Farmaci efficaci per la pancreatite: regimi di trattamento

Uno dei componenti del complesso trattamento di infiammazione del pancreas è la terapia farmacologica, e l'applicazione tempestiva di farmaci efficaci per la pancreatite svolgere un ruolo chiave nel fermare il processo di malattia e mantenere le funzioni del tutto il sistema endocrino gastro-entero-pancreatico.

Poiché pancreatite acuta e cronica hanno qualche eziologico e differenze morfologiche e le loro manifestazioni cliniche possono variare a seconda del grado di violazione delle funzioni della ghiandola secretorie, ci sono alcuni problemi con la corretta scelta di tattiche di trattamento e con mezzi farmacologici.

Trattamento di pancreatite con farmaci

Va tenuto presente che la pancreatite acuta si riferisce a condizioni urgenti e il suo trattamento viene effettuato solo in un ospedale clinico, dove i pazienti, nella maggior parte dei casi, vengono urgentemente ospedalizzati da un'ambulanza. In condizioni gravi, che si verificano nel 20-25% dei pazienti, può essere osservata una condizione vicina al dolore addominale, e in caso di vomito causato da un'improvvisa perdita di liquidi - e ipovolemia.

Pertanto i farmaci per pancreatite acuta, in primo luogo, dovrebbero alleviare il dolore acuto, accompagnato da nausea, vomito, aumento della frequenza cardiaca e la caduta di pressione del sangue, nonché a ripristinare l'equilibrio idrico ed elettrolitico del corpo. Dolore ritagliata somministrazione parenterale di analgesici (Novocain con glucosio, Analgin, Ketanova) o antispastici: shpy, papaverina cloridrato, platifillin gidroartata, metacin o Ganglefena cloridrato.

Allo stesso tempo, il recupero dei liquidi e la stabilizzazione emodinamica vengono effettuati: un contagocce viene spesso sottoposto a pancreatite con soluzione salina, glucosio e altri componenti che supportano il lavoro di vari sistemi e organi. La sindrome della risposta infiammatoria sistemica, della sepsi e dell'insufficienza multiorgano si sviluppa nella pancreatite acuta grave nei pazienti perché gli enzimi pancreatici attivati digeriscono le membrane delle proprie cellule.

Pertanto, le misure di terapia intensiva accoppiati con la prevenzione di infezione dei tessuti colpiti del pancreas, o la lotta contro l'infezione batterica esistente, e antibiotici sono usati (solitamente, amoxiclav o cefalosporine di terza generazione) per risolvere questo problema in gastroenterologia. Sulle caratteristiche del loro uso nella gastroenterologia pediatrica, vedere -  pancreatite acuta nei bambini

Un altro compito è quello di sopprimere le funzioni secretorie della ghiandola per non limitarne il più possibile il carico, ma anche per fermare la distruzione irreversibile delle cellule che conducono alla pancreatonecrosi. Per questo, ci sono farmaci che inibiscono la sintesi degli enzimi pancreatici. I loro nomi principali sono:

• Aprotinin (sinonimi - Contrikal, Gordoks, Traskolan);
• Octreotide (Octrid, Octerex, Sandostatin, Serracal).

Di regola, sono utilizzati solo in  pancreatite acuta negli adulti. Maggiori informazioni su di loro - altro.

Farmaci per pancreatite cronica

L'elemento più importante, che include lo schema di trattamento della pancreatite con farmaci, è quello di inibire l'attività funzionale del pancreas, cioè di ridurre la produzione dei suoi enzimi. È generalmente riconosciuto che le cellule del parenchima della ghiandola sono danneggiate dalle proteasi che sintetizza e il danno è iniziato nelle cellule acinose dopo attivazione prematura intracellulare degli enzimi digestivi.

Nella forma cronica della malattia, Pirenzepine (Gastrotsepin) o Prifinium bromuro (Riabal) possono essere utilizzati per ridurre la produzione di enzimi proteolitici. Inoltre, questi farmaci sono prescritti per l'esacerbazione della pancreatite: se il paziente è ricoverato in ospedale - la pirenzepina viene utilizzata per via parenterale.

