Retrovir

Retrovir contiene l'elemento attivo zidovudina.

Questo componente, penetrando nella cellula, partecipa ai processi metabolici con l'aiuto delle chinasi disponibili in esso, essendo convertito in 5-trifosfato (TF). Zidovudine-TF è una sostanza che rallenta in modo competitivo la trascrittasi virale inversa dell'HIV. L'effetto antivirale del farmaco si sviluppa secondo il principio del suo passaggio sotto forma di monofosfato nel DNA della catena virale e del successivo rallentamento dei processi di replicazione. [1]

Indicazioni Retrovir

È usato nel corso del trattamento antiretrovirale nelle persone con infezione da HIV . Inoltre, può essere prescritto a donne con stato di HIV + durante la gravidanza oltre le 14 settimane.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza medicinale avviene in capsule - 100 pezzi all'interno della bottiglia; in un pacco - 1 bottiglia del genere. Inoltre, le capsule possono essere confezionate in piastre cellulari - 10 pezzi ciascuna; ci sono 10 di questi record all'interno della scatola.

Farmacocinetica

La zidovudina ha un buon assorbimento all'interno del tratto gastrointestinale; il livello di biodisponibilità è compreso tra il 60-70%. Gli indicatori di Cmax intraplasma dopo aver assunto il farmaco all'interno in una porzione di 5 mg / kg a intervalli di 4 ore sono 7,1 micro.

Dopo l'iniezione endovenosa del farmaco, l'emivita è di 1,1 ore e il valore medio della clearance totale è di 27,1 ml / minuto / kg; gli indicatori del volume di distribuzione sono pari a 1,61/kg. Il livello di clearance della zidovudina è significativamente superiore all'indice CC, il che dimostra il ruolo significativo della secrezione tubulare nei processi di escrezione. [2]

La zidovudina è in grado di attraversare la placenta ed è registrata all'interno del sangue fetale con liquido amniotico. La sintesi proteica è piuttosto debole - entro il 34-38%. [3]

Dosaggio e somministrazione

La terapia con Retrovir è possibile solo sotto la supervisione di un medico esperto nel trattamento di persone con stato di HIV+.

Per un adulto e un bambino di peso superiore a 30 kg, viene prescritta la somministrazione di 0,5-0,6 g della sostanza (il dosaggio è suddiviso in 2 somministrazioni).

Un bambino, il cui peso è compreso tra 21 e 30 kg, deve usare 0,2 g di farmaci 2 volte al giorno, insieme ad altre sostanze antiretrovirali.

Agli individui di peso compreso tra 14 e 21 kg vengono prescritti 0,1 g di farmaco (1 capsula al mattino) e 0,2 g (2 capsule alla sera).

Per un bambino di 8-14 kg è necessario un dosaggio di 0,1 g (1 capsula 2 volte al giorno).

Un bambino di peso inferiore a 8 kg, così come quelli che non possono deglutire una capsula, dovrebbero usare il farmaco sotto forma di soluzione per somministrazione orale.

Utilizzare Retrovir durante la gravidanza

La zidovudina è in grado di attraversare la barriera ematoplacentare, motivo per cui il farmaco può essere utilizzato durante la gravidanza solo per un periodo superiore a 14 settimane. È consentito inserirlo prima solo se ci sono indicazioni vitali.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• somministrazione a persone con diagnosi di intolleranza alla zidovudina;
• uso in persone con una conta dei neutrofili anormalmente bassa (inferiore a 0,75x10 9 / l) o un valore di emoglobina patologicamente ridotto (inferiore a 7,5 g / l);
• appuntamento con GV.

Effetti collaterali Retrovir

Con l'introduzione di Retrovir, è possibile lo sviluppo di disturbi della funzione degli organi del flusso sanguigno - tra questi leuco-, neutro-, trombocitopenia o pancitopenia, acidosi lattica e anemia di tipo aplastico.

Inoltre, i pazienti possono manifestare i seguenti segni collaterali:

• depressione, convulsioni, mal di testa, ansia grave, disturbi mentali, disturbi del sonno e parestesie;
• cardiomiopatia;
• dispnea o tosse;
• disturbi dispeptici, gonfiore, alterazioni del gusto e pancreatite;
• sintomi di allergia e orticaria.

Overdose

L'introduzione di farmaci in porzioni aumentate porta al potenziamento degli effetti collaterali.

Per stabilizzare le condizioni del paziente, è necessario eseguire una lavanda gastrica ed eseguire misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

La lamivudina porta a un moderato aumento della Cmax della zidovudina (28%), pur non influenzando l'AUC. I parametri farmacocinetici della lamivudina non vengono alterati dalla zidovudina.

Il probenecid attenua la glucuronidazione e aumenta l'AUC in termini di emivita della zidovudina. L'uso di probenecid porta ad una diminuzione dell'escrezione intrarenale di glucuronide con zidovudina.

Poiché la ribavirina è un antagonista della zidovudina, questi farmaci non vengono usati in combinazione.

La somministrazione insieme alla rifampicina provoca una diminuzione del valore AUC della zidovudina di circa il 48 ± 34% (non ci sono informazioni sul significato clinico di tale cambiamento).

La zidovudina inibisce i processi di fosforilazione della stavudina all'interno delle cellule.

Il farmaco riduce il livello ematico di fenitoina (nel caso della loro combinazione, è necessario monitorare i parametri plasmatici di quest'ultimo).

Aspirina, lorazepam, codeina con paracetamolo, naprossene e morfina, nonché cimetidina, isoprinosina con indometacina, oxazepam e ketoprofene con dapsone e clofibrato sono in grado di interferire con i processi metabolici della zidovudina (rallentano competitivamente la glucuronizzazione o inibiscono la micro-glucuronizzazione ). Pertanto, è necessario prestare attenzione quando si utilizzano tali combinazioni.

La somministrazione simultanea di Retrovir e sostanze nefrotossiche o mielotossiche (soprattutto nella fornitura di ambulanze di emergenza), tra cui flucitosina, vincristina e pentamidina con ganciclovir, e inoltre, amotericina, doxorubicina e dapsone con vinblastina, interferone, cotrimossazolo e pirimetaminazolo e sintomi collaterali pirimetaminazolo e pirimetaminazolo del primo (è necessario monitorare il lavoro dei reni e dei parametri del sangue e ridurre anche il dosaggio, se necessario).

La radioterapia potenzia l'attività mielosoppressiva della zidovudina.

Condizioni di archiviazione

Retrovir deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli, dalla luce e dall'umidità. Valori di temperatura - non più di 30 ° С.

Data di scadenza

Retrovir può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di produzione del prodotto farmaceutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Lazid, Zidolam e Virokomb con Lamihop Z e, inoltre, Duovir, Lamivudin, Zovilam e Kombivudin. L'elenco include anche Zidovir, Trizivir, Combivir con Zidovudine, Nardin e Lazivudine.