Pentossifillina

La pentossifillina ha attività vasodilatatrice rispetto ai vasi periferici.

Il farmaco è un derivato della metilxantina. Il principio del suo effetto si basa sulla soppressione dell'azione della PDE e sull'accumulo di cAMP all'interno delle cellule del sangue e delle cellule vascolari della muscolatura liscia e, inoltre, all'interno di altri organi e tessuti. [1]

Il farmaco aumenta la flessibilità degli eritrociti con le piastrine e rallenta la loro aggregazione, riduce l'aumento dei valori di fibrinogeno plasmatico e potenzia la fibrinolisi, che indebolisce la viscosità del sangue e migliora i parametri reologici del sangue. [2]

Indicazioni Pentossifillina

È usato in caso di tali disturbi:

• avere encefalopatia aterosclerotica o discircolatoria ;
• ictus ischemico cerebrale;
• un disturbo del flusso sanguigno periferico causato dallo sviluppo di aterosclerosi, infiammazione o diabete mellito (questo include anche l'angiopatia diabetica);
• angioneuropatia ( sindrome di Raynaud );
• lesioni del tessuto trofico causate da malattie venose o disturbi del microcircolo (ulcere trofiche, congelamento, sindrome post-tromboflebitica o cancrena);
• endarterite obliterante;
• disturbi del flusso sanguigno intraoculare (con insufficienza subacuta, acuta o cronica del flusso sanguigno all'interno della retina o della coroide);
• problemi con il lavoro dell'orecchio interno, che hanno un'eziologia vascolare (in questo caso si sviluppa una disabilità uditiva).

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento farmaco è realizzato in compresse - 10 pezzi all'interno della confezione cellulare; all'interno della scatola - 5 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

La pentossifillina può portare allo sviluppo di un leggero effetto vasodilatatore, che ha una natura miotropica. Allo stesso tempo, indebolisce leggermente la resistenza sistemica dei vasi periferici e provoca un effetto inotropo positivo.

L'uso del farmaco porta ad un miglioramento della microcircolazione e dell'apporto di ossigeno ai tessuti (principalmente all'interno del sistema nervoso centrale con le estremità; sui reni si esercita un effetto più debole). Il farmaco provoca una certa espansione dei vasi coronarici. [3]

Farmacocinetica

Il principale componente metabolico che dimostra effetti farmacologici (1- (5-idrossiesil) -3,7-dimetilxantina) si trova all'interno del plasma sanguigno in valori che sono il doppio del livello dell'elemento invariato, e si trova in uno stato di biochimica inversa equilibrio rispetto ad esso. Per questo motivo, il principio attivo del farmaco con il suo metabolita è considerato un insieme attivo.

L'emivita della pentossifillina è di 1,6 ore. Il farmaco è pienamente coinvolto nei processi metabolici; oltre il 90% dei farmaci viene escreto attraverso i reni (sotto forma di elementi metabolici polari non coniugati e idrosolubili). Meno del 4% del dosaggio applicato viene escreto nelle feci.

Nelle persone con grave disfunzione renale, c'è un rallentamento nell'escrezione dei componenti metabolici del farmaco.

Negli individui con disfunzione epatica, l'emivita della pentossifillina è prolungata.

Dosaggio e somministrazione

La pentossifillina viene utilizzata nella quantità di 2-4 compresse, 2-3 volte al giorno. Le compresse vengono assunte dopo i pasti, senza masticare e lavate con acqua naturale. È consentito un massimo di 1200 mg di farmaco al giorno.

Individui con livelli di pressione sanguigna instabili o bassi o con un significativo indebolimento della funzione renale (valore CC inferiore a 30 ml al minuto) e persone del gruppo ad alto rischio di complicanze con una diminuzione della pressione sanguigna (ad esempio, in caso di gravi lesioni nell'area dei vasi coronarici o stenosi intensiva dei grandi vasi cerebrali), è necessario iniziare la terapia con dosaggi minimi. Le porzioni vengono selezionate personalmente e il loro aumento viene effettuato gradualmente, tenendo conto della tolleranza della terapia.

• Applicazione per bambini

Non c'è esperienza sull'uso del farmaco in pediatria.

Utilizzare Pentossifillina durante la gravidanza

C'è solo un'esperienza limitata con l'uso della pentossifillina durante la gravidanza, motivo per cui non è prescritta durante il periodo indicato.

Il farmaco in piccoli volumi viene escreto nel latte materno e quindi è necessario interrompere l'allattamento al seno per il periodo di terapia.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza alla pentossifillina, altre metilxantine o elementi ausiliari del farmaco;
• la presenza di sanguinamento abbondante (esiste la possibilità di potenziamento del sanguinamento);
• grave emorragia nella regione retinica o emorragia intracerebrale (esiste il rischio di potenziamento del sanguinamento). Con lo sviluppo di emorragia nell'area retinica durante l'uso di farmaci, è necessario annullare immediatamente la ricezione;
• fase attiva dell'infarto del miocardio;
• lesioni ulcerative nel tratto gastrointestinale;
• diatesi a forma emorragica.

