Zairis

Il produttore del farmaco Zayris è la società farmaceutica indiana Cadila Healthcare Ltd. Il suo nome internazionale è risperidone, che è anche il principale principio attivo di questo farmaco.

Indicazioni Zairis

Le principali indicazioni per l'uso di Zairis sono il blocco e l'eliminazione degli attacchi acuti, nonché la conduzione di una terapia di mantenimento a lungo termine:

• Nella schizofrenia acuta o cronica, compresi gli attacchi primari di psicosi.
• Altri disturbi mentali con sintomi produttivi:
  • Il paziente mostra aggressività.
  • Caratterizzato da sospettosità.
  • La patologia del pensiero è espressa chiaramente.
  • La comparsa di allucinazioni.
  • Il paziente è delirante.
• Disturbi con sintomi negativi:
  • Declino emotivo e inibizione.
  • Alienazione sociale.
  • Complessi emotivi.
  • Basso contenuto di parlato.
• Sollievo dalle deviazioni affettive quali:
  • Stato depressivo.
  • Eccitazione ansiosa.
  • Paura.
• Un'indicazione per l'uso di Zairis è anche un disturbo comportamentale in un paziente a cui è stata diagnosticata una demenza (demenza acquisita, caratterizzata da una diminuzione persistente delle capacità cognitive del cervello del paziente).
  • Manifestazione di sintomi aggressivi.
  • Scoppi di rabbia.
  • Violenza fisica.
  • Agitazione (forte eccitazione emotiva, accompagnata da una sensazione di ansia e paura e che si trasforma in irrequietezza motoria).
• Trattamento degli episodi maniacali in caso di psicosi maniaco-depressiva.
• Eliminazione delle cause di varie manifestazioni sia di natura aggressiva che apatica, se rientrano nel quadro clinico della malattia.

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Modulo per il rilascio

Forma di rilascio: compressa rivestita con film.

Il principio attivo è il risperidone. Il mercato farmaceutico produce compresse di Zairis con diversi contenuti quantitativi. Il risperidone è presente nel farmaco:

• Una compressa contiene 1 mg di principio attivo, nonché opadry Y1 7000 bianco.
• Una compressa contiene 2 mg di principio attivo, nonché opadry 02N84915 rosa.
• Una compressa contiene 4 mg di principio attivo, nonché opadry 02N51441 verde.

Altri ingredienti contenuti nella compressa: lattosio monoidrato, sodio lauril solfato, biossido di silicio colloidale anidro, ipromellosa, amido di mais, magnesio stearato.

Farmacodinamica

Secondo il meccanismo d'azione, il principio attivo Zairis (risperidone) è un antagonista inconciliabile delle monoamine, che presentano un'elevata affinità per i recettori D2-dopaminergici e 5-TH2 serotoninergici. La farmacodinamica di Zairis si manifesta anche in associazione con gli α1-adrenorecettori e presenta una lieve affinità per i recettori α2-surrenali e H1-istamina, senza influenzare i recettori colinergici, coinvolti nella trasmissione degli impulsi elettrici da una cellula neuronale all'altra.

Nonostante il principio attivo sia un antagonista molto forte (ciò gli consente di agire efficacemente nell'alleviare i sintomi che accompagnano disturbi mentali come la schizofrenia), Zairis non inibisce significativamente le capacità motorie. Anche rispetto ai neurolettici già noti, aumenta in misura minore la catalessi (uno stato simile al sonno, durante il quale si verifica una diminuzione della sensibilità agli stimoli sia esterni che interni).

Zairis è un medicinale efficace contro i sintomi produttivi e negativi della schizofrenia.

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Farmacocinetica

Assorbimento. A un esame più attento, la farmacocinetica di Zairis appare piuttosto rosea. Il principio attivo del farmaco viene perfettamente assorbito nell'intestino dopo la somministrazione orale della compressa. Dopo una o due ore, l'analisi del plasma sanguigno ne mostra la massima concentrazione. Allo stesso tempo, non è necessario adattare l'orario di assunzione del farmaco all'assunzione di cibo.

Metabolismo ed escrezione. L'emivita del risperidone è di circa tre ore. Il suo derivato (9-idrossirisperidone) impiega circa un giorno per essere escreto. Zairis si distribuisce bene e abbastanza rapidamente nei tessuti corporei del paziente. I volumi di distribuzione sono di circa 1-2 litri per chilogrammo di peso corporeo del paziente.