Con infiammazione cronica e danno alle cellule secretorie del pancreas, si associa uno stato di deficienza degli enzimi del pancreas digestivo. Per la sua preparazione gastroenterologists copertura enzimatici assegnati contenenti proteasi (proteina-splitting), amilasi (idrolisi dei carboidrati complessi) e lipasi (il corpo può metabolizzare grassi). Questi includono Pancreatina avente una pluralità di nomi commerciali :. Pantsitrat, Pangrol, Pankreazim, Penzital, Mikrazim, Creon, Mezim, Gastenorm Forte, Vestal, Ermital ecc Inoltre pancreatite, indicazioni per l'uso di enzimi includono problemi con il sistema digestivo di varie eziologie, dispepsia , meteorismo, fibrosi cistica, errori nutrizionali.

Al fine di sopprimere la produzione di acido cloridrico nello stomaco, la cui produzione aumentata attiva la sintesi del succo pancreatico, i  preparativi di altri tre gruppi farmacologici sono introdotti nello schema di trattamento della  pancreatite cronica :

• antistecaminici antistaminici H2: Ranitidina (Ranigast, Acyloc, Zantac, ecc.) o Famotidina (Pepsidina, Kwamatel, Gastrosidina);
• enzima inibitori ATPasi idrogeno-potassio (pompa protonica) Omeprpazol (Omez, Gastrozol, Promez) Rabeprazole o Lansoprol (Lanzol, Klatinol et al.);
• antatsidy con idrossidi di alluminio e magnesio - Almagel (Alumag, Gastracid, Maaloks), acido neutralizzante nello stomaco.

Il meccanismo d'azione, la forma del rilascio, il metodo di somministrazione e dose e altre caratteristiche farmacologiche dei preparati di questi tre gruppi sono descritti dettagliatamente nel materiale -  Compresse da ulcere gastriche

Su quali farmaci sono necessari per la pancreatite nei bambini, e sulle caratteristiche del loro uso nell'infanzia leggere nella pubblicazione -  Trattamento della pancreatite cronica

Un farmaco per la pancreatite, pancreatico inibente la produzione di enzimi (aprotinina, octreotide, Pirenzepine, Prifiniya bromuro), e compili loro svantaggio derivante successivamente (Pancreatina), descritto in dettaglio nel seguito.

Modulo per il rilascio

Agente anti-enzimatico L'aprotinina è disponibile sotto forma di soluzione iniettabile (in fiale da 10 ml) e polvere per la sua preparazione (in flaconi di diversa capacità, a cui viene applicata una soluzione isotonica di NaCl).

Forma di rilascio Kontrikala - liofilizzato in fiale (2 ml ciascuno) per la preparazione della soluzione (anche il solvente è attaccato). A Gordoks e Traskolan - soluzioni per iniezione pronte (in fiale da 10 ml).

Il farmaco Octreotide (Sandostatin) ha la forma di una soluzione per infusioni e iniezioni sottocutanee (in fiale da 1 ml o flaconi da 5 ml); Seraclast - in siringhe monouso.

Pirenzepine (Gastrotsepin) può essere sia nella forma di una soluzione per amministrazione parenteral (in ampolle di 2 millilitri) sia nella forma di targhe (25 mg ciascuno).

Bromuro di prinfonia - soluzione per somministrazione orale (flaconi da 50 ml) e Riabal ha anche la forma di uno sciroppo (flacone da 60 ml).

La pancreatina è una pillola, ma alcuni dei suoi generici sono sotto forma di capsule o confetti.

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Farmacodinamica

Enzimi proteolitici inibitore Aprotinina (et al. Farmaci sinonimi) neutralizza l'attività, inclusa pancreas sintetizzato tripsina e chimotripsina che pancreatite interagire con extracellulare ghiandola matrice parenchima, causando fibrosi irreversibile delle sue strutture.

Octreotide è sintetizzato analogo endogeno somatostatina ormone peptidico (prodotto dal pancreas, e ipotalamo) e le sue farmacodinamica basa sulla funzione dell'ormone - sopprimere l'ormone della crescita; gastrina enzimatica gastrica; enterochinasi, secretina e colecistochinina piccolo intestino e pancreas proenzymes proteasi (tripsino- e himotripsinogenov, kallikreinogena et al.). Ciò è dovuto al legame di Octreotide con i recettori della somatostatina (SRIF) del pancreas, localizzati nella sua parte esocrina.

