Sibutina

La sibutina è un farmaco utilizzato per il trattamento dei disturbi urologici: incontinenza urinaria e minzione frequente.

Il componente ossibutinina ha un effetto spasmolitico diretto sulle fibre muscolari lisce del detrusore e, allo stesso tempo, un effetto colinolitico, bloccando l'attività dell'acetilcolina sui recettori m-colinergici della muscolatura liscia. Tali effetti portano al rilassamento del detrusore della vescica. [ 1 ]

Nelle persone la cui funzione vescicale è instabile, il farmaco aumenta la sua capacità e riduce il numero di contrazioni spontanee del detrusore che si verificano. [ 2 ]

Indicazioni Sibutina

Si utilizza in caso di tali violazioni:

• incontinenza urinaria;
• aumento della frequenza minzionale o urgenza impellente di urinare, che si manifesta in caso di instabilità della funzione vescicale associata a disfunzione neurogena (iperreflessia del detrusore), che si sviluppa in caso di spina bifida e sclerosi multipla, o dovuta a instabilità idiopatica del detrusore (incontinenza urinaria motoria urgente).

Inoltre, viene prescritto per controllare l'iperattività urinaria che si sviluppa dopo interventi chirurgici alla vescica o alla prostata, nonché in caso di cistite concomitante. [ 3 ]

In pediatria, l'ossibutinina cloridrato può essere utilizzata anche per l'enuresi notturna dovuta a iperattività del detrusore. In questo caso, viene utilizzata in combinazione con la terapia non farmacologica se altri metodi si sono dimostrati inefficaci.

Modulo per il rilascio

La sostanza terapeutica viene rilasciata in compresse: 10 pezzi in una piastra alveolare; in una scatola: 3 di tali piastre.

Farmacocinetica

Assunta per via orale, l'ossibutinina viene assorbita nel tratto gastrointestinale a un'elevata velocità; i valori di Cmax plasmatica vengono raggiunti dopo meno di 60 minuti, per poi diminuire in modo biesponenziale con un'emivita di 2-3 ore. L'effetto massimo si osserva per 3-4 ore e l'effetto residuo si osserva per altre 10 ore.

I valori di equilibrio si osservano dopo 8 giorni di somministrazione del farmaco. Negli anziani con uno stile di vita attivo, l'ossibutinina non si accumula, quindi le sue caratteristiche farmacocinetiche sono simili a quelle osservate in altri adulti. Tuttavia, negli anziani con condizioni di salute precarie, i valori di Cmax e AUC aumentano significativamente.

L'ossibutinina è sottoposta ad intensi processi metabolici intraepatici, principalmente con la partecipazione di enzimi della struttura dell'emoproteina P450 (tra cui il CYP 3A4, contenuto principalmente nelle pareti intestinali e nel fegato); gli elementi metabolici dell'ossibutinina hanno anche attività m-anticolinergica.

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale; la compressa può essere divisa a metà, ovvero in due porzioni uguali.

Dosaggi per adulti.

La dose giornaliera standard è di 10-15 mg (5 mg 2-3 volte). È consentito aumentarla fino al valore massimo (20 mg - 5 mg 4 volte), ammesso se i sintomi negativi sono tollerati e per ottenere un effetto clinico.

Persone anziane.

Negli anziani, l'emivita del farmaco è più lunga, motivo per cui viene prescritta una dose doppia da 2,5 mg al giorno (lo stesso regime è raccomandato per i pazienti debilitati). Il dosaggio può essere aumentato a una dose doppia da 5 mg, se vi è una buona tolleranza agli effetti collaterali e il paziente deve raggiungere l'effetto clinico.

In pediatria: oltre i 5 anni di età.

In caso di enuresi notturna e instabilità neurogena della funzione vescicale: è necessario assumere 2,5 mg due volte al giorno. Il dosaggio può essere aumentato se i sintomi negativi sono ben tollerati, fino a 10-15 mg (5 mg 2-3 volte). Se si utilizza il farmaco durante l'enuresi notturna, l'ultima dose va assunta la sera, prima di coricarsi.

• Domanda per i bambini

La sibutina non deve essere somministrata a bambini di età inferiore ai 5 anni. Esistono dati limitati sull'uso dell'ossibutinina nei bambini con enuresi notturna monosintomatica (non dovuta a iperattività del detrusore).

Il farmaco viene prescritto con cautela ai bambini di età superiore ai 5 anni, perché potrebbero avere una maggiore sensibilità agli effetti dell'ossibutinina, ad esempio per quanto riguarda gli effetti collaterali associati alla psiche e al sistema nervoso centrale.

Utilizzare Sibutina durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'assunzione di ossibutinina durante la gravidanza. È necessario rifiutarne l'uso durante questo periodo, tranne nei casi in cui la paziente non disponga di un analogo sicuro della Sibutina.

L'uso di farmaci durante l'allattamento è vietato.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata al principio attivo o ad altri componenti del farmaco;
• miastenia grave;
• glaucoma ad angolo stretto o camera anteriore piccola;
• persone con febbre o temperatura ambiente elevata, poiché ciò può causare iperpiressia;
• disturbi della funzione esofagea, tra cui un'ernia che interessa l'apertura esofagea;
• ostruzione gastrointestinale di origine organica o funzionale - ciò include l'ostruzione intestinale di natura paralitica, la stenosi pilorica e l'atonia intestinale;
• colostomia, così come ileostomia o megacolon tossico;
• colite ulcerosa grave;
• ostruzione dell'uretra (situazioni in cui la ritenzione urinaria può peggiorare, ad esempio in caso di ipertrofia prostatica).