Il legame del risperidone alle proteine plasmatiche è dell'88%, mentre quello del 9-idrossirisperidone del 77%. Nella stragrande maggioranza dei pazienti, il bilancio quantitativo del risperidone nel sangue si raggiunge entro 24 ore, mentre quello del 9-idrossirisperidone entro quattro o cinque giorni.

Se assunto per via orale (per bocca), il 70% della dose del farmaco viene escreto attraverso i reni nelle urine, il 14% nelle feci.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, così come negli anziani, la concentrazione del farmaco nel sangue è significativamente più elevata, mentre aumenta anche il periodo di eliminazione del farmaco dall'organismo. Se il paziente soffre di disfunzione epatica, la concentrazione del principio attivo di Zairis nel plasma sanguigno corrisponde a quella osservata in condizioni di funzionalità epatica normale. In questo caso, non si osserva alcun prolungamento dell'eliminazione.

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Dosaggio e somministrazione

Zairis si assume per via orale. La dose necessaria deve essere deglutita e bevuta con un bicchiere d'acqua. Il metodo di somministrazione e il dosaggio del farmaco dipendono dalla diagnosi, dalla gravità dei sintomi e dalle condizioni del paziente.

Schizofrenia

Agli adulti viene prescritto questo farmaco una o due volte al giorno. La dose giornaliera iniziale del farmaco è di 2 mg; il giorno successivo il dosaggio viene aumentato a 4 mg e poi mantenuto a questo livello. Se necessario, può essere aggiustato, portando il dosaggio a 6 mg. L'uso di dosi elevate - 10 mg al giorno - non porta a un'elevata efficacia (dimostrata da osservazioni cliniche). Tuttavia, possono causare lo sviluppo di sintomi extrapiramidali. Dosi superiori a 16 mg al giorno non sono state studiate, pertanto questa quantità di farmaco non può essere utilizzata.

Per gli anziani, si raccomanda di prescrivere una dose iniziale di 0,5 mg due volte al giorno. Se necessario, una singola dose può essere aumentata a 1-2 mg.

Per gli adolescenti, si raccomanda una dose iniziale di 0,5 mg al giorno, da assumere una volta al mattino o alla sera. Se necessario dal punto di vista medico, la dose può essere aumentata di 0,5 o 1 mg al giorno, ma non più spesso di una volta al giorno, fino a raggiungere i 3 mg/die. L'effetto atteso si osserva con dosi giornaliere da 1 a 6 mg; dosaggi superiori a queste dosi non sono stati studiati.

Per i pazienti che soffrono di sonnolenza e apatia costanti, il dosaggio può essere dimezzato, suddividendolo in due dosi. È difficile stabilire una dose specifica per i bambini di età inferiore ai 13 anni affetti da schizofrenia, poiché non esiste un'esperienza approfondita con l'uso di Zairis.

Sindrome maniaco-depressiva (disturbo bipolare)

Per questa diagnosi, il dosaggio raccomandato per gli adulti è di 2-3 mg del farmaco una volta al giorno. Su base individuale, se necessario, questa dose può essere aumentata di 1 mg al giorno, con una frequenza non superiore a giorni alterni. Il risultato positivo desiderato si ottiene solitamente con una dose giornaliera di 1-6 mg.

Per bambini e adolescenti, la dose iniziale è di 0,5 mg, somministrata una volta al giorno al mattino e alla sera. In caso di necessità terapeutica, la dose può essere aumentata individualmente di 0,5 o 1 mg. Il dosaggio deve essere aumentato a giorni alterni, fino a raggiungere 2,5 mg al giorno. Il trattamento terapeutico è efficace con dosi giornaliere da 0,5 a 6 mg. Se persiste un effetto collaterale come la sonnolenza, la dose del farmaco deve essere dimezzata.

Come con molti altri farmaci, il metodo di somministrazione e il dosaggio di Zairis devono essere adattati durante il trattamento. Non vi è praticamente alcuna esperienza con questo farmaco nei bambini di età inferiore ai dieci anni per questa patologia.