L'azione farmacologica dei farmaci anticolinergici, Pirenzepine (benzodiazepina Derivativo) e bromuro Prifiniya - effetti selettivi sui recettori dell'acetilcolina, che contiene le ghiandole eccitazione bloccaggio e innervazione parasimpatico del sistema digestivo, che può includere il pancreas. Questo non solo riduce la produzione di enzimi pancreatici, ma anche la sintesi di acido cloridrico, pepsina e chimosina nello stomaco.

Il risultato di un'infiammazione del pancreas è la sua parziale o completa disfunzione secretoria, che rende impossibile la normale digestione del cibo. Questo per garantire digestione applicare tali farmaci nella pancreatite cronica come Pancreatina contenenti enzimi pancreatici suini e bovini (proteasi, amilasi e lipasi), sostituzione dei componenti endogene del succo pancreatico.

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Farmacocinetica

Polipetidnoe sostanza aprotinina (componente attivo aprotinina, e kontrikala Gordoksa) dopo aver inserito nella circolazione sistemica raggiunge i tessuti e rimangono nella loro matrice extracellulare, soprattutto - nel tratto digerente e del fegato. Dal plasma di sangue è completamente dedotto o rimosso in media in cinque ore dopo introduzione. La biotrasformazione di una parte del farmaco avviene nel fegato, ma il posto del suo principale metabolismo è il rene, dal quale viene escreto nelle urine in circa 48 ore.

La farmacocinetica di Octreotide è caratterizzata da un rapido assorbimento con il raggiungimento del livello plasmatico massimo in mezz'ora dopo la somministrazione del farmaco sotto la pelle e il legame di octreotide acetato con le proteine del sangue raggiunge il 65%. Altrettanto rapidamente - entro 1,5 ore - la metà della dose somministrata viene escreta dal corpo. Due terzi del farmaco vengono eliminati dall'intestino (con le feci), il resto nella sua forma originale viene escreto nelle urine.

L'assorbimento di pirenzepina non supera il 50% e il più alto livello di sostanza attiva nel plasma sanguigno viene osservato dopo 120 minuti. Il metabolismo si verifica con l'aiuto di enzimi epatici, metà del farmaco non si decompone; i metaboliti sono escreti attraverso i reni e gli intestini.

Gli enzimi della pancreatina vengono rilasciati all'inizio dell'intestino tenue, fornendo il processo digestivo e la scissione di proteine, carboidrati e grassi consumati con il cibo. Gli enzimi iniziano ad agire circa mezz'ora dopo l'assunzione del farmaco.

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Dosaggio e somministrazione

Aprotinin è amministrato endovenosamente; la dose è calcolata individualmente. Molto spesso, un contagocce con pancreatite in forma acuta viene somministrato in un dosaggio di 300.000-500.000 unità / giorno. Con una diminuzione graduale entro 10-15 giorni. La dose giornaliera massima per i bambini è di 14.000 unità per chilogrammo di peso corporeo.

L'uso di Octreotide è anche parenterale, ma viene somministrato per via sottocutanea: 0,1-0,25 mg tre volte al giorno.

La pirenzepina in soluzione viene iniettata, in compresse - assunta entro mezz'ora prima dei pasti: adulti - 50 mg (due compresse) due volte al giorno; bambini di età superiore a sei anni - una compressa tre volte al giorno.

La dose giornaliera della soluzione di Prinfiya bromuro è determinata dal peso corporeo: per ogni chilogrammo - 1 mg; la quantità ricevuta è divisa in tre dosi entro 24 ore.

Questi farmaci con esacerbazione della pancreatite (dopo aver consultato un gastroenterologo) possono essere assunti in un dosaggio più elevato.

Un dosaggio di pancreatina assunto per via orale durante un pasto è calcolato dal medico curante in termini di livello di deficit di enzimi pancreatici in un particolare paziente. Per gli adulti, la dose giornaliera può fluttuare nel range di 50000-150000 unità (lipasi). La dose massima ammissibile (se il pancreas non produce affatto enzimi) è di 400.000 unità al giorno.

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Utilizzare Farmaci nella pancreatite durante la gravidanza

Secondo le istruzioni a questi farmaci, usare durante la gravidanza

L'aprotinina è vietata nel primo e nel terzo trimestre e durante il secondo trimestre è consentita solo in caso di pericolo per la vita del paziente.

L'octreotide è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

L'uso di pirenzepina e di bromuro di prinfium è vietato nei primi tre mesi di gravidanza; inoltre consentito se i risultati della loro applicazione superano le possibili conseguenze negative per lo sviluppo del feto.

