Tiberal

Tiberal è un medicinale usato per l'amebiasi e altre infezioni di tipo protozoico. È un derivato del nitroimidazolo, contiene l'elemento attivo ornidazolo.

L'ornidazolo è una sostanza antibatterica antiprotozoica derivata dall'elemento 5-nitroimidazolo. Il principio dell'effetto terapeutico di un agente DNA-tropico si basa su un effetto selettivo relativo ai microbi che hanno sistemi enzimatici in grado di ripristinare il gruppo nitro e, allo stesso tempo, catalizzare le interazioni proteiche nella categoria dei composti nitro con le ferridossine. [1]

Indicazioni Tiberal

È usato per la tricomoniasi, l' , amebiasi o la giardiasi .

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene effettuato sotto forma di compresse - 10 pezzi all'interno di un pacchetto di cellule; all'interno di un pacco - 1 tale pacco.

Farmacodinamica

Dimostra attività nei confronti di Trichomonas vaginalis, dissenteria ameba, Giardia intestinalis, e oltre a singoli anaerobi (clostridi, batterioidi, fusobatteri) e cocchi anaerobi.

Quando un farmaco entra nella cellula batterica, inizia ad agire, ripristinando il gruppo nitro sotto l'influenza esercitata dalle nitroreduttasi microbiche e stimolando anche l'attività del nitroimidazolo precedentemente ridotto. Inoltre, i prodotti di questo processo formano legami con il DNA, portando alla sua degradazione e distruggono anche la trascrizione e la replicazione del DNA. [2]

Insieme a questo, i componenti metabolici del farmaco hanno un effetto citotossico e distruggono la respirazione cellulare dei batteri.

Farmacocinetica

Assorbimento.

L'ornidazolo somministrato per via orale viene assorbito ad alta velocità all'interno del tratto gastrointestinale. Il tasso medio di assorbimento è del 90%. Il farmaco raggiunge il livello di Cmax intraplasmatico entro 3 ore.

Processi di distribuzione.

L'indicatore della sintesi proteica dell'ornidazolo è del 13%. Il principio attivo entra nel liquido cerebrospinale e in altri fluidi, nonché nei tessuti.

I valori plasmatici del farmaco sono nell'intervallo 6-36 mg / l (questo è il livello ottimale quando si usano droghe). Con l'uso ripetuto di Tiberal (con un intervallo di 12 ore) in porzioni di 0,5 e 1 g, il coefficiente di accumulo della sostanza nei volontari è 1,5-2,5.

Processi di scambio.

Il farmaco è coinvolto nel metabolismo intraepatico con la formazione di elementi metabolici come 2-idrossimetil e α-idrossimetil. Questi componenti hanno un'attività più debole rispetto ai Trichomonas vaginali e agli anaerobi (rispetto all'ornidazolo immodificato).

Escrezione.

L'emivita è di 13 ore. Con una singola assunzione di farmaci, l'85% della porzione viene escreta durante i primi 5 giorni, principalmente sotto forma di componenti metabolici. Circa il 4% della dose somministrata viene escreto immodificato attraverso i reni.

Dosaggio e somministrazione

Tiberal viene consumato per via orale, dopo un pasto.

Trattamento della tricomoniasi.

Le compresse con un volume di 0,5 g vengono utilizzate in schemi con assunzione 1 volta o trattamento di 5 giorni.

Va tenuto presente che l'introduzione dell'ornidazolo può provocare alcuni disturbi (febbre, arrossamento, vomito, intorpidimento e nausea, nonché rumore dell'orecchio o ipotensione). Inoltre, per un periodo di almeno 3 giorni dopo l'uso di droghe, è vietato bere alcolici.

Con un singolo uso del farmaco, deve essere assunto un dosaggio di 1,5 g (3 compresse per 1 dose, la sera). Durante un corso di 5 giorni, vengono consumate 2 compresse al giorno (1-bene - al mattino e la 2a - la sera).

Per prevenire la probabilità di ricaduta, il partner sessuale del paziente dovrebbe seguire un corso simile.

La dimensione della dose giornaliera 1 volta per un bambino è di 25 mg / kg.

Utilizzare per l'amebiasi.

Con una tale malattia, possono essere utilizzati i seguenti regimi di trattamento: con la dissenteria amebica, viene effettuato un ciclo di terapia di 3 giorni; per altri tipi di amebiasi è richiesto un ciclo di trattamento di 5-10 giorni.

Con un corso terapeutico di 3 giorni, i bambini di peso superiore a 35 kg e gli adulti devono assumere 3 compresse per 1 pasto serale (le persone di peso superiore a 60 kg devono utilizzare 4 compresse - 2 al mattino e alla sera). Per un bambino di peso inferiore a 35 kg, la dimensione di una singola porzione è di 40 mg / kg.

Nel caso di un ciclo di 5-10 giorni per un bambino di peso superiore a 35 kg e un adulto sono necessarie 2 compresse al giorno (1 mattina e sera). Per un bambino di peso inferiore a 35 kg - 1 porzione è di 25 mg / kg.

Terapia per la giardiasi.

Viene effettuato un ciclo di terapia di 1-2 giorni. Per il giorno, adulti e bambini di peso superiore a 35 kg assumono 3 compresse (per 1 uso serale). La dose giornaliera per bambini di peso inferiore a 35 kg è di 40 mg/kg.

Uso in persone con insufficienza epatica.

In caso di una grave forma di violazione, è necessario raddoppiare l'intervallo di applicazione del farmaco.

• Applicazione per bambini

Il farmaco può essere utilizzato in pediatria.

Utilizzare Tiberal durante la gravidanza

Nei test sperimentali sui farmaci, non si sono verificati effetti tossici o teratogeni sul feto.

A causa della mancanza di test controllati del farmaco con la partecipazione di donne in gravidanza, è consentito utilizzarlo in una fase iniziale della gestazione o con l'epatite B solo se ci sono indicazioni rigorose, nei casi in cui i probabili benefici dell'assunzione di Tiberal sono più atteso rispetto ai rischi di conseguenze negative per il feto/lattante.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza al principio attivo o ad altri elementi del farmaco o ad altri derivati nitromedazolici;
• lesioni che colpiscono il sistema nervoso centrale (danno cerebrale, epilessia, sclerosi multipla);
• malattie del sangue o altre patologie ematologiche.

Effetti collaterali Tiberal

Tra gli effetti collaterali:

• lesioni associate al sistema ematopoietico e linfatico: neutro- o leucopenia e segni di esposizione al midollo osseo;
• disturbi che interessano il lavoro della NA: mal di testa, rigidità, atassia, sonnolenza e affaticamento, e inoltre, convulsioni, tremori, disorientamento nello spazio, disturbo della coordinazione e polineuropatia. Si notano anche confusione, perdita transitoria di coscienza e agitazione;
• disturbi sistemici: brividi, dispnea, febbre e debolezza sistemica;
• problemi al tratto gastrointestinale: sapore metallico, diarrea, alterazioni del gusto, perdita di appetito, vomito, secchezza delle fauci, lingua patinata, dolore epigastrico e nausea;
• sintomi associati al sistema epatobiliare: aumento degli enzimi epatici, ittero, epatotossicità e disturbo del livello biochimico della funzione epatica;
• lesioni immunitarie: segni di intolleranza, inclusi edema di Quincke e anafilassi;
• disturbi che colpiscono lo strato sottocutaneo dell'epidermide: orticaria, prurito, eruzioni cutanee e iperemia cutanea;
• invasioni con infezioni: esacerbazione della candidosi;
• altri: violazioni associate al lavoro del CVS (tra cui una diminuzione dei valori della pressione sanguigna) e l'oscuramento dell'ombra delle urine.

Overdose

In caso di avvelenamento, possono svilupparsi effetti collaterali di farmaci con un'intensità più pronunciata.

Vengono eseguite procedure sintomatiche; il farmaco non ha anitdoto. In caso di convulsioni, al paziente deve essere somministrato diazepam.

Interazioni con altri farmaci

È vietato assumere bevande alcoliche durante il periodo di terapia, nonché durante i successivi almeno 3 giorni dopo la sua fine.

L'ornidazolo potenzia l'attività degli anticoagulanti cumarinici orali, motivo per cui il loro dosaggio deve essere aggiustato.

L'uso in combinazione con fenobarbital e altri induttori enzimatici riduce il termine della circolazione intrasirica dell'ornidazolo; allo stesso tempo, gli inibitori enzimatici (tra cui la cimetidina), al contrario, lo aumentano.

L'ornidazolo prolunga l'effetto miorilassante del bromuro di vecuronio.

Condizioni di archiviazione

Tiberal deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini piccoli. Indicatori di temperatura - non più di 30 ° С.

Data di scadenza

Tiberal può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di produzione del medicinale.

Analoghi

Analoghi di farmaci sono Novizol, Flagil con Naxogin, Ornisid e Orgil con Tiniba.