Metoclopramide

La metoclopramide è un farmaco che viene utilizzato per trattare una varietà di disturbi gastrointestinali e una serie di altre condizioni.

Il farmaco ha diverse proprietà farmacologiche:

1. Azione procinetica: la metoclopramide stimola il movimento del cibo attraverso il tratto gastrointestinale, migliorando la motilità gastrica e intestinale. Ciò può essere utile per il trattamento dei sintomi di vomito, nausea, bruciore di stomaco e altri disturbi gastrointestinali.
2. Azione anti-emetica: la metoclopramide aiuta a ridurre la nausea e il vomito bloccando l'azione della dopamina nel centro di vomito del cervello.
3. Riduzione del reflusso: il farmaco può essere efficace nel ridurre il reflusso acido dallo stomaco all'esofago, il che aiuta a ridurre il bruciore di stomaco e altri sintomi della malattia del reflusso gastroesofageo (GERD).

La metoclopramide viene generalmente presa per via orale in forma di compressa o sciroppo. Può anche essere usato in forma iniettabile negli ospedali per un urgente sollievo di nausea e vomito.

È importante notare che la metoclopramide può avere effetti collaterali tra cui sonnolenza, vertigini, disturbi del movimento e altri. Pertanto, l'uso di questo farmaco dovrebbe essere sotto la supervisione di un medico e aderire ai dosaggi raccomandati. Non dovresti prendere la metoclopramide senza consultare il medico, soprattutto se hai altre condizioni mediche o assumi altri farmaci.

Indicazioni Metoclopramide

1. Nausea e vomito
2. Reflusso gastroesofageo (GERD): la metoclopramide può essere usata per trattare i sintomi GERD come bruciore di stomaco, vomito, disfagia (difficoltà di deglutizione), ecc.
3. Iperemesi gravidarum: In casi di nausea e vomito gravi, inclusa l'iperemesi gravidarum, la metoclopramide può essere prescritta per alleviare i sintomi.
4. Supporto di motilità gastrointestinale: la metoclopramide può essere utilizzata per stimolare la motilità gastrica e intestinale nei pazienti con gastroparesi o altri disturbi della motilità gastrointestinale.
5. Supporto per il trattamento della chemioterapia: la metoclopramide viene talvolta usata come parte di un protocollo antidemetico quando si somministra la chemioterapia.

Modulo per il rilascio

1. Compresse: la forma più comunemente usata, destinata alla somministrazione orale. Le compresse di metoclopramide possono essere ad azione standard o release modificata per un effetto prolungato.
2. Soluzione orale (sciroppo): questa forma è adatta ai pazienti che hanno difficoltà a deglutire compresse, compresi i bambini e gli anziani. La soluzione semplifica la dose e la medicina.
3. Iniezioni: la metoclopramide sotto forma di iniezioni viene utilizzata per un rapido sollievo dei sintomi quando la somministrazione orale non è possibile o desiderabile. Le iniezioni possono essere somministrate per via intramuscolare (IM) o per via endovenosa (IV).
4. Supposte rettali: sebbene meno comuni, le supposte possono essere utilizzate per alleviare la nausea e il vomito quando altre vie di somministrazione sono inappropriate o inefficaci.

Farmacodinamica

1. Azione anti-emetica:

   • La metoclopramide è un efficace antiemetico grazie al suo effetto sui recettori D2 della dopamina nell'area del centro di vomito permanente nel cervelletto. Riduce il riflesso del bavaglio e stimola l'attività motoria gastrica, che aiuta ad accelerare la digestione e il movimento del cibo attraverso il tratto gastrointestinale.

2. Azione prokinetica:

   • La metoclopramide stimola l'attività motoria gastrointestinale superiore aumentando il rilascio di acetilcolina e sopprimendo l'inibizione della dopamina. Ciò può essere utile nel trattamento dei disturbi della motilità digestiva funzionale e organica come la gastroparesi e l'esofagite da reflusso.

3. Diminuzione della secrezione di prolattina:

   • La metoclopramide esercita effetti prolattinsecretory bloccando i recettori della dopamina D2 nel lobo anteriore della ghiandola pituitaria. Ciò può essere utile nel trattamento dell'iperprolattinemia e dei sintomi associati come l'amenorrea iperprolattinemica e la galattorrea.