Effetti collaterali Pentossifillina

I principali sintomi collaterali:

• disturbi nel lavoro del CVS: tachicardia, vampate di calore, diminuzione o aumento dei valori della pressione sanguigna, aritmia, edema periferico e angina pectoris;
• problemi con la funzione ematopoietica: sanguinamento, anemia aplastica, neutro- o leucopenia, pancitopenia, che può portare alla morte, nonché trombocitopenia insieme a porpora di tipo trombocitopenico;
• disturbi dell'attività dell'Assemblea nazionale: mal di testa, parestesie, allucinazioni, vertigini e convulsioni, nonché disturbi del sonno, agitazione, tremore e meningite di natura asettica;
• lesioni che colpiscono il tratto gastrointestinale: sensazione di pressione allo stomaco, vomito, ipersalivazione, disturbi gastrointestinali, nausea, stitichezza, gonfiore e diarrea;
• sintomi associati allo strato sottocutaneo e all'epidermide: orticaria, arrossamento, prurito, eruzione cutanea, SS e TEN;
• disturbi immunitari: spasmo bronchiale, sintomi anafilattici o anafilattoidi, anafilassi ed edema di Quincke;
• problemi con l'attività delle vie biliari e del fegato: colestasi intraepatica;
• disturbi visivi: congiuntivite, distacco di retina o emorragia in esso, nonché disfunzione visiva;
• cambiamento nelle letture del test: un aumento dei valori delle transaminasi;
• altri: lo sviluppo di iperidrosi o ipoglicemia e un aumento della temperatura.

Overdose

Tra le prime manifestazioni di intossicazione acuta ci sono vertigini, nausea o diminuzione della pressione sanguigna. Insieme a questo, possono comparire i seguenti segni: eccitazione, tachicardia, aritmie, vampate di calore, febbre, areflessia e convulsioni che hanno una forma tonico-clonica. Potrebbe anche esserci una perdita di coscienza e la comparsa di vomito, che ha una tinta marrone scuro (un sintomo di sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale).

L'eliminazione dell'avvelenamento acuto e la prevenzione dello sviluppo di complicanze vengono effettuate eseguendo procedure sintomatiche e un intenso monitoraggio medico specifico delle condizioni del paziente.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto antidiabetico che si sviluppa con l'uso di farmaci ipoglicemizzanti per somministrazione orale, nonché dell'insulina, può essere potenziato in caso di somministrazione con farmaci. Per questo motivo, le persone che curano il diabete mellito devono essere sotto costante controllo medico.

Negli studi post-marketing, è stato riscontrato un aumento dell'effetto anticoagulante in individui che hanno utilizzato il farmaco insieme agli antagonisti della vitamina K. Durante l'appuntamento o la modifica del dosaggio della pentossifillina, è necessario monitorare l'effetto anticoagulante in tali combinazioni.

Il farmaco può potenziare le proprietà antipertensive di sostanze antiipertensive e altri farmaci che possono portare a una diminuzione dei valori della pressione sanguigna.

L'uso del farmaco insieme alla teofillina può causare un aumento della conta ematica di quest'ultima in alcuni individui. Per questo motivo, la gravità e la frequenza dello sviluppo dei sintomi collaterali della teofillina possono aumentare.

In alcuni pazienti, la somministrazione insieme alla ciprofloxacina provoca un aumento dei livelli sierici di pentossifillina. Per questo motivo, l'intensità degli effetti collaterali può aumentare e la frequenza del loro sviluppo può aumentare.

In teoria, un effetto additivo può svilupparsi quando vengono utilizzate sostanze che rallentano l'aggregazione piastrinica. A causa dell'aumentata probabilità di sanguinamento, combinare queste sostanze (tra queste tirofiban, clopidogrel con iloprost, anagrelide, ticlopidina ed eptifibatide con abciximab, e inoltre dipiridamolo, epoprostenolo, FANS (esclusi gli inibitori selettivi dell'attività della COX-2) e acetili è necessario essere estremamente attenti.

L'uso in combinazione con cimetidina può causare un aumento del livello plasmatico di pentossifillina insieme al suo elemento metabolico I.

Condizioni di archiviazione

Conservare la pentossifillina fuori dalla portata dei bambini piccoli. Valori di temperatura - non più di 25 ° C.

Data di scadenza

La pentossifillina può essere utilizzata entro un termine di 36 mesi dalla data di commercializzazione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Trental, Latren con Vasonite, Pentoxpharm e Agapurin con Xantinolo nicotinato, e inoltre Flexital, Pentylin e Trentan.