Demenza

La dose giornaliera iniziale per gli adulti è di 0,25 mg, suddivisa in due dosi. Se necessario, il dosaggio del farmaco può essere aumentato di 0,25 mg due volte al giorno, ma non più spesso di una volta al giorno. La dose singola ottimale per la maggior parte dei pazienti è di 0,5 mg, assunta due volte al giorno, ma in alcuni casi è necessario aumentare la dose a 1 mg due volte al giorno.

Una volta ottenuto l'effetto desiderato, il paziente può passare a una singola dose giornaliera di 1 mg di Zairis. Come per altri farmaci, anche in questo caso il medico curante deve tenere il paziente sotto costante controllo e regolare la dose del farmaco assunto.

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Altre malattie psichiatriche

Per pazienti di peso superiore a 50 kg. La dose iniziale raccomandata è di 0,5 mg una volta al giorno. Durante il trattamento, è consentito aggiustare la dose di Zairis aggiungendo 0,5 mg del farmaco, ma non più spesso di una volta al giorno. La dose efficace per la maggior parte dei pazienti è di 0,5 mg una volta al giorno. Tuttavia, in alcuni casi, per ottenere un effetto positivo, è sufficiente che i pazienti assumano non più di 0,25 mg una volta al giorno, mentre altri potrebbero aver bisogno di 0,75 mg al giorno.

Per pazienti di peso inferiore a 50 kg. La dose iniziale raccomandata è di 0,25 mg una volta al giorno. Durante il trattamento, è consentito aggiustare la dose di Zairis aggiungendo 0,25 mg del farmaco, ma non più spesso di una volta al giorno. La dose efficace per la maggior parte dei pazienti è di 0,5 mg una volta al giorno. Tuttavia, in alcuni casi, per ottenere un effetto positivo, è sufficiente che i pazienti assumano non più di 0,5 mg una volta al giorno, mentre altri necessitano di 1,5 mg al giorno.

In caso di uso prolungato di Zairis, è necessario un costante aggiustamento delle dosi del farmaco assunto. Non vi è esperienza sull'assunzione di questo medicinale da parte di bambini di età inferiore ai 5 anni.

Se il paziente ha una storia di patologia epatica e renale funzionale, la dose iniziale consigliata è di 0,5 mg due volte al giorno. Se necessario, su base individuale, la dose può essere aumentata di 0,5 mg due volte al giorno, portandola a 1-2 mg due volte al giorno. Il ciclo di trattamento con Zairis deve essere eseguito con sufficiente cautela, sotto la costante supervisione di uno specialista, soprattutto per i pazienti appartenenti a questo gruppo.

Utilizzare Zairis durante la gravidanza

Non sono state condotte osservazioni cliniche né di laboratorio su donne in gravidanza. Pertanto, l'uso di Zairis durante la gravidanza è giustificato solo se l'effetto positivo atteso per la futura mamma supera il potenziale rischio per il feto, poiché l'assunzione di farmaci antipsicotici durante il terzo trimestre di gravidanza può avere un effetto piuttosto negativo sullo sviluppo psicosomatico del bambino. Dopo la nascita, i neonati che hanno ricevuto una dose di Zairis nell'utero hanno una maggiore probabilità di sviluppare i seguenti disturbi: agitazione (forte eccitazione emotiva), sonnolenza, ipertensione (pressione alta), ipotensione (pressione bassa), tremore, disturbi dell'alimentazione. Pertanto, questi neonati devono essere monitorati più attentamente.

Un approccio simile alla prescrizione del farmaco Zairis è necessario quando una donna allatta al seno il suo neonato. Studi sugli animali hanno dimostrato che il principio attivo del farmaco viene escreto nel latte materno. Pertanto, se non è possibile fare a meno del farmaco, è consigliabile interrompere l'allattamento.

Controindicazioni

L'ipersensibilità al principio attivo o a qualsiasi componente del farmaco è forse l'unica cosa che può essere classificata come controindicazione all'uso di Zairis.

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Effetti collaterali Zairis

Dopo l'assunzione del farmaco, gli effetti collaterali di Zairis sono moderati o gravi. Possono essere suddivisi sia in base alla direzione che alla modalità d'azione.