4. Azione centrale:

   • La metoclopramide può avere effetti sedativi e ansiolitici centrali associati ai suoi effetti sui recettori della dopamina e della serotonina nel sistema nervoso centrale.

5. Effetti aggiuntivi:

   • In alcuni casi, la metoclopramide può avere effetti antidepressivi, antinfiammatori e antiossidanti, sebbene i meccanismi di questi effetti richiedano ulteriori indagini.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la metoclopramide può essere assorbita in modo efficiente dal tratto gastrointestinale dopo la somministrazione orale. Il cibo può rallentare il tasso di assorbimento ma di solito non influisce sull'assorbimento totale.
2. Distribuzione: è ben distribuito nel corpo e può penetrare nella barriera emato-encefalica, permettendogli di influenzare il sistema nervoso centrale e ridurre la nausea e il vomito.
3. Metabolismo: la metoclopramide viene metabolizzata nel fegato, principalmente attraverso l'idrossilazione e la coniugazione. Il principale metabolita è il metoclopramide solfossido.
4. Escrezione: l'escrezione di metoclopramide dal corpo avviene principalmente attraverso i reni. Circa l'85-95% della dose viene escreto invariato entro le prime 24 ore dopo la somministrazione.
5. Half-Life: l'emivita della metoclopramide è di circa 5-6 ore negli adulti e fino a 15 ore in neonati.
6. Meccanismo d'azione: la metoclopramide è un antagonista dei recettori della dopamina D2 nel sistema nervoso centrale. Ha anche un effetto stimolante sulla motilità gastrointestinale aumentando il rilascio di acetilcolina.

Dosaggio e somministrazione

Adulti

• Oral (ingestione): la dose standard è di 10 mg 30 minuti prima dei pasti e prima di coricarsi, fino a 4 volte al giorno, a seconda dei sintomi e della risposta al trattamento. La dose massima giornaliera non deve superare i 40 mg.
• Somministrazione intramuscolare per via intramera: il dosaggio per l'iniezione è generalmente da 10 mg fino a 4 volte al giorno. La somministrazione endovenosa dovrebbe essere fatta lentamente, per almeno 1-2 minuti, per evitare gli effetti collaterali.

Bambini

Il dosaggio di metoclopramide per i bambini viene calcolato individualmente, in base al peso corporeo e dovrebbe essere determinato da un medico. In generale, è 0,1-0,15 mg per chilogrammo di peso corporeo 30 minuti prima dei pasti e prima di coricarsi, fino a 3-4 volte al giorno.

Istruzioni speciali

• La durata del trattamento con metoclopramide di solito non deve superare le 12 settimane a causa del rischio di effetti collaterali, compresi i disturbi del movimento.
• Segui attentamente le istruzioni del medico per quanto riguarda la durata del trattamento e non smettere di prenderlo improvvisamente senza consultare uno specialista, specialmente per l'uso a lungo termine.
• Quando la metoclopramide viene somministrata per via endovenosa, dovrebbe essere somministrata lentamente per ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali come l'ipotensione ortostatica.

Utilizzare Metoclopramide durante la gravidanza

Quando la metoclopramide viene utilizzata durante la gravidanza, devono essere considerati i potenziali rischi e benefici per la madre e il feto. Non ci sono dati sufficienti per indicare la sua sicurezza durante la gravidanza, specialmente nelle prime fasi. Pertanto, si raccomanda generalmente di evitare l'uso di metoclopramide durante la gravidanza, soprattutto senza consultare un medico.

Tuttavia, in alcuni casi, quando i potenziali benefici per la madre superano i possibili rischi per il feto, il medico può decidere di prescrivere metoclopramide durante la gravidanza. Ciò può essere necessario in casi di nausea grave e vomito associati alla gravidanza (chiamato iperemesi gravidarum).

