Metoclopramide

La metoclopramide è un farmaco utilizzato per trattare vari disturbi gastrointestinali e numerose altre condizioni.

Il farmaco ha diverse proprietà farmacologiche:

1. Azione procinetica: la metoclopramide stimola il transito del cibo attraverso il tratto gastrointestinale, migliorando la motilità gastrica e intestinale. Questo può essere utile per trattare i sintomi di vomito, nausea, bruciore di stomaco e altri disturbi gastrointestinali.
2. Azione antiemetica: la metoclopramide aiuta a ridurre la nausea e il vomito bloccando l'azione della dopamina nel centro del vomito nel cervello.
3. Riduzione del reflusso: il farmaco può essere efficace nel ridurre il reflusso acido dallo stomaco all'esofago, contribuendo ad attenuare il bruciore di stomaco e altri sintomi della malattia da reflusso gastroesofageo (GERD).

La metoclopramide viene solitamente assunta per via orale sotto forma di compresse o sciroppo. Può anche essere utilizzata in forma iniettabile in ospedale per il sollievo urgente da nausea e vomito.

È importante notare che la metoclopramide può avere effetti collaterali, tra cui sonnolenza, vertigini, disturbi del movimento e altri. Pertanto, l'uso di questo farmaco deve essere effettuato sotto la supervisione di un medico e nel rispetto dei dosaggi raccomandati. Non assumere metoclopramide senza consultare il medico, soprattutto se si soffre di altre patologie o si stanno assumendo altri farmaci.

Indicazioni Metoclopramide

1. Nausea e vomito: la metoclopramide è utilizzata per il trattamento sintomatico della nausea e del vomito dovuti a varie cause, quali interventi chirurgici, terapia farmacologica, radioterapia o malattie gastrointestinali.
2. Reflusso gastroesofageo (GERD): la metoclopramide può essere utilizzata per trattare i sintomi del GERD quali bruciore di stomaco, vomito, disfagia (difficoltà a deglutire), ecc.
3. Iperemesi gravidica: in caso di nausea e vomito gravi, inclusa l'iperemesi gravidica, può essere prescritto il metoclopramide per alleviare i sintomi.
4. Supporto della motilità gastrointestinale: la metoclopramide può essere utilizzata per stimolare la motilità gastrica e intestinale nei pazienti con gastroparesi o altri disturbi della motilità gastrointestinale.
5. Supporto al trattamento chemioterapico: la metoclopramide è talvolta utilizzata come parte di un protocollo antiemetico durante la somministrazione della chemioterapia.

Modulo per il rilascio

1. Compresse: la forma più comunemente utilizzata, destinata alla somministrazione orale. Le compresse di metoclopramide possono essere ad azione standard o a rilascio modificato per un effetto prolungato.
2. Soluzione orale (sciroppo): questa formulazione è adatta ai pazienti che hanno difficoltà a deglutire le compresse, inclusi bambini e anziani. La soluzione facilita il dosaggio e l'assunzione del farmaco.
3. Iniezioni: la metoclopramide in forma iniettabile viene utilizzata per un rapido sollievo dai sintomi quando la somministrazione orale non è possibile o auspicabile. Le iniezioni possono essere somministrate per via intramuscolare (IM) o endovenosa (EV).
4. Supposte rettali: sebbene meno comuni, le supposte possono essere utilizzate per alleviare la nausea e il vomito quando altre vie di somministrazione sono inappropriate o inefficaci.

Farmacodinamica

1. Anti-emetic action:

   • La metoclopramide è un efficace antiemetico grazie al suo effetto sui recettori della dopamina D2 nell'area del centro permanente del vomito nel cervelletto. Riduce il riflesso del vomito e stimola l'attività motoria gastrica, contribuendo ad accelerare la digestione e il transito del cibo attraverso il tratto gastrointestinale.

2. Prokinetic action:

   • La metoclopramide stimola l'attività motoria del tratto gastrointestinale superiore aumentando il rilascio di acetilcolina e sopprimendo l'inibizione della dopamina. Questo può essere utile nel trattamento di disturbi della motilità digestiva funzionali e organici come la gastroparesi e l'esofagite da reflusso.

3. Diminuzione della secrezione di prolattina:

   • La metoclopramide esercita effetti prolattinosecretori bloccando i recettori della dopamina D2 nel lobo anteriore dell'ipofisi. Questo può essere utile nel trattamento dell'iperprolattinemia e dei sintomi associati, come l'amenorrea iperprolattinemica e la galattorrea.