Effetti collaterali Sibutina

Gli effetti collaterali includono:

• Lesioni del tratto gastrointestinale: stitichezza, diarrea, nausea, xerostomia, disturbi addominali, vomito, diminuzione dell'appetito, reflusso gastroesofageo, disfagia, anoressia e pseudo-ostruzione nelle persone con fattori di rischio (persone con stitichezza che usano farmaci che riducono la motilità intestinale o pazienti anziani);
• Infezioni e invasioni: danni alle vie urinarie;
• problemi al sistema nervoso centrale: sonnolenza, forti mal di testa, deterioramento cognitivo, vertigini e convulsioni;
• disturbi mentali: incubi, paranoia, agitazione, ansia, allucinazioni e confusione, nonché disorientamento, deterioramento cognitivo negli anziani, delirio, segni di depressione e dipendenza (nelle persone con una storia di dipendenza da farmaci o altre sostanze che creano dipendenza);
• disturbi immunitari: aumento della sensibilità;
• problemi con la funzionalità cardiaca: aritmia o tachicardia;
• lesioni vascolari: vampate di calore (sono più intense nei bambini);
• disturbi visivi: midriasi, visione offuscata, glaucoma ad angolo chiuso, aumento della pressione intraoculare e congiuntiva secca;
• intossicazione, lesioni o complicazioni procedurali: sviluppo di colpo di calore;
• lesioni dell'apparato urinario e dei reni: disuria o ritenzione urinaria;
• problemi associati allo strato sottocutaneo e all'epidermide: orticaria, fotosensibilità, secchezza epidermica (inclusa eruzione cutanea), edema di Quincke e ipoidrosi.

Overdose

In caso di intossicazione si sviluppano manifestazioni che iniziano con il potenziamento dei normali sintomi negativi legati al sistema nervoso centrale (dall'agitazione con ansia allo sviluppo di comportamenti psicotici) e terminano con disturbi del flusso sanguigno (calo della pressione sanguigna, vampate di calore, insufficienza dei processi di flusso sanguigno, ecc.), paralisi, insufficienza respiratoria e stato comatoso.

In caso di avvelenamento si adottano solitamente misure sintomatiche:

• procedura di lavanda gastrica immediata;
• in caso di sindrome anticolinergica intensa che mette a rischio la vita, si può ricorrere alla neostigmina (o alla fisostigmina) – nel dosaggio prescritto secondo le istruzioni per questi farmaci;
• trattamento degli stati febbrili.

Se si osserva agitazione o ansia molto intense, somministrare 10 mg di diazepam per via endovenosa.

In caso di tachicardia è necessaria l'iniezione endovenosa di propranololo.

Se si riscontra ritenzione urinaria, si procede con il cateterismo vescicale.

In caso di paralisi dei muscoli respiratori si ricorre alla ventilazione artificiale.

Interazioni con altri farmaci

L'uso con lisuride può provocare alterazioni della coscienza, richiedendo pertanto una costante supervisione medica in tali pazienti.

È necessario combinare con cautela la Sibutina con altre sostanze anticolinergiche, perché ciò può aumentare l'attività anticolinergica.

Interazioni di farmaci anticolinergici con amantadina, fenotiazine, neurolettici (ad esempio butirrofenoni o clozapina), altri farmaci anticolinergici antiparkinsoniani (ad esempio levodopa o biperiden), chinidina, antistaminici, triciclici, digitale, dipiridamolo, nonché atropina e composti correlati (ad esempio antispastici di tipo atropinico) sono state osservate in casi isolati. Pertanto, l'ossibutinina deve essere associata con molta cautela a tali farmaci.

Poiché il farmaco può indebolire la motilità gastrica, può ridurre l'assorbimento di altri farmaci.

L'ossibutinina è metabolizzata dall'isoenzima CYP3A4 dell'emoproteina P450. La co-somministrazione con un inibitore del CYP3A4 può inibire il metabolismo dell'ossibutinina, aumentandone l'esposizione.

Il farmaco può avere un effetto antagonista sulla procinetica.

La somministrazione concomitante con sostanze che inibiscono l'attività della colinesterasi può causare un indebolimento del loro effetto.

I pazienti devono tenere presente che il consumo di alcol può potenziare la sonnolenza associata all'azione degli agenti anticolinergici (inclusa l'ossibutinina).

Condizioni di archiviazione

Sibutin deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. Temperatura non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

La Sibutina può essere utilizzata per un periodo di 36 mesi dalla data di vendita del prodotto terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar con Driptan, Urohol con Detruzitol, Novitropan e Dream-apo, nonché Spazmolit e Dreamtan-apo.

Recensioni

La Sibutina riceve buone recensioni come rimedio per l'enuresi notturna, ma molti genitori nei commenti lamentano gli effetti collaterali che si sviluppano nei bambini dopo l'assunzione del farmaco. Tra questi, le allucinazioni sono particolarmente evidenti.