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota alla metoclopramide o altri componenti del farmaco non dovrebbero usarlo, in quanto può causare reazioni allergiche.
2. Tumori ipofisari: la metoclopramide può stimolare la produzione di prolattina e può essere controindicata in pazienti con tumori ipofisari come il prolattinomi.
3. Ostruzione intestinale meccanica o perforata: l'uso di metoclopramide può essere controindicato in presenza di ostruzione intestinale meccanica o perforata in quanto può esacerbare i sintomi e complicare la condizione.
4. Feocromocitoma: la metoclopramide può esacerbare i sintomi del feocromocitoma, compresa la pressione alta, ed è quindi controindicata nei pazienti con questa condizione.
5. Epilessia: la metoclopramide può peggiorare la soglia delle convulsioni, pertanto il suo uso può essere controindicato nei pazienti con epilessia o altri disturbi associati al verificarsi di convulsioni.
6. Ingreazione e allattamento al seno: i dati sulla sicurezza della metoclopramide durante la gravidanza e l'allattamento al seno sono limitati e il suo uso dovrebbe essere valutato e raccomandato da un medico.
7. Bambini: l'uso della metoclopramide nei bambini dovrebbe essere cauto e dovrebbe essere prescritto solo da un medico, specialmente nei bambini con determinate condizioni mediche.

Effetti collaterali Metoclopramide

1. Sonnolenza e affaticamento: la metoclopramide può causare sonnolenza o affaticamento, specialmente all'inizio del trattamento o con un aumento del dosaggio.
2. Insonnia: la metoclopramide può causare insonnia o disturbi del sonno in alcune persone.
3. Vertigini: alcuni pazienti possono provare vertigini o una sensazione di instabilità.
4. Palpitazioni cardiache o cambiamenti nel ritmo cardiaco: raramente, la metoclopramide può causare cambiamenti nel ritmo cardiaco come palpitazioni o aritmie.
5. Fucia secca: la metoclopramide può causare la bocca secca in alcune persone.
6. Disturbi digestivi: ciò può includere diarrea, costipazione, nausea o vomito.
7. Mascherare i sintomi della discinesia tardiva: questo è un effetto collaterale raro ma grave in cui la metoclopramide può mascherare i sintomi della discinesia tardiva, una condizione caratterizzata da movimenti involontari che possono diventare irreversibili.
8. Elevazione della prolattina: la metoclopramide può aumentare i livelli di prolattina nel sangue, che può portare a effetti indesiderati negli uomini (ad esempio ginecomastia) e nelle donne (ad esempio amenorrea iperprolattinemica).

Overdose

1. Sintomi extrapiramidali: include discinesie, distonia, agitazione psicomotoria, spasmi muscolari e tremori. Questi sintomi sono associati al blocco dei recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale.
2. Sedazione e sonnolenza: l'eccesso di metoclopramide può causare sonnolenza, letargia, debolezza generale e persino perdita di coscienza.
3. Cardiotossicità: in alcuni casi, il sovradosaggio può portare a disturbi del ritmo cardiaco, tra cui aritmie e prolungamento dell'intervallo QT.
4. Sintomi anticolinergici: includere la bocca secca, la costipazione, la visione offuscata, i disturbi urinari, ecc.
5. Sindrome neurolettica: in rari casi, la sindrome neurolettica può svilupparsi, manifestata come ipertermia, convulsioni, riduzione della coscienza e altri sintomi.
6. Altri sintomi: nausea, vomito, diarrea, ipertensione, ipotensione e altri effetti indesiderati.

Interazioni con altri farmaci

1. Antidemetici: la metoclopramide può migliorare gli effetti di altri antidemetici come antidemetici ad azione centralmente (ad es. Dimenidinato), il che può provocare una maggiore sedazione.
2. Farmaci che colpiscono il sistema cardiovascolare: la metoclopramide può aumentare l'effetto degli agenti antiipertensivi, come i farmaci antiipertensivi o i farmaci che riducono il ritmo cardiaco (ad esempio beta-adrenoblocchers), che possono portare a una riduzione significativa della pressione sanguigna.
3. Farmaci che colpiscono il sistema nervoso centrale: la metoclopramide può aumentare gli effetti sedativi e anticolinergici di altri farmaci come benzodiazepine o antidepressivi, che possono provocare una crescente sonnolenza e una riduzione della reattività.
4. Farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT: la metoclopramide può aumentare il rischio di aritmie quando usate in concomitanza con altri farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT, come farmaci antiaritmici o antibiotici dal gruppo macrolide.
5. I farmaci che aumentano la secrezione di secrezione: i farmaci che aumentano la secrezione del mediatore (ad esempio antistaminici) possono ridurre l'efficacia della metoclopramide.
6. I farmaci che causano sintomi extrapiramidali: l'uso di metoclopramide con altri farmaci che possono causare sintomi extrapiramidali (ad esempio neurolettici) possono aumentare questo effetto collaterale.