• Infezioni e capacità delle cellule di dividersi e invadere i tessuti circostanti.
  • Malattie infettive delle vie respiratorie superiori e urinarie (faringite, tonsillite, bronchite, cistite e altre).
  • Otite e cellulite.
  • Influenza.
  • E molti altri.
• Sistema emopoietico:
  • Anemia.
  • Diminuzione dei livelli piastrinici.
  • Neutropenia (riduzione dei livelli di neutrofili nel sangue).
  • E altri.
• Sistema immunitario:
  • Reazioni anafilattiche acute.
  • Rigonfiamento.
  • Reazioni allergiche.
• Il sistema di scambio e metabolismo.
  • Anoressia.
  • Diabete mellito.
  • Intossicazione da acqua.
  • Aumento del colesterolo nel sangue.
  • Aumento o diminuzione dell'appetito.
• Aspetti psicologici:
  • Ansia e nervosismo.
  • Insonnia.
  • Diminuzione del tono generale del corpo.
  • Diminuzione dell'emotività.
  • Confusione di coscienza.
  • Stato depressivo.
  • L'emergere di ogni sorta di manie.
  • E altri.
• Sistema nervoso:
  • Parkinsonismo.
  • Vertigini, mal di testa.
  • Casi letargici.
  • Perdita di coscienza.
  • Disturbi cerebrovascolari.
  • Contrazione muscolare involontaria.
  • Spasmi dei muscoli facciali.
  • E tante altre manifestazioni.
• Organi della vista:
  • Congiuntivite.
  • Gonfiore e prurito.
  • Diminuzione della vista.
  • Occhi secchi e lacrimanti.
  • Paura della luce.
  • E altri.
• Organi uditivi: ronzio nelle orecchie.
• Sistema cardiovascolare:
  • Tachicardia.
  • Ipotensione arteriosa.
  • Iperemia.
  • Morte improvvisa.
  • Tromboembolia venosa.
  • ECG anomalo.
• Apparato respiratorio:
  • Congestione nasale e sanguinamento del naso.
  • Polmonite.
  • Mancanza di respiro e respiro sibilante.
  • Congestione delle vie respiratorie.
  • Sinusite e gonfiore delle cavità nasali.
  • Tosse produttiva.
• Effetti collaterali di Zairis sull'apparato digerente:
  • Nausea, vomito e diarrea.
  • Bocca secca.
  • Stitichezza e dispepsia o incontinenza fecale.
  • Mal di stomaco.
  • Distorsione del gusto.
  • Ostruzione intestinale.
  • Mal di denti.
  • E altri.
• Sistema endocrino - iperprolattinemia.
• Pelle:
  • Eruzione cutanea, forfora.
  • Dermatite seborroica.
  • Eczema e prurito.
  • E altri.
• Sistema muscoloscheletrico:
  • Dolore alla schiena e agli arti.
  • Debolezza muscolare.
• Sistema urinario:
  • Incontinenza urinaria.
  • Ritenzione urinaria.
  • E altri.
• Apparato riproduttivo:
  • Disturbi del ciclo mestruale.
  • Ingrossamento delle ghiandole mammarie.
  • Impotenza.
  • Eiaculazione retrograda.
  • E altri.

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Overdose

Assumendo dosi significative del farmaco Zairis, è possibile un sovradosaggio, che inizia a manifestarsi con i seguenti sintomi:

• Effetto sedativo pronunciato.
• Sonnolenza.
• Ipotensione arteriosa.
• Tachicardia.
• Disturbi extrapiramidali.
• Crampi.
• Fibrillazione atriale.
• Ipersonnia.
• E altri ancora.

Non esiste un antidoto chiaro in questo caso. Nei casi di sovradosaggio grave e acuto, è necessario iniziare misure di disintossicazione il prima possibile, introducendo ventilazione e ossigenazione adeguate.

A questi pazienti si raccomanda di sottoporsi a lavanda gastrica, assumere carbone attivo e lassativi. Durante tutto il processo, è necessario il monitoraggio continuo del cuore, inclusa la registrazione ECG continua, per prevenire lo sviluppo acuto di aritmie.

In caso di ipotensione e collasso, è necessario adottare misure adeguate prescrivendo infusioni endovenose e/o somministrazione di simpaticomimetici. In caso di gravi disturbi extrapiramidali, vengono prescritti farmaci anticolinergici. Il paziente deve essere sottoposto a costante controllo medico fino alla completa scomparsa dei sintomi da sovradosaggio.