4. Central Action:

   • La metoclopramide può avere effetti sedativi e ansiolitici centrali associati ai suoi effetti sui recettori della dopamina e della serotonina nel sistema nervoso centrale.

5. Additional effects:

   • In alcuni casi, la metoclopramide può avere effetti antidepressivi, antinfiammatori e antiossidanti, anche se i meccanismi di questi effetti richiedono ulteriori indagini.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la metoclopramide può essere assorbita efficacemente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Il cibo può rallentarne l'assorbimento, ma di solito non ne influenza l'assorbimento totale.
2. Distribuzione: è ben distribuito nell'organismo e può penetrare la barriera ematoencefalica, il che gli consente di agire sul sistema nervoso centrale e di ridurre nausea e vomito.
3. Metabolismo: la metoclopramide viene metabolizzata nel fegato, principalmente attraverso idrossilazione e coniugazione. Il metabolita principale è il solfossido di metoclopramide.
4. Escrezione: l'escrezione di metoclopramide dall'organismo avviene principalmente attraverso i reni. Circa l'85-95% della dose viene escreto immodificato entro le prime 24 ore dalla somministrazione.
5. Emivita: l'emivita della metoclopramide è di circa 5-6 ore negli adulti e fino a 15 ore nei neonati.
6. Meccanismo d'azione: la metoclopramide è un antagonista dei recettori della dopamina D2 nel sistema nervoso centrale. Ha anche un effetto stimolante sulla motilità gastrointestinale aumentando il rilascio di acetilcolina.

Dosaggio e somministrazione

Adulti

• Orale (ingestione): la dose standard è di 10 mg 30 minuti prima dei pasti e prima di coricarsi, fino a 4 volte al giorno, a seconda dei sintomi e della risposta al trattamento. La dose massima giornaliera non deve superare i 40 mg.
• Somministrazione endovenosa e intramuscolare: il dosaggio per iniezione è solitamente di 10 mg fino a 4 volte al giorno. La somministrazione endovenosa deve essere effettuata lentamente, per almeno 1-2 minuti, per evitare effetti collaterali.

Bambini

Il dosaggio di metoclopramide per i bambini viene calcolato individualmente in base al peso corporeo e deve essere determinato da un medico. In generale, la dose è di 0,1-0,15 mg per chilogrammo di peso corporeo 30 minuti prima dei pasti e prima di coricarsi, fino a 3-4 volte al giorno.

Istruzioni speciali

• La durata del trattamento con metoclopramide non deve in genere superare le 12 settimane, a causa del rischio di effetti collaterali, tra cui disturbi del movimento.
• Seguire attentamente le istruzioni del medico per quanto riguarda la durata del trattamento e non interrompere bruscamente l'assunzione senza consultare uno specialista, soprattutto in caso di uso a lungo termine.
• Quando la metoclopramide viene somministrata per via endovenosa, deve essere somministrata lentamente per ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali come l'ipotensione ortostatica.

Utilizzare Metoclopramide durante la gravidanza

Quando si utilizza la metoclopramide durante la gravidanza, è necessario considerare i potenziali rischi e benefici per la madre e il feto. Non vi sono dati sufficienti per dichiararne la sicurezza durante la gravidanza, soprattutto nelle fasi iniziali. Pertanto, si raccomanda generalmente di evitare l'uso di metoclopramide durante la gravidanza, soprattutto senza consultare un medico.

Tuttavia, in alcuni casi, quando i potenziali benefici per la madre superano i possibili rischi per il feto, il medico può decidere di prescrivere la metoclopramide durante la gravidanza. Questo può essere necessario in caso di nausea e vomito gravi associati alla gravidanza (chiamata iperemesi gravidica).

