Pentossifillina

La pentossifillina ha attività vasodilatatrice nei confronti dei vasi periferici.

Il farmaco è un derivato della metilxantina. Il suo principio d'azione si basa sulla soppressione dell'azione delle PDE e dell'accumulo di cAMP all'interno delle cellule del sangue e delle cellule muscolari lisce vascolari, nonché all'interno di altri organi e tessuti. [ 1 ]

Il farmaco aumenta la flessibilità dei globuli rossi con le piastrine e rallenta la loro aggregazione, riduce l'aumento dei valori del fibrinogeno plasmatico e potenzia la fibrinolisi, grazie alla quale la viscosità del sangue si indebolisce e i parametri reologici del sangue vengono migliorati. [ 2 ]

Indicazioni Pentossifillina

Si usa in caso di disturbi quali:

• encefalopatia di natura aterosclerotica o cerebrovascolare;
• forma cerebrale di ictus ischemico;
• un disturbo del flusso sanguigno periferico causato dallo sviluppo di aterosclerosi, infiammazione o diabete mellito (questo include anche l'angiopatia diabetica);
• angioneuropatia ( sindrome di Raynaud );
• lesioni tissutali di natura trofica causate da malattie venose o disturbi della microcircolazione (ulcere trofiche, congelamenti, sindrome post-tromboflebitica o cancrena);
• endarterite, che ha una forma obliterante;
• disturbi del flusso sanguigno intraoculare (insufficienza subacuta, acuta o cronica del flusso sanguigno nella retina o nella coroide);
• problemi di funzionamento dell'orecchio interno, che hanno un'eziologia vascolare (in questo caso si sviluppa una perdita dell'udito).

Modulo per il rilascio

L'elemento medicinale viene rilasciato in compresse: 10 pezzi in una confezione alveolare; in una scatola ci sono 5 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

La pentossifillina può causare lo sviluppo di un lieve effetto vasodilatatore, di natura miotropica. Allo stesso tempo, indebolisce leggermente la resistenza sistemica dei vasi periferici e provoca un effetto inotropico positivo.

L'uso del farmaco porta ad un miglioramento dei processi di microcircolazione e dell'apporto di ossigeno ai tessuti (principalmente nel sistema nervoso centrale con le estremità; un effetto più debole viene esercitato rispetto ai reni). Il farmaco provoca una certa dilatazione dei vasi coronarici. [ 3 ]

Farmacocinetica

Il principale componente metabolico ad azione farmacologica (1-(5-idrossiesil)-3,7-dimetilxantina) è presente nel plasma sanguigno in quantità doppie rispetto al componente immodificato e si trova in uno stato di equilibrio biochimico inverso rispetto a quest'ultimo. Per questo motivo, il principio attivo del farmaco e il suo metabolita sono considerati un tutto attivo.

L'emivita della pentossifillina è di 1,6 ore. Il farmaco partecipa pienamente ai processi metabolici; oltre il 90% del farmaco viene escreto attraverso i reni (sotto forma di elementi metabolici polari non coniugati e idrosolubili). Meno del 4% della dose somministrata viene escreto con le feci.

Nelle persone con grave disfunzione renale si osserva un rallentamento nell'escrezione dei componenti metabolici del farmaco.

Nei soggetti affetti da disfunzione epatica, l'emivita della pentossifillina è prolungata.

Dosaggio e somministrazione

La pentossifillina si assume in dosi da 2 a 4 compresse, 2-3 volte al giorno. Le compresse si assumono dopo i pasti, senza masticarle, e si assumono con acqua naturale. La dose massima consentita è di 1200 mg al giorno.

I soggetti con pressione sanguigna instabile o bassa o con significativa compromissione della funzionalità renale (indicatore di CC inferiore a 30 ml al minuto) e i soggetti appartenenti al gruppo ad alto rischio di complicanze con abbassamento della pressione sanguigna (ad esempio, in caso di grave danno ai vasi coronarici o stenosi intensa dei principali vasi cerebrali) devono iniziare la terapia con dosaggi minimi. Le dosi vengono selezionate individualmente e il loro aumento viene effettuato gradualmente, tenendo conto della tollerabilità della terapia.

• Domanda per i bambini

Non vi è alcuna esperienza sull'uso del farmaco in pediatria.

Utilizzare Pentossifillina durante la gravidanza

L'esperienza con l'uso della pentossifillina in gravidanza è limitata, motivo per cui non viene prescritta durante questo periodo.

