Paclitaxel Actavis

Paclitaxel actavis si riferisce al gruppo farmacologico di agenti antitumorali (citostatici) di origine vegetale. Farmaci-sinonimi: Taxol, paclitaxel, paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

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Indicazioni Paclitaxel Actavis

Indicazioni per l'uso Paclitaxel Actavis include tali malattie oncologiche come:

• cancro ovarico;
• cancro al seno;
• carcinoma polmonare non a piccole cellule (adenocarcinoma, carcinoma a cellule miste, carcinoma a cellule miste, carcinoma a grandi cellule squamose e indifferenziate);
• carcinoma a cellule transizionali della vescica;
• cancro esofageo;
• leucemia linfocitaria e non linfocitica;
• pelle emorragica multipla ( sarcoma di Kaposi ).

Per i pazienti con carcinoma ovarico diffuso o neoplasia residua sottoposti a laparotomia, Paclitaxel actavis è un farmaco di terapia di prima linea; con metastasi dopo trattamento standard inefficace - con il farmaco di terapia di seconda linea.

Nel carcinoma mammario maligno, paclitaxel actavis è usato nel trattamento postoperatorio (adiuvante) - in presenza di linfonodi affetti, in caso di recidiva della malattia o comparsa di metastasi.

Nel trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule, questo farmaco viene prescritto quando non sono previsti interventi chirurgici o radioterapia. L'uso di pacavitaxel actuavis nel sarcoma di Kaposi è indicato per i pazienti con AIDS.

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Modulo per il rilascio

La forma del preparato è una formulazione liquida concentrata per la preparazione di una soluzione per infusioni.

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Farmacodinamica

Agendo base Actavis farmaco paclitaxel e suoi sinonimi sono taxani - composti organici contenenti azoto (alcaloidi) specie di pino corteccia del tasso Taxus korotkolistnogo (o del Pacifico).

Il meccanismo dell'azione citostatica si basa sulla capacità della sostanza paclitaxel, ottenuta da taxani, di inibire il processo di mitosi cellulare nelle fasi iniziali.

Divisione indiretta (mitosi) delle cellule eucariotiche inizia con la formazione del citoscheletro nell'apparato mitotico - achromatin filo mandrino mobile che (microtubuli) cellule legano palo e il suo centro. Dopo raddoppiando i cromosomi figli DNA allo stadio di metafase sono concentrati nel centro della cellula, e il compito di microtubuli mandrino achromatin - spostare questi cromosomi diversi poli della cellula, in cui nella fase telofase ci sono due nuove cellule.

I microtubuli sono formati dalla polimerizzazione della tubulina proteica globulare citoplasmatica e il paclitaxel, a causa della somiglianza del taxano con la tubulina, si lega alle molecole di tubulina libera. Ciò aumenta l'intensità e il grado di polimerizzazione della tubulina e attiva la formazione di microtubuli, con conseguente formazione di un eccesso di microtubuli. E a causa della soppressione della depolimerizzazione dei tubulati i microtubuli perdono la capacità di svolgere le loro funzioni. Tutto ciò porta a una violazione non solo della formazione dell'apparato mitotico delle cellule, ma anche dell'arresto della loro divisione.

Inoltre, sotto l'influenza di Paclitaxel actavis (e di tutti i farmaci con paclitaxel), la disposizione normale dei microtubuli nel citoscheletro viene interrotta e compaiono un numero dei loro fasci anomali e condensazioni.

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Farmacocinetica

Dopo essere entrato nel flusso sanguigno dall'89% al 98%, Paclitaxel actavis si lega alle proteine. Entro 30 minuti, metà del farmaco penetra nei tessuti dell'intestino, fegato, milza, pancreas, cuore e muscoli.

La concentrazione di paclitaxel nel plasma sanguigno dopo somministrazione endovenosa viene ridotta gradualmente. Paclitaxel Aktavis trasformazione biologica avviene nel fegato dal citocromo P450 - durante la reazione di idrossilazione, per formare un metabolita 6a-gidroksipaklitaksela.