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità al metoclopramide o a uno qualsiasi degli altri componenti del farmaco non devono utilizzarlo, poiché potrebbe causare reazioni allergiche.
2. Tumori pituitari: la metoclopramide può stimolare la produzione di prolattina e può essere controindicata nei pazienti con tumori pituitari come i prolattinomi.
3. Ostruzione intestinale meccanica o perforata: l'uso di metoclopramide può essere controindicato in presenza di ostruzione intestinale meccanica o perforata poiché può esacerbare i sintomi e complicare la condizione.
4. Feocromocitoma: la metoclopramide può esacerbare i sintomi del feocromocitoma, tra cui l'ipertensione, ed è pertanto controindicata nei pazienti affetti da questa patologia.
5. Epilessia: la metoclopramide può peggiorare la soglia convulsiva, pertanto il suo uso può essere controindicato nei pazienti affetti da epilessia o altri disturbi associati alla comparsa di convulsioni.
6. Gravidanza e allattamento: i dati sulla sicurezza del metoclopramide durante la gravidanza e l'allattamento sono limitati e il suo uso deve essere valutato e raccomandato da un medico.
7. Bambini: l'uso del metoclopramide nei bambini deve essere effettuato con cautela e deve essere prescritto solo da un medico, soprattutto nei bambini affetti da determinate patologie.

Effetti collaterali Metoclopramide

1. Sonnolenza e affaticamento: la metoclopramide può causare sonnolenza o affaticamento, soprattutto all'inizio del trattamento o con l'aumento del dosaggio.
2. Insonnia: la metoclopramide può causare insonnia o disturbi del sonno in alcune persone.
3. Vertigini: alcuni pazienti potrebbero avvertire vertigini o una sensazione di instabilità.
4. Palpitazioni cardiache o alterazioni del ritmo cardiaco: raramente, la metoclopramide può causare alterazioni del ritmo cardiaco, come palpitazioni o aritmie.
5. Secchezza delle fauci: la metoclopramide può causare secchezza delle fauci in alcune persone.
6. Disturbi digestivi: possono includere diarrea, stitichezza, nausea o vomito.
7. Mascheramento dei sintomi della discinesia tardiva: si tratta di un effetto collaterale raro ma grave con cui il metoclopramide può mascherare i sintomi della discinesia tardiva, una condizione caratterizzata da movimenti involontari che possono diventare irreversibili.
8. Aumento della prolattina: la metoclopramide può aumentare i livelli di prolattina nel sangue, il che può portare a effetti indesiderati negli uomini (ad es. ginecomastia) e nelle donne (ad es. amenorrea iperprolattinmica).

Overdose

1. Sintomi extrapiramidali: includono discinesie, distonia, agitazione psicomotoria, spasmi muscolari e tremori. Questi sintomi sono associati al blocco dei recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale.
2. Sedazione e sonnolenza: un eccesso di metoclopramide può causare sonnolenza, letargia, debolezza generale e persino perdita di coscienza.
3. Cardiotossicità: in alcuni casi, il sovradosaggio può causare disturbi del ritmo cardiaco, tra cui aritmie e prolungamento dell'intervallo QT.
4. Sintomi anticolinergici: includono secchezza delle fauci, stitichezza, visione offuscata, disturbi urinari, ecc.
5. Sindrome neurolettica: in rari casi può svilupparsi una sindrome neurolettica, che si manifesta con ipertermia, convulsioni, riduzione della coscienza e altri sintomi.
6. Altri sintomi: possono verificarsi anche nausea, vomito, diarrea, ipertensione, ipotensione e altri effetti indesiderati.

Interazioni con altri farmaci

1. Antiemetici: la metoclopramide può potenziare gli effetti di altri antiemetici, come gli antiemetici ad azione centrale (ad esempio il dimenidrinato), con conseguente aumento della sedazione.
2. Farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare: la metoclopramide può aumentare l'effetto degli agenti antipertensivi, come i farmaci antipertensivi o i farmaci che riducono il ritmo cardiaco (ad esempio i beta-adrenobloccanti), il che può portare a una significativa riduzione della pressione sanguigna.
3. Farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale: la metoclopramide può aumentare gli effetti sedativi e anticolinergici di altri farmaci come le benzodiazepine o gli antidepressivi, il che può provocare un aumento della sonnolenza e una riduzione della reattività.
4. Farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT: la metoclopramide può aumentare il rischio di aritmie se usata in concomitanza con altri farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT, come farmaci antiaritmici o antibiotici del gruppo dei macrolidi.
5. Farmaci che aumentano la secrezione di mediatori: i farmaci che aumentano la secrezione di mediatori (ad esempio gli antistaminici) possono ridurre l'efficacia del metoclopramide.
6. Farmaci che causano sintomi extrapiramidali: l'uso di metoclopramide con altri farmaci che possono causare sintomi extrapiramidali (ad esempio neurolettici) può aumentare questo effetto collaterale.