Il farmaco viene escreto in piccole quantità nel latte materno, pertanto è necessario interrompere l'allattamento durante il periodo di terapia.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza alla pentossifillina, ad altre metilxantine o ai componenti ausiliari del farmaco;
• presenza di forti emorragie (c'è la possibilità di un aumento delle emorragie);
• grave emorragia nella zona della retina o emorragia intracerebrale (rischio di potenziamento del sanguinamento). Se si verifica un'emorragia nella zona della retina durante l'uso del farmaco, è necessario interromperne immediatamente l'assunzione;
• fase attiva dell'infarto miocardico;
• lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale;
• diatesi che presenta una forma emorragica.

Effetti collaterali Pentossifillina

Principali effetti collaterali:

• disturbi del funzionamento del sistema cardiovascolare: tachicardia, vampate di calore, calo o aumento della pressione sanguigna, aritmie, edemi periferici e angina pectoris;
• problemi con la funzione emopoietica: emorragie, anemia aplastica, neutro- o leucopenia, pancitopenia, che può portare alla morte, nonché trombocitopenia insieme a porpora trombocitopenica;
• disturbi del sistema nervoso: mal di testa, parestesie, allucinazioni, vertigini e convulsioni, nonché disturbi del sonno, agitazione, tremori e meningite asettica;
• lesioni a carico del tratto gastrointestinale: sensazione di pressione allo stomaco, vomito, ipersalivazione, disturbi gastrointestinali, nausea, stitichezza, gonfiore e diarrea;
• sintomi associati allo strato sottocutaneo e all'epidermide: orticaria, arrossamento, prurito, eruzione cutanea, SJS e NET;
• disturbi immunitari: spasmo bronchiale, sintomi anafilattici o anafilattoidi, anafilassi ed edema di Quincke;
• problemi di funzionamento dei dotti biliari e del fegato: colestasi intraepatica;
• disturbi visivi: congiuntivite, distacco o emorragia della retina e disfunzione visiva;
• modifiche nei risultati dei test: aumento dei valori delle transaminasi;
• Altri: sviluppo di iperidrosi o ipoglicemia e aumento della temperatura.

Overdose

I primi segni di intossicazione acuta includono vertigini, nausea o calo della pressione sanguigna. Oltre a ciò, possono comparire i seguenti sintomi: agitazione, tachicardia, aritmia, vampate di calore, febbre, areflessia e convulsioni tonico-cloniche. Possono anche verificarsi perdita di coscienza e vomito di colore marrone scuro (sintomo di sanguinamento nel tratto gastrointestinale).

L'eliminazione dell'avvelenamento acuto e la prevenzione dello sviluppo di complicazioni vengono effettuate eseguendo procedure sintomatiche e un monitoraggio medico specifico intensivo delle condizioni del paziente.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto antidiabetico che si sviluppa con l'uso di farmaci ipoglicemizzanti per via orale, così come con l'insulina, può essere potenziato dalla somministrazione concomitante di altri farmaci. Per questo motivo, le persone affette da diabete mellito devono essere sottoposte a costante controllo medico.

Studi post-marketing hanno mostrato un aumento dell'effetto anticoagulante nei soggetti che assumono il farmaco in associazione ad antagonisti della vitamina K. L'effetto anticoagulante di tali combinazioni deve essere monitorato al momento della prescrizione o della modifica del dosaggio di Pentoxifillina.

Il farmaco può potenziare le proprietà antipertensive di sostanze antipertensive e di altri farmaci che possono portare a una diminuzione dei valori della pressione sanguigna.

L'uso del farmaco in concomitanza con la teofillina può causare un aumento dei valori ematici di quest'ultima in alcuni individui. Di conseguenza, la gravità e la frequenza degli effetti collaterali della teofillina possono aumentare.

In alcuni pazienti, la somministrazione concomitante di ciprofloxacina causa un aumento dei livelli sierici di pentossifillina. Di conseguenza, l'intensità degli effetti collaterali può aumentare e la loro frequenza di insorgenza può aumentare.

In teoria, l'uso di sostanze che rallentano l'aggregazione piastrinica può causare un effetto additivo. A causa dell'aumentata probabilità di sanguinamento, l'associazione di queste sostanze (tra cui tirofiban, clopidogrel con iloprost, anagrelide, ticlopidina ed eptifibatide con abciximab, nonché dipiridamolo, epoprostenolo, FANS (esclusi gli inibitori selettivi della COX-2) e acetilsalicilati) con il farmaco deve essere effettuata con estrema cautela.

L'uso in combinazione con cimetidina può causare un aumento dei livelli plasmatici di pentossifillina e della sua unità metabolica I.

Condizioni di archiviazione

La pentossifillina deve essere conservata fuori dalla portata dei bambini. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

La pentossifillina può essere utilizzata entro un periodo di 36 mesi dalla data di vendita del prodotto terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Trental, Latren con Vazonit, Pentoxipharm e Agapurin con nicotinato di Xanthinolo, nonché Flexital, Pentilin e Trentan.