Per maggiori dettagli vedi -  Pancreatina in gravidanza

Controindicazioni

I farmaci considerati nella pancreatite hanno le seguenti controindicazioni all'uso:

Aprotinina - una violazione della coagulazione del sangue, il periodo di allattamento al seno.

Octreotide - l'età dei pazienti sotto i 18 anni di età.

Pirenzepine e Prifiniya bromuro - alta pressione intraoculare e glaucoma anamnesi, ingrossamento della prostata di qualsiasi eziologia, colecistite e / o colelitiasi, calcoli renali, in forma acuta disuria, ridotta motilità intestinale e infiammazione del colon.

Pancreatina - pancreatite acuta, esacerbazione di pancreatite cronica, prima infanzia.

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Effetti collaterali Farmaci nella pancreatite

L'uso di aprotinina può causare nausea e vomito, la comparsa di trombi nel sito di iniezione; ipotensione vascolare e disturbi della frequenza cardiaca; dolore muscolare; allergia con infiammazione della congiuntiva, mucosa nasale e broncospasmo; disturbi della coscienza (prima della comparsa di allucinazioni e psicosi).

I principali effetti collaterali di Octreotide sono espressi da mal di testa e vertigini; deterioramento del fegato e aumento del livello di bilirubina nel sangue; iper- o ipoglicemia; riduzione degli ormoni tiroidei; reazioni allergiche. Con l'uso prolungato di Octreotide, c'è una minaccia di sviluppare la colelitiasi.

Possibili effetti collaterali del trattamento pirenzepina o bromuro Prifiniya includono orticaria, secchezza delle mucose dell'orofaringe, nausea, deterioramento degli intestini, ipertensione, aumento della pressione intraoculare, pupille dilatate, e diminuzione della vista.

Poiché la pancreatina viene assunta a lungo nella disfunzione pancreatica cronica, possono verificarsi problemi allergici e gastrointestinali. Inoltre, gli effetti collaterali dei preparati enzimatici possono manifestarsi con un aumento dell'acido urico nelle urine (iperuricosuria) e nel sangue (iperuricemia).

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Overdose

Quando la dose di pirenzepina supera il livello di capogiri, rapidità dell'impulso, calo della pressione sanguigna e generale debolezza. È necessario lavare lo stomaco e assumere un lassativo. Un sovradosaggio significativo può causare gravi disturbi psicotici e depressione respiratoria. In questi casi può essere necessaria la ventilazione artificiale.

La pancreatina in caso di sovradosaggio dà effetti collaterali più pronunciati, specialmente per quanto riguarda il lavoro dell'intestino e la ritenzione dei sali di acido urico nei reni e nel plasma sanguigno.

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Interazioni con altri farmaci

Secondo le istruzioni ufficiali, l'inibitore della proteasi Aprotinina è caratterizzato da un'incompatibilità quasi completa con qualsiasi altro farmaco.

Pirenzepina Prifiniya bromuro e potenziare gli effetti di analgesici oppioidi, m-anticolinergici, antipsicotici, così come i farmaci per il trattamento del morbo di Parkinson (in particolare, agonisti della dopamina e anticolinergici).

È necessario prendere in considerazione interazioni con altri farmaci Pancreatina, che: riduce l'assorbimento del ferro; inattiva molti agenti antiacidi; riduce l'effetto terapeutico dell'acido acetilsalicilico e migliora l'effetto di m-holinoblokatorov.

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Quali farmaci non sono disponibili per la pancreatite?

Tra le controindicazioni medicinali per la forma cronica di pancreatite sono tali farmaci:

• tintura su alcol;
• antibiotici sistemici del gruppo della penicillina, tetraciclina, fluorochinoloni;
• sulfonamidi (sulfadimezina, sulfazolina, ecc.);
• farmaci diuretici (ciclo, tiazidici e saluretici);
• Warfarin e altri anticoagulanti indiretti;
• preparati contenenti acido transretinico;
• agenti a base di acido valproico;
• glyukokortikosteroidы;
• ormoni adrenocorticotropici
• eventuali agenti ormonali con estrogeni;
• antipsicotici atipici.

Inoltre, va ricordato che con la pancreatite acuta e l'esacerbazione cronica, non è possibile prendere i fondi che sostituiscono gli enzimi del pancreas, cioè la pancreatina (e uno qualsiasi dei suoi sinonimi).