati devono essere conservati a temperatura ambiente normale e la soluzione per inalazione di TOBI deve essere conservata in un luogo buio a t ≤ + 8 ° C.

Data di scadenza

Periodo di validità di Fluimucil-Antibiotico, Tobramicina, Gentamicina - 3 anni, Colistina - 4 anni, Ceftazidima - 2 anni.

Recensioni

Le recensioni di otorinolaringoiatri e pneumologi sull'inalazione di antibiotici sono ambigue, ma i medici sono unanimi sul fatto che questo metodo di somministrazione di farmaci antimicrobici dia meno effetti collaterali sulle funzioni dei reni, del fegato e dell'intestino rispetto alla somministrazione endovenosa o orale di farmaci di questo gruppo farmacologico.