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Interazioni con altri farmaci

In caso di interazione di Zairis con altri farmaci, è necessario prestare la massima cautela. Ciò vale in particolare per i farmaci che, in base alla farmacodinamica, presentano una predisposizione al prolungamento dell'intervallo QT del cardiogramma, poiché il risperidone, il principio attivo di Zairis, possiede le stesse proprietà.

Tali farmaci includono, ad esempio:

• farmaci antiaritmici di classe Ia: disopiramide, chinidina, procainamide.
• farmaci antiaritmici di classe III: amiodarone, sotalolo.
• antidepressivi triciclici, come l'amitriptilina.
• antidepressivi tetraciclici, come la maprotilina.
• alcuni farmaci antiaritmici.
• un certo numero di farmaci antipsicotici.
• alcuni farmaci antimalarici: chinino e meflochina.
• farmaci che causano squilibrio elettrolitico.
• e alcuni altri. Questo elenco non è completo.

Zairis deve essere usato con cautela in combinazione con altri farmaci che possono agire sul sistema nervoso centrale, tra cui alcol, oppiacei (alcaloidi narcotici dell'oppio), antistaminici (medicinali che bloccano il rilascio di istamine nel sangue umano) e benzodiazepine (medicinali a base di sostanze psicoattive con effetti ipnotici, sedativi e anticonvulsivanti).

Il risperidone può essere un antagonista della levodopa (un farmaco antiparkinsoniano). Quando tale combinazione è necessaria, soprattutto nelle fasi gravi del morbo di Parkinson, si raccomanda di prescrivere le dosi minime efficaci di Zairis. È stata osservata ipotensione arteriosa clinicamente significativa con l'uso concomitante di risperidone e farmaci antipertensivi.

Questo farmaco non influenza significativamente la farmacocinetica del valproato, del litio, della digossina o del topiramato.

Quando il risperidone viene utilizzato in combinazione con altri farmaci significativamente associati alla dinamica delle proteine plasmatiche, non si verifica alcuno spostamento evidente di uno dei farmaci dalla frazione proteica del sangue nel quadro clinico.

Fluoxetina e paroxetina (inibitori degli enzimi epatici) aumentano la concentrazione di risperidone nel plasma sanguigno. Tuttavia, questo fattore è inferiore all'aumento delle frazioni antipsicotiche. Si ritiene che altri inibitori degli enzimi epatici (come la chinidina) influenzino direttamente la concentrazione di risperidone nel plasma sanguigno. In caso di modifica del dosaggio di fluoxetina o paroxetina, è necessario rivedere la dose di Zairis.

L'uso di Zairis in combinazione con carbamazepine ha evidenziato una riduzione della concentrazione plasmatica della frazione antipsicotica attiva di risperidone. Un risultato analogo si osserva con l'uso di altri induttori degli enzimi epatici (rifampicina, fenitoina, fenobarbital e altri). In caso di interruzione della carbamazepina (o di un farmaco simile), il dosaggio di Zairis deve essere rivisto e ridotto.

L'amitriptilina non modifica l'azione di Zairis o delle frazioni antipsicotiche attive. Cimetidina e ranitidina aumentano la penetrazione biologica del risperidone, ma attivano minimamente le frazioni antipsicotiche. L'eritromicina non modifica la farmacocinetica del risperidone o l'attività delle frazioni antipsicotiche.

Galantamina e donezepil non influenzano significativamente la farmacocinetica del risperidone e della frazione antipsicotica attiva. Le fenotiazine e alcuni antidepressivi possono aumentare la percentuale di risperidone nel plasma.

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Condizioni di archiviazione

Le condizioni di conservazione di Zairis non sono diverse da quelle di molti altri farmaci. La temperatura del locale in cui viene conservato questo medicinale non deve superare i 25 °C. Il luogo di conservazione di Zairis non deve essere inaccessibile ai bambini.

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Data di scadenza

La data di scadenza del farmaco è obbligatoriamente indicata sulla confezione ed è di 36 mesi (o tre anni). Nel caso in cui la data di scadenza di Zairis sia scaduta, si sconsiglia di utilizzare il farmaco. Dopo l'apertura e l'uso del farmaco, rimuovendo il sigillo dal flacone, la data di scadenza si riduce notevolmente ed è di solo un mese.

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