L'emivita del farmaco varia in un ampio intervallo - da 3 ore a 2 giorni. Dal corpo Paclitaxel actavis è escreto principalmente con la bile; parte del farmaco in una forma invariata viene eliminata dai reni con l'urina.

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Dosaggio e somministrazione

Tutti i preparati ciclosatici del gruppo taxano sono somministrati in un ospedale, sotto la supervisione e la supervisione di un oncologo.

Al fine di prevenire la manifestazione di una reazione di ipersensibilità al farmaco Paclitaxel actavis prima del suo utilizzo, deve essere eseguita la preparazione medicamentosa di pazienti con corticosteroidi.

Metodo di applicazione Paclitaxel actavis - flebo endovenoso (entro 3-24 ore). La dose individuale è determinata in accordo con il protocollo di trattamento. Dosaggio standard: 135-175 mg / m ². La somministrazione ripetuta del farmaco viene eseguita dopo 21 giorni.

Concentrato Paclitaxel actavis prima della somministrazione è diluito (fino a 0,3-1,2 mg / ml), per il quale viene utilizzata una delle soluzioni per iniezione - cloruro di sodio o glucosio.

Si tenga presente che la soluzione pronta per la somministrazione non può essere conservata in frigorifero, e la sua stabilità alla luce e ad una temperatura di + 25 ° C rimane un massimo di 27 ore.

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Utilizzare Paclitaxel Actavis durante la gravidanza

L'uso di paclitaxel actavis durante la gravidanza e durante l'allattamento è controindicato. È stato scoperto che paclitaxel non solo esercita l'effetto embriotossico, ma riduce anche la capacità riproduttiva delle donne in età fertile.

Controindicazioni

Farmaco citostatico Paclitaxel Aktavis controindicato applicato a elevata sensibilità individuale al paclitaxel, malattie infettive acute, cardiopatia ischemica, con una storia di infarto miocardico, così come ridotti neutrofili nel sangue (neutropenia).

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Effetti collaterali Paclitaxel Actavis

L'uso di paclitaxel actavis può accompagnare gli effetti collaterali sotto forma di: perdita di capelli; nausea, vomito e diarrea; orticaria e prurito cutaneo; mancanza di respiro; edema; disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia o bradicardia); aumento o diminuzione della pressione sanguigna; dolore alle articolazioni e ai muscoli; insufficienza renale; anemia, neutropenia o trombocitopenia.

In presenza di patologie infiammatorie, si può verificare la loro esacerbazione. Compaiono anche effetti collaterali del sistema nervoso centrale e periferico, cioè, parestesia, disturbi della coordinazione dei movimenti e visione, sintomi encefalopatici (debolezza, mal di testa, vertigini, affaticamento, disturbi del sonno, memoria e coscienza).

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Overdose

Nel caso di più sovradosaggio Paclitaxel Aktavis osservata dispnea, abbassamento della pressione sanguigna, angioedema, orticaria estesa, arrossamenti e lesioni erosive ulcerosa delle membrane mucose della bocca e della faringe, e anemia ipoplastica (dovuta alla soppressione del midollo osseo ematopoietico).

Ad oggi non esiste un antidoto specifico per il paclitaxel, pertanto è indicato un trattamento sintomatico. Con sovradosaggio significativo, la somministrazione di Paclitaxel Actavis deve essere interrotta.

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Interazioni con altri farmaci

Un certo numero di farmaci - etinilestradiolo, acido retinoico, quercetina, ketoconazolo, verapamil, diazepam, chinidina, desametasone, tacrolimus, vincristina - Paclitaxel Aktavis inibisce il metabolismo.

L'uso di paclitaxel actavis in combinazione con l'antibiotico antitumorale doxorubicina dà effetti collaterali sotto forma di stomatite e neutropenia pronunciata.

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Condizioni di archiviazione

Il farmaco si riferisce all'elenco B e viene conservato in un luogo buio a temperatura ambiente o in frigorifero (a una temperatura di almeno -2 ° C). Lo stoccaggio di fiale non aperte nel frigorifero può causare la comparsa di un precipitato che deve dissolversi a temperatura ambiente. Altrimenti, il farmaco diventa inadatto all'uso.

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Data di scadenza

La durata del farmaco è di 24 mesi.

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