Tiberale

Tiberal è un farmaco utilizzato per il trattamento dell'amebiasi e di altre infezioni protozoarie. È un derivato del nitroimidazolo e contiene il principio attivo ornidazolo.

L'ornidazolo è una sostanza antiprotozoica antibatterica, derivata dall'elemento 5-nitroimidazolo. Il principio dell'effetto terapeutico dell'agente DNA-tropico si basa sull'effetto selettivo sui microbi dotati di sistemi enzimatici in grado di ripristinare il gruppo nitro e, allo stesso tempo, catalizzare l'interazione proteica nella categoria dei composti nitro con le ferridossine. [ 1 ]

Indicazioni Tiberale

Viene utilizzato contro la tricomoniasi, l'amebiasi o la giardiasi.

Modulo per il rilascio

Il medicinale è disponibile sotto forma di compresse, in confezioni da 10 pezzi ciascuna; in ogni confezione è presente 1 confezione di questo tipo.

Farmacodinamica

Dimostra attività contro Trichomonas vaginale, ameba dissenterica, Giardia intestinalis e anche contro singoli anaerobi (clostridi, batterioidi, fusobatteri) e cocchi anaerobi.

Quando il farmaco entra nella cellula batterica, inizia ad agire, ripristinando il gruppo nitro sotto l'influenza delle nitroreduttasi microbiche e stimolando l'attività del nitroimidazolo precedentemente ripristinato. I prodotti di questo processo formano quindi legami con il DNA, causandone la degradazione e compromettendone la trascrizione e la replicazione. [ 2 ]

Allo stesso tempo, i componenti metabolici del farmaco hanno un effetto citotossico e distruggono la respirazione cellulare dei batteri.

Farmacocinetica

Assorbimento.

L'ornidazolo somministrato per via orale viene assorbito ad alta velocità nel tratto gastrointestinale. Il tasso di assorbimento medio è del 90%. Il farmaco raggiunge la Cmax intraplasmatica entro 3 ore.

Processi di distribuzione.

Il tasso di sintesi proteica dell'ornidazolo è del 13%. Il principio attivo penetra nel liquido cerebrospinale e in altri fluidi, nonché nei tessuti.

I valori plasmatici del farmaco sono compresi tra 6 e 36 mg/l (questo è il livello ottimale durante l'uso del farmaco). Con l'uso ripetuto di Tiberal (a intervalli di 12 ore) in dosi da 0,5 e 1 g, il coefficiente di accumulo della sostanza nei volontari è di 1,5-2,5.

Processi di scambio.

Il farmaco è coinvolto nel metabolismo intraepatico con la formazione di elementi metabolici come 2-idrossimetil e α-idrossimetil. Questi componenti hanno un'attività più debole contro i tricomonacidi vaginali e gli anaerobi (rispetto all'ornidazolo immodificato).

Escrezione.

L'emivita è di 13 ore. Con una singola dose del farmaco, l'85% della dose viene escreto durante i primi 5 giorni, principalmente sotto forma di componenti metabolici. Circa il 4% della dose somministrata viene escreto immodificato attraverso i reni.

Dosaggio e somministrazione

Tiberal si assume per via orale, dopo i pasti.

Trattamento della tricomoniasi.

Le compresse con un volume di 0,5 g vengono utilizzate in regimi con dose singola o trattamento di 5 giorni.

È necessario tenere presente che l'assunzione di ornidazolo può provocare alcuni disturbi (calore, arrossamento, vomito, intorpidimento e nausea, nonché tinnito o ipotensione). Inoltre, è vietato consumare alcolici per almeno 3 giorni dopo l'assunzione del farmaco.

Per un uso singolo, la dose consigliata è di 1,5 g (3 compresse per dose, la sera). Per un ciclo di 5 giorni, assumere 2 compresse al giorno (1 al mattino e 2 alla sera).

Per prevenire la possibilità di ricadute, anche il partner sessuale del paziente dovrebbe sottoporsi a un percorso analogo.

La dose giornaliera singola per un bambino è di 25 mg/kg.

Utilizzo nell'amebiasi.

Per tale malattia si possono utilizzare i seguenti regimi di trattamento: per la dissenteria amebica si esegue un ciclo di trattamento di 3 giorni; per gli altri tipi di amebiasi è necessario un ciclo di trattamento di 5-10 giorni.

Per un ciclo terapeutico di 3 giorni, i bambini di peso superiore a 35 kg e gli adulti devono assumere 3 compresse in un'unica dose serale (le persone di peso superiore a 60 kg devono assumere 4 compresse: 2 al mattino e 2 alla sera). Per un bambino di peso inferiore a 35 kg, la dose singola è di 40 mg/kg.

In caso di un ciclo di 5-10 giorni per un bambino di peso superiore a 35 kg e un adulto, è necessario assumere 2 compresse al giorno (1 al mattino e 1 alla sera). Per un bambino di peso inferiore a 35 kg, la dose singola è di 25 mg/kg.

Terapia per la giardiasi.

Si esegue un ciclo di terapia di 1-2 giorni. Adulti e bambini di peso superiore a 35 kg assumono 3 compresse al giorno (per 1 applicazione serale). La dose giornaliera per i bambini di peso inferiore a 35 kg è di 40 mg/kg.

Da utilizzare in soggetti con insufficienza epatica.

Nei casi gravi del disturbo, l'intervallo tra le somministrazioni dei farmaci deve essere raddoppiato.

• Domanda per i bambini

Il farmaco può essere utilizzato in pediatria.

Utilizzare Tiberale durante la gravidanza

Durante i test sperimentali del farmaco non sono stati osservati effetti tossici o teratogeni sul feto.

A causa della mancanza di test controllati del farmaco che coinvolgano donne in gravidanza, il suo uso nelle prime fasi della gravidanza o durante l'allattamento è consentito solo in presenza di indicazioni precise, nei casi in cui il probabile beneficio derivante dall'assunzione di Tiberal sia maggiore dei rischi di conseguenze negative per il feto/neonato.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza al principio attivo o ad altri elementi del farmaco o ad altri derivati del nitroimidazolo;
• lesioni a carico del sistema nervoso centrale (danni cerebrali, epilessia, sclerosi multipla);
• malattie del sangue o altre patologie ematologiche.

Effetti collaterali Tiberale

Gli effetti collaterali includono:

• lesioni associate al sistema emopoietico e linfatico: neutro- o leucopenia e segni di impatto sul midollo osseo;
• Disturbi del sistema nervoso: mal di testa, rigidità, atassia, sonnolenza e affaticamento, nonché convulsioni, tremori, disorientamento spaziale, disturbi della coordinazione e polineuropatia. Si osservano anche confusione, perdita transitoria di coscienza e agitazione;
• disturbi sistemici: brividi, dispnea, febbre e debolezza sistemica;
• problemi della funzionalità gastrointestinale: sapore metallico, diarrea, alterazione del gusto, perdita di appetito, vomito, xerostomia, lingua patinata, dolore nella regione epigastrica e nausea;
• sintomi correlati al sistema epatobiliare: aumento dei livelli degli enzimi epatici, ittero, epatotossicità e funzionalità biochimica epatica anormale;
• disturbi immunitari: segni di intolleranza, tra cui edema di Quincke e anafilassi;
• disturbi che interessano lo strato sottocutaneo con l'epidermide: orticaria, prurito, eruzioni cutanee e iperemia cutanea;
• invasioni con infezioni: esacerbazione della candidosi;
• Altri: disturbi associati al funzionamento del sistema cardiovascolare (tra cui un calo della pressione sanguigna) e un aumento del colore delle urine.

Overdose

In caso di avvelenamento possono manifestarsi effetti collaterali più gravi del farmaco.

Vengono eseguite procedure sintomatiche; il farmaco non ha antidoto. In caso di convulsioni, si deve somministrare diazepam al paziente.

Interazioni con altri farmaci

È vietato consumare bevande alcoliche durante il periodo di terapia e per almeno 3 giorni dopo la sua conclusione.

L'ornidazolo potenzia l'attività degli anticoagulanti cumarinici somministrati per via orale, motivo per cui è necessario modificarne il dosaggio.

L'uso in combinazione con fenobarbitale e altri induttori enzimatici riduce la durata della circolazione intrasiera dell'ornidazolo; al contrario, gli inibitori enzimatici (tra cui la cimetidina) la aumentano.

L'ornidazolo prolunga l'effetto miorilassante del bromuro di vecuronio.

Condizioni di archiviazione

Conservare Tiberal in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. Temperatura di conservazione: non superiore a 30 °C.

Data di scadenza

Tiberal può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i medicinali Novizol, Flagyl con Naxodgin, Ornisid e Orgil